Средства, действующие на адренергические синапсы часть 1 адреностимуляторы

Август 23, 2022

Главная
Медицина
Средства, действующие на адренергические синапсы часть 1 адреностимуляторы

Содержание

2. Направленность действия норадреналина (НА) и адреналина (АДР) + стимулирующее действие - угнетающее действие
3. После того как НА стимулирует адренорецепторы, большая его часть (около 80%) захватывается нервными окончаниями с помощью
4. Синтез медиаторов адренорецепторов 3 Норадреналин синтезируется из аминокислоты тирозина, проникающей в варикозные утолщения путем активного транспорта
5. Ответ на симпатическую стимуляцию
6. Классификация адреномиметиков (1)
7. Классификация адреномиметиков (2)
8. Альфа-1-адренорецепторы 5
9. α-1 адреномиметик - Фенилэфрин (Мезатон) не является катехоламином практически не инактивируется КОМТ оказывает более продолжительное действие,
10. α-1 адреномиметик - Фенилэфрин (Мезатон) Показания: гипотензия (в\в, п\к, в\м) в офтальмологии для расширения зрачков при
11. Альфа-2-адренорецепторы 6
12. α2-адреностимуляторы В ЦНС с возбуждением α-2 адренорецепторов связаны гипотензивный, анальгетический, седативный, гипотермический и некоторые др. эффекты
13. α2-адреностимуляторы нафазолин, оксиметазолин, тетризолин, ксилометазолин —оказывают сосудосуживающее действие, вызывая более длительное сужение периферических сосудов, чем фенилэфрин.
14. Применение норадреналина, мезатона, нафтизина 17
15. α2-адреностимуляторы: клонидин. гуанфацин. Механизм действия. стимулируют α2-адренорецепторы в ЦНС, в частности α2-адренорецепторы, локализованные на нейронах ядер
16. α2-адреностимуляторы: клонидин. Показания к применению. лечение артериальной гипертензии при гипертензивных кризах оказывает болеутоляющее действие и применяется
17. β-Адреномиметики. Классификация. с преимущественным действием на β1- адренорецепторы (β1-адреномиметики)-добутамин, допамин с преимущественным действием на β2-адренорецепторы (β2-адреномиметики)
18. Бета-1-адренорецепторы 8
19. β1-адреномиметик: добутамин агонист β1-адренорецепторов. Обладает выраженной кардиотонической активностью (применяют для непродолжительной стимуляции сердца при его декомпенсации).
20. Выводится почками в виде конъюгатов t½ — 2 мин). Из побочных эффектов отмечают тахикардию, аритмии, повышение
21. Применение дофамина 16
22. Бета-2-адренорецепторы 9
23. Механизм действия β-адреностимуляторов Изменение конформации рецептора Рецептор взаимодействует с Gs-белком, активирующим аденилатциклазу Аденилатциклаза способствует синтезу и
24. Начало и длительность бронхорасширяющего эффекта дозированных аэрозолей и сухой пудры β2-адреностимуляторов
25. Длительно действующие β2-адреностимуляторы Формотерол сальметерол
26. Развитие толерантности к β2-адреностимуляторам Чрезмерная стимуляция приводит к «десенситизации» рецепторов (разобщение рецептора с G белком и
27. Побочные эффекты β2-адреностимуляторов Дозозависимы, возникают чаще при приеме внутрь, чем при ингаляционном приеме
28. Побочные эффекты β2-адреностимуляторов Головная боль Тремор Тахикардия Трепетание Мышечные судороги Снижение уровня калия в плазме крови
29. Лекарственные взаимодействия β2-адреностимуляторов
30. Применение изадрина, орципреналина 18
31. Заполнить таблицу
32. Адреномиметики Стимуляторы α- и β-адренорецепторов : Адреналин (β1, β2, α1, α2), Норадреналин (α1, α2, β1); Стимуляторы
33. Свойства адреналина (эпинефрина) Местное действие: Спазм сосудов кожи и слизистых оболочек, Расширение зрачков (сокращение радиальной мышцы),
34. Применение адреналина 15
35. Дозозависимые эффекты адреномиметиков Адреналин в малых дозах расширяет сосуды (β2), в средних дозах стимулирует сердце (β1),
36. Механизм действия симпатомиметиков – адреномиметиков непрямого действия Вытесняют норадреналин из пресинаптической мембраны-амфетамин Ингибируют МАО (моноаминоксидазу)-моклобемид, ниаламид
37. Эфедрин адреномиметик непрямого действия, опосредованно стимулирует α и β –адренорецепторы; способствует высвобождению норадреналина из варикозных утолщений
38. Эффекты эфедрина Местное действие: Расширение зрачков, снижение внутриглазного давления Сужение сосудов кожи и слизистых оболочек; Резорбтивное
39. Применение эфедрина 22
40. Рецепты Фентоламин –Phentolaminum тб 0,025 № 10. Внутрь по 1 тб Тропафен – Tropaphenum-ампулы по 0,02
42. Скачать презентацию

Слайд 2

Направленность действия норадреналина (НА) и адреналина (АДР)
+ стимулирующее действие - угнетающее

действие

Слайд 3

После того как НА стимулирует адренорецепторы, большая его часть (около 80%)

захватывается нервными окончаниями с помощью специальных транспортных систем (обратный нейрональный захват).

В цитоплазме варикозного утолщения часть НА подвергается окислительному дезаминированию под действием МАО на внешней мембране митохондрий, но большее количество НА захватывается везикулами.

В эффекторных
клетках НА метаболизируется цитоплазматическим ферментом КОМТ-происходит О-метилирование НА

Слайд 4

Синтез медиаторов адренорецепторов
3
Норадреналин синтезируется из аминокислоты тирозина, проникающей в варикозные утолщения

путем активного транспорта (тирозин синтезируется в печени из аминокислоты фенилаланина).
В цитоплазме адренергических нейронов тирозин подвергается ряду последовательных превращений: сначала из тирозина при участии фермента тирозингидроксилазы образуется ДОФА, из которого под действием ДОФА-декарбоксилазы образуется дофамин. Дофамин путем активного транспорта поступает в везикулы и внутри везикул превращается в норадреналин

Слайд 5

Ответ на симпатическую стимуляцию

Слайд 6

Классификация адреномиметиков (1)

Слайд 7

Классификация адреномиметиков (2)

Слайд 8

Альфа-1-адренорецепторы
5

Слайд 9

α-1 адреномиметик - Фенилэфрин (Мезатон)
не является катехоламином
практически не инактивируется КОМТ
оказывает более

продолжительное действие, чем НА и Адр и эффективен при приеме внутрь
вызывает сужение сосудов и повышение АД (прессорное действие)
при повышении АД происходит стимуляция барорецепторов дуги аорты, возникает рефлекторная брадикардия
вызывает расширение зрачков вследствие сокращения радиальной мышцы радужки и не влияет на аккомодацию

Слайд 10

$α-1 адреномиметик - Фенилэфрин (Мезатон) Показания: гипотензия (в\в, п\к, в\м) в$

α-1 адреномиметик - Фенилэфрин (Мезатон)
Показания:
гипотензия (в\в, п\к, в\м)
в

офтальмологии для расширения зрачков
при открытоугольной глаукоме
в комбинации с блокатором Н1-гистаминовых рецепторов диметинденом (препарат Виброцил*) используют местно при рините (вызывает сужение сосудов и уменьшает отек слизистой оболочки носовой полости)
как дополнение к растворам местных анестетиков (сужение сосудов пролонгирует местное и снижает резорбтивное действие местных анестетиков).

Слайд 11

Альфа-2-адренорецепторы
6

Слайд 12

α2-адреностимуляторы
В ЦНС с возбуждением α-2 адренорецепторов связаны гипотензивный, анальгетический, седативный, гипотермический

и некоторые др. эффекты
К α2-адреномиметикам относят
нафазолин (нафтизин*, санорин*), оксиметазолин (назол*), ксилометазолин (галазолин*, ксилен*), тетризолин (тизин*, октилия*)
клонидин (клофелин*, гемитон*)
гуанфацин (эстулик*)
метилдопа (допегит*)
тизанидин (сирдалуд*)

Слайд 13

α2-адреностимуляторы
нафазолин, оксиметазолин, тетризолин, ксилометазолин —оказывают сосудосуживающее действие, вызывая более длительное

сужение периферических сосудов, чем фенилэфрин. Применяют местно при ринитах в виде капель и спрея
сужение сосудов слизистой оболочки носовой полости уменьшает ее отечность и улучшает отток из околоносовых пазух
снижается приток крови к венозным синусам и облегчается носовое дыхание
действие продолжается от 6–8 ч до 10–12 ч
при длительном применении (более 5 сут) развивается тахифилаксия

Слайд 14

Применение норадреналина, мезатона, нафтизина
17

Слайд 15

α2-адреностимуляторы: клонидин. гуанфацин. Механизм действия.
стимулируют α2-адренорецепторы в ЦНС, в частности α2-адренорецепторы,

локализованные на нейронах ядер солитарного тракта в продолговатом мозге
клонидин , кроме того, стимулирует имидазолиновые I1- рецепторы той же локализации
Стимуляция нейронов ядер солитарного тракта приводит к повышению активности центра блуждающего нерва (вагуса) и угнетению активности сосудодвигательного центра. Снижается сила и ЧСС.

Слайд 16

α2-адреностимуляторы: клонидин. Показания к применению.
лечение артериальной гипертензии
при гипертензивных кризах
оказывает болеутоляющее действие

и применяется в качестве анальгетика (анальгетическое действие связано со стимуляцией α2-адренорецепторов в ЦНС)
может быть использован для уменьшения абстинентного синдрома при зависимости к опиоидам
для лечения открытоугольной глаукомы

Слайд 17

β-Адреномиметики. Классификация.
с преимущественным действием на β1- адренорецепторы (β1-адреномиметики)-добутамин, допамин
с преимущественным

действием на β2-адренорецепторы (β2-адреномиметики) сальбутамол, фенотерол, салметерол,формотерол, кленбутерол.
вещества неизбирательного действия (β1-, β2-адреномиметики-изопреналин

Слайд 18

Бета-1-адренорецепторы
8

Слайд 19

β1-адреномиметик: добутамин
агонист β1-адренорецепторов.
Обладает выраженной кардиотонической активностью (применяют для непродолжительной

стимуляции сердца при его декомпенсации).
Может вызывать тахикардию, аритмию, гипертензию и др. побочные эффекты.
Вводят в/в путем инфузии (тк добутамин разрушается в ЖКТ)
Начинает действовать через 1–2 мин, максимальный эффект отмечается через 10 мин. Метаболизируется в печени КОМТ.

Слайд 20

Выводится почками в виде конъюгатов t½ — 2 мин).
Из побочных эффектов

отмечают
тахикардию, аритмии, повышение работы сердца и потребления миокардом кислорода (вследствие этого может увеличиваться зона инфаркта),
загрудинные боли, гипертензию.
К действию добутамина в течение нескольких дней развивается толерантность.

Слайд 21

Применение дофамина
16

Слайд 22

Бета-2-адренорецепторы
9

Слайд 23

Механизм действия β-адреностимуляторов
Изменение конформации рецептора
Рецептор взаимодействует с Gs-белком, активирующим аденилатциклазу
Аденилатциклаза способствует

синтезу и увеличению внутриклеточной концентрации цАМФ

Слайд 24

Начало и длительность бронхорасширяющего эффекта дозированных аэрозолей и сухой пудры β2-адреностимуляторов

Слайд 25

Длительно действующие β2-адреностимуляторы
Формотерол
сальметерол

Слайд 26

Развитие толерантности к β2-адреностимуляторам
Чрезмерная стимуляция приводит к
«десенситизации» рецепторов (разобщение

рецептора с G белком и аденилатциклазой)
Уменьшению числа рецепторов на поверхности клетки
Снижению эффективности β2-адреномиметиков

Слайд 27

Побочные эффекты β2-адреностимуляторов
Дозозависимы, возникают чаще при приеме внутрь, чем при

ингаляционном приеме

Слайд 28

Побочные эффекты β2-адреностимуляторов
Головная боль
Тремор
Тахикардия
Трепетание
Мышечные судороги
Снижение уровня калия в плазме крови
Частота

побочных эффектов мала при использовании:
Формотерола в дозе 12 мкг 2 раза в день
Сальметерола в дозе 50 мкг 2 раза в день

Слайд 29

Лекарственные взаимодействия β2-адреностимуляторов

Слайд 30

Применение изадрина, орципреналина
18

Слайд 31

Заполнить таблицу

Слайд 32

Адреномиметики
Стимуляторы α- и β-адренорецепторов : Адреналин (β1, β2, α1, α2), Норадреналин

(α1, α2, β1);
Стимуляторы преимущественно α-адренорецепторов: Фенилэфрин (мезатон*) (α1), Нафазолин (нафтизин*) (α2), Ксилометазолин (галазолин*) (α2);
Стимуляторы преимущественно β-адренорецепторов: Изопреналин (изадрин*) (β1, β2), Сальбутамол (β2), Фенотерол (β2), Тербуталин (β2), Добутамин (β1).

Слайд 33

Свойства адреналина (эпинефрина)
Местное действие:
Спазм сосудов кожи и слизистых оболочек,
Расширение зрачков

(сокращение радиальной мышцы),
Уменьшение внутриглазного давления.
Резорбтивное действие:
Стимуляция дыхательного центра, теплопродукции, психостимуляция,
Кардиостимуляция,
Повышение тонуса сосудов,
Снижение тонуса бронхов,
Повышение секреции слюнных желез,
Повышение липолиза.

Слайд 34

Применение адреналина
15

Слайд 35

Дозозависимые эффекты адреномиметиков
Адреналин в малых дозах расширяет сосуды (β2), в средних

дозах стимулирует сердце (β1), в высоких дозах суживает сосуды (α1).
Сальбутамол, фенотерол, тербуталин, формотерол, сальметерол в малых дозах расширяют бронхи (β2), а в больших дозах – расширяют бронхи (β2) и вызывают тахикардию.
Дофамин в малых дозах расширяет сосуды (D1-дофаминовые рецепторы), в средних дозах стимулирует сердце (β1), в высоких дозах суживает сосуды (α1).

Слайд 36

Механизм действия симпатомиметиков – адреномиметиков непрямого действия
Вытесняют норадреналин из пресинаптической мембраны-амфетамин
Ингибируют

МАО (моноаминоксидазу)-моклобемид, ниаламид
Тормозят нейрональный захват норадреналина-кокаин, ребоксетин, имипрамин , амитриптилин

Слайд 37

Эфедрин
адреномиметик непрямого действия, опосредованно стимулирует α и β –адренорецепторы;
способствует высвобождению норадреналина

из варикозных утолщений симпатических нервных волокон

Слайд 38

Эффекты эфедрина
Местное действие:
Расширение зрачков, снижение внутриглазного давления
Сужение сосудов кожи и слизистых

оболочек;
Резорбтивное действие:
Повышает физическую и умственную работоспособность
Улучшает настроение
Тонизирует дыхательный и сосудодвигательный центры
Вызывает психическую зависимость
Стимулирует сердце, повышает АД
Расширяет бронхи
Расслабляет кишечник, матку
Вызывает гипергликемию

Слайд 39

Применение эфедрина
22

Слайд 40

Рецепты
Фентоламин –Phentolaminum тб 0,025 № 10. Внутрь по 1 тб
Тропафен –

Tropaphenum-ампулы по 0,02 г . Для п/к введения растворить перед употреблением.
Дигидроэрготоксин- Dihydroergotoxinum- флаконы по 10 мл 0,1% раствора. Внутрь по 5-40 кап. 0,1% раствора
Празозин- Prazosinum 0,005 тб, для приема внутрь
Анаприлин-Anaprilinum 0,01 тб для приема внутрь
Aтенолол -Atenolol – тб по 0,1 г
Бисопролол –Bisoprolol тб по 0,005. Внутрь по 1 тб.
Карведилол – Carvedilol тб по 0,0125 г. Внутрь по 1 тб.

Средства, действующие на адренергические синапсы часть 1 адреностимуляторы

Содержание

Направленность действия норадреналина (НА) и адреналина (АДР)+ стимулирующее действие - угнетающее

После того как НА стимулирует адренорецепторы, большая его часть (около 80%)

Синтез медиаторов адренорецепторов3Норадреналин синтезируется из аминокислоты тирозина, проникающей в варикозные утолщения

Ответ на симпатическую стимуляцию

Классификация адреномиметиков (1)

Классификация адреномиметиков (2)

Альфа-1-адренорецепторы5

α-1 адреномиметик - Фенилэфрин (Мезатон)не является катехоламиномпрактически не инактивируется КОМТоказывает более

α-1 адреномиметик - Фенилэфрин (Мезатон) Показания: гипотензия (в\в, п\к, в\м) в

Альфа-2-адренорецепторы6

α2-адреностимуляторыВ ЦНС с возбуждением α-2 адренорецепторов связаны гипотензивный, анальгетический, седативный, гипотермический

α2-адреностимуляторы нафазолин, оксиметазолин, тетризолин, ксилометазолин —оказывают сосудосуживающее действие, вызывая более длительное

Применение норадреналина, мезатона, нафтизина17

α2-адреностимуляторы: клонидин. гуанфацин. Механизм действия.стимулируют α2-адренорецепторы в ЦНС, в частности α2-адренорецепторы,

α2-адреностимуляторы: клонидин. Показания к применению.лечение артериальной гипертензиипри гипертензивных кризахоказывает болеутоляющее действие

β-Адреномиметики. Классификация. с преимущественным действием на β1- адренорецепторы (β1-адреномиметики)-добутамин, допаминс преимущественным

Бета-1-адренорецепторы8

β1-адреномиметик: добутамин агонист β1-адренорецепторов. Обладает выраженной кардиотонической активностью (применяют для непродолжительной

Выводится почками в виде конъюгатов t½ — 2 мин).Из побочных эффектов

Применение дофамина16

Бета-2-адренорецепторы9

Начало и длительность бронхорасширяющего эффекта дозированных аэрозолей и сухой пудры β2-адреностимуляторов

Длительно действующие β2-адреностимуляторыФормотерол сальметерол

Развитие толерантности к β2-адреностимуляторамЧрезмерная стимуляция приводит к «десенситизации» рецепторов (разобщение

Побочные эффекты β2-адреностимуляторов Дозозависимы, возникают чаще при приеме внутрь, чем при

Побочные эффекты β2-адреностимуляторов Головная больТреморТахикардияТрепетаниеМышечные судорогиСнижение уровня калия в плазме кровиЧастота