Транквилизаторы. Классификация

Содержание

Слайд 2

ИСТОРИЧЕСКАЯ СВОДКА 1951 – первый транквилизатор; 1952 – выходец из центральных

ИСТОРИЧЕСКАЯ СВОДКА

1951 – первый транквилизатор;
1952 – выходец из центральных миорелаксантов;
1955 –

испытан в клинической практике;
1957 – «транквилизатор» - термин медицинской литературы;
1959 и 1963 – бензодиазепины
Слайд 3

ОПРЕДЕЛЕНИЕ психотропные средства, уменьшающие выраженность или подавляющие тревогу, страх, беспокойство, эмоциональное напряжение.

ОПРЕДЕЛЕНИЕ

психотропные средства, уменьшающие выраженность или подавляющие тревогу, страх, беспокойство, эмоциональное напряжение.

Слайд 4

ДЕЙСТВИЕ Анксиолитическое (хлордиазепоксид, диазепам, оксазепам, лоразепам) Седативное Снотворное (нитрозепам, флунитрозепам) Миорелаксирующая активность (тетразепам) Противосудорожное (клоназепам)

ДЕЙСТВИЕ

Анксиолитическое (хлордиазепоксид, диазепам, оксазепам, лоразепам)
Седативное
Снотворное (нитрозепам, флунитрозепам)
Миорелаксирующая активность (тетразепам)
Противосудорожное (клоназепам)

Слайд 5

КЛАССИФИКАЦИЯ М.Д. МАШКОВСКОГО производные бензодиазепина (бензодиазепины); карбаминовые эфиры замещенного пропандиола (мепробамат);

КЛАССИФИКАЦИЯ М.Д. МАШКОВСКОГО

производные бензодиазепина (бензодиазепины);
карбаминовые эфиры замещенного пропандиола (мепробамат);
производные дифенилметана (бенактизин,

гидроксизин);
транквилизаторы разных химических групп (бензоклидин, буспирон, мебикар и др.).
Слайд 6

КЛАССИФИКАЦИЯ Д.А. ХАРКЕВИЧА агонисты бензодиазепиновых рецепторов (диазепам, феназепам и др.); агонисты

КЛАССИФИКАЦИЯ Д.А. ХАРКЕВИЧА

агонисты бензодиазепиновых рецепторов (диазепам, феназепам и др.);
агонисты серотониновых рецепторов

(буспирон);
вещества разностороннего типа действия (бенактизин и др.).
Слайд 7

КЛАССИФИКАЦИЯ ВОРОНИНОЙ Т.А. Прямые агонисты ГАМКА-РК и БЗ-РК Препараты разного механизма

КЛАССИФИКАЦИЯ ВОРОНИНОЙ Т.А.

Прямые агонисты ГАМКА-РК и БЗ-РК
Препараты разного механизма действия (мепробамат)
Частичные

агонисты БР-РК
Эндогенные регуляторы ГАМКА-БД-РК
Агонисты ГАМКА-РК
Мембранные модуляторы ГАМКА-БД-РК
Глутаматергические
Серотонинергические
Слайд 8

ПОКОЛЕНИЯ мепробамат, гидроксизин, бенактизин и др.; препараты бензодиазепинового ряда; буспирон и др.;

ПОКОЛЕНИЯ

мепробамат, гидроксизин, бенактизин и др.;
препараты бензодиазепинового ряда;
буспирон и др.;

Слайд 9

БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ 2-кето-бензодиазепины содержат кето-группу при атоме углерода в позиции 2 (диазепам,

БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ

2-кето-бензодиазепины содержат кето-группу при атоме углерода в позиции 2 (диазепам, дикалия

клоразепат и др.);
3-гидрокси-бензодиазепины содержат гидрокси-группу при атоме углерода в позиции 3 (лоразепам);
триазолобензодиазепины содержат триазоловое кольцо, соединенное с диазепиновым кольцом через атом азота в положении 1 и атом углерода в положении 2 (алпразолам).
Слайд 10

МЕХАНИЗМ БД – 1 (анксиолитический. противосудорожный, седативный) БД – 2 (миорелаксанция,

МЕХАНИЗМ

БД – 1 (анксиолитический. противосудорожный, седативный)
БД – 2 (миорелаксанция, депрессия, седация)
БД

– 3 (защита нейронов от окислительного повреждения)
Слайд 11

неселективные полные агонисты (I поколение) селективные агонисты (золпидем) обратные агонисты (флумазенил) ДЕЙСТВИЕ

неселективные полные агонисты (I поколение)
селективные агонисты (золпидем)
обратные агонисты (флумазенил)

ДЕЙСТВИЕ

Слайд 12

ЛИПОФИЛЬНОСТЬ хорошо всасываются из ЖКТ, преимущественно из двенадцатиперстной кишки (быстрее всех

ЛИПОФИЛЬНОСТЬ

хорошо всасываются из ЖКТ, преимущественно из двенадцатиперстной кишки (быстрее всех диазепам,

медленнее – оксазепам, лоразепам)
Антациды могут понижать скорость всасывания
Внутримышечное введение – медленнее (исключение - лоразепам).
Проникновение через ГЭБ, значительная скорость перераспределения из ЦНС в ткани (жировая ткань, мышцы)
Слайд 13

T ДЕЙСТВИЯ длительного действия (Т1/2 — 24–48 ч): диазепам, хлордиазепоксид и

T ДЕЙСТВИЯ

длительного действия (Т1/2 — 24–48 ч): диазепам, хлордиазепоксид и др.;
средней продолжительности

действия (Т1/2 — 6–24 ч): алпразолам, оксазепам, лоразепам и др.;
короткого действия (Т1/2 — менее 6 ч).
Слайд 14

ПОКАЗАНИЯ Аффективные расстройства; Шизофрения и общие психотические состояния; Генерализованное тревожное расстройство;

ПОКАЗАНИЯ

Аффективные расстройства;
Шизофрения и общие психотические состояния;
Генерализованное тревожное расстройство;
Простые фобии;
Панические атаки;
ОКР;
Соматоформные и

соматизированные расстройства
Слайд 15

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ - индивидуальная гиперчувствительность, - выраженная печеночная недостаточность, - тяжелая миастения,

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- индивидуальная гиперчувствительность,
- выраженная печеночная недостаточность,
- тяжелая миастения,
- глаукома,
- выраженная дыхательная

недостаточность,
- атаксия,
- выраженная депрессия, суицидальные наклонности,
- наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома).
Слайд 16

СИНДРОМ ОТМЕНЫ Рецидив состояния тревоги «Рикошетные» расстройства Новые симптомы: тревога раздражительность

СИНДРОМ ОТМЕНЫ

Рецидив состояния тревоги
«Рикошетные» расстройства
Новые симптомы:
тревога
раздражительность
бессонница
тошнота
гиперакузия
трудность концентрации
тремор
деперсонализация
гиперстезия
миоклонус
бредовые расстройства
судорожные припадки