Фармацевтическая химия лекарственных средств, влияющих на серотониновые рецепторы. - презентация

Содержание

Слайд 2

Vittorio Erspamer В 1930 году. 80% - энтерохромафинные клетки кишечника 20% - серотонинергические нейроны ЦНС

Vittorio Erspamer

В 1930 году.

80% - энтерохромафинные клетки кишечника
20% - серотонинергические нейроны

ЦНС
Слайд 3

5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D , 5-ht1E, 5-ht1F 5-ht5A 5-ht5B 5HT 5HT7 5HT1

5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D ,
5-ht1E, 5-ht1F

5-ht5A
5-ht5B

5HT
5HT7
5HT1
5HT2
5HT3
5HT4
5ht5
5ht6

Классификация 5HT рецепторов

5-HT2A,

5-HT2B, 5-HT2C
Слайд 4

Частичные агонисты 5HT1A Фенил, замещенный фенил или гетероцикл Может быть разветвленной

Частичные агонисты 5HT1A

Фенил, замещенный фенил или гетероцикл

Может быть разветвленной или неразветвленной,

с длиной алкильной цепи от 2 до 5 атомов

Может сильно различаться: алкил, арил, амид или имид

Слайд 5

Buspirone Hydrochloride FDA 1986 г. ГТР Частичный агонист 5HT1A

Buspirone Hydrochloride

FDA 1986 г.

ГТР

Частичный агонист 5HT1A

Слайд 6

Buspar, Буспирон Гексал, Буспирон Сандоз, Спитомин, Anxut, Busp. Таблетки по 5,

Buspar, Буспирон Гексал, Буспирон Сандоз, Спитомин, Anxut,
Busp.

Таблетки по 5, 10,


15, 20 и 30 мг
Слайд 7

Агонисты 5HT1B/1D рецепторов Sumatriptan Succinate 1984 / 1993 Imitrex, Imigran, Сумамигрен,

Агонисты 5HT1B/1D рецепторов

Sumatriptan Succinate

1984 / 1993

Imitrex, Imigran, Сумамигрен, Амигренин,
Мигрепам, Сумитран,

Тримигрен.

Таблетки по 25, 50 и 100 мг; шприцы, содержащие 6 мг суматриптана в 0,5 мл изотонического раствора; назальный спрей. Есть комбинированный препарат Treximet, содержащий суматриптан и напроксен.

Слайд 8

Антагонисты 5HT2А рецептора FDA 1993 г. Risperidone

Антагонисты 5HT2А рецептора

FDA 1993 г.

Risperidone

Слайд 9

Risperdal; Рисполепт; Лептинорм; Нейпилепт; Ридонекс; Рилептид; Рисдонал; Риспаксол; Риспен; Рисполепт Конста;

Risperdal;
Рисполепт;
Лептинорм; Нейпилепт; Ридонекс; Рилептид; Рисдонал; Риспаксол; Риспен; Рисполепт Конста; Рисполепт Квиклет;

Рисполюкс; Торендо

Таблетки по 0,25, 0,5, 1, 2, 3 и 4 мг; раствор для перорального применения 30 мл (1 мг/1 мл);

Слайд 10

Антагонисты 5HT3 рецептора Ondansetron Hydrochloride 1984 / 1991 Таблетки по 4

Антагонисты 5HT3 рецептора

Ondansetron Hydrochloride

1984 / 1991

Таблетки по 4 и 8

мг, раствор для инъекций 2 мг/мл

Торговые наименования: Зофран, Веро-Ондансетрон, Домеган, Латран, Лазаран ВМ, Ондансетрон-Ферейн, Ондасол, Осетрон, Сетронон, Эмесет, Эметрон.

Слайд 11

Агонисты 5HT4 рецептора Cisapride Monohydrate 1980 / 2000 Торговые наименования: Prepulsid,

Агонисты 5HT4 рецептора

Cisapride Monohydrate

1980 / 2000

Торговые наименования: Prepulsid, Координакс, Перистил, Сизапро,

Цисап, Цисапид.

Таблетки по 0,005 и 0,01 г.;
Суспензия для приема внутрь (в 1 мл - 1 мг) - 60 мл во флаконе в комплекте с мерным колпачком.