Содержание
- 2. КЛАССИФИКАЦИЯ АНАЛЬГЕТИКОВ Средства преимущественно центрального действия А. Опиоидные (наркотические) анальгетики Агонисты Агонисты-антагонисты и частичные агонисты Б.
- 3. Неопиоидные средства центрального действия Парацетамол (ацетоминофен, панадол) Основные эффекты: болеутоляющий и жаропонижающий Механизм центрального действия: ↓
- 4. Показания к применению: головная боль, лихорадка, миалгии, невралгии, артралгии, в послеоперационном периоде, при злокачественных опухолях. В
- 5. В организме основная часть парацетамола: образует безопасные конъюгаты с глюкуроновой кислотой и таурином, но некоторое количество
- 6. При передозировке парацетамола запасы глутатиона в печени истощаются, возможны серьезные поражения печени и почек – при
- 8. Выраженными анальгетическими свойствами обладает закись азота – применяют: При инфаркте миокарда В послеоперационном периоде Обезболивание родов
- 9. Клонидин (клофелин)-антигипертензивное средство Усиливает нисходящие тормозные влияния на проведения болевых импульсов за счет стимуляции α2-адренорецепторов— активируют
- 10. Амитриптилин, имипрамин (антидипресанты) активируют нисходящую антиноцицептивную систему за счет нарушения нейронального захвата норадреналина и серотонина Применяется:
- 12. Карбамазепин (тегретол) Фенитоин (дифенин) противоэпилептические средства - блокаторы натриевых каналов эффективны при: невралгии тройничного нерва, сопровождающейся
- 13. Габапентин - противоэпилептическое средство - стимуляция ГАМК-ергической передачи в головном мозге применяют при: мигрени, нейропатических болях.
- 14. Аналгетики нового типа Катадолон (флупиртин) Оказывает действие: Аналгетическое Миорелаксантное Нейропротективное Механизм: Открытие К-каналов Открытие Са-каналов Нисходящее
- 15. НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА (НПВС) Основные эффекты: Анальгетический Противовоспалительный Жаропонижающий Главным и общим элементом в механизме развития
- 21. Циклооксигеназа 11 Nov-1999 Exp. Method: X-ray Diffraction Resolution: 3.00 Å Получено из: Protein Database-Rutgers
- 22. Циклооксигеназа Существуют два изофермента циклооксигеназы: – ЦОГ-1– контролирует выработку ПГ, регулирующих: целостность слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта
- 23. – ЦОГ-2 : участвует в синтезе простагландинов при воспалении. в нормальных условиях отсутствует образуется под действием
- 24. КЛАССИФИКАЦИЯ НПВС в зависимости: от выраженности противовоспалительной активности, избирательности действия на ЦОГ-1 и ЦОГ-2 химической структуры.
- 25. Производные индолуксусной кислоты Индометацин Производные фенилуксусной кислоты Диклофенак-натрий Производные фенилпропионовои кислоты Ибупрофен Производные нафтилпропионовой кислоты Напроксен
- 26. 2. Преимущественые ингибиторы ЦОГ-2 ( более избирательное действие в отношении ЦОГ-2 – менее токсичны) Оксикамы :
- 27. СООТНОШЕНИЕ АКТИВНОСТИ НПВС В ПЛАНЕ БЛОКИРОВАНИЯ ЦОГ-1/ЦОГ-2 позволяет судить об их потенциальной токсичности – чем меньше
- 28. Ингибирующее влияние ряда препаратов на разные типы ЦОГ
- 29. НПВС – оказывающие слабый противовоспалительный эффект – обозначаются терминами – "ненаркотические анальгетики" или "анальгетики-антипиретики" токсичные препараты,
- 30. АНАЛЬГЕТИКИ-АНТИПИРЕТИКИ Пиразолоны: Метамизол (Анальгин) Производные антраниловой (орто-аминобензойной) кислоты: Кислота мефенамовая Кислота флуфенамовая Производные гетероарилуксусной кислоты: Кеторолак
- 32. Биологическая активность ПГ : а) медиаторы воспалительной реакции : локальное расширение сосудов отек, экссудацию миграцию лейкоцитов
- 33. МЕХАНИЗМ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ торможение перекисного окисления липидов ↓ фосфодиэстеразы, накопление цАМФ - стабилизация мембран лизосом -
- 34. Противовоспалительная активность НПВС индометацин > ортофен > пироксикам > кетопрофен > напроксен > бутадион > ибупрофен
- 35. НПВС не снимают воспаления – ограничивают его или изменяют его временные характеристики ↓ преимущественно фазу экссудации.
- 36. Механизм аналгетического действия НПВС ↓ синтеза простагландинов приводит к: 1) ↓ давления на рецепторные окончания, т.к.
- 38. АНАЛГЕТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ НПВС (в порядке убывания) Пироксикам > кеторолак > ортофен > сургам > напроксен >
- 39. Механизм жаропонижающего действия НПВС Постоянство температуры тела основано на тонком балансе теплопродукции и теплоотдачи, который регулируется
- 40. Жаропонижающее действие (в порядке убывания) индометацин > аналгин > ортофен, амидопирин > мефенамовая кислота > парацетамол
- 41. АНТИАГРЕГАНТНЫЙ ЭФФЕКТ: ингибирование ЦОГ-1 в тромбоцитах - ↓ синтез тромбоксана Наиболее сильный и длительный эффект —
- 42. Фармакокинетика Все НПВС: хорошо всасываются в ЖКТ практически полностью связываются с белками плазмы, вытесняя при этом
- 43. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ НПВС Ревматические заболевания Облегчение больным ревматоидным артритом настолько существенно, что без них не
- 44. Неврологические заболевания (Невралгия, радикулит, ишиас, люмбаго) Почечная, печеночная колика Болевой синдром (различной этиологии, в том числе,
- 45. Противопоказания: при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения выраженных нарушениях функции печени и почек,
- 46. Побочные эффекты 1.Основное негативное свойство всех НПВС — нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта: у 30-40%
- 47. 2. Повреждение и некрозы почек угнетение синтеза простаноидов ↓ кровотока между корой и мозговым веществом почки
- 48. Коагулопатия: ↓ агрегацию тромбоцитов умеренный антикоагулянтный эффект (↓образования протромбина в печени) В результате могут развиваться кровотечения,
- 49. Неизбирательные ингибиторы ЦОГ Салицилаты Усиливают дыхание Вызывают компенсированный алколоз Усиливают отделение желчи Угнетают реабсорбцию уратов и
- 50. Диклофенак-натрий (ортофен, вольтарен) Наиболее эффективное средство Широта терапевтического действия значительная Токсичность низкая Напроксен Уступает по болеутоляющему
- 51. Кеторолак Выражено анальгетическое действие Применяют внутрь или парентерально Метамизол натрия (анальгин) Применяют только как анальгетик Может
- 52. Интересные факты В настоящее время меры по ограничению использования метамизола введены в 40 странах, в 19
- 53. М е л о к с и к а м (Мовалис) обладает некоторой избирательностью в отношении
- 54. Нимесулид (месулид) эффективен при остеоартритах, сравним с диклофенаком ↓ экспрессию гена ЦОГ-2 не раздражает ткани, легко
- 55. Избирательные ингибиторы ЦОГ2 В меньшей степени вызывают побочные эффекты (особенно со стороны ЖКТ) Обладают противовоспалительным, жаропонижающим,
- 56. При использовании селективных блокаторов ЦОГ-2 увеличивается риск развития: тромоэмболических осложнений, инфаркта миокарда инсульта головного мозга. При
- 57. В качестве противовоспалительных средств при ревматоидном артрите применяют иммуносупрессоры: Препараты золота Кризанол, аурофин и др. ↓
- 58. Хингамин Менее токсичен, но и менее эффективен начинает оказывать терапевтический эффект приблизительно через 1 мес ↓
- 59. Противокашлевые средства Кашель – сложнорефлекторный акт, возникающий в ответ на раздражение верхних дыхательных путей трахеи и
- 60. Глауцин и окселадин (тусупрекс) Не угнетают дыхательный центр Не вызывают лекарственную зависимость Не снижают перистальтику кишечника
- 62. Скачать презентацию