Содержание
- 2. противовоспалительные средства Первая группа - это нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), о которых и пойдёт речь ниже.
- 3. Механизм действия и основные эффекты НПВС: Основной механизм действия НПВС - угнетение синтеза простагландинов путём торможения
- 4. Существуют два изофермента ЦОГ: ЦОГ-1 (СОХ-1 – англ.) – контролирует выработку ПГ, регулирующих целостность слизистой оболочки
- 5. Противовоспадительный Болеутоляющий Жаропонижающий Антиагрегационный Урикозурический Иммуносупрессивный Фармакологические эффекты НПВС Максимальное угнетение синтеза ПГ Выражен в меньшей
- 6. Противовоспалительное действие НПВС также связано с торможением ПОЛ, стабилизацией лизосомальных мембран (что препятствует выходу лизосомальных ферментов
- 7. Анальгетический эффект НПВС применяется при болях слабой и средней интенсивности, которые локализуются в мышцах, суставах, сухожилиях,
- 8. Жаропонижающий эффект НПВС обусловлен снижением чувствительности центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов и проявляется только при
- 9. Антиагрегационный эффект НПВС при ингибировании ЦОГ-1 в тромбоцитах подавляется синтез сильного эндогенного проагреганта тромбоксана. Наиболее сильной
- 10. Иммуносупрессивный эффект НПВС выражен достаточно слабо, проявляется при длительном применении и имеет вторичный характер за счёт
- 11. Скорость наступления различных эффектов НПВС антипиретическое и анальгетическое действие НПВС развивается через 0,5-2 ч., противовоспалительное -
- 12. НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА (НПВС)
- 13. Комбинированные препараты: алка-зельтцер(Аспирин+Лимонная кислота+Бикарбонат натрия) анальгин-хинин (Анальгин+Хинин) анапирин (Анальгин+Амидопирин+Кофеин) андипал (Анальгин+Дибазол+Папаверин+Фенобарбитал) артротек (Диклофенак+Мизопростол) аскофен (Аспирин+Фенацетин+Кофеин) баралгин
- 14. Интересно, что в одну и ту же группу входят препараты, достаточно сильно отличающиеся и по силе
- 15. Также препараты могут быть классифицированы по силе противовоспалительного эффекта, селективности торможения циклооксигеназы, длительности действия и по
- 16. 1. Выраженность противовоспалительного действия: индометацин > диклофенак > пироксикам > напроксен > бутадион >> ибупрофен >
- 17. 2. Выраженность анальгетического действия: диклофенак > индометацин >> анальгин > амидопирин > пироксикам > напроксен >
- 18. 3. Выраженность антипиретического действия: диклофенак > пироксикам > анальгин > индометацин > напроксен >> амидопирин >
- 19. 4. Выраженность ульцерогенного действия: индометацин >> пироксикам > диклофенак > напроксен > бутадион > аспирин >
- 20. Активность в отношении ЦОГ Естественно, терапевтический эффект НПВС реализуется за счёт торможения активности ЦОГ-2, а основные
- 21. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 Мелоксикам, Набуметон, Наиболее селективны Этодолак, Целекоксиб, Рофекоксиб
- 22. Общие принципы применения НПВС Показания к применению: 1. Ревматизм и ревматические заболевания суставов (ревматоидный артрит, анкилозирующий
- 23. НПВС используют в полной дозе не менее 2 мес., традиционно используют Аспирин (3-4 г/сут), Бутадион (450-600
- 24. При болезни Бехтерева одним из наиболее эффективных препаратов является Бутадион (применяется в суточной дозе 450-900 мг/сут,
- 25. 2. Неревматические заболевания позвоночника, суставов и мышц (остеохондроз, остеоартроз, миозит, тендовагинит) - используют в основном анальгетики
- 26. 3. Травматические повреждения опорно-двигательного аппарата (ушибы, растяжения, разрывы связок) – используют препараты с хорошим анальгетическим эффектом,
- 27. 4. Неврологические заболевания воспалительной и травматической природы (невралгии, радикулоневриты, люмбаго) - любые препараты с выраженным обезболивающим
- 28. 5. Пред- и послеоперационная анальгезия - используют обычно парентерально Анальгин, Кеторолак.
- 29. 6. Острый болевой синдром спастического генеза (почечная, печёночная колика) – наиболее предпочтительно использование препаратов, содержащих метамизол
- 30. 7. Различные болевые синдромы (головная, зубная боли, дисменорея) - чаще применяют таблетированные комбинированные препараты, в более
- 31. 8. Лихорадка (если нет противопоказаний для снижения температуры) - можно использовать любые анальгетики-антипиретики. Производные антраниловой кислоты
- 32. 9. Профилактика тромбозов и ретромбозов. В качестве антиагреганта наиболее широко применяется аспирин - при стенокардии, инфаркте
- 33. Противопоказания к приему НПВС: Язвенная болезнь, любые эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения. Бактериальные
- 34. Предосторожности: Гипертензия и недостаточность кровообращения - препараты вызывают задержку натрия и воды, что может приводить к
- 35. Побочные эффекты НПВС: 1. Раздражающее действие на ЖКТ - основное отрицательное свойство всех НПВС (10-35% всех
- 36. Повышенный риск гастротоксичности пожилые пациенты (более 60 лет), курящие, злоупотребляющие алкоголем, имеющие семейный язвенный анамнез, женщины,
- 37. Меры профилактики: параллельное назначение препаратов, защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (блокаторы протонной помпы - Омепразол >
- 38. 2. Гематологические реакции: анемия (гипохромная микроцитарная анемия, гемолитическая анемия, гипо- и апластическая анемии, постгеморрагическая при длительных
- 39. Все НПВС из-за антиагрегантного действия и торможения образования протромбина в печени могут вызывать кровоточивость, чаще из
- 40. 3. Реакции гиперчувствительности и аллергические реакции (чаще кожные проявления - 12-15% всех побочных эффектов) в виде
- 41. 4.Реакции со стороны ЦНС (до 10% случаев) - головная боль, головокружения, обмороки, сонливость, чувство утомления, возможны
- 42. 5. Нарушения функции почек обусловлено двумя механизмами: Первый - торможение синтеза простагландинов (ПГ-Е2 и простациклина), что
- 43. Наиболее опасные в отношении нефротоксичности комбинированные препараты с Аспирином, Фенацетином и Кофеином. Возможно тяжёлое поражение почек
- 44. Факторы риска нефротоксичности: лица старше 65 лет, предшествующая почечная патология, тяжёлые нарушения функции печени, гиповолемия, длительный
- 45. Меры профилактики и контроля: клиническое наблюдение (проверять наличие отёков, регулярный контроль артериального давления, особенно при гипертензии),
- 46. 6.Острый внутрисосудистый гемолиз с последующей острой почечной недостаточностью возникает при применении Аспирина на фоне дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- 47. 7.Мутагенное и тератогенное действие нарастание хромосомных аберраций в лимфоцитах (Аспирин, Бутадион), канцерогенное действие (Амидопирин). Препараты (особенно
- 48. 8.Нарушения водно-солевого обмена (задержка жидкости и натрия), что особенно нежелательно при недостаточности кровообращения, гипертензиях и нарушении
- 49. 9.Реакции со стороны глаз: помутнение роговицы, изменения полей зрения, зрачка токсическая амблиопия, неврит зрительного нерва -
- 50. 10.Миокардиодистрофия в виде нарушений реполяризации миокарда (Бутадион).
- 51. 11.Поражения печени происходят по иммуноаллергическому и токсическому механизму, возможны как бессимптомное повышение трансаминаз, так и гепатиты
- 52. 12.Транзиторное снижение слуха при применении Аспирина, Индометацина, Ибупрофена, пиразолонов.
- 53. 13. Удлинение беременности и замедление родов из-за торможения синтеза простагландинов Е2 и F2, которые стимулируют миометрий.
- 54. Передозировка проявляется усилением побочных эффектов, особенно со стороны ЦНС, почек. Кроме стандартных детоксикационных мероприятий (после перорального
- 55. Лекарственные взаимодействия: для НПВС они достаточно многочисленны. Особое значение имеет взаимодействие с антикоагулянтами (повышение риска кровотечений),
- 56. Влияние других препаратов, назначаемых одновременно с НПВС Так, алюминий-содержащие антациды и холестирамин ослабляют всасывание НПВС в
- 57. Правила назначения и дозировки: Выбор препарата: реакция разных больных с одной и той же патологией на
- 58. Подбор дозы: при назначении препаратов используют два метода - восходящий и нисходящий. При восходящем лечении новый
- 59. Порядок и время приема: обычно НПВС назначают после еды, особенно при длительном применении. Но для получения
- 60. При необходимости применения НПВС у больных с заболеваниями верхнего отдела ЖКТ их лучше назначить в виде
- 61. Производные салициловой кислоты Кислота ацетилсалициловая Натрия салицилат Одним из самых старинных средств для снятия боли и
- 62. Салицилаты Быстро всасываются в желудке и верхней части тонкого кишечника Пиковая концентрация в крови достигается через
- 63. Салицилаты Выводятся почками При насыщении этого пути выведения даже небольшое повышение дозы аспирина приводит к значительному
- 64. Салицилаты При использовании малых доз (600 мг) ацетилсалициловой кислоты Т1/2=3-5 ч При приеме в противовоспалительной дозе
- 65. Производные салициловой кислоты Кислота ацетилсалициловая Натрия салицилат ↓ синтеза ПГ и тромбоксана (↓агрегации) за счет необратимого
- 66. Особенности дозирования ацетилсалициловой кислоты 50-75 мг – антиагрегантное действие Для угнетения агрегации тромбоцитов - 325 мг/сут
- 67. Осложнения при назначении салицилатов Шум в ушах, ослабление слуха, головокружение расстройства психики и зрения Изжога, тошнота,
- 68. Осложнения при назначении салицилатов ↑ to тела (в больших дозах) Синдром Рея (у детей на фоне
- 69. Показания к назначению салицилатов Острый ревматизм, инфекционные полиартриты (противовоспалительное) ↑ to тела (жаропонижающее) Головные боли, мигрень,
- 70. Противопоказания к назначению салицилатов Язва желудка и двенадцатиперстной кишки Гемофилия, кровоточивость Идиосинкразия Аллергические реакции (с осторожностью),
- 71. Взаимодействие Алкоголь – потенцирование токсического действия салицилатов на печень Аспирин при совместном применении с другими препаратами
- 72. Производные пиразолона Фенилбутазон (Бутадион) Основные эффекты анальгетический противовоспалительный ↑образование эндогенного интерферона улучшает показатель неспецифической резистентности организма
- 73. Показания к назначению производных пиразолона
- 74. Побочные действия и противопоказания к назначению производных пиразолона ЖКТ раздражающее действие (бутадион обладает ульцирогенной активностью) Кровь
- 75. Эффекты производных пиразолона на почки Анальгин оказывает нефротоксический эффект за счет дозозависимого накопления в паренхиме почек
- 77. Скачать презентацию