Антиангинальные средства

Июль 27, 2022

Главная
Медицина
Антиангинальные средства

Содержание

2. • Внезапная смерть. • Стенокардия (стабильная и нестабильная): - стенокардия напряжения (I-IV функциональный класс - ФК);
3. 1. Антиангинальные средства. 2. Антитромботические средства. 3. Гиполипидемические средства. 4. Средства, улучшающие метаболизм сердечной мышцы. 5.
4. Антиагреганты (аспирин, клопидогрель) Цель:Предупредить возникновение инфаркта миокарда и внезапной смерти Гиполипидемические средства (статины) Цель: Увеличить продолжительность
5. Таблица 1. Классы рекомендаций Класс I Польза и эффективность диагностического или лечебного воздействия доказаны и/ или
6. А Результаты многочисленных рандомизированных клинических исследований или мета-анализа. В Результаты одного рандомизированного клинического исследования или крупных
7. Аспирин 75 мг/сут. у всех больных при отсутствии противопоказаний (активное желудочно- кишечное кровотечение, аллергия на аспирин
8. ИАПФ у всех больных со стенокардией и подтвержденным диагнозом коронарной болезни сердца (В) Клопидогрел как альтернатива
9. 1. Фибраты при низком уровне липопротеидов высокой плотности или высоком содержании триглицеридов у больных сахарным диабетом
10. Основные антиангинальные средства: I. Средства, снижающие кислородный запрос миокарда: • β-адреноблокаторы. • Блокаторы кальциевых каналов (производные
11. Основной механизм действия БАБ - обратимое связывание с β-адренорецепторами и конкурентная блокада адренергических влияний на различные
12. Кардиоселективность - способность препаратов в терапевтических дозах избирательно блокировать β1-адренорецепторы сердца. Кардиоселективные препараты дают меньше побочных
13. уменьшение потребности миокарда в кислороде, увеличение коронарного кровотока, вследствие удлинения диастолической перфузии в условиях снижения ЧСС,
14. Бета-адреноблокаторы Селективные (β1) без внутренней симпатомиметической активности • Талинолол (Кордан). • Бисопролол (Конкор). • Метопролола тартрат
15. Быстро и достаточно полно (до 90%) всасываются в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), метаболизируются в печени (80-100%), хорошо
16. Не полностью (30-70%) и неравномерно всасываются в ЖКТ. В незначительной степени метаболизируются в печени и экскретируются
17. Растворяются как в липидах, так и в воде, и поэтому имеют два основных пути элиминации из
18. Целипролол: расширение сосудов достигается за счет β2-адреномиметического действия и дополнительного прямого вазодилатирующего эффекта на гладкомышечные элементы
19. 1. Лечение стабильной стенокардии, начиная со II функционального класса. 2. Нестабильная стенокардия. 3. Инфаркт миокарда (острый
20. 1. Связанные с блокадой β1- адренорецепторов сердца : • брадикардия; • атриовентрикулярная блокада; • снижение силы
21. Связанные с блокадой β1- адренорецепторов гладкой мускулатуры (внекардиальные): • бронхоспазм; • спазм периферических сосудов; • повышение
22. Проатерогенное действие, повышая уровень триглицеридов, липопротеидов очень низкой плотности и снижая содержание липопротеидов высокой плотности. В
23. Классификация АК
24. • Прямое снижение потребления кислорода миокардом вследствие отрицательного ино- и хронотропного эффектов (недигидроперидины) . • Непрямое
25. Все АК назначаются только в виде препаратов второго поколения — лекарственных форм пролонгированного действия, принимаемых один
26. 1. Стабильная стенокардия, начиная со II функционального класса. 2. Вариантная стенокардия (Принцметала). В настоящее время короткодействующий
27. • Наиболее характерные для производных фенилалкиламина: - брадикардия; - атриовентрикулярная блокада; - снижение силы сердечных сокращений;
28. 1.Препараты короткого действия Нитроглицерин 2.Препараты пролонгированного действия Пролонгированные препараты нитроглицерина Нитронг, Сустак, Нитродерм и др. Изосорбида
29. Механизм антиангинального действия нитратов
30. Фармакокинетика нитратов
31. 1. Ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия. Следует подчеркнуть, что расширение вен и артерий, приводящее к понижению АД,
32. • Уменьшение активности гуанилатциклазы и уровня цГМФ. • Снижение содержания SH-групп, обеспечивающих превращение нитратов в оксид
33. • Увеличение дозы препарата. (Однако в большинстве случаев этот метод дает временный эффект, так как к
34. • АД ниже 100/60 мм рт. ст. • Кардиогенный шок. • Внутричерепные кровоизлияния. • Гиповолемия. •
35. Молсидомин, Корватон Механизм его действия на клеточном и системном уровнях близок к таковому нитратов, но в
36. Селективный If- ингибитор (специфический блокатор входящего ионного тока по смешанным Na+/K+ каналам, активируемым в момент гиперполяризации).
37. Короткодействующий нитроглицерин для купирования стенокардии и ситуационной профилактики (пациенты должны получить адекватные инструкции по применению нитроглицерина)
38. При плохой переносимости БАБ назначить ингибитор I каналов синусового узла — ивабрадин (В). Если монотерапия АК
39. Препараты метаболического типа действия (триметазидин MB) могут быть назначены для усиления антиангинальной эффективности стандартных средств или
40. Показания для фармакотерапии аритмий Первая группа показаний Злокачественные и потенциально злокачественные аритмии (по классификации Бейгер и
41. Цели лечения злокачественных аритмий При Злокачественных и потенциально злокачественных аритмиях (по классификации Бейгер и соавторов), которые
42. Цели лечения аритмий При аритмии, негативно влияющей на эффективность гемодинамики: дефицит пульса, явления сердечной недостаточности и
43. Цели лечения аритмий При плохой субъективной переносимости аритмии и просьбах о помощи. Цель: улучшение переносимости аритмии
44. Классы антиаритмических средств
45. Первый класс антиаритмических ЛС Ухудшают прогноз для жизни у больных ОИМ. Противопоказания: острые формы ИБС; выраженная
46. Классы антиаритмических средств
47. «Другие» антиаритмические ЛС Дигиталис АТФ Омакор Кораксан
48. Второй класс антиаритмических средств (бета-блокаторы) Улучшают прогноз у больных ИБС Ограничения в связи с побочными эффектами:
49. Третий класс антиаритмических ЛС «Амиодарон» – очень эффективный, хорошо изученный препарат. Доказана эффективность у больных с
50. Третий класс антиаритмических ЛС(Соталол) «Соталол»-неселективный бета-блокатор с антиаритмическим, антиангинальным и гипотензивным эффектом. Показан для : купирования
51. Третий класс антиаритмических ЛС(Соталол) Соталол показан для: первичной профилактики ВСС (УР IIB/C); - купирования пароксизма фибрилляции
52. Третий класс антиаритмических ЛС (Соталол) Противопоказания 1. АВ-блокада II-III степени. 2. СА-блокада и СССУ. 3. Артериальная
53. Третий класс антиаритмических ЛС (Соталол) Нежелательные лекарственные реакции 1. Аритмогенный эффект (желудочковая тахикардия типа пируэт). 2.
54. Четвертый класс ААП (Верапамил) Имеет специфические противопоказания: синдром предвозбуждения желудочков (WPW); сердечная недостаточность; артериальная гипотония; A-V
55. Рациональная Антиаритмическая фармакотерапия Во-первых, при назначении необходимо строгий учет показаний, противопоказаний и возможных побочных эффектов. Во-вторых,
56. ААП не обладающие прямыми электрофизиологическими свойствами иАПФ Блокаторы альдостерона и статины ОМАКОР (Эйкозапентаеновая и докозагексаеновая кислоты):
58. Скачать презентацию

Слайд 2

• Внезапная смерть.
• Стенокардия (стабильная и нестабильная):
- стенокардия напряжения (I-IV функциональный класс - ФК);
- вариантная

стенокардия Принцметала.
•  Инфаркт миокарда:
- с формированием зубца Q на ЭКГ (Q-инфаркт);
- без формирования зубца Q на ЭКГ (не- Q-инфаркт).
•  Постинфарктный кардиосклероз.
•  Нарушения сердечного ритма и проводимости.
•  Сердечная недостаточность.

Формы ИБС

Слайд 3

1. Антиангинальные средства.
2. Антитромботические средства.
3. Гиполипидемические средства.
4. Средства, улучшающие метаболизм сердечной мышцы.
5. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ).
Классификация

средств для лечения ИБС

Слайд 4

Антиагреганты (аспирин, клопидогрель)
Цель:Предупредить возникновение инфаркта миокарда и внезапной смерти
Гиполипидемические

средства (статины)
Цель: Увеличить продолжительность жизни.
Бета-адреноблокаторы (бисопролол, метопролол, и др.)
Нитраты (нитроглицерин, нитросорбит)
Антагонисты кальция (верапамил, нифедипин, амлодипин и др.)
Цель: Уменьшить частоту и снизить интенсивность приступов стенокардии
Улучшить качество жизни пациента.

Цель антиангинальной терапии

Слайд 5

Таблица 1. Классы рекомендаций
Класс I
Польза и эффективность диагностического или лечебного воздействия

доказаны и/ или общепризнанны.
Класс II
Противоречивые данные и/или расхождение мнений по поводу пользы/эффективности лечения.
Класс II а
Имеющиеся данные свидетельствуют преимущественно о пользе/эффективности лечебного воздействия.
Класс II b
Польза/эффективность менее убедительны.
Класс III*
Имеющиеся данные или общее мнение экспертов свидетельствуют о том, что лечение бесполезно/неэффективно и в некоторых случаях может быть вредным.
Примечание: *Применение класса ЕвропОбщКард не рекомендуется

Классы рекомендаций

Слайд 6

А
Результаты многочисленных рандомизированных клинических исследований или мета-анализа.
В
Результаты одного рандомизированного клинического исследования

или крупных нерандомизированных исследований.
С
Общее мнение экспертов и/или результаты небольших исследований, ретроспективных исследований, регистров.

Уровни доказательств

Слайд 7

Аспирин 75 мг/сут. у всех больных при отсутствии противопоказаний (активное желудочно-

кишечное кровотечение, аллергия на аспирин или его непереносимость) (А)
Статины у всех больных ишемической болезнью сердца (А)
ИАПФ при наличии артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, дисфункции левого желудочка, перенесенного инфаркта миокарда с дисфункцией левого желудочка или сахарного диабета (А)
б-АБ внутрь больным после инфаркта миокарда в анамнезе или с сердечной недостаточностью (А)
Примечание: А, В, С — уровни доказательств

Рекомендации по фармакотерапии, улучшающей прогноз у больных стабильной стенокардией Класс I

Слайд 8

ИАПФ у всех больных со стенокардией и подтвержденным диагнозом коронарной болезни

сердца (В)
Клопидогрел как альтернатива аспирину у больных стабильной стенокардией, которые не могут принимать аспирин, например, из-за аллергии (В)
Статины в высоких дозах при наличии высокого риска (сердечно-сосудистая смертность > 2% в год) у больных с доказанной ишемической болезнью сердца (В)
Примечание: А, В, С — уровни доказательств

Рекомендации по фармакотерапии, улучшающей прогноз у больных стабильной стенокардией Класс IIа

Слайд 9

1. Фибраты при низком уровне липопротеидов высокой плотности или высоком содержании

триглицеридов у больных сахарным диабетом или метаболическим синдромом (В)
Примечание: А, В, С — уровни доказательств

Рекомендации по фармакотерапии, улучшающей прогноз у больных стабильной стенокардией Класс II b

Слайд 10

Основные антиангинальные средства:
I. Средства, снижающие кислородный запрос миокарда:
• β-адреноблокаторы.
• Блокаторы кальциевых каналов

(производные фенилалкиламина, бензотиазепина).
Нитраты.
•  Селективные If-ингибиторы.
II. Средства, улучшающие доставку кислорода к миокарду:
•  Блокаторы кальциевых каналов (производные дигидропиридина, бензотиазепина).
•  Потенциаторы аденозина.

Антиангинальные средства

Слайд 11

Основной механизм действия БАБ - обратимое связывание с β-адренорецепторами и конкурентная

блокада адренергических влияний на различные органы и ткани.
β-адреноблокаторы (БАБ) - Это пока единственные препараты, которые:
Уменьшают летальность в остром периоде инфаркта миокарда
Уменьшают частоту повторного инфаркта миокарда у всех больных стаб стенокардией
Предпочтение следует отдавать кардиоселективным БАБ.

β-адреноблокаторы

Слайд 12

Кардиоселективность - способность препаратов в терапевтических дозах избирательно блокировать β1-адренорецепторы сердца.

Кардиоселективные препараты дают меньше побочных эффектов (бронхоспазм, спазм периферических сосудов, повышение сократительной активности миометрия).
Кардиоселективность снижается или полностью исчезает с увеличением дозы.

Кардиоселективные β-адреноблокаторы

Слайд 13

уменьшение потребности миокарда в кислороде,
увеличение коронарного кровотока, вследствие удлинения диастолической

перфузии в условиях снижения ЧСС,
улучшение коллатерального кровотока,
перераспределение кровотока в зоны ишемии миокарда,
уменьшение микрососудистых повреждений миокарда,
стабилизация клеточных и лизосомальных мембран,
торможение агрегации тромбоцитов.

Бета-адреноблокаторы Механизм антиангинального действия

Слайд 14

Бета-адреноблокаторы
Селективные (β1) без внутренней симпатомиметической активности
•  Талинолол (Кордан).
•  Бисопролол (Конкор).
•  Метопролола тартрат (Эгилок).
•  Метопролола сукцинат

(Беталок ЗОК).
•  Атенолол (Тенормин).
•  Бетаксолол (Локрен).
•  Эсмолол (Бревиблок).

Селективные (β1) с внутренней симпатомиметической активностью
Ацебутолол (Сектраль).
Селективные (β1) с вазодилатирующим
действием
•Небиволол (Небилет).
•Бусиндолол
•Целипролол (Селектол)

Слайд 15

Быстро и достаточно полно (до 90%) всасываются в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ),

метаболизируются в печени (80-100%), хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), что обусловливает развитие центральных побочных эффектов.
Доза данных препаратов должна быть скорректирована у больных с заболеваниями печени, а также при одновременном назначении с лекарственными средствами - ингибиторами микросомального окисления.
Риск кумуляции липофильных β-адреноблокаторов возникает при снижении кровотока через печень (пожилые пациенты, цирроз печени, венозный застой).

Фармакокинетика β-адреноблокаторов Липофильные β-адреноблокаторы (бетаксолол, метопролол, пропранолол и др.)

Слайд 16

Не полностью (30-70%) и неравномерно всасываются в ЖКТ.
В незначительной степени

метаболизируются в печени и экскретируются почками либо в неизменном виде (40-70%), либо в виде метаболитов.
При их назначении следует учитывать функцию почек, и у пациентов с низкой клубочковой фильтрацией (30- 50 мл в мин) дозу препаратов необходимо уменьшать.
Хуже чем липофильные препараты проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому реже вызывают побочные эффекты со стороны ЦНС.

Фармакокинетика β-адреноблокаторов Гидрофильные β-адреноблокаторы (атенолол, надолол и др.)

Слайд 17

Растворяются как в липидах, так и в воде, и поэтому имеют

два основных пути элиминации из организма - печеночный метаболизм (40-60%) и почечную экскрецию (в неизмененном виде).
По-видимому, лишь липофильные β-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол, тимолол) и амфофильный бисопролол оказывают кардиопротекторное действие независимо от наличия или отсутствия у них селективности.
При длительном применении после инфаркта миокарда снижают смертность на 20-50%.

Фармакокинетика β-адреноблокаторов Амфофильные β-адреноблокаторы (ацебутолол, целипролол, бисопролол),

Слайд 18

Целипролол: расширение сосудов достигается за счет β2-адреномиметического действия и дополнительного прямого вазодилатирующего

эффекта на гладкомышечные элементы сосудов.
Небиволол, который представляет собой рацемат, β-адреноблокирующее действие реализуется за счет D-изомера (SRRR), а расширение сосудов, опосредующееся увеличением содержания ЭРФ в эндотелии сосудов, развивается за счет антагонизма Г-изомера (RSSS) с N-монометил-Г-аргинином (Γ-ΝΜΜΑ) - конкурентным ингибитором NO-синтазы.

Фармакокинетика β-адреноблокаторов β-адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами.

Слайд 19

1. Лечение стабильной стенокардии, начиная со II функционального класса.
2. Нестабильная стенокардия.
3. Инфаркт миокарда (острый

период).
4. Постинфарктный период (1-3 года после инфаркта миокарда).
5. Желудочковые аритмии у больных ИБС.

Показания к применению β-адреноблокаторов при ИБС

Слайд 20

1. Связанные с блокадой β1- адренорецепторов сердца :
• брадикардия;
• атриовентрикулярная блокада;
• снижение силы сердечных сокращений -

кардиодепрессия;
• гипотензия.
В меньшей степени кардиальные побочные эффекты вызывают препараты с ВСМА.

Кардиальные побочные эффекты β-адреноблокаторов

Слайд 21

Связанные с блокадой β1- адренорецепторов гладкой мускулатуры (внекардиальные):
•  бронхоспазм;
•  спазм периферических сосудов;
•  повышение сократительной активности

миометрия.
В меньшей степени внекардиальные ПЭ вызывают селективные β1- адреноблокаторы и препараты с ВСМА.
β-адреноблокаторы нарушают толерантность к глюкозе, подавляя механизмы, противодействующие гипогликемии при сахарном диабете: у лиц с сахарным диабетом 1-го типа эти препараты могут вызвать гипогликемию.
Маскируют некоторые симптомы гипогликемии (тремор, тахикардия), не влияя при этом на характерную потливость.

Внекардиальные побочные эффекты β-адреноблокаторов

Слайд 22

Проатерогенное действие, повышая уровень триглицеридов, липопротеидов очень низкой плотности и снижая

содержание липопротеидов высокой плотности. В наибольшей степени эти эффекты выражены в первые 6 мес терапии (особенно при одновременном назначении тиазидных диуретиков), а в последующем они несколько ослабевают.
Возможно развитие эректильной дисфункции у мужчин. Селективные β1-адреноблокаторы и β-адреноблокаторы с ВСМА данные побочные эффекты вызывают в меньшей степени.
Липофильные β-адреноблокаторы могут вызывать ПЭ со стороны ЦНС (слабость, апатия, сонливость, кошмарные сновидения, депрессия).
БАБ вызывают феномен «отдачи», который может развиться уже через 2-3 дня (обычно 3 мес) регулярного приема; он связан с повышением чувствительности и плотности β-адренорецепторов (ир-регуляция) ( тахи кардия или рецидив тахиаритмии, появление, учащение или утяжеление стенокардии, развитие инфаркта миокарда, сердцебиение, дрожь, беспокойство. Эти признаки возникают на 3-5-е сутки после прекращения приема β-адреноблокаторов

Побочные эффекты β-адреноблокаторов

Слайд 23

Классификация АК

Слайд 24

• Прямое снижение потребления кислорода миокардом вследствие отрицательного ино- и хронотропного эффектов

(недигидроперидины) .
•  Непрямое уменьшение потребления кислорода миокардом, благодаря снижению пред и постнагрузки (дигидроперидины, бензтиадепины).
•  Улучшение доставки кислорода к миокарду вследствие расширения коронарных сосудов (дигидроперидины).
•  Наличие антиагрегантного эффекта.
•  Непрямое антиатерогенное действие.

Основные компоненты антиангинального действия блокаторов кальциевых каналов

Слайд 25

Все АК назначаются только в виде препаратов второго поколения — лекарственных

форм пролонгированного действия, принимаемых один раз в сутки.
При сочетании Стаб Стенок и АГ показано применение пролонгированных дигидропиридиновых АК.
В специально организованном исследовании INVEST использование верапамила и атенолола было в одинаковой степени эффективно в снижении риска ССО. При этом в группе верапамила уровень развития СД оказался достоверно ниже.

Антагонисты кальция при ИБС

Слайд 26

1. Стабильная стенокардия, начиная со II функционального класса.
2. Вариантная стенокардия (Принцметала).
В настоящее время

короткодействующий нифедипин не используется для систематического лечения ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии, так как при длительном применении препарата увеличивается смертность больных с данными заболеваниями

Показания к применению блокаторов кальциевых каналов при ИБС

Слайд 27

• Наиболее характерные для производных фенилалкиламина:
- брадикардия;
- атриовентрикулярная блокада;
- снижение силы сердечных сокращений;
- гипотензия.
• Наиболее характерные для

производных дигидропиридина:
- компенсаторная тахикардия;
- отеки несердечного происхождения;
- покраснение лица;
- запоры.

Антагонисты кальция. Побочные эффекты

Слайд 28

1.Препараты короткого действия
Нитроглицерин
2.Препараты пролонгированного действия
Пролонгированные препараты нитроглицерина

Нитронг, Сустак, Нитродерм и др.
Изосорбида динитрат (Нитросорбид, Изо-Мак).
Изосорбида мононитрат (Монизол, Моно-Мак).

Классификация нитратов

Слайд 29

Механизм антиангинального действия нитратов

Слайд 30

Фармакокинетика нитратов

Слайд 31

1. Ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия. Следует подчеркнуть, что расширение вен и артерий,

приводящее к понижению АД, лежит в основе терапевтического действия нитратов при ИБС, но если снижение АД превышает «терапевтические границы» более, чем на 10 мм рт. ст., может возникнуть коллаптоидная реакция.
2. Головные боли за счет расширения мозговых сосудов и повышения внутричерепного давления.
3. Толерантность (привыкание) к нитратам, развивающаяся при длительном, регулярном, частом применении препаратов (особенно в высоких дозах) или несоблюдении безнитратного периода.
4. Для нитратов характерен феномен «отдачи» в форме значительного ухудшения течения заболевания (учащаются приступы стенокардии, усиливается болевой синдром). Профилактика феномена отдачи осуществляется постепенным снижением дозы, частоты приема препаратов.

Нежелательные эффекты

Слайд 32

• Уменьшение активности гуанилатциклазы и уровня цГМФ.
• Снижение содержания SH-групп, обеспечивающих превращение нитратов

в оксид азота и нитрозотиолы.
•  Активация симпатоадреналовой системы (САС) и ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).
•  Увеличение продукции гипероксидов.
•  Уменьшение биотрансформации нитратов.

Механизмы развития толерантности к нитратам

Слайд 33

• Увеличение дозы препарата. (Однако в большинстве случаев этот метод дает временный

эффект, так как к большей дозе также развивается привыкание).
•  Прерывистый способ назначения нитратов. Он основан на восстановлении чувствительности организма к препаратам в «безнитратный период», продолжительность которого в течение суток должна составлять не менее 8-12 ч. В это время можно использовать антиангинальные препараты других групп.
•  Сочетание нитратов с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) - каптоприлом, периндоприлом, зофеноприлом - для восстановления содержания SH-групп в эндотелии и снижения активности РААС
•  Сочетание нитратов с β-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, или антиоксидантными витаминами.

Профилактика толерантности к нитратам

Слайд 34

•  АД ниже 100/60 мм рт. ст.
•  Кардиогенный шок.
•  Внутричерепные кровоизлияния.
•  Гиповолемия.
•  Токсический отек легких.
•  Констриктивный перикардит.
•  Повышенная

чувствительность к нитропрепаратам.

Противопоказания к назначению нитратов

Слайд 35

Молсидомин, Корватон
Механизм его действия на клеточном и системном уровнях близок к

таковому нитратов, но в отличие от последних, молсидомин увеличивает образование цГМФ, не образуя нитрозотиолы.
практически не развивается толерантность.
Начало действия молсидомина при пероральном приеме - 20 мин, длительность до 6 ч. При сублинг- вальном приеме эффект наступает через 5 мин и длится 6-7 ч.
Чаще используются ретардные формы препарата, содержащие по 8 мг активного вещества.
Такие формы молсидомина удобно применять в «безнитратный период», так как препарат не дает перекрестной резистентности с нитратами.
Побочные эффекты молсидомина сходны с нитратами, но выражены в меньшей степени

Препараты с нитратоподобным действием

Слайд 36

Селективный If- ингибитор (специфический блокатор входящего ионного тока по смешанным Na+/K+ каналам,

активируемым в момент гиперполяризации).
В результате блокады If-каналов в синоатриальном узле за счет уменьшения ЧСС снижается потребность миокарда в кислороде без сопутствующего снижения силы сердечных сокращений (эффект дозозависимый).
Препарат сопоставим по антиангинальной активности с атенололом, но в отличие от β-адреноблокаторов, не вызывает бронхоспазма, АВ-блокад и эректильной дисфункции. Противопоказан ивабрадин при брадикардии (ЧСС меньше 50 уд./мин), АВ-блокаде II-III ст., синдроме слабости синусного узла.
Побочные эффекты : зрительные симптомы различной степени выраженности у 10-15% пациентов (фотопсии, усиленная яркость в визуальном поле, размытое видение). Эти симптомы, как правило, возникают в первые 2 месяца терапии, умеренно выражены, обратимы и не требуют специального лечения.

Селективные If-ингибиторы • Ивабрадин (Кораксан).

Слайд 37

Короткодействующий нитроглицерин для купирования стенокардии и ситуационной профилактики (пациенты должны получить

адекватные инструкции по применению нитроглицерина) (В).
Оценить эффективность БАБ и титровать его дозу до максимальной терапевтической; оценить целесообразность применения длительно действующего препарата (А).
При плохой переносимости или низкой эффективности БАБ назначить монотерапию АК (А), длительно действующим нитратом (С).
Если монотерапия БАБ недостаточно эффективна, добавить дигидропиридиновый АК (В).
Примечание: А, В, С — уровни доказательств

Рекомендации по антиангинальной и/или противоишемической терапии у больных стабильной стенокардией Класс I

Слайд 38

При плохой переносимости БАБ назначить ингибитор I каналов синусового узла —

ивабрадин (В).
Если монотерапия АК или комбинированная терапия АК и БАБ оказывается неэффективной, заменить АК на пролонгированный нитрат. Избегать развития толерантности к нитратам (С).
Примечание: А, В, С — уровни доказательств

Рекомендации по антиангинальной и/или противоишемической терапии у больных стабильной стенокардией Класс IIa

Слайд 39

Препараты метаболического типа действия (триметазидин MB) могут быть назначены для усиления

антиангинальной эффективности стандартных средств или в качестве альтернативы им при непереносимости или противопоказаниях к применению (В).
Примечание: А, В, С — уровни доказательств

Рекомендации по антиангинальной и/или противоишемической терапии у больных стабильной стенокардией Класс IIb

Слайд 40

Показания для фармакотерапии аритмий
Первая группа показаний
Злокачественные и потенциально злокачественные аритмии (по

классификации Бейгер и соавторов), которые угрожают жизни и отягощают прогноз для жизни .
Вторая группа показаний.
Аритмии, негативно влияющие на эффективность гемодинамики: дефицит пульса, явления сердечной недостаточности и и др.
Третья группа показаний.
Плохая субъективная переносимость аритмии и просьба о помощи.

Слайд 41

Цели лечения злокачественных аритмий
При Злокачественных и потенциально злокачественных аритмиях (по классификации

Бейгер и соавторов), которые угрожают жизни и отягощают прогноз для жизни, целью является модификация прогноза.
Достижение цели напрямую не связано с устранением аритмии и с эффективностью антиаритмической терапии. Это одна из самых сложных целей в терапии больных с аритмиями сердца.

Слайд 42

Цели лечения аритмий
При аритмии, негативно влияющей на эффективность гемодинамики: дефицит пульса,

явления сердечной недостаточности и и др.
Цель: уменьшить эти нарушения

Слайд 43

Цели лечения аритмий
При плохой субъективной переносимости аритмии и просьбах о помощи.

Цель: улучшение переносимости аритмии при относительно благоприятном течении заболевания и если аритмия не угрожает жизни.

Слайд 44

Классы антиаритмических средств

Слайд 45

Первый класс антиаритмических ЛС
Ухудшают прогноз для жизни у больных ОИМ.
Противопоказания:

острые формы ИБС;
выраженная сердечная недостаточность с низкой фракцией выброса;
нарушения внутрижелудочковой проводимости блокады ножек с широким QRS;
Предсердно- желудочковая блокада;
синдром слабости синусового узла,
синусовая брадикардия и так далее.
Показания: Аритмии без выраженных органических изменений миокарда.

Слайд 46

Классы антиаритмических средств

Слайд 47

«Другие» антиаритмические ЛС
Дигиталис
АТФ
Омакор
Кораксан

Слайд 48

Второй класс антиаритмических средств (бета-блокаторы)
Улучшают прогноз у больных ИБС
Ограничения в связи

с побочными эффектами:
Брадиаритмии.
• Нарушения АВ-проведения.
• Бронхоспазм.
• Обострение периферических артериопатий.
• Сексуальная дисфункция.
• Депрессия.
Применение β-адреноблокаторов требует осторожности при:
- бронхообструктивных заболеваниях;
- декомпенсации ХСН;
- сахарном диабете;
- периферических артериопатиях.
Противопоказания
1. Синдром слабости синусового узла.
2. АВ-блокада II-III степени.
3. Бронхиальная астма тяжелого течения.

Слайд 49

Третий класс антиаритмических ЛС
«Амиодарон» – очень эффективный, хорошо изученный препарат.
Доказана

эффективность у больных с суправентрикулярными и желудочковыми аритмиями.
Ограничения, которые связаны:
с нарушением функции щитовидной железы,
с аритмогенным эффектом из-за удлинения QT-интервала,
брадикардией,
атриовентрикулярной (АВ) блокадой,
легочными побочными действиями, нежелательными токсическими действиями на печень и другими побочными эффектами

Слайд 50

Третий класс антиаритмических ЛС(Соталол)
«Соталол»-неселективный бета-блокатор с антиаритмическим, антиангинальным и гипотензивным эффектом.

Показан для :
купирования рецидивирующей мономорфной желудочковой тахикардии (УР IIA/С);
- лечения рецидивирующей желудочковой тахикардии, резистентной к β-адреноблокаторам, у пациентов, перенесших инфаркт миокарда (УР IIA/С);
- лечения и профилактики устойчивой желудочковой тахикардии у пациентов с аритмогенной дисплазией правого желудочка при невозможности имплантации кардиовертера-дефибриллятора (УР IIA/С);
-

Слайд 51

Третий класс антиаритмических ЛС(Соталол)
Соталол показан для:
первичной профилактики ВСС (УР IIB/C);
- купирования пароксизма

фибрилляции / трепетания предсердий (ФПТ) (УР IIA/С);
- лечения или профилактики рецидивирующей ФПТ (УР IIA/С);
- лечение рецидивирующей АВРТ, резистентной к β-адреноблокаторам и БМКК (УР IIA/С);
- лечения или профилактики АВРТ у пациентов с ДПП (УР IIA/С);
- лечения фокальной тахикардии АВ-соединения (УР IIA/С);
- в качестве препарата первого ряда для поддержания синусового ритма у пациентов с мерцательной аритмией, не имеющих органического поражения сердца, с АГ без выраженной ГЛЖ и пациентов с ИБС.

Слайд 52

Третий класс антиаритмических ЛС (Соталол)
Противопоказания
1. АВ-блокада II-III степени.
2. СА-блокада и СССУ.
3. Артериальная гипотензия.
В связи

с наличием неселективной β-блокирующей активности следует учитывать противопоказания и ограничения для β-адреноблокаторов.
Применение соталола требует осторожности при следующих заболеваниях или состояниях:
1) при хронической сердечной недостаточности;
2) почечной недостаточности;
3) гипокалиемии;
4) повышенной чувствительности к соталолу;
5) депрессии.

Слайд 53

Третий класс антиаритмических ЛС (Соталол)
Нежелательные лекарственные реакции
1. Аритмогенный эффект (желудочковая тахикардия типа

пируэт).
2. Симптомы нейротоксичности.
3. Побочные эффекты, характерные для β-адреноблокаторов.
4. Тромбоцитопения.
5. Агранулоцитоз.
6. Лейкопения.
7. Аллергические реакции.

Слайд 54

Четвертый класс ААП (Верапамил)
Имеет специфические противопоказания:
синдром предвозбуждения желудочков (WPW);
сердечная недостаточность;
артериальная

гипотония;
A-V блокада;
брадикардия.

Слайд 55

Рациональная Антиаритмическая фармакотерапия
Во-первых, при назначении необходимо строгий учет показаний, противопоказаний

и возможных побочных эффектов.
Во-вторых, применять препараты с минимальным риском побочных эффектов для конкретного больного.
Оценка возможного побочного эффекта более приоритетна, чем эффективность антиаритмической терапии.
В третьих, по возможности избегать длительного непрерывного использования ААП.
Течение аритмии в большинстве случаев позволяет избегать длительного непрерывного приема ААП, назначая их короткими курсами по мере надобности.

Слайд 56

ААП не обладающие прямыми электрофизиологическими свойствами
иАПФ
Блокаторы альдостерона и статины
ОМАКОР (Эйкозапентаеновая и

докозагексаеновая кислоты): увеличивает антиаритмический эффект ААП(амиодарона)
получено достоверное снижение смертности по причине желудочковых аритмий, снижение общей смертности и снижение госпитализации по поводу желудочковых аритмий. Это дало основание считать «Омакор» средством, пригодным для лечения больных сердечной недостаточностью.

Антиангинальные средства

Содержание

• Внезапная смерть.• Стенокардия (стабильная и нестабильная):- стенокардия напряжения (I-IV функциональный класс - ФК);- вариантная

Антиагреганты (аспирин, клопидогрель) Цель:Предупредить возникновение инфаркта миокарда и внезапной смерти Гиполипидемические

Таблица 1. Классы рекомендацийКласс IПольза и эффективность диагностическо­го или лечебного воздействия

АРезультаты многочисленных рандомизированных клинических исследований или мета-анализа.ВРезультаты одного рандомизированного клинического исследования

Аспирин 75 мг/сут. у всех больных при отсутствии противопоказаний (активное желудочно-

ИАПФ у всех больных со стенокардией и подтвержденным диагнозом коронарной болезни

1. Фибраты при низком уровне липопротеидов высокой плотности или высоком содержании

Основные антиангинальные средства: I. Средства, снижающие кислородный запрос миокарда:• β-адреноблокаторы.• Блокаторы кальциевых каналов

Основной механизм действия БАБ - обратимое связывание с β-адренорецепторами и конкурентная

Кардиоселективность - способность препаратов в терапевтических дозах избирательно блокировать β1-адренорецепторы сердца.

уменьшение потребности миокарда в кислороде, увеличение коронарного кровотока, вследствие удлинения диастолической

Быстро и достаточно полно (до 90%) всасываются в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ),

Не полностью (30-70%) и неравномерно всасываются в ЖКТ. В незначительной степени

Растворяются как в липидах, так и в воде, и поэтому имеют

Целипролол: расширение сосудов достигается за счет β2-адреномиметического действия и дополнительного прямого вазодилатирующего

1. Лечение стабильной стенокардии, начиная со II функционального класса.2. Нестабильная стенокардия.3. Инфаркт миокарда (острый

1. Связанные с блокадой β1- адренорецепторов сердца :• брадикардия;• атриовентрикулярная блокада;• снижение силы сердечных сокращений -

Проатерогенное действие, повышая уровень триглицеридов, липопротеидов очень низкой плотности и снижая

Классификация АК

• Прямое снижение потребления кислорода миокардом вследствие отрицательного ино- и хронотропного эффектов

Все АК назначаются только в виде препаратов второго поколения — лекарственных

1. Стабильная стенокардия, начиная со II функционального класса.2. Вариантная стенокардия (Принцметала).В настоящее время

1.Препараты короткого действия Нитроглицерин 2.Препараты пролонгированного действия Пролонгированные препараты нитроглицерина

Механизм антиангинального действия нитратов

Фармакокинетика нитратов

1. Ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия. Следует подчеркнуть, что расширение вен и артерий,

• Уменьшение активности гуанилатциклазы и уровня цГМФ.• Снижение содержания SH-групп, обеспечивающих превращение нитратов

• Увеличение дозы препарата. (Однако в большинстве случаев этот метод дает временный

• АД ниже 100/60 мм рт. ст.• Кардиогенный шок.• Внутричерепные кровоизлияния.• Гиповолемия.• Токсический отек легких.• Констриктивный перикардит.• Повышенная

Молсидомин, Корватон Механизм его действия на клеточном и системном уровнях близок к

Селективный If- ингибитор (специфический блокатор входящего ионного тока по смешанным Na+/K+ каналам,

Короткодействующий нитроглицерин для купирования стенокардии и ситуационной профилактики (пациенты должны получить

При плохой переносимости БАБ назначить ингибитор I каналов синусового узла —

Препараты метаболического типа действия (триметазидин MB) могут быть назначены для усиления

Показания для фармакотерапии аритмийПервая группа показанийЗлокачественные и потенциально злокачественные аритмии (по

Цели лечения злокачественных аритмийПри Злокачественных и потенциально злокачественных аритмиях (по классификации

Цели лечения аритмийПри аритмии, негативно влияющей на эффективность гемодинамики: дефицит пульса,

Цели лечения аритмийПри плохой субъективной переносимости аритмии и просьбах о помощи.

Классы антиаритмических средств

Первый класс антиаритмических ЛСУхудшают прогноз для жизни у больных ОИМ. Противопоказания:

Классы антиаритмических средств

«Другие» антиаритмические ЛСДигиталисАТФОмакорКораксан

Второй класс антиаритмических средств (бета-блокаторы)Улучшают прогноз у больных ИБСОграничения в связи

Третий класс антиаритмических ЛС«Амиодарон» – очень эффективный, хорошо изученный препарат. Доказана

Третий класс антиаритмических ЛС(Соталол)«Соталол»-неселективный бета-блокатор с антиаритмическим, антиангинальным и гипотензивным эффектом.

Третий класс антиаритмических ЛС(Соталол)Соталол показан для:первичной профилактики ВСС (УР IIB/C);- купирования пароксизма

Третий класс антиаритмических ЛС (Соталол)Противопоказания1. АВ-блокада II-III степени.2. СА-блокада и СССУ.3. Артериальная гипотензия.В связи

Третий класс антиаритмических ЛС (Соталол)Нежелательные лекарственные реакции1. Аритмогенный эффект (желудочковая тахикардия типа

Четвертый класс ААП (Верапамил)Имеет специфические противопоказания: синдром предвозбуждения желудочков (WPW);сердечная недостаточность;артериальная

Рациональная Антиаритмическая фармакотерапия Во-первых, при назначении необходимо строгий учет показаний, противопоказаний

ААП не обладающие прямыми электрофизиологическими свойствамииАПФБлокаторы альдостерона и статиныОМАКОР (Эйкозапентаеновая и

Похожие презентации

• Внезапная смерть.
• Стенокардия (стабильная и нестабильная):
- стенокардия напряжения (I-IV функциональный класс - ФК);
- вариантная

Антиагреганты (аспирин, клопидогрель)
Цель:Предупредить возникновение инфаркта миокарда и внезапной смерти
Гиполипидемические

Таблица 1. Классы рекомендаций
Класс I
Польза и эффективность диагностического или лечебного воздействия

А
Результаты многочисленных рандомизированных клинических исследований или мета-анализа.
В
Результаты одного рандомизированного клинического исследования

Основные антиангинальные средства:
I. Средства, снижающие кислородный запрос миокарда:
• β-адреноблокаторы.
• Блокаторы кальциевых каналов

уменьшение потребности миокарда в кислороде,
увеличение коронарного кровотока, вследствие удлинения диастолической

Не полностью (30-70%) и неравномерно всасываются в ЖКТ.
В незначительной степени

1. Лечение стабильной стенокардии, начиная со II функционального класса.
2. Нестабильная стенокардия.
3. Инфаркт миокарда (острый

1. Связанные с блокадой β1- адренорецепторов сердца :
• брадикардия;
• атриовентрикулярная блокада;
• снижение силы сердечных сокращений -

1. Стабильная стенокардия, начиная со II функционального класса.
2. Вариантная стенокардия (Принцметала).
В настоящее время

1.Препараты короткого действия
Нитроглицерин
2.Препараты пролонгированного действия
Пролонгированные препараты нитроглицерина

• Уменьшение активности гуанилатциклазы и уровня цГМФ.
• Снижение содержания SH-групп, обеспечивающих превращение нитратов

• АД ниже 100/60 мм рт. ст.
• Кардиогенный шок.
• Внутричерепные кровоизлияния.
• Гиповолемия.
• Токсический отек легких.
• Констриктивный перикардит.
• Повышенная

Молсидомин, Корватон
Механизм его действия на клеточном и системном уровнях близок к

Показания для фармакотерапии аритмий
Первая группа показаний
Злокачественные и потенциально злокачественные аритмии (по

Цели лечения злокачественных аритмий
При Злокачественных и потенциально злокачественных аритмиях (по классификации

Цели лечения аритмий
При аритмии, негативно влияющей на эффективность гемодинамики: дефицит пульса,

Цели лечения аритмий
При плохой субъективной переносимости аритмии и просьбах о помощи.

Первый класс антиаритмических ЛС
Ухудшают прогноз для жизни у больных ОИМ.
Противопоказания:

«Другие» антиаритмические ЛС
Дигиталис
АТФ
Омакор
Кораксан

Второй класс антиаритмических средств (бета-блокаторы)
Улучшают прогноз у больных ИБС
Ограничения в связи

Третий класс антиаритмических ЛС
«Амиодарон» – очень эффективный, хорошо изученный препарат.
Доказана

Третий класс антиаритмических ЛС(Соталол)
«Соталол»-неселективный бета-блокатор с антиаритмическим, антиангинальным и гипотензивным эффектом.

Третий класс антиаритмических ЛС(Соталол)
Соталол показан для:
первичной профилактики ВСС (УР IIB/C);
- купирования пароксизма

Третий класс антиаритмических ЛС (Соталол)
Противопоказания
1. АВ-блокада II-III степени.
2. СА-блокада и СССУ.
3. Артериальная гипотензия.
В связи

Третий класс антиаритмических ЛС (Соталол)
Нежелательные лекарственные реакции
1. Аритмогенный эффект (желудочковая тахикардия типа

Четвертый класс ААП (Верапамил)
Имеет специфические противопоказания:
синдром предвозбуждения желудочков (WPW);
сердечная недостаточность;
артериальная

Рациональная Антиаритмическая фармакотерапия
Во-первых, при назначении необходимо строгий учет показаний, противопоказаний

ААП не обладающие прямыми электрофизиологическими свойствами
иАПФ
Блокаторы альдостерона и статины
ОМАКОР (Эйкозапентаеновая и