Антиангинальные средства

Ишемическая болезнь сердца патологические состояния, вызванные недостаточностью коронарного кровотока

В развитых странах ИБС является главной причиной смерти в зрелом возрасте!

Патогенез ИБС

несоответствие между потребностью миокарда в кислороде и возможностью коронарных сосудов

Стенокардия или грудная жаба (angina pectoris).

Это наиболее часто встречающаяся клинической формой

Стенокардия

приступообразно возникающая давящая или сжимающая боль за грудиной
с иррадиацией в

Этиология ИБС

Атеросклеротическое поражение коронаров (>90% случаев)

Лекарственная терапия стенокардии является комплексной.

антиангинальные средства,
антиагреганты,
гиполипидемические
метаболические средства

Как действуют антиангинальные средства?

уменьшают потребность миокарда в кислороде
улучшают коронарное кровообращение.

Как снизить потребность миокарда в О2?

↓ ЧСС,
↓ силу сердечных сокращений,

Антиангинальные средства

Органические нитраты

Нитроглицерин и его пролонгированные препараты:
сустак,
нитрогранулонг,
нитронг,

Изосорбида динитрат

Нитросорбид,
его пролонгированные формы:
динитросорбилонг
кардикет

Изосорбита мононитрат

и его пролонгированные формы:
Эфокс лонг
Моночинкве-
ретард
Моносан
Мононит

Механизм действия:

В организме из нитратов образуется оксид азота (NO).
Он проникает

Фармакологические эффекты

В малых дозах расширяют преимущественно вены - уменьшение венозного возврата

Дополнительные механизмы действия нитратов

Увеличивают синтез простагландинов I2 в эндотелии
снижают выработку тромбоксана

Нитраты не повышают общий коронарный кровоток у больных стенокардией

из-за атеросклеротической

Нитроглицерин

Расширяет сосуды мозга, внутренних органов, сетчатки глаза.
Уменьшает тонус гладких мышц внутренних

Применение Препараты нитроглицерина короткого действия (таблетки, капсулы, 1% раствор)

Купирование приступов стенокардии -

Пролонгированные препараты нитроглицерина, а также изосорбида динитрата и изосорбида-5-мононитрата

применяют для профилактики

Нежелательные эффекты

1. Головная боль
связана с расширением и повышением проницаемости вен

Нежелательные эффекты

2. Артериальная гипотония (более чем на 10-15 мм рт.ст. от

Нежелательные эффекты

3. Гиперемия лица, чувство жара.
4. Повышение ВГД.
5. Изжога (расслабление

Нежелательные эффекты

7. Толерантность развивается чаще через 1,5-2 мес. постоянного приема.
Скорость

Блокаторы кальциевых каналов

Классификация

Производные фенилалкиламина
I поколение
Верапамил
Изоптин,
Финоптин
II поколение

Производные бензодиазепина

I поколение
Дилтиазем
II поколение
Клентиазем

Производные дигидропиридина

I поколение
Нифедипин
Фенигидин,
Коринфар,
Кордипин,
Кордафен
II поколение
Исрадипин
Амлодипин (норваск)
Фелодипин
Нитрендипин

Механизм действия:

Блокируют поступление Са++ внутрь клетки по α-потенциал-зависимым Са-каналам, которые преобладают

Различие в действии БКК на ССС:

Группа верапамила оказывает наибольшее угнетающее влияние

Фармакокинетика:

Применяют парентерально, внутрь и сублингвально.
Биодоступность большинства БКК при приеме внутрь

Нежелательные эффекты:

Артериальная гипотония,
головная боль,
головокружение (нифедипин короткого действия);

Нежелательные эффекты:

Покраснение кожи лица, чувство жара (обычно вызывает нифедипин);
Отеки стоп и

Нежелательные эффекты:

Брадикардия (чаще при применении верапамила);
Рефлекторная тахикардия (при назначении нифедипина);
Запоры

Показания к применению:

Стенокардия
Артериальная гипертензия
Суправентрикулярные тахиаритмии (группа верапамила и дилтиазема)

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость
Кардиогенный шок
Выраженная гипотония
Сердечная недостаточность.

Активаторы калиевых каналов

Никорандил
Механизм: открывает К-каналы, регулируемые внутриклеточным АТФ
Выход ионов К –

Применение

Стабильная стенокардия
Вазоспастическая стенокардия
Артериальная гипертензия
Побочные эффекты
Сердцебиение
Головная боль
Головокружение
Аритмогенное действие
Диспептические явления.

β-адреноблокаторы

Механизм действия: блокируя β-адренорецепторы, экранируют их от воздействия катехоламинов.

Классификация:

Некардиоселективные (β,β2):
анаприлин,
надолол,
окспренолол.
Кардиоселективные (β1):
талинолол,
метопролол,
атенолол,
бисопролол.

Антиангинальное действие обусловлено фармакологическими эффектами:

↓ силы сердечных сокращений ведет к снижению

Длительность действия БАБ

Анаприлин - 8 часов (назначают 3 раза в сутки).

Показания:

Стенокардия
Артериальная гипертензия
Суправентрикулярные тахиаритмии, экстрасистолии, особенно провоцируемые психоэмоциональными и физическими нагрузками, на

Показания:

Тиреотоксикоз (в случае аллергической реакции на мерказолил; для подготовки больных операции)
Эмоциональные

Абсолютные противопоказания:

ОСН (отек легких, кардиогенный шок)
БА и тяжелая степень ХОБЛ
АВ блокада

Побочные эффекты:

Брадикардия
Нарушение АВ проводимости
Артериальная гипотония
Ухудшение периферического кровотока (похолодание конечностей)
Бронхоспазм
Нарушение функции

Побочные эффекты:

Подавляют секрецию инсулина
Тормозят гликогенолиз, потенцируют гипогликемию, возникающую при применении инсулина

Синдром отмены

При резком прекращении приема БАБ через 24-48 часов возникает синдром

Новые возможности в лечении стабильной стенокардии

Кораксан (ивабрадин) - антиангинальный препарат с

Механизм действия не связан с
В-рецепторами, поэтому КОРАКСАН
не вызывает бронзоспазм
не

Кораксан имеет доказанную высокую антиишемическую и антиангинальную активность

Кораксан рекомендован для

Дозировка и способ применения: стартовая доза 5 мг х 2 раза/сут.,

Предосторожности
при тяжелой почечной недостаточности
при АВ-блокаде 2 степени
при аритмиях
при инсультах
Побочные эффекты
фотопсия
брадикардия
желудочковая

Коронарорасширяющие средства миотропного действия

Дипиридамол (Курантил)

Основное действие: коронаролитическое – расширение коронарных сосудов.
Механизм действия: угнетение захвата

Фармакодинамика

Расширяет только сосуды не пораженные атеросклерозом.
В зоне ишемии кровоток уменьшается –

Применение

При стенокардии без атеросклероза (вазоспастическая стенокардия)
Для выявления скрытой коронарной недостаточности

Средства рефлекторного действия

Валидол

Ментол в ментиловом эфире изовалериановой кислоты.
Очень слабое антиангинальное средство
Механизм действия: рефлекторное

Кардиопротекторы

Нормолизует энергетический баланс кардиомиоцитов.
Механизм: подавляет окисление жирных кислот, активируя окисление

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ
Метаболизируется в печени.
Выводится почками
Хорошо переносится
Не вызывает серьёзных побочных

Показания к применению.

недостаточная эффективность традиционных антиангинальных препаратов
плохая переносимость традиционных антиангинальных препаратов

Противопоказания

беременность
грудное вскармливание
тяжелая почечная и печеночная недостаточность

СПАСИБО
ЗА
ВНИМАНИЕ!