Антибиотики

Содержание

Слайд 2

Антибиотики, нарушающие синтез белка

Антибиотики, нарушающие синтез белка

Слайд 3

Механизм действия Бактерицидное действие нарушение декодирования информации с м-РНК нарушение функции

Механизм действия
Бактерицидное действие
нарушение декодирования информации с м-РНК
нарушение функции цитоплазматических мембран
Неэффективны

в отношении внутриклеточных паразитов!

ОСТАНОВКА СИНТЕЗА БЕЛКА

Слайд 4

Спектр активности Дозозависимая бактерицидность в отношении : семейства Enterobacteriaceae Стафилококков (кроме метициллинрезистентных)

Спектр активности

Дозозависимая бактерицидность в отношении :
семейства Enterobacteriaceae
Стафилококков (кроме метициллинрезистентных)

Слайд 5

Показания Эмпирическая терапия (часто в сочетании с β-лактамами) Специфическая терапия: Чума(стрептомицин)

Показания

Эмпирическая терапия (часто в сочетании с β-лактамами)
Специфическая терапия:
Чума(стрептомицин)
Туляремия (стрептомицин, гентамицин)
Бруцеллез (стрептомицин)
Туберкулез

(стрептомицин, канамицин)
Антибиотикопрофилактика (деконтаминация colon)
Противопоказания
Гиперчувствительность к аминогликозидам
Слайд 6

Побочные реакции ↓ СКФ, дизурия Ототоксичность Вестибулотоксичность Блокада нервно-мышечной передачи Общие

Побочные реакции

↓ СКФ, дизурия
Ототоксичность
Вестибулотоксичность
Блокада нервно-мышечной передачи
Общие нарушения со стороны ЦНС
Аллергические реакции

-редко

С осторожностью

Беременность (стрептомицин!)
Грудные и недоношенные дети
Старческий возраст
Нефропатология
Паркинсонизм, миастения, ботулизм(!)

Слайд 7

Левомицетины Хлорамфеникол в связи с серьезными неблагоприятными эффектами в отношении кроветворения

Левомицетины

Хлорамфеникол
в связи с серьезными неблагоприятными эффектами в отношении кроветворения левомицетин,

как правило, относят к антибиотикам резерва, применяется только при неэффективности других антибиотиков
Синтомицин
Слайд 8

Механизм действия Бактериостатическое действие: связываются с 50S субъединицей бактериальных рибосом и

Механизм действия

Бактериостатическое действие:
связываются с 50S субъединицей бактериальных рибосом и ингибируют синтез

белков в клетках бактерий
ингибируют пептидилтрансферазу.

ОСТАНОВКА СИНТЕЗА БЕЛКА

Слайд 9

Спектр активности Активен в отношении Гр+ флоры: Staphylococcus spp. Streptococcus spp

Спектр активности

Активен в отношении Гр+ флоры: 
Staphylococcus spp.
Streptococcus spp
Гр- флоры : 
Neisseria gonorrhoeaeNeisseria gonorrhoeae Neisseria

meningitidis
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
SalmonellaSalmonella spp.Shigella spp.
Klebsiella spp.
Serratia spp.
Yersinia spp.
Proteus spp.
Rickettsiaspp.
Spirochaetaceae, некоторых крупных вирусов.
Слайд 10

Показания Брюшной тиф Сальмонеллезы Риккетсиозы Пневмония Абсцесс легкого Менингит Трахома Туляремия

Показания

Брюшной тиф
Сальмонеллезы
Риккетсиозы
Пневмония
Абсцесс легкого
Менингит
Трахома
Туляремия
Хламидиоз

Противопоказания

Нарушение функции кроветворения
Тяжелые заболевания печени и/или почек
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Беременность

Слайд 11

Побочные эффекты Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Побочные эффекты

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со

стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферический неврит, неврит зрительного нерва, головная боль, депрессия, спутанность сознания, делирий, зрительные и слуховые галлюцинации.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Местные реакции: раздражающее действие (при наружном или местном применении).
Прочие: вторичная грибковая инфекция, коллапс (у детей до 1 года).
Доказана канцерогенность — в больших дозах статистически достоверно вызывает лейкемию
Слайд 12

С осторожностью Пациенты пожилого возраста Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы Пациенты,

С осторожностью

Пациенты пожилого возраста
Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы
Пациенты, имеющие склонность к

развитию аллергических реакций
Слайд 13

Макролиды

Макролиды

Слайд 14

Механизм действия Бактериостатическое действие связываются с 50S субъединицей бактериальных рибосом и

Механизм действия
Бактериостатическое действие
связываются с 50S субъединицей бактериальных рибосом и ингибируют синтез

белков в клетках бактерий
ингибируют пептидилтранслоказу

ОСТАНОВКА СИНТЕЗА БЕЛКА

Слайд 15

Спектр активности Активны в отношении: Гр+ кокков, в т.ч. S. aureus

Спектр активности

Активны в отношении:
Гр+ кокков, в т.ч. S. aureus (кроме MRSA)
Возбудителей

коклюша, дифтерии, моракселлы
Campylobacter
Mycoplasma, ureaplasma
Chlamydia и др.
Неактивны в отношении семейств:
Enterobacteriaceae spp.
Pseudomonas spp.
Acinetobacter spp.
Слайд 16

Показания Инфекции дыхательной системы Коклюш Дифтерия ИППП Тяжелая угревая сыпь (эритромицин,азитромицин)

Показания

Инфекции дыхательной системы
Коклюш
Дифтерия
ИППП
Тяжелая угревая сыпь (эритромицин,азитромицин)
Инфекционный гастрит
Профилактика и лечение микобактериоза у

больных со СПИД

Противопоказания

Гиперчувствительность к макролидам
Беременность
Грудное вскармливание

Слайд 17

Побочные реакции ЖКТ: боли, тошнота, рвота, диарея Печень: ↑активности трансаминаз, холестаз,

Побочные реакции

ЖКТ: боли, тошнота, рвота, диарея
Печень: ↑активности трансаминаз, холестаз, гепатит
ЦНС: головная

боль, головокружение
Сердце: аритмогенное действие (редко)
Местные реакции: флебит и тромбофлебит (нельзя вводить струйно конц. растворы!)
Аллергические реакции

С осторожностью

Дети до 1 года
Почечная и печеночная недостаточность

Слайд 18

Тетрациклины Использование ограничено в связи с появлением большого количества резистентных штаммов

Тетрациклины

Использование ограничено в связи с появлением большого количества резистентных штаммов и

многочисленными нежелательными реакциями
Природный – Тетрациклин
Полусинтетический- Доксициклин
Слайд 19

Механизм действия Бактериостатическое действие связываются с 30S субъединицей бактериальных рибосом →нарушение

Механизм действия

Бактериостатическое действие
связываются с 30S субъединицей бактериальных рибосом →нарушение образования

комплекса аминоацил-т-РНК-аминокислота
образуют хелатные комплексы с Mg, Ca

ОСТАНОВКА СИНТЕЗА БЕЛКА

+ Ca , Mg

2+

2+

Слайд 20

Спектр активности Активны в отношении: Гр- и Гр+ кокков Возбудителей чумы,

Спектр активности

Активны в отношении:
Гр- и Гр+ кокков
Возбудителей чумы, туляремии, бруцеллеза
Холерного вибриона
Риккетсий
Неактивны

в отношении:
Синегнойной палочки
Патогенных грибов
на 1981 год
Слайд 21

Показания Хламидийные инфекции Угревая сыпь Особо опасные инфекции ( в сочетании

Показания

Хламидийные инфекции
Угревая сыпь
Особо опасные инфекции ( в сочетании с стрептомицином)
Антропозоонозы
Сифилис( при

аллергии к пенициллину)
Лептоспироз
Профилактика малярии

Противопоказания

Дети до 8-ми лет
Беременные и кормящие женщины
Патология почек и печени

Слайд 22

Побочные реакции ЖКТ: боли, тошнота, рвота, диарея ЦНС: головокружение, ↑внутричерепного давления

Побочные реакции

ЖКТ: боли, тошнота, рвота, диарея
ЦНС: головокружение, ↑внутричерепного давления
Печень: развитие стеатоза
Аллергические

реакции, фотосенситизация
Местные реакции: тромбофлебиты
Дисбиозы, нарушение формирования костей, дисколорация зубов, почернение языка, атрофия сосочков языка и т.д.
Слайд 23

Линкозамиды Обладают узким спектром антимикробной активности, быстро развивается резистентность, возможна перекрестная

Линкозамиды

Обладают узким спектром антимикробной активности, быстро развивается резистентность, возможна перекрестная резистентность

с макролидами
Природный- Линкомицин
Полусинтетический- Клиндамицин
Слайд 24

Механизм действия Бактериостатическое действие – ингибирование синтеза белка на рибосомах Бактерицидное

Механизм действия
Бактериостатическое действие – ингибирование синтеза белка на рибосомах
Бактерицидное действие

- в отношении высокочувствительных МО

ОСТАНОВКА СИНТЕЗА БЕЛКА

Слайд 25

Спектр активности Активны в отношении: Стафилококков (кроме MRSA) Стрептококков Пневмококков Неспорообразующих

Спектр активности

Активны в отношении:
Стафилококков (кроме MRSA)
Стрептококков
Пневмококков
Неспорообразующих анаэробов (пептококки, бактероиды, фузобактерии)
Токсоплазмы, пневмоцисты

(клиндамицин)
Слайд 26

Показания Инфекция нижних дыхательных путей Инфекция кожи, диабетическая стопа Инфекция МПС

Показания

Инфекция нижних дыхательных путей
Инфекция кожи, диабетическая стопа
Инфекция МПС
Инфекция P.falciparum

Противопоказания

Заболевания ЖКТ (связанные

с применением АБ)
Гиперчувствительность к линкосамидам
Беременность
Грудное вскармливание
Слайд 27

Побочные реакции ЖКТ: боли, диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит Аллергические реакции

Побочные реакции

ЖКТ: боли, диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит
Аллергические реакции
Гематологические реакции: нейтропения,

тромбоцитопения

С осторожностью

Неонтология – синдром фатальной асфиксии (бензиловый спирт в составе р-ра для инъекций клиндамицина)

Слайд 28

Антибиотики, нарушающие синтез нуклеиновых кислот

Антибиотики, нарушающие синтез нуклеиновых кислот

Слайд 29

Рифамицины Оказывают выраженное действие на микобактерии туберкулеза и лепры, в высоких

Рифамицины

Оказывают выраженное действие на микобактерии туберкулеза и лепры, в высоких концентрациях

активны в отношении грамотрицательных микроорганизмов
Природные - Рифамицин
Полусинтетические – Рифампицин
Слайд 30

Механизм действия Бактериостатическое действие, в больших концентрациях - бактерицидное: ингибируют ДНК-зависимую

Механизм действия

Бактериостатическое действие,
в больших концентрациях - бактерицидное:
ингибируют ДНК-зависимую РНК-полимеразу (ее

β-субъединицу)
Резистентность:
Плазмиды
Мутации: rpoB (изменения последовательности ароматических аминокислот)

РНК-полимераза

Угнетение
синтеза РНК

Слайд 31

Спектр активности Антибиотик широкого спектра действия, с наиболее выраженной активностью в

Спектр активности

Антибиотик широкого спектра действия, с наиболее выраженной активностью в отношении

микобактерий туберкулеза, атипичных микобактерий различных видов, грамположительных кокков.
Грамотрицательные кокки - N.meningitidis и N.gonorrhoeae
Активен в отношении H.influenzae,  H.ducreyi, B.pertussis, B.anthracis, L.monocytogenes, F.tularensis, легионелл, риккетсий.
Слайд 32

Показания туберкулез легких и других органов Различные формы лепры бронхит, пневмония,

Показания

туберкулез легких и других органов
Различные формы лепры
бронхит, пневмония, вызываемые полирезистентными (устойчивыми

к большинству антибиотиков) стафилококками
остеомиелите
инфекции моче- и желчевыводящих путей
острая гонорея
другие заболевания, вызванные чувствительными к рифампицину возбудителями.
Слайд 33

Противопоказания Дети грудного возраста Беременность Желтуха Заболевания почек со снижением выделительной

Противопоказания

Дети грудного возраста
Беременность
Желтуха
Заболевания почек со снижением выделительной функции,


Гепатит
Повышенная чувствительность к препарату
Внутривенное введение противопоказано при легочно-сердечной недостаточности и флебите.
Слайд 34

Побочные эффекты ЖКТ: понижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (как правило, временные).

Побочные эффекты

ЖКТ: понижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (как правило, временные).
Печень: повышение активности трансаминаз

и уровня билирубина в крови; редко - лекарственный гепатит.
Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, отек Квинке; кожный синдром (в начале лечения), проявляющийся покраснением, зудом кожи лица и головы, слезотечением.
Гриппоподобный синдром: головная боль, лихорадка, боль в костях (чаще развиваются при нерегулярном приеме).
Гематологические реакции: тромбоцитопеническая пурпура (иногда с кровотечением при интермиттирующей терапии); нейтропения (чаще у пациентов, получающих рифампицин в комбинации с пиразинамидом и изониазидом).
Почки: обратимая почечная недостаточность.
Слайд 35

С осторожностью Беременность Лактация Новорожденные и недоношенные дети Пожилой возраст Пациенты,

С осторожностью

Беременность
Лактация
Новорожденные и недоношенные дети
Пожилой возраст
Пациенты, страдающие алкоголизмом
Пациенты с заболеваниями печени

Слайд 36

Антибиотики, нарушающие функции цитоплазматической мембраны

Антибиотики, нарушающие функции цитоплазматической мембраны

Слайд 37

Полиеновые антибиотики Полиены обладают самым широким среди противогрибковых препаратов спектром активности

Полиеновые антибиотики

Полиены обладают самым широким среди противогрибковых препаратов спектром активности in vitro.
Полиены активны

также в отношении некоторых простейших — трихомонад (натамицин), лейшманий и амеб (амфотерицин В).
Амфотерицин В
Пимафуцин
Нистатин
Леворин
Слайд 38

Механизм действия в зависимости от концентрации, могут оказывать как фунгистатическое, так

Механизм действия

в зависимости от концентрации, могут оказывать как фунгистатическое, так и

фунгицидное действие: связыванием препарата с эргостеролом грибковой мембраны, что ведет к нарушению ее целостности, потере содержимого цитоплазмы и гибели клетки.

Нарушение целостности ЦПМ

Гибель клетки

Слайд 39

Спектр активности Полиены обладают самым широким среди противогрибковых препаратов спектром активности

Спектр активности

Полиены обладают самым широким среди противогрибковых
препаратов спектром активности in vitro.
При системном

применении (амфотерицин В) чувствительны 
Candida spp. (среди C.lusitaniae встречаются устойчивые штаммы),
Aspergillus spp. (A.terreus может быть устойчивым)
C.neoformans
возбудители мукомикоза (Mucor spp., Rhizopus spp. и др.),
S.Schenckii
возбудители эндемических микозов (B.dermatitidis, H.capsulatum, C.immitis, P.brasiliensis)
Однако при местном применении (нистатин, леворин, натамицин)
они действуют преимущественно на Candida spp.
Полиены активны также в отношении некоторых простейших :
трихомонад (натамицин), лейшманий и амеб (амфотерицин В).
Слайд 40

Показания

Показания

Слайд 41

Противопоказания Для всех полиенов Аллергические реакции на препараты группы полиенов. Дополнительно

Противопоказания

Для всех полиенов
Аллергические реакции на препараты группы
полиенов.
Дополнительно для амфотерицина В
1. Нарушения

функции печени.
2. Нарушения функции почек.
3. Сахарный диабет.
Все противопоказания относительны, поскольку
амфотерицин В практически всегда применяется по жизненным показаниям.
Слайд 42

Побочные эффекты Нистатин, леворин, натамицин ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота,

Побочные эффекты

Нистатин, леворин, натамицин
ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции:

сыпь, зуд, синдром Стивенса–Джонсона (редко).
Раздражение кожи и слизистых оболочек, сопровождающееся ощущением
жжения.
Амфотерицин В
Реакции на в/в инфузию: лихорадка, озноб, тошнота, рвота, головная боль,
гипотензия.
Почки: нарушение функции — понижение диуреза или полиурия.
Печень: возможен гепатотоксический эффект.
Нарушения электролитного баланса: гипокалиемия, гипомагниемия.
Гематологические реакции: чаще всего анемия, реже лейкопения,
тромбоцитопения.
ЖКТ: боль в животе, анорексия, тошнота, рвота, диарея.
Нервная система: головная боль, головокружение, парезы, нарушение
чувствительности, тремор, судороги.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, бронхоспазм.
Слайд 43

С осторожностью Беременность Лактация Пациенты пожилого возраста Пациенты с заболеваниями печени и/или почек

С осторожностью

Беременность
Лактация
Пациенты пожилого возраста
Пациенты с заболеваниями печени и/или почек

Слайд 44

Полимиксины Узкий спектр активности и высокая токсичность Полимиксин В – для

Полимиксины

Узкий спектр активности и высокая токсичность
Полимиксин В – для парентерального введения
Полимиксин

М – лечение кишечных инфекций
Слайд 45

Механизм действия Бактерицидное действие – связываются с фосфолипидами ЦПМ→разрушение цитоплазматической мембраны ЛИЗИС

Механизм действия

Бактерицидное действие – связываются с фосфолипидами ЦПМ→разрушение цитоплазматической мембраны

ЛИЗИС

Слайд 46

Спектр активности Активны в отношении Гр- МО: E.coli Сальмонелла Шигелла Клебсиелла

Спектр активности

Активны в отношении Гр- МО:
E.coli
Сальмонелла
Шигелла
Клебсиелла
Синегнойная палочка
H.Influenzae
Бактероидов
Неактивны в отношении:
Протей, серрации, Гр-

кокки и вся Гр+ флора
Слайд 47

Фармакокинетика Не всасываются в ЖКТ и при местном применении Плохо проникают

Фармакокинетика

Не всасываются в ЖКТ и при местном применении
Плохо проникают в желчь,

синовию, воспалительные экссудаты
Не проходят ГЭБ
Не метаболизируется
Выводится с мочой
T1/2 – 3-4 ч
Полимиксин М полностью выводится ЖКТ
Слайд 48

Показания Полимиксин В: Синегнойная палочка (резистентная к аминогликозидам, цефалоспоринам) Тяжелая госпитальная

Показания

Полимиксин В:
Синегнойная палочка (резистентная к аминогликозидам, цефалоспоринам)
Тяжелая госпитальная инфекция, вызванная Гр-

флорой (кроме протейной!)
Полимиксин М – не используется

Противопоказания

Почечная недостаточность
Миастения
Ботулизм