Антидепрессанты, психостимуляторы, ноотропы, аналептики

1. Антидепрессанты

Клинические проявления депрессии :
астено-депрессивный синдром - характерны депрессия, апатия, психическая и

Серотонин (нейромедиатор "хорошего самочувствия")

   - повышение настроения (собственно тимоаналептический эффект);    - контроль

Моноаминовая теория депрессии

В центрах лимбической системы и гипоталамуса снижается содержание моноаминов

Ингибирование МАО
(фермента деградации моноаминов)

Ингибиторование обратного нейронального захвата моноаминов –
СТ, НА, ДА

Механизм

Фармакодинамическая классификация АД

Ингибиторы нейронального захвата моноаминов

Неизбирательные

Избирательные

1. Трициклические:
- имипрамин
- кломипрамин
-

Ингибиторы МАО

Обратимые

Необратимые

Ниаламид
Трансамин

- Пиразидол
- Моклобемид

- Сиднофен

Избирательные МАО-А

Неизбирательные МАО-А

Действие антидепрессантов

Briley M. Understanding antidepressants. London : Martin Dunitz 2002.

Эволюция антидепрессантов

Химическая классификация АД в зависимости от химического строения

1. Трициклические: амитриптилин, имипрамин

Клиническая классификация АД

I. Стимулирующее
действие
- Фенелзин
- Транилципромин
- Ниалами
- Сиднофен
- Имипрамин
- Флуоксетин
-

ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ АНТИДЕПРЕССАНТЫ

Блокада обратного захвата норадреналина и серотонина в разных соотношениях
(третичные

ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ АНТИДЕПРЕССАНТЫ
Механизм действия/Эффекты:
1. Антидепрессивный - стимуляция адренергических, серотонинергических и дофаминергических рецепторов.

Трициклические антидепрессанты (Амитриптилин, Имипрамин)

Долгое время были препаратами выбора при лечении

Усиливает обратный захват серотонина

Восстанавливает нейропластичность

⇓ Депрессия

⇓ Тревога

⇑ Когнитивные функции

Тианептин (Коаксил)

Атипичный трициклический

Ингибиторы моноаминооксидазы
Ипрониазид
Ниаламид
Изокарбоксазид
Фенелзин
Транилципрамин

Ингибиторы МАО

Стимулирующее действие превалирует над тимоаналептическим
Не назначают вечером, чтобы избежать

Побочные эффекты иМАО

Ингибиторы МАО (особенно необратимые) ингибируют так же микросомальную систему цитохрома

Новой группой являются селективные обратимые ингибиторы МАО-А, тормозящие биотрансформацию норадреналина

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Современная группа антидепрессантов.
По эффективности СИОЗС

СИОЗС (известные представители):

флуоксетин (прозак, портал, продеп, фонтекс, серомекс, серонил, сарафем),
пароксетин

Флуоксетин*
ИЗБИРАТЕЛЬНО ИНГИБИРУЕТ
ОБРАТНЫЙ ЗАХВАТ СЕРОТОНИНА
Показания: Депрессии, булимия, маниакально-депрессивный психоз.
Побочные

Распространённые побочные эффекты СИОЗC

бессонница, акатизия (беспокойная непоседливость),
Нервозность, ажитация, анорексия,

Другие группы современных антидепрессантов

Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина
(CИОЗН)
Венлафаксин
Селективные

Другие группы современных антидепрессантов

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и дофамина (СИОЗСиД)
Бупропион

Другие группы современных антидепрессантов

Норадренергические и специфические серотонинергические антидепрессанты (НаССА)
Миансерин (леривон, бонсерин)

Другие группы современных антидепрессантов

Специфические серотонинергические антидепрессанты (ССА)
Тразодон
Антидепрессивная активность ССА умеренная.

АНТИДЕПРЕССАНТЫ ПЕРВОГО РЯДА

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
(прозак, золофт, паксил, ципрамил,

АНТИДЕПРЕССАНТЫ ПЕРВОГО РЯДА

Обратимые ингибиторы МАО типа А (пиразидол)
Естественные метаболиты
(гептрал)

АНТИДЕПРЕССАНТЫ ПЕРВОГО РЯДА

Выраженное тимоаналептическое действие
Отсутствие тяжелых побочных реакций, ухудшающих соматические состояние

а) снижению плотности и активности в-адрено и 5 НТ-2 серотониновых

Лекарственные средства, которые могут вызвать или усилить депрессию

β-адреноблокаторы
Блокаторы кальциевых каналов
Интерферон
Блокаторы гистаминовых

ЭКСТРАКТ ТРАВЫ ЗВЕРОБОЯ В ЛЕЧЕНИИ ДЕПРЕССИИ

Мета-анализ: 37 РКИ; >

2. НЕЙРОМЕТАБОЛИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ (НООТРОПЫ)

Лекарственные средства, обладающие положительным нейрометаболическим

1. Усиление синтеза дофамина 2. Снижение уровня норадреналина в головном мозге 3. Повышение

Виды действия ноотропов

1. Ноотропное 2. Психостимулирующее 3. Антиастеническое 4. Транквилизирующее (фенибут, пикамилон, пантогам) 5. Седативное

КЛАССИФИКАЦИЯ НООТРОПОВ
I. НЕЙРОМЕТАБОЛИЧЕСКИЕ СТИМУЛЯТОРЫ
1. Производные пирацетама - Пирацетам (Стамин, Фезам,

II. УСИЛИВАЮЩИЕ МОЗГОВОЙ КРОВОТОК
1. Алкалоиды спорыньи (альфа-адреноблокаторы) - Дигидроэрготоксин (Редергин),

Побочные эффекты ноотропов

1. Психические
Тревога, раздражительность, нарушения сна, повышенная сексуальность
Парадоксальные

Противопоказания для применения ноотропов
1. Острые и хронические (декомпенсация) заболевания печени и

ПИРАЦЕТАМ* (Pyracetam) - син.: Ноотропил
Это циклический аналог ГАМК.
При приеме

II - активирует пластические процессы в ЦНС
за счет (причины):
1. увеличения

АМИНАЛОН* (Aminalonum) МНН - ГАМК
ГАМК - это основной тормозной медиатор

НООТРОПЫ

аминолон ( препарат ГАМК)
Пантогам (кальциевая соль Д-гомопантотеновой кислоты)
Натрия оксибутират (ГОМК)
Целебролизин (комплекс

3.Психостимуляторы

Лекарственные вещества, оказывающие стимулирующее влияние на функции головного

Классификация психостимуляторов в зависимости от химического строения

1. Метилксантины
Кофеин (кофеин-бензоат натрия)
2. Фенилалкиламины
Амфетамин

КОФЕИН

1. Угнетение фермента фосфодиэстеразы,
накопление внутри нервных клеток цАМФ,

1. ЦНС:
Устраняет сонливость, уменьшает утомляемость, повышает физическую и умственную работоспособность
2. Респираторная

1. Усиление выброса норадреналина и дофамина в ЦНС и на периферии 2.

Эффекты амфетамина

1. ЦНС:
- Эйфория, повышение физической и умственной
работоспособности,

1. Нарколепсия
2. Гипотония
3. Астено-адинамические состояния
4. Аппато-абулический синдром
5. Ступорозные состояния
6. Для коррекции

1. Психические:
Беспокойство, раздражительность
Инсомния
Бред, галлюцинации
Синдром отмены
Психическая и физическая зависимость (кофеинизм)
2. Неврологические:
Тремор

4. АНАЛЕПТИКИ
- стимуляторы ЦНС, способные в терапевтических дозах усиливать угнетенную функцию

КЛАССИФИКАЦИЯ
1. Прямого типа действия (самые мощные стимуляторы дыхания) - Бемегрид,

По видам активности :
1. По прямой стимуляции дыхательного центра: самые сильные

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА АНАЛЕПТИКОВ
Стимуляторы ЦНС общего действия.
Сфера применения: очень ограничена.
Это связано

4 вида действия аналептиков:
1 - стимуляция дыхательного центра - усиление глубины

Фармакологические эффекты
1 - Повышение АД (при коллапсе, шоке, гипотонии - кордиамин,

Адаптогены

Аралия (Araliae radix)

Настойка из корней аралии маньчжурской оказывает возбуждающее действие на центральную нервную

Женьшень (Ginseng)

В медицине используют корни, как тонизирующее, стимулирующее и адапто-генное средства,

Лимонник китайский (Schizandra-fructus)

Лимонник - адаптоген. Он повышает трудоспособность, остроту зрения, активизирует моторную

Родиола (Золотой корень) (Rhodiola fluidum-extractum)

Общеукрепляющее. Применяется при переутомлениях, сосудистых дистониях, половой слабости, а