Антигипертензивные лекарственные средства

Содержание

Слайд 2

Определение Гипотензивные средства - средства, снижающие артериальное давление вне зависимости от

Определение

Гипотензивные средства - средства, снижающие артериальное давление вне зависимости от его

исходного уровня.
Антигипертензивные средства - средства, понижающие повышенное артериальное давление при артериальной гипертензии.
Слайд 3

Определение Артериальная гипертензия — это устойчивое превышение систолического и диастолического АД

Определение

Артериальная гипертензия — это устойчивое превышение систолического и диастолического АД в

состоянии покоя выше 140 и 90 мм рт.ст. соответственно.

*Individuals aged 40-69 years, starting at BP 115/75 mm Hg.
CV, cardiovascular; SBP, systolic blood pressure; DBP, diastolic blood pressure
Lewington S, et al. Lancet. 2002; 60:1903-1913. JNC VII. JAMA. 2003.

Слайд 4

Определение Гипертоническая болезнь (первичная артериальная гипертензия, эссенциальная гипертензия) — это состояние,

Определение

Гипертоническая болезнь (первичная артериальная гипертензия, эссенциальная гипертензия) — это состояние, при

котором повышенное артериальное давление является основным симптомом заболевания.
Симптоматическая артериальная гипертензия (вторичная артериальная гипертензия), которая является одним из симптомов, возникающим на фоне других заболеваний (заболеваний почек, эндокринной системы и др.).
Слайд 5

Эпидемиология В современном обществе наблюдается значительная распространенность АГ, составляя 30-45% среди

Эпидемиология

В современном обществе наблюдается значительная распространенность АГ, составляя 30-45% среди взрослого

населения, по данным зарубежных исследований, и около 40%, по данным российских исследований. В российской популяции распространенность АГ среди мужчин несколько выше, в некоторых регионах она достигает 47%, тогда как среди женщин распространенность АГ – около 40%.

Распространенность факторов риска неинфекционных заболеваний в российской популяции в 2012-2013гг. Результаты исследования ЭССЕ-РФ. Кардиоваскулярная терапия и профилактика 2014; 13(6):4-11.

Слайд 6

Классификация АГ Рекомендации Европейского общества по АГ, 2013 год

Классификация АГ

Рекомендации Европейского общества по АГ, 2013 год

Слайд 7

Этиология и патогенез АГ

Этиология и патогенез АГ

Слайд 8

Увеличение минутного и ударного объема крови (МОК, УО) Увеличение общего периферического

Увеличение минутного и ударного объема крови (МОК, УО)
Увеличение общего периферического сопротивления

(ОПСС)
Увеличение объема циркулирующей крови (ОЦК)

Этиология и патогенез АГ

Слайд 9

Влияние на нервную регуляцию сосудистого тонуса Влияние на гуморальную регуляцию сосудистого

Влияние на нервную регуляцию сосудистого тонуса
Влияние на гуморальную регуляцию сосудистого

тонуса
Прямое влияние на гладкую мускулатуру сосудистой стенки
Влияние на водно-электролитный баланс

Патогенетические направления терапии артериальной гипертензии

Слайд 10

Классификация антигипертензивных лекарственных препаратов I. Cр-ва нейротропного действия (снижающие симпатические влияния):

Классификация антигипертензивных лекарственных препаратов

I. Cр-ва нейротропного действия (снижающие симпатические влияния):

ср-ва центрального действия: клонидин (клофелин), моксонидин
2) периферического действия:
а) бета-адреноблокаторы:
- неселективные: пропранолол
- селективные : атенолол, метопролол, бисопролол, небиволол
б) альфа-адреноблокаторы: доксазозин, урапидил
в) альфа,бета-адреноблокаторы: лабетолол
г) ганглиоблокаторы: азаметония бромид (пентамин)
д) симпатолитики: резерпин
Слайд 11

Классификация антигипертензивных лекарственных препаратов II. Ср-ва миотропного действия 1) блокаторы кальциевых

Классификация антигипертензивных лекарственных препаратов

II. Ср-ва миотропного действия
1) блокаторы кальциевых каналов:

нифедипин, амлодипин, верапамил, дилтиазем
2) донаторы NO: натрия нитропруссид, нитроглицерин
3) другие средства: дибазол, магния сульфат
Слайд 12

Классификация антигипертензивных лекарственных препаратов III. Гуморального действия: 1) Ингибиторы АПФ: каптоприл,

Классификация антигипертензивных лекарственных препаратов

III. Гуморального действия:
1) Ингибиторы АПФ: каптоприл, эналаприл,

лизиноприл
2) блокаторы рецепторов ангиотензина II: лозартан, вальсартан
3) Ингибитор ренина
алискерен
IV. Ср-ва влияющие на водно-электролитный обмен (диуретики): гидрохлоротиазид, индапамид, фуросемид
Слайд 13

Ингибиторы АПФ 1. Сульфгидрильные (SH-) - с начала 1970-х гг. Каптоприл,

Ингибиторы АПФ

1. Сульфгидрильные (SH-) - с начала 1970-х гг.
Каптоприл, Зофеноприл
2. Карбоксильные

(С=О)
Лизиноприл, Эналаприл, Рамиприл, Периндоприл, Спираприл
3. Фосфонильные (-РО2-)
Фозиноприл
Слайд 14

Ингибиторы АПФ I класс - липофильные препараты - каптоприл II класс

Ингибиторы АПФ

I класс - липофильные препараты
- каптоприл
II класс - липофильные

пролекарства
а) препараты с примущественно почечной элиминацией (более 60%)
- эналаприл
- периндоприл
б) препараты с двумя основными путями элиминации
- фозиноприл
- рамиприл
в)препараты с преимущественно печеночной элиминацией (более 60%)
- трандолаприл
III класс - гидрофильные лекарства
- лизиноприл
Слайд 15

Механизм действия

Механизм действия

Слайд 16

Б.К. Романов

Б.К. Романов

Слайд 17

Показания Артериальная гипертензия Хроническая сердечная недостаточность ИБС: стенокардия напряжения, инфаркт миокарда Диабетическая нефропатия

Показания

Артериальная гипертензия
Хроническая сердечная недостаточность
ИБС: стенокардия напряжения, инфаркт миокарда
Диабетическая нефропатия

Слайд 18

Побочные эффекты Гиперкалиемия Сухой кашель Ангионевротический отек Противопоказания Беременность Двухсторонний стеноз почечных артерий Почечная недостаточность

Побочные эффекты

Гиперкалиемия
Сухой кашель
Ангионевротический отек

Противопоказания

Беременность
Двухсторонний стеноз почечных артерий
Почечная недостаточность

Слайд 19

Механизм развития привыкания к иАПФ

Механизм развития привыкания к иАПФ

Слайд 20

Механизм действия : 1. Конкурентный антагонист рецепторов ангиотензина. 2. Отменяет все

Механизм действия :
1. Конкурентный антагонист рецепторов ангиотензина.
2. Отменяет все его эффекты

: вазопрессорное действие, альдостерон-зависимую задержку натрия и воды в организме, стимуляцию симпатоадреналовой системы.
3. Уменьшает общее периферическое сопротивление и снижает постнагрузку на сердце.
4. Обладает натрий-уретическим действием.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II

Слайд 21

Показания Артериальная гипертензия Хроническая сердечная недостаточность ИБС: стенокардия напряжения, инфаркт миокарда Диабетическая нефропатия

Показания

Артериальная гипертензия
Хроническая сердечная недостаточность
ИБС: стенокардия напряжения, инфаркт миокарда
Диабетическая нефропатия

Слайд 22

Побочные эффекты Гиперкалиемия Противопоказания Беременность Двухсторонний стеноз почечных артерий Почечная недостаточность

Побочные эффекты

Гиперкалиемия

Противопоказания

Беременность
Двухсторонний стеноз почечных артерий
Почечная недостаточность

Слайд 23

I поколение II поколение (3-4 кратный прием в сутки) (1-кратный прием

I поколение II поколение
(3-4 кратный прием в сутки) (1-кратный прием в сутки)
Дифенилалкиламины

- действуют преимущественно на миокард
Верапамил
Бензотиазепины - действуют на миокард и на сосуды
Дилтиазем
1,4-дигидропиридины - действуют преимущественно на сосуды
(«-*дипин»)
Нифедипин Нитрендипин
Нимодипин Амлодипин
Риодипин Фелодипин
Исрадипин Лацидипин
Никардипин Лерканидипин

Блокаторы кальциевых каналов

Б.К. Романов

Слайд 24

АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ БКК саркоплазм. ретикулум Сопряжение актин/миозин Са2+ Na-Ca - Ca2+

АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ

БКК

саркоплазм. ретикулум

Сопряжение актин/миозин

Са2+

Na-Ca

- Ca2+

Примембранное хелататирование кальция (апрессин)

5 типов потенциал-зависимых кальциевых

каналов: каналы L-типа (миокард, мышцы сосудов) открываются на длительное время; каналы Т-типа открываются на короткое время; каналы N-типа - в нейронах ЦНС и ПНС; каналы Р-типа - в мозжечке, каналы R-типа – в эндотелии.

- 6,4 – 12,2%

фосфорилирования киназы ЛЦМ -
фосфорилирования ЛЦМ -

Б.К. Романов

Слайд 25

Нифедипин: показания артериальная гипертензия, включая гипертонический криз стенокардии Принцметала синдром Рейно легочная гипертензия

Нифедипин: показания

артериальная гипертензия, включая гипертонический криз
стенокардии Принцметала
синдром Рейно
легочная гипертензия

Слайд 26

Нифедипин: побочные эффекты Тахикардия Покраснение лица Отеки нижних конечностей Декомпенсация ХСН

Нифедипин: побочные эффекты

Тахикардия
Покраснение лица
Отеки нижних конечностей
Декомпенсация ХСН

Противопоказания

Аортальный стеноз
ХСН: декомпенсация
Гипотония

Слайд 27

Верапамил: показания артериальная гипертензия стенокардия напряжения наджелудочковые нарушения ритма

Верапамил: показания

артериальная гипертензия
стенокардия напряжения
наджелудочковые нарушения ритма

Слайд 28

Верапамил: побочные эффекты Брадикардия AV-блокады Противопоказания Гипотония Брадикардия Острая левожелудочковая недостаточность WPW синдром и фибрилляция предсердий

Верапамил: побочные эффекты

Брадикардия
AV-блокады

Противопоказания

Гипотония
Брадикардия
Острая левожелудочковая недостаточность
WPW синдром и фибрилляция предсердий

Слайд 29

Клонидин

Клонидин

Слайд 30

стимуляция пресинаптических альфа-2-адренорецепторов и имидазолиновых рецепторов нейронов ядер солитарного тракта распространение

стимуляция пресинаптических альфа-2-адренорецепторов и имидазолиновых рецепторов нейронов ядер солитарного тракта
распространение угнетающей

распространение возбуждения
импульсации из этих ядер в в центр блуждающего нерва
сосудодвигательный центр
снижается стимулирующая увеличивается тонус n.vagus
эфферентная импульсация
к сосудам и сердцу
угнетаются симпатические усиливаются парасимпатические
влияния на сосуды и сердце влияния на сердце

Клонидин

Слайд 31

Эффекты Седативный Анальгетический Гипотермический Гипотензивный Уменьшение секреции слюнных желез Снижение внутриглазного давления

Эффекты

Седативный
Анальгетический
Гипотермический
Гипотензивный
Уменьшение секреции слюнных желез
Снижение внутриглазного давления

Слайд 32

Гипертонический криз Показания Гипотония Вялость, сонливость Депрессия Сухость во рту Синдром отмены Побочные эффекты

Гипертонический криз

Показания

Гипотония
Вялость, сонливость
Депрессия
Сухость во рту
Синдром отмены

Побочные эффекты

Слайд 33

Является агонистом имидазолиновых рецепторов. Показан как при гипертоническом кризе, так и

Является агонистом имидазолиновых рецепторов.
Показан как при гипертоническом кризе, так и при

гипертонической болезни.
Обладает меньшими побочными эффектами по сравнению с клонидином.

Моксонидин

Слайд 34

α1-адреноблокаторы Расширение артерий и вен Снижение АД Улучшение динамики мочеиспускания при гипертрофии предстательной железы (празозин)

α1-адреноблокаторы

Расширение артерий и вен
Снижение АД
Улучшение динамики мочеиспускания при гипертрофии предстательной железы

(празозин)
Слайд 35

Артериальная гипертензия в сочетании с гипертрофией предстательной железы Показания Побочные эффекты

Артериальная гипертензия в сочетании с гипертрофией предстательной железы

Показания

Побочные эффекты

Ортостатическая гипотензия
Тахикардия
Сухость во

рту
Слайд 36

Липофильные – пропранолол, небиволол, бисопролол Гидрофильные – атенолол Умеренно липофильные – метопролол β -адреноблокаторы

Липофильные – пропранолол, небиволол, бисопролол
Гидрофильные – атенолол
Умеренно липофильные – метопролол

β -адреноблокаторы

Слайд 37

Блокада β1–адренорецепторов в сердце – отрицательное инотропное, хронотропное, батмотропное, дромотропное, тонотропное

Блокада β1–адренорецепторов в сердце – отрицательное инотропное, хронотропное, батмотропное, дромотропное, тонотропное

действие
Снижение АД – снижение сердечного выброса (блокада β1 в сердце), блокада выработки ренина (блокада β1–адренорецепторов в почках)
Сужение артерий за счет блокады β2 –адренорецепторов (исключение небиволол)
Улучшение коронарного кровообращения за счет увеличения диастолы

Эффекты

Слайд 38

Стенокардия напряжения (стабильная стенокардия) Инфаркт миокарда Артериальная гипертензия Наджелудочковые и желудочковые

Стенокардия напряжения (стабильная стенокардия)
Инфаркт миокарда
Артериальная гипертензия
Наджелудочковые и желудочковые нарушения ритма
Хроническая сердечная

недостаточность
Глаукома

Показания

Слайд 39

Гипотония Брадикардия AV-блокада Декомпенсация сердечной недостаточности Спазм периферических сосудов Бронхоспазм Сокращение

Гипотония
Брадикардия
AV-блокада
Декомпенсация сердечной недостаточности
Спазм периферических сосудов
Бронхоспазм
Сокращение матки
Эректильная дисфункция
Дислипидемия
Усиление гипогликемии
Синдром отдачи
Депрессия

Побочные эффекты

Слайд 40

Брадикардия Гипотония Обострение бронхиальной астмы и ХОБЛ Острая сердечная недостаточность Облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей Противопоказания

Брадикардия
Гипотония
Обострение бронхиальной астмы и ХОБЛ
Острая сердечная недостаточность
Облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей

Противопоказания

Слайд 41

Поступает в синаптические везикулы и вытесняет из них дофамин и норадреналин,

Поступает в синаптические везикулы и вытесняет из них дофамин и норадреналин,

которые инактивируются МАО
Уменьшает ЧСС
Расширяет артерии и снижает ОПСС.
Эффект развивается через 2-4 дня, максимальный эффект – через неделю.
Входит в состав комбинированного препарата: адельфан

Симпатолитики (резерпин)

Слайд 42

Побочные эффекты Брадикардия AV-блокада Бронхоспазм Депрессия Язвенная болезнь Эректильная дисфункция

Побочные эффекты

Брадикардия
AV-блокада
Бронхоспазм
Депрессия
Язвенная болезнь
Эректильная дисфункция

Слайд 43

Механизм действия: за счет блокады Н-холинорецепторов симпатических ганглиев снижает симпатические влияния

Механизм действия: за счет блокады Н-холинорецепторов симпатических ганглиев снижает симпатические влияния

на сосуды, что приводит к их расширению и снижению ОПСС
Показания к применению: гипертонический криз.
Побочные эффекты: ортостатический коллапс, сухость кожи и слизистых, тахикардия

Ганглиоблокаторы:
азаметония бромид (пентамин)

Слайд 44

Метаболизм метилдопы альфаметил-ДОФА альфаметил-дофамин альфаметил-норадреналин альфаметил-адреналин стимулируют альфа 2-адренорецепторы Механизм действия метилдопы

Метаболизм метилдопы
альфаметил-ДОФА
альфаметил-дофамин
альфаметил-норадреналин
альфаметил-адреналин
стимулируют альфа 2-адренорецепторы

Механизм действия метилдопы

Слайд 45

Артериальная гипертензия у беременных Показания

Артериальная гипертензия у беременных

Показания

Слайд 46

1) Седативно-снотворное действие 2) Диспепсия 3) Ортостатическая гипотензия 4) Угнетение кроветворения 5) Лекарственный паркинсонизм Побочные эффекты

1) Седативно-снотворное действие
2) Диспепсия
3) Ортостатическая гипотензия
4) Угнетение кроветворения
5) Лекарственный

паркинсонизм

Побочные эффекты

Слайд 47

1) Нарушения функций почек и печени 2) Депрессия 3) Паркинсонизм 4) Феохромоцитома Противопоказания

1) Нарушения функций почек и
печени
2) Депрессия
3) Паркинсонизм
4) Феохромоцитома

Противопоказания

Слайд 48

Комбинация антигипертензивных препаратов

Комбинация антигипертензивных
препаратов