Содержание
- 2. Задание Занятие 27 Фармакология [Электронный ресурс] : учебник / Д. А. Харкевич. - 11-е изд., испр.
- 3. 1. АНТИСЕПТИЧЕСКИЕ И ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА Многие вещества в определенных концентрациях используют в качестве антисептики, а в
- 4. Значение: Лечение инфицированных ран При поражении микробами кожных покровов и слизистых оболочек Обработка воды и пищи
- 5. Требования к антисептикам и дезинфицирующим средствам Широкий спектр действия, малый латентный период Высокая активность Химическая стойкость
- 6. Механизм действия денатурация белка, нарушение проницаемости плазматической мембраны, торможение важных для жизнедеятельности микроорганизмов ферментов.
- 7. Классификация (по хим. строению) Детергенты - Церигель Производные нитрофурана - Фурацилин Группа фенола и его производных
- 8. Детергенты (катионные мыла) Препараты: церигель, роккал Действуют на многие микробы и грибы Применяют для обработки рук
- 9. 2.АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА - антибиотики, сульфаниламидные препараты, производные хинолона, синтетические антибактериальные средства разного химического строения, противосифилитические
- 10. Антибиотики – вещества биологического происхождения, синтезируемые микроорганизмами, извлекаемые из растительных и животных тканей и губительно действующие
- 11. ОБЩИЕ ПРИНЦИПЫ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ ХИМИОТЕРАПИИ
- 12. 1. Назначать противомикробные средства в соответствии с чувствительностью к ним возбудителей заболеваний правильно взять обследуемый материал
- 13. 2. Начинать лечение как можно раньше. В начальной стадии развития МО наиболее чувствительны к хим.препаратам 3.
- 14. 5. Выбор рациональных путей введения. Учитывать, что некоторые препараты плохо проходят ч/з ЖКТ - барьер, ГЭБ
- 15. Виды антимикробной терапии: 1. Эмпирическая; 2. Целенаправленная; 3. Профилактическая Начало противомикробной терапии Как правило, первоначально назначают
- 16. Трудности современной антибиотикотерапии Растущее распространение резистентных штаммов Увеличение частоты хронических и рецидивирующих инфекций Огромное и непрерывно
- 17. ТЕРМИНЫ КЛИНИЧЕСКОЙ ФАРМАКОЛОГИИ МПК (минимальная подавляющая концентрация) Минимальная концентрация антибиотика, необходимая для подавления видимого роста микроорганизма
- 18. Например: Фторхинолоны Макролиды Время-зависимые Концентрация-зависимые ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ОСОБЕННОСТИ АНТИБИОТИКОВ Например: Пенициллины Цефалоспорины Клинический и микробиологический успех зависят
- 19. Классификация антибиотиков по химической структуре Антибиотики, имеющие в структуре бета-лактамное кольцо: Пенициллины Цефалоспорины Карбапенемы Монобактамы
- 20. 2. Макролиды и азалиды (содержат макроциклическое лактонное кольцо) 3. Тетрациклины (содержат 4 конденсированных 6-членных цикла) 4.
- 21. По механизму действия
- 22. При комбинированном назначении: АБ из 1 группы возникает синергизм по типу суммации: 1+1=2 1 группы с
- 23. При применении бактерицидных АБ лечебный эффект наступает ч/з 1-2 дня и продолжительность терапии в среднем 7
- 24. Классификация АБ по спектру действия АБ узкого спектра, влияющие на гр «+» бактерии и кокки: естественные
- 25. АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА 1. Антибиотики, имеющие в структуре β-лактамное кольцо Пенициллины Цефалоспорины Карбапенемы Монобактамы 2. Макролиды -
- 26. Классификация бета-лактамных антибиотиков I. Пенициллины I. Пенициллины 1.Природные Бензилпенициллин (K, Na, новокаиновая соли) Бензатин бензилпенициллин (Бициллин-1),
- 27. Классификация бета-лактамных антибиотиков - II. Цефалоспорины I поколение II поколение III поколение IV поколение Парентеральные Парентеральные
- 28. Классификация бета-лактамных антибиотиков III. Карбапенемы IV. Монобактамы Имипенем Азтреонам Меропенем Эртапенем V. Комбинированные (защищенные) препараты Ампициллин/сульбактам
- 29. Механизм действия бета-лактамных антибиотиков O N R Цитоплазматическая мембрана Пенициллинсвязывающие белки - ПСБ Бета-лактамное кольцо Пептидогликановый
- 30. Устойчивость к бета-лактамным антибиотикам Ферментативная инактивация Бета-лактамазы Модификация мишеней действия Появление низко-аффинных пенициллинсвязывающих белков Активное выведение
- 31. Механизмы устойчивости к бета-лактамным антибиотикам Цитоплазматическая мембрана ПСБ Бета-лактамаза O Антибиотик О Образование комплекса и разрушение
- 32. «Защищенные» пенициллины - хронология В 1940 г. E.Abraham и E.Chain выделили штамм Escherichia coli, продуцирующий фермент,
- 33. «Защищенные» пенициллины - хронология Начало 50-х годов – безуспешные попытки использовать отдельные полусинтетические пенициллины как ингибиторы
- 34. Цитоплазматическая мембрана ПСБ Бета-лактамаза O Ингибитор О N N Ингибиция бета-лактамаз Образование стабильного комплекса фермент-ингибитор «Суицидная»
- 35. Бактерия В-лактамаза АМОКСИЦИЛЛИН Сохранение активности антибиотика клавулановая кислота АУГМЕНТИН Клавулановая кислота обеспечивает защиту амоксициллина от действия
- 36. Антибиотики группы пенициллина Природные пенициллины (пенициллины, разрушающиеся пенициллиназой) бензилпенициллин (натриевая и калиевая соли) Феноксиметилпенициллин (оспен, оспен
- 37. Антибиотики группы пенициллина Пенициллины широкого спектра действия, разрушающиеся пенициллиназой (аминопенициллины) Амоксициллин (амосин, Флемоксин солютаб, хиконцил) Ампициллин
- 38. Основной спектр действия некоторых пенициллинов и цефалоспоринов
- 39. Антибиотики группы пенициллина Пенициллины широкого спектра действия, разрушающиеся пенициллиназой; активные в т.ч. в отношении синегнойной палочки
- 40. Антибиотики группы пенициллина Пенициллины резистентные к пенициллиназе изоксазолилпеницил-лины Клоксациллин Флуклоксациллин Оксациллин
- 41. Антибиотики группы пенициллина Пенициллины широкого спектра действия, резистентные к пенициллиназе (комбинирован-ные препараты, содержащие два пенициллина) ампициллин
- 42. Антибиотики группы пенициллина комбинация пенициллина с ингибитором бета-лактамаз амоксициллин + клавулановая кислота (амоксиклав, аугментин) ампициллин +
- 43. Антибиотики группы пенициллина Пенициллины широкого спектра действия, резистентные к пенициллиназе; активные в т.ч. в отношении синегнойной
- 44. Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillinum-natrium) Показания. Стрептококковые (фарингит, рожа, скарлатина, эндокардит), пневмококковые (внебольничная пневмония, менингит) и менингококковая
- 45. Пролонгированные пенициллины: бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллины Вводят в/м. В мышцах создают депо откуда медленно, но продолжительно
- 46. Оксациллин Антистафилококковый пенициллин Устойчив к действию пенициллиназе в/м, в/в, внутрь за 1-1,5 часа до еды 4-6
- 47. Аминопенициллины: ампициллин и амоксипенициллин Широкого спектра действия: влияют на гр «+» (немного уступая по активности бензилпенициллинам),
- 48. Ампициллин назначают в/м и внутрь за 1-1,5 часа до еды, 4 раза в сутки, биодоступность 40%,
- 49. Аугментин СР: разработан для повышения эффективности в отношении резистентных возбудителей1 1Kaye CM, Allen A, Perry S,
- 50. Аугментин изобретен и производится в Великобритании Аугментин – оригинальный амоксициллин/клавуланат для эмпирической терапии Безопасность Аугментина доказана
- 52. Цефалоспорины Лидеры по частоте клин.применения Высокая эффективность Низкая токсичность Б/цидное действие в отношении делящихся МО Перекрестная
- 53. Сравнительная характеристика спектра действия цефалоспоринов
- 54. Активность ЦС в отношении Гр- МО
- 55. Фармакокинетика ЦС Всасывание п/о – от 40-50% (цефиксим) до 95% (цефалексин, цефадроксил, цефаклор) Распределение – везде,
- 56. Показания ЦС I поколения Периоперационная профилактика в хирургии Внебольничные инфек-ции кожи и мягких тканей Стрептококковый тонзиллофарингит
- 57. Показания для применения цефалоспоринов II поколения Парентеральные - цефуроксим натрия внебольничная пневмония, требующая госпитализации; внебольничные инфекции
- 58. Показания ЦС III-IV поколения Внебольничная инфекция: острая гонорея (цефотаксим, цефтриаксон) острый средний отит (цефтриаксон) Тяжелые внебольничные
- 59. Показания для применения парентеральных цефалоспоринов III поколения - цефотаксим, цефтриаксон Внебольничные инфекции: острая гонорея; острый средний
- 60. Показания для применения парентеральных цефалоспоринов III поколения - цефтазидим, цефоперазон Тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции различной
- 61. Показания для применения оральных цефалоспоринов III поколения Цефиксим, цефтибутен Инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит легкой и средней
- 62. Показания для применения цефалоспоринов IV поколения Тяжелые, преимущественно нозокомиальные инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой: инфекции нижних отделов
- 63. Лекарственные взаимодействия ЦС Антациды А/коагулянты и антиагреганты Алкоголь Аминогликозиды Петлевые диуретики всасывание риск кровотечений тетурамоподобная р-я
- 64. Карбапенемы Имипенем+ циластатин (тиенам)* Меропенем (меронем)* Биапенем Панипенем
- 65. Общая характеристика карбапенемов Мощное б/цидное действие на делящиеся МО - связывание ПСБ 2 и 3 типов
- 66. Карбапенемы Имипенем более активен против энтерококков и стафилококков Клинического значения не имеет Режим дозирования: 0,5-1 г
- 67. Ф/динамические основы дозирования карбапенемов t>МПК 1 3 5 7 t,час С 10 1.0 0,1 МПК t>
- 68. Фармакокинетика карбапенемов Вводятся только парентерально Распределение – многие ткани и жидкости, ГЭБ Метаболизм – отсутствует Выведение
- 69. Показания для карбапенемов Карбапенемы – строго резервные а/б для лечения внутрибольничных инфекций различной локализации и сепсиса
- 70. Показания для применения карбапенемов Тяжелые инфекции, преимущественно нозокомиальные, вызванные полирезистентной и смешанной микрофлорой: Инфекции нижних отделов
- 71. Побочные эффекты карбапенемов Аллергические реакции ЦНС: головокружение, головная боль, парестезии, тремор, судороги ( имипенем) – конкур.антаг.
- 72. Монобактамы - азтреонам Механизм действия –бактерицидный на делящиеся МО Спектр: узкий, аэробная Гр- флора, включая госпитальные
- 73. Ф/кинетика азтреонама Вводится только парентерально (в/в, в/мыш) Распределение – во многих средах и тканях, проникает через
- 74. Побочные эффекты бета-лактамов Аллергия к пенициллину Вероятность перекрестной аллергии убывает в ряду: полусинтетические пен. > цефалоспорины
- 75. МАКРОЛИДЫ И АЗАЛИДЫ Макролиды - большое лактонное кольцо… Антибиотики этой группы в основе своей молекулы содержат
- 76. 14-членные 15-членные (азалиды) Эритромицин Азитромицин Природные 16-членные Полусинтетические Мидекамицин Джозамицин Спирамицин Рокситромицин Кларитромицин Мидекамицина ацетат Классификация
- 77. 3 поколения макролидов: Первое поколение: Эритромицин Второе поколение: Спирамицин (Ровамицин) Рокситромицин (Рулид) Джозамицин (Вильпрафен) Кларитромицин (Клацид)
- 78. Фармакодинамика макролидов Механизм действия: б/статический –ингибируют синтез РНК на уровне 50S-субъединицы рибосом В больших дозах –
- 79. Спектр активности макролидов I поколение – широкий: Гр+ кокки, Гр+палочки, моракселы, легионеллы, спирохеты, хламидии, уреаплазмы, анаэробы
- 80. Фармакокинетика макролидов Всасывание: F=30-65%, зависимость от приема пищи эритромицин, азитромицин, мидекамицин, рокситромицин - кларитромицин, спирамицин –
- 81. Фармакокинетика макролидов Период полувыведения: Эритромицин , мидекамицин - 1,5-2,5 ч Кларитромицин - 3,0-7,0ч Рокситромицин, спирамицин -
- 82. Показания к применению макролидов Внебольничные инфекции НДП и ВДП, я атипичная пневмония (азитромицин) Коклюш Дифтерия (эритромицин
- 83. Показания для макролидов (продолжение) Токсоплазмоз (спирамицин) Микобактериоз (M.avium) у больных СПИДом (кларитромицин, азитромицин) Профилактическое применение: При
- 84. Клиническое применение макролидов Основные показания Тяжелая внебольничная пневмония в комбинации с бета-лактамами (Ц II - III,
- 85. Побочные эффекты макролидов ! Одна из самых безопасных групп АБ, но… ЖКТ: - прокинетическое действие (эритромицин)
- 86. Тетрациклины 1948г. Хлортетрациклин 1950г. Окситетрациклин 1953г. Тетрациклин* 70-е Доксициклин* Антибиотики широкого спектра действия, значение которых упало
- 87. Общая хар-ка тетрациклинов Механизм действия - б/статики Спектр д-я - широкий (историческое значение): Гр+ и ГР-
- 88. Высокая степень всасывания при пероральном приёме (90% против 58-77%); Отсутствие влияния пищи и молока на всасывание
- 89. Тетрациклины Доксициклин превосходит Тетрациклин по биодоступности, длительности действия и переносимости Современное применение ограничено ростом устойчивости микроорганизмов
- 90. Аминогликозиды Классификация аминогликозидов * I поколение Стрептомицин* Неомицин Канамицин II поколение III поколение Амикацин IIпоколение Гентамицин
- 91. Характеристика группы АГ Механизм действия – б/цидный на покоящиеся МО, угнетают синтез белка рибосомами Спектр активности:
- 92. Фармакокинетика АГ Биодоступность: =0, вводятся парентерально ( кроме неомицина) Распределение: Vd зависит от массы тела, объема
- 93. Фармакокинетика АГ (продолжение) Метаболизм –отсутствует Экскреция – почки (клубочковая фильтрация в неизмененном виде) Замедляется у лиц
- 94. Показания АГ Эмпирическая терапия: * - сепсис неясной этиологии - инфекционный эндокардит - менингиты (травма, операции)
- 95. Показания АГ (продолжение) Местная терапия: - инфекции глаз Специфическая терапия: - Чума (стрептомицин) - Туляремия (стрептомицин,
- 96. АГ не рекомендованы… Внебольничная пневмония Шигеллезы и сальмонеллезы Монотерапия стафил-лококковых инф. Неосложненные инф. МВП Инфекции кожи
- 97. Правила дозирования АГ Традиционный режим: стрептомицин, амикацин, канамицин – 2 раза в сут. гентамицин, тобрамицин, нетилмицин
- 98. Побочные эффекты АГ Аллергические реакции – редко Нервная система: головная боль, сонливость, подергивание мышц, парестезии, судороги.
- 99. Лекарственные взаимодействия АГ ß-ЛА, гепарин в одном шприце Два АГ, полимиксин, амфотерицин В, ванко- мицин, фуросемид,
- 100. Препараты группы фторхинолонов предложены для клинической практики в 1978-1980 гг. К концу XX столетия фторхинолоны заняли
- 101. Генеалогическое дерево фторхинолонов
- 102. Механизм действия фторхинолонов Блокирование ДНК-Гиразы (суперспирализация ДНК) Блокирование Топоизомеразы IV (разрезание ДНК на хромосомы)
- 103. Основная мишень фторхинолонов Для Грам – отрицательных бактерий ДНК – Гираза Для Грам + положительных бактерий
- 104. Классификация хинолонов/ фторхинолонов
- 105. Фторхинолоны Ранние Преим. Гр(-) Ципрофлоксацин + синегнойная палочка + стафилококк Офлоксацин +стафилококк Пефлоксацин (менингит, ИЖВП, ХПН)
- 106. Фторхинолоны
- 108. Препараты группы фторхинолонов (ФХ) в терапии различных групп бактериальных инфекций
- 109. Элефлокс 250мг Элефлокс 500мг Синусит (воспаление придаточных пазух носа): по 500 мг 1 раз в день
- 110. Фактив Место в классификации антибиотиков I поколение: Ципрофлоксацин Офлоксацин II поколение: Левофлоксацин (Таваник-ориг, Флорацид) III поколение:
- 111. Система НР ЖКТ Тошнота, рвота, анорексия, вкусовые расстройства, редко диарея ЦНС Головная боль, головокружение, нарушения сна,
- 112. Факторы риска: мужской пол возраст старше 60 лет прием глюкокортикоидов Относительная частота развития тендинопатий: пефлоксацин >>
- 113. Развиваются редко: 15-20 случаев на 100000 пациентов, получавших фторхинолоны Возникают в течение 1-40 (в среднем 13)
- 114. В целом для фторхинолонов - 0,05-19% в зависимости от препарата Факторы риска: муковисцидоз, строение антибиотика Сравнительная
- 115. Гликопептиды Ванкомицин Спектр активности: резистентные Гр (+) MRSA, ARE анаэробы (+ Clostridium difficile) Недостатки: Медленное бактерицидное
- 116. Побочные эффекты Ванкомицина Гипотония Анафилаксия Псевдомембранозный колит Кожные реакции Лекарственная лихорадка Флебиты Нефротоксичность Ототоксичность Red-neck /
- 117. Оксазолидиноны Линезолид Спектр активности: резистентные Гр (+) в том числе и к Ванкомицину (MRSA, VISA, VRE)
- 118. Линкозамиды Клиндамицин превосходит Линкомицин по уровню антибактериальной активности и биодоступности Спектр активности: Грам(+) (кроме MRSA и
- 119. СУЛЬФАНИЛАМИДЫ И ТРИМЕТОПРИМ Клиническое значение снизилось в результате роста резистентности и вытеснения их более активными и
- 120. Сульфаниламидные средства (1)
- 121. Сульфаниламидные средства (2)
- 122. ФАРМОКОДИНАМИКА Механизм противомикробного действия сульфаниламидов связан с их конкурентным антагонизмом с пара-аминобензойной кислотой, которая включается в
- 123. Применение сульфаниламидов: Менингококковые инфекции (менингиты) Заболевания органов дыхания Инфекция мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит) Инфекции желчевыводящих
- 124. Ко-тримоксазол (co-trimoxazolе) Триметоприм и сульфаметоксазол в соотношении 1:5. Бактрим, бактрим форте; табл., 0,4 г/0,08 г, 0,8
- 125. Производные нитрофурана Препараты, использующиеся преимущественно в качестве антисептиков для наружного применения (фурацилин) Для лечение инфекций кишечника
- 126. Возбудители инфекций респираторного тракта
- 127. Метронидазол Спектр активности Анаэробы Helicobacter pylori Простейшие Показания Анаэробная инфекция предполагаемая или подтвержденная: Периоперационная профилактика в
- 129. Скачать презентацию