Гидрофильные основы суппозиториев

Содержание

Слайд 2

Определение ЛФ Суппозитории – твердая при комнатной температуре дозированная лекарственная форма,

Определение ЛФ

Суппозитории – твердая при комнатной температуре дозированная лекарственная форма, содержащая

одно или более действующих веществ, растворенных или диспергированных в подходящей основе, предназначенная для введения в полости тела и расплавляющаяся (растворяющаяся, распадающаяся) при температуре тела.
Слайд 3

Классификация суппозиториев

Классификация суппозиториев

Слайд 4

Требования к суппозиторным основам

Требования к суппозиторным основам

Слайд 5

Гидрофильные основы

Гидрофильные основы

Слайд 6

Желатино-глицериновая основа 1 часть желатина, 2 части воды, 5 частей глицерина

Желатино-глицериновая основа

1 часть желатина, 2 части воды, 5 частей глицерина
Изготовление

основы: желатино-глицериновую основу изготавливают согласно правилам изготовления геля высокомолекулярного ограниченно набухающего вещества. Измельченный желатин с водой и частью глицерина оставляют для набухания в предварительно взвешенной выпарительной чашке и последующего растворения на водяной бане в присутствии остального количества глицерина.
Данную основу из-за малой механической прочности применяют главным образом для выливания вагинальных суппозиториев. Она совместима с алкалоидами, борной кислотой, солями цинка. Основа хорошо высвобождает ЛВ, однако подвергается микробной контаминации, не совместима с электролитами (наблюдается синерезис (расслоение); также возможна пептизация (разжижение геля)), дубильными веществами, кислотами, щелочами, солями тяжелых металлов (образует нерастворимые соединения),к тому же при хранении быстро высыхает и плесневеет.
Слайд 7

Мыльно-глицериновая основа глицерина - 60,0 г; натрия карбоната - 2,6 г

Мыльно-глицериновая основа

глицерина - 60,0 г; натрия карбоната - 2,6 г

и кислоты стеариновой - 5,0 г.
Желатино-глицериновые и мыльно-глицериновые основы из-готавливают ех tempore по методикам ГФ. 2,6 г натрия карбоната кристаллического растворяют в 60,0 г глицерина при нагревании на водяной бане, затем понемногу добавляют кислоту стеариновую, перемешивают до полного удаления углерода диоксида, при этом выделяется углекислый газ, масса вспенивается. Образуется мыло:
2С17Н35СООН + Na2CO3 · 10Н2О = 2C17H35COONa + СО2 + 11Н2О
После окончания химической реакции массу разливают в формы.
Мыльно - глицериновая основа является одновременно лекарственным средством, как слабительное за счет образующегося мыла в результате реакции компонентов. Применяется для ректальных суппозиториев в педиатрической практике.
Слайд 8

Полиэтиленоксидные основы Консистенция полиэтиленоксидов зависит от степени полимеризации. Сочетая между собой

Полиэтиленоксидные основы

Консистенция полиэтиленоксидов зависит от степени полимеризации. Сочетая между собой различные

по консистенции полиэтиленоксиды, можно получить основы с нужными структурно - механическим и свойствами.
Как правило, данные основы представляют собой сплавы ПЭО с различной степенью полимеризации:
ПЭО-4000 (для изготовления суппозиториев с ихтиолом) или его сплав с 10% ПЭО-400,
сплав ПЭО-6000 (60%) с ПЭО-4000 (20%) и ПЭО-1500 (20%),
сплав ПЭО-1200 и ПЭО-2000 1:1.
В США эти основы известны под названием Carbowax, во Франции -- Scurol, в Германии -- Postonal. Применяют и другие соотношения.
Основы стабильны, хорошо высвобождают лекарственные вещества, устойчивы к изменению PH среды, перспективны для изготовления суппозиториев в жарком климате, не образуют полиморфных модификаций, процесс изготовления легко автоматизируется.
Недостатки: высокая гигроскопичность, малая вязкость (возможно вытекание из прямой кишки), обезвоживают слизистые, растворяются в секретах слизистой долго (около 40 минут) и неполно, вызывают антифизиологический экзоосмос, несовместимы с фенольными соединениями, йодидами, салицилатами, многими антибиотиками и сульфаниламидами, солями металлов.
Используют сплавы жидких и твердых ПЭО (свечи с папаверином, анестезином). ПЭО актуальны при изготовлении суппозиториев с водорастворимыми веществами.
Слайд 9

Введение ЛВ гидрофильные основы Некоторые особенности суппозиториев на гидрофильной основе: Желатино-глицериновые

Введение ЛВ гидрофильные основы

Некоторые особенности суппозиториев на гидрофильной основе:
Желатино-глицериновые и мыльно-глицериновые основы изготавливают ех

tempore по методикам ГФ.
Суппозитории на ПЭО можно готовить как методом плавления, так и прессования.
Формы перед розливом в них суппозиторной массы необходимо смазывать. Смазка должна быть гидрофобной (парафин жидкий).
Полиэтиленоксид реагирует с пластмассами, поэтому готовые свечи хранят только в стеклянных или картонных контейнерах.
Суппозитории на основе ПЭО должны иметь обязательно предупредительную надпись на упаковке «Смочить перед введением».