Содержание
- 2. ОСНОВНЫЕ СВОЙСТВА АНТИБИОТИКОВ 1. Тип действия:бактерицидные (наиболее активные), бактериостатические (активность на порядок ниже). 2. Спектр действия:
- 3. ОСНОВНЫЕ ГРУППЫ АНТИБИОТИКОВ . Пенициллины Действующим компонентом молекулы пенициллинового А является беталактамное кольцо (беталактамные А). Механизм
- 4. . Цефалоспорины 1. Цефалоспорины I генерации (поколения). Спектр действия: грамположительные и грамотрицательные кокки, на грамотрицательные бактерии
- 5. Цефлоспорины Цефалоспорины III поколения. Еще более активны относительно грамотрицательных бактерий и еще более устойчивы к беталактамазам.
- 6. ЦЕФАЛОСПОРИНЫ 4. Цефалоспорины IV поколения. Широкий спектр действия, активность относительно псевдомонад, устойчивость к беталактамазам. По активности
- 7. Моноциклические беталактамы (монобактамы) Механизм действия: ингибиция синтеза бактериальной стенки. Спектр действия: грамотрицательные бактерии, в том числе
- 8. Карбапинемы Высокоустойчивы к действию бактериальных беталактамаз. Спектр действия наиболее широкий, включая стафилококки PRSA и многие MRSA,
- 9. Аминогликозиды Механизм действия: подавление протеосинтеза на рибосомах бактерий. Спектр действия широкий. Бактерицидны. Действие проявляется быстрее, чем
- 10. Полимиксины Механизм действия: повреждение цитоплазматической мембраны бактерий. Бактерицидны. Узкий спектр действия: грамотри- 11 цательные бактерии, кроме
- 11. . Макролиды Механизм действия: ингибирование протеосинтеза в бактериальной клетке. Бактериостатическое действие. Умеренно широкий спектр действия. Активность
- 12. Тетрациклины Механизм действия: угнетение белкового синтеза бактерий. Тип действия — бактериостатический. Спектр действия широкий. Возможная токсичность:
- 13. Хинолоны I поколение, нефторированные хинолоны: налидиксовая кислота, оксолиниевая кислота. II поколение, фторированные хинолоны (фторхинолоны) (грамотрицательно активные,
- 14. Гликопептиды Механизм действия: ингибирование синтеза клеточной стенки и повреждение цитоплазматической мембраны бактериальной клетки. Тип действия —
- 15. Линкозамины Механизм действия: ингибирование синтеза белка в бактериальной клетке. Спектр действия узкий: только на грамположительные кокки
- 16. Оксазолидиноны Новый класс антибиотиков (США). Механизм действия: ингибирование протеосинтеза на ранних этапах. Отсутствие перекрестной резистентности с
- 17. Антибиотики разных групп Хлорамфеникол/левомицетин. Механизм действия: ингибирование синтеза белка бактериальной клетки. Спектр действия широкий: кокки, в
- 18. . Полиены — противогрибковые антибиотики Механизм действия: повреждение эндоплазматической мембраны грибковых клеток за счет повреждения стерольных
- 19. ОСНОВНЫЕ ПРАВИЛА РАЦИОНАЛЬНОЙ АНТИБИОТИКОТЕРАПИИ Антибиотики применяются против бактериальных или грибковых инфекций в соответствии с наличием клинических
- 20. 2. Правило тактического предпочтения и ограничения. Назначение А обязательно, в том числе и в легких случаях,
- 21. Не применяются А при: – острых респираторных инфекциях (ОРИ), поскольку они преимущественно вирусного происхождения; – острых
- 22. Правило дозирования нетерапевтическая, высокая и мегадоза) должны соответствовать 20 степени тяжести инфекции. Мегадозы, т.е. дозы в
- 23. Правило ограничения антибиотикопрофилактики Хотя антибиотикопрофилактика получила широкое распространение, ее следует ограничивать, т.к. она не отвечает терапевтической
- 24. Правило стартовой АТ Антибиотики резерва (карбапенемы, цефалоспорины IV поколения, оксозалидиноны) не должны быть средством стартовой АТ.
- 25. Правило длительности АТ В случаях отсутствия терапевтического эффекта бактерицидный А отменяется/заменяется через 3 сут, а бактериостатический
- 27. Скачать презентацию
ОСНОВНЫЕ СВОЙСТВА АНТИБИОТИКОВ
1. Тип действия:бактерицидные (наиболее активные), бактериостатические (активность на порядок
ОСНОВНЫЕ СВОЙСТВА АНТИБИОТИКОВ
1. Тип действия:бактерицидные (наиболее активные), бактериостатические (активность на порядок
2. Спектр действия: широкий спектр (включает грамположительные и грамотрицательные бактерии), узкий спектр (ограничены грамположительными или грамотрицательными бактериями).
Чем уже спектр действия, тем целенаправленнее и эффективнее А.
Наиболее эффективны А направленного действия, например, спектиномицин/тробицин — антигонорейный А.
3. Механизм действия: по-существу это повреждения, наносимые А бактериям и грибкам — подавление роста клеточной стенки,
нарушение синтеза белка, повреждение цитоплазматической мембраны, ингибиция синтеза и формирования нуклеиновых кислот и
др., а также их сочетания. Механизм действия определяет активность А и его токсичность. Механизм действия обязательно учитывается при сочетанной (комбинированной) АТ.
ОСНОВНЫЕ ГРУППЫ АНТИБИОТИКОВ
. Пенициллины Действующим компонентом молекулы пенициллинового А является беталактамное
ОСНОВНЫЕ ГРУППЫ АНТИБИОТИКОВ
. Пенициллины Действующим компонентом молекулы пенициллинового А является беталактамное
Природные пенициллины 1. Бензилпенициллин. Пенициллин G. Бактерицидное действие. Умеренно широкий спектр действия: преимущественно на грамположительные и избирательно на грамотрицательные бактерии (менингококки, гонококки, спирохеты). Дозы: – терапевтические — 1–2 млн ЕД 4 раза в сутки внутримышечно; – высокие терапевтические — 10–12 млн ЕД/сут, внутримышечно и внутривенно; – мегадозы — 300–400 тыс. ЕД/кг/сут внутримышечно и внутривенно;
2. Феноксиметилпенициллин. Пенициллин V. Спектр действия аналогичен пенициллину, но принимается внутрь, т.к. кислотостоек. Высокие концентрации в крови не создаются. 4 Дозы: внутрь 0,25–0,5 г 4 раза в сутки за 1 ч до еды. Детям: 20–40 мг/кг/сут в 2–3 приема. Показания: стрептококковая инфекция легкой и средней степени тяжести (ангина, фарингит, долечивание «домашней» пневмонии).
3. Пролонгированные препараты пенициллина: а) бензатинпенициллин; б) его комбинации с бензилпенициллином — бициллины. Бициллин-1. Дозы: 300–600 тыс. ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в месяц внутримышечно. Детям: 5–10 тыс. ЕД/кг 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в месяц внутримышечно. Бициллин-3. Дозы: 300 тыс. ЕД 1 раз в 3 дня или 600 тыс. ЕД каждые 6 дней внутримышечно. Бициллин-5. Дозы: 1,5 млн ЕД 1 раз в месяц внутримышечно
Полусинтетические пенициллины 1. Аминопенициллины. Отличаются расширенным спектром действия. Ампициллин. Дозы: – терапевтическая — 0,5 г 4 раза в сутки за 1 ч до еды; – высокая терапевтическая — 4–6,0 г в сутки в 4 приема внутримышечно; – мегадоза — 8–12,0 г в сутки внутримышечно, внутривенно. Амоксициллин. В 2,5 раза лучше всасывается при приеме внутрь. Не применяется при кишечных инфекциях. Дозы: 0,25–0,5 г 3 раза в сутки независимо от приема пищи, или 0,5–1,0 г 3–4 раза в сутки внутримышечно, при менингите — 8–12 мг/г/сут внутривенно в 6 введений.
2. Изоксалиловые пенициллины. Устойчивы к действию бактериальных беталактамаз (пенициллиназ), разрушающих беталактамное кольцо и инактивирующие антибиотик. Более 90% Staphilococcus aureus продуцируют беталактамазы. 5 Метициллин. Снят с производства из-за отсутствия преимуществ перед оксациллином, но остался термин «метициллинрезистентные St. aureus» (MRSA). Оксациллин. Эффективен в отношении полирезистентных St. aureus (РRSA), резистентных к действию пенициллина, аминопенициллинов, карбенициллина, уреидопенициллинов. Спектр действия близок к пенициллину, но активность меньше. Имеются редкие штаммы St. aureus, устойчивые к оксациллину/метициллину, называемые MRSA. Дозы: внутрь 0,5 г 4 раза з1 ч до еды; парентерально 2–6 г/сут в 4 введения; мегадоза — 8–12 г/сут внутривенно капельно (при менингите, сепсисе).
3. Карбоксипенициллины (антисинегнойные пенициллины). Карбенициллин. Дозы: 400–600 мг/кг/сут внутривенно, т.е. около 20–40,0 г/сут, 6–8 введений в сутки. Детям: 400–600 мг/кг/сут в 4–6 введений внутримышечно, внутривенно. Тикарциллин. Дозы: 300 мг/кг/сут внутривенно и внутримышечно. 4. Уреидопенициллины (антисинегнойные пенициллины). По спектру действия карбокси- и уреидопенициллины напоминают ампициллин, но менее активны против грамположительных кокков. Их главное достоинство — активность против P. aeruginosa а также Enterobacter. Азлоциллин. Дозы: 200–350 мг/кг/сут внутривенно, около 20,0 г/сут в 3–4 введения в сутки. Детям: новорожденные — 100 мг/кг 2 раза в сутки, до 1 года — 100 мг/кг 3 раза в сутки, старше 1 года — 75 мг/кг 3 раза в сутки. Мезлоциллин, пиперациллин и др. 5. Другие пенициллины. Амдиноциллин, темациллин. Активны только против грамотрицательных бактерий. Устойчивы к беталактамазам. 6 6. Комбинации пенициллинов с ингибиторами беталактамаз (беталактамазозащищенные пенициллины): – ампициллин/сульбактам. – амоксициллин/клавуланат. – пиперациллин/тазобактам. – тикарциллин/клавуланат и др. 7. Комбинация двух пенициллинов. Ампициллин/оксациллин в соотношении 1:1 (2,0–4,0–8,0 в сутки). Малоудачное сочетание
. Цефалоспорины
1. Цефалоспорины I генерации (поколения). Спектр действия: грамположительные и
. Цефалоспорины
1. Цефалоспорины I генерации (поколения). Спектр действия: грамположительные и
2. Цефалоспорины II поколения. Спектр действия напоминает цефалоспорины I поколения, но активнее действует на грамотрицательные бактерии. Проявляют устойчивость к беталактамазам. 7 Парентеральные. Цефамандол. Дозы: 0,5 г 4 раза в сутки внутримышечно; возможно 2,0 г 6 раз в сутки внутримышечно, внутривенно. Детям: 100–150 мг/кг/сут в 4–6 введений. Цефметазол. Дозы: 2,0 г внутривенно 2–4 раза в сутки. Дозы для детей не уточнены. Цефокситин. Дозы: 1,0 г внутривенно, внутримышечно 3 раза в сутки. Детям: 80–160 мг/кг/сут в 4–6 введений, Цефоницид. Дозы: 1,0–2,0 г внутривенно, внутримышечно 1 раз в сутки. Цефотетан. Дозы: 10–30 г внутривенно, внутримышечно 2 раза в сутки. Детям не рекомендуется. Цефуроксим. Дозы: 0,75–1,5 г внутривенно, внутримышечно 3 раза в сутки. Детям: 50–100 мг/кг/сут в 3 введения. Для приема внутрь. Лоракарбеф. Дозы: 200 мг 2 раза в сутки. Детям не рекомендуется. Цефаклор. Дозы: 0,25–0,5 г 3 раза в сутки. Детям: 40 мг/кг/сут в 2–3 приема. Цефпрозил. Дозы: 500 мг 2 раза в сутки. Детям: 15–30 мг/кг/сут в 2 приема. Цефуроксимаксетил. Дозы: 0,25 г 2 раза в сутки. Детям: 20–30 мг/кг/сут в 2 приема
Цефлоспорины
Цефалоспорины III поколения. Еще более активны относительно грамотрицательных бактерий и еще
Цефлоспорины
Цефалоспорины III поколения. Еще более активны относительно грамотрицательных бактерий и еще
ЦЕФАЛОСПОРИНЫ
4. Цефалоспорины IV поколения. Широкий спектр действия, активность относительно псевдомонад, устойчивость
ЦЕФАЛОСПОРИНЫ
4. Цефалоспорины IV поколения. Широкий спектр действия, активность относительно псевдомонад, устойчивость
Моноциклические беталактамы (монобактамы)
Механизм действия: ингибиция синтеза бактериальной стенки. Спектр действия: грамотрицательные
Моноциклические беталактамы (монобактамы)
Механизм действия: ингибиция синтеза бактериальной стенки. Спектр действия: грамотрицательные
P. aeruginosa, сальмонеллы, шигеллы, H. influenzae, гоно- и менингококки. Бактерицидны. Возможная токсичность: гепатотоксичность, энтеротоксичность.
Азтреонам. Дозы: 1,0–2,0 г внутримышечно 3–4 раза в сутки.
Карбапинемы
Высокоустойчивы к действию бактериальных беталактамаз. Спектр действия наиболее широкий, включая стафилококки
Карбапинемы
Высокоустойчивы к действию бактериальных беталактамаз. Спектр действия наиболее широкий, включая стафилококки
Аминогликозиды
Механизм действия: подавление протеосинтеза на рибосомах бактерий. Спектр действия широкий. Бактерицидны.
Аминогликозиды
Механизм действия: подавление протеосинтеза на рибосомах бактерий. Спектр действия широкий. Бактерицидны.
I поколение: стрептомицин, неомицин, канамицин.
II поколение: гентамицин, тобрамицин, сизомицин.
III поколение: нетилмицин, амикацин.
Полимиксины
Механизм действия: повреждение цитоплазматической мембраны бактерий. Бактерицидны. Узкий спектр действия: грамотри-
Полимиксины
Механизм действия: повреждение цитоплазматической мембраны бактерий. Бактерицидны. Узкий спектр действия: грамотри-
. Макролиды
Механизм действия: ингибирование протеосинтеза в бактериальной клетке. Бактериостатическое действие. Умеренно
. Макролиды
Механизм действия: ингибирование протеосинтеза в бактериальной клетке. Бактериостатическое действие. Умеренно
Нативные: эритромицин, олеандомицин, джосомицин, мидекамицин, рокситромицин, спиромицин, китазамицин.
Полусинтетические: азитромицин, кларитромицин, диритромицин, мидекамицина ацетат, флуритромицин.
Тетрациклины
Механизм действия: угнетение белкового синтеза бактерий. Тип действия — бактериостатический. Спектр
Тетрациклины
Механизм действия: угнетение белкового синтеза бактерий. Тип действия — бактериостатический. Спектр
Хинолоны
I поколение, нефторированные хинолоны: налидиксовая кислота, оксолиниевая кислота.
II поколение, фторированные
Хинолоны
I поколение, нефторированные хинолоны: налидиксовая кислота, оксолиниевая кислота.
II поколение, фторированные
III поколение («респираторные» фторхинолоны): левофлоксацин, спарфлоксацин, темафлоксацин, ломефлоксацин.
IV поколение («респираторные и антианаэробные» фторхинолоны): тровафлоксацин, клинафлоксацин, моксифлоксацин, гемифлоксацин. Налидиксовая кислота. Основное действие — грамотрицательная флора (Enterobacteriaceae). Возможная токсичность: гематотоксичность (цитопении, гемолиз), нейротоксичность, гепатотоксичность, диспептические расстройств
Гликопептиды
Механизм действия: ингибирование синтеза клеточной стенки и повреждение цитоплазматической мембраны бактериальной
Гликопептиды
Механизм действия: ингибирование синтеза клеточной стенки и повреждение цитоплазматической мембраны бактериальной
Линкозамины
Механизм действия: ингибирование синтеза белка в бактериальной клетке. Спектр действия узкий:
Линкозамины
Механизм действия: ингибирование синтеза белка в бактериальной клетке. Спектр действия узкий:
Линкомицин. Дозы: внутрь 0,5 г 3 раза в сутки за 1 ч до еды или 0,5 г внутримышечно 2 раза в сутки. Детям: 30–60 мг/кг/сут в 3–4 приема внутрь или 10–20 мг/кг/сут в 2 введения внутримышечно. Клиндамицин. Спектр действия включает хламидии и токсоплазмы. Эффективен при вагинозах (крем, суппозитории) и при юношеских угрях (гель). Дозы: внутрь 0,15–0,45 г 4 раза в сутки за 1 ч до еды или 0,6 г внутримышечно, внутривенно 3–4 раза в сутки..
Оксазолидиноны
Новый класс антибиотиков (США). Механизм действия: ингибирование протеосинтеза на ранних этапах.
Оксазолидиноны
Новый класс антибиотиков (США). Механизм действия: ингибирование протеосинтеза на ранних этапах.
15 Линезолид/зивокс. Спектр действия: грамположительные бактерии, в том числе MRSA, энтерококки S. faecalis и S. faeces, а также анаэробные бактероиды и клостридии. Тип действия: на кокки — бактериостатический, на грамположительные анаэробы — бактерицидный. Биодоступность — 100%. Возможные побочные действия достаточны безопасны: головная боль (6,5%), тошнота (6,2%), рвота (3,7%), диарея (8,3%), нейтропения (6,4%). Высокая эффективность, в том числе при нозокомиальных (госпитальных) инфекциях, резистентных к пенициллинам, цефалоспоринам и ванкомицину. В связи с высокой эффективностью против грамположительных возбудителей линезолид не должен использоваться как препарат первой линии эмпирической терапии. Его следует применять при безуспешном применении антибиотиков первой линии. Дозы: 400–600 мг 2 раза в сутки внутрь или внутривенно. Удобна ступенчатая терапия: внутривенно 3–4 сут до получения заметного терапевтического действия и далее перорально до выздоровления. Максимальная длительность применения без побочных эффектов — 28 сут.
Антибиотики разных групп
Хлорамфеникол/левомицетин. Механизм действия: ингибирование синтеза белка бактериальной клетки. Спектр
Антибиотики разных групп
Хлорамфеникол/левомицетин. Механизм действия: ингибирование синтеза белка бактериальной клетки. Спектр
Фузидин (фузидиевая кислота). Механизм действия: ингибирование синтеза белка. Спектр действия узкий: грамположительные кокки, в том числе PRSA и MRSA, C. difficile, низкая активность на стрептококки. Возможные побочные действия: диспепсия.
Рифампицин. Механизм действия: повреждение эндоплазматической мембраны и ингибирование синтеза нуклеиновой кислоты. Спектр действия широкий: грамположительные кокки, в том числе стафилококки PRSA и частично MRSA, гонококки, менингококки, грамотрицательные бактерии, в том числе H. influenzaе, а также хламидии и микоплазмы, микобактерии туберкулеза. Возможные побочные действия: окраска выделений в оранжевый цвет, гепатотоксичность, гематотоксичность (тромбоцитопения, гемолиз), артралгии, миалгии. Тип действия — бактерицидный.
Рифабутин. Механизм, спектр действия и тип действия сходны с рифампицином, но активность против микобактерий туберкулеза усилена в 10 раз. Используется преимущественно как новый противотуберкулезный препарат, в том числе при антибиотикорезистентных формах туберкулеза, но может применяться как антибиотик широкого спектра действия.
. Полиены — противогрибковые антибиотики
Механизм действия: повреждение эндоплазматической мембраны грибковых клеток
. Полиены — противогрибковые антибиотики
Механизм действия: повреждение эндоплазматической мембраны грибковых клеток
Амфотерицин В. Дозы: тест-доза — 1 мг в 20 мл 5% глюкозы внутривенно в течение часа; медленно внутривенно 0,25 мг/кг/сут разово с постепенным повышением до 1,0 мг/кг/сут, максимальная доза — 1,5 мг/кг/сут. Препарат вводится с интервалом в 1–2–3 сут (не ежедневно) в терапевтической дозе. Амфотерицин В липосомальный. Препарат сохраняет терапевтическое действие при резком уменьшении побочных явлений. Доза: 1,0–3,0 мг/кг/сут при системных микозах, внутривенно капельно. Нистатин. Действует на грибки рода Candida. Действие только местное, т.е. на слизистых оболочках. Дозы: 500 тыс. ЕД 4 раза в сутки внутрь (при кишечном кандидозе), защечно, рассасывая таблетку, а также вагинально при местном кандидозе. Доза может быть удвоена. Детям: 100–250 тыс. ЕД 4 раза в сутки. Леворин. По активности и спектру действия близок к нистатину
ОСНОВНЫЕ ПРАВИЛА РАЦИОНАЛЬНОЙ АНТИБИОТИКОТЕРАПИИ
Антибиотики применяются против бактериальных или грибковых инфекций в
ОСНОВНЫЕ ПРАВИЛА РАЦИОНАЛЬНОЙ АНТИБИОТИКОТЕРАПИИ
Антибиотики применяются против бактериальных или грибковых инфекций в
2. Правило тактического предпочтения и ограничения. Назначение А обязательно, в том
2. Правило тактического предпочтения и ограничения. Назначение А обязательно, в том
Не применяются А при: – острых респираторных инфекциях (ОРИ), поскольку они
Не применяются А при: – острых респираторных инфекциях (ОРИ), поскольку они
Правило дозирования
Правило дозирования
нетерапевтическая, высокая и мегадоза) должны соответствовать 20 степени тяжести инфекции.
Правило дозирования
нетерапевтическая, высокая и мегадоза) должны соответствовать 20 степени тяжести инфекции.
Правило ограничения антибиотикопрофилактики
Хотя антибиотикопрофилактика получила широкое распространение, ее следует ограничивать, т.к.
Правило ограничения антибиотикопрофилактики
Хотя антибиотикопрофилактика получила широкое распространение, ее следует ограничивать, т.к.
Правило стартовой АТ
Антибиотики резерва (карбапенемы, цефалоспорины IV поколения, оксозалидиноны) не должны
Правило стартовой АТ
Антибиотики резерва (карбапенемы, цефалоспорины IV поколения, оксозалидиноны) не должны
Правило длительности АТ
В случаях отсутствия терапевтического эффекта бактерицидный А отменяется/заменяется через
Правило длительности АТ
В случаях отсутствия терапевтического эффекта бактерицидный А отменяется/заменяется через