Синтетические антибактериальные средства

Сентябрь 12, 2022

Главная
Медицина
Синтетические антибактериальные средства

Содержание

2. КЛАССИФИКАЦИЯ СИНТЕТИЧЕСКИХ ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ
4. КЛАССИФИКАЦИЯ СИНТЕТИЧЕСКИХ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ СРЕДСТВ ПО МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ: ПАБК ДГФК ТГФК 50S 30S Действующие на клеточную стенку
6. СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
7. ИСТОРИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ В 1908 г. химики Фриц Митч и Джозеф Кларерен синтезировали краситель который использовался для
8. СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (СУЛЬФАНИЛАМИДЫ) Препараты широкого спектра действия. Характер действия – бактериостатический. Механизм –ингибирование дигидроптероатсинтетазы и нарушение
10. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ СУЛЬФАНИЛАМИДНЫХ ПРЕПАРАТОВ ПАБК дигидроптероевая к-та дигидрофолиевая к-та тетрагидрофолиевая к-та синтез пуриновых и пиримидиновых оснований
11. СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (СУЛЬФАНИЛАМИДЫ) Препараты широкого спектра действия. Характер действия – бактериостатический. Механизм –ингибирование дигидроптероатсинтетазы и нарушение
12. СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (СУЛЬФАНИЛАМИДЫ) Показания к применению: Нокардиоз Токсоплазмоз Малярия, вызываемая устойчивым к хлорохину P.falciparum Профилактика чумы.
13. КО-ТРИМОКСАЗОЛ (БИСЕПТОЛ) Комбинированный антимикробный препарат, состоящий из 5 частей сульфаметоксазола (СА средней продолжительности действия) и 1
14. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ КО-ТРИМОКСАЗОЛА ПАБК дигидроптероевая к-та дигидрофолиевая к-та тетрагидрофолиевая к-та синтез пуриновых и пиримидиновых оснований синтез
15. КО-ТРИМОКСАЗОЛ (БИСЕПТОЛ) Показания к применению: Кишечные инфекции: шигеллез, сальмонеллез, диарея путешественников (при подтвержденной чувствительности). Внебольничные инфекции
16. НИТРОФУРАНЫ
17. Нитрофураны являются вторым после сульфаниламидов классом синтетических антибактериальных препаратов для широкого медицинского применения. Уступают по клинической
18. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Являясь акцепторами кислорода, нитрофураны нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот. В
19. СПЕКТР АКТИВНОСТИ Нитрофураны характеризуются достаточно широким спектром действия и в высоких концентрациях in vitro активны в
20. ФАРМАКОКИНЕТИКА Среди нитрофуранов лучше изучена фармакокинетика нитрофурантоина. При приеме внутрь нитрофураны хорошо и быстро всасываются. Не
21. ПОКАЗАНИЯ Инфекции нижних отделов МВП: острый цистит, супрессивная терапия хронических инфекций (нитрофурантоин, фуразидин). Профилактика инфекционных осложнений
22. НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ ЖКТ: тошнота, рвота, диарея. Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, холестаз, гепатит. Аллергические реакции: сыпь,
23. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Аллергические реакции на нитрофураны. Почечная недостаточность (нитрофурантоин, фуразидин). Тяжелая патология печени (фуразолидон). Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Беременность
24. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ Активность нитрофурантоина и фуразидина уменьшается под влиянием хинолонов. При сочетании с хлорамфениколом увеличивается риск
25. ПРЕПАРАТЫ ГРУППЫ НИТРОФУРАНОВ Нитрофурантоин - Низкие концентрации в крови и тканях. Высокие концентрации в моче. Препарат
26. ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА Эта группа препаратов обладает антибактериальным. противогрибковым и выраженным противопротозойным действием. Противомикробное действие связано с
27. ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОКСАЛИНА К группе производных хиноксалина относится небольшая группа синтетических противомикробных лекарственных средств - хиноксидин и
28. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Применяют для лечения тяжелых гнойно-воспалительных процессов различной локализации: гнойных плевритов (воспаления оболочек легкого),
29. ИСТОРИЯ СОЗДАНИЯ Антибактериальные препараты группы хинолонов известны в медицинской практике достаточно давно. Соединение, которое является прототипом
30. В последующем введение атома фтора в химическую формулу налидиксовой кислоты положило начало новому классу химических соединений
32. ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛОНА Нефторированные хинолоны Фторированные хинолоны налидиксовая к-та оксолиновая к-та I поколения: норфлоксацин офлоксацин пефлоксацин ципрофлоксацин
33. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ХИНОЛОНА Топоизомераза II (ДНК-гираза) Топоизомераза IV Разъединение ковалентно-замкнутых кольцевых молекул ДНК Нарушение структуры
34. ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛОНА Характер действия бактерицидный. Хинолоны I поколения преимущественно активны в отношении грамотрицательной флоры и не
35. ОБЩИЕ СВОЙСТВА ФТОРИРОВАННЫХ ХИНОЛОНОВ Бактерицидный тип действия Ингибирую фермент ДНК-гиразу Широкий спектр действия, включая синегнойную палочку.
38. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Инфекции мочевыводящих путей Инфекции дыхательных путей Инфекции ЖКТ Инфекции кожи и мягких тканей
39. ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ Фотодерматит Нарушение формирования скелета (тендинит) Замедление проводимости сердца
40. ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛОНА Показания к применению: Хинолоны Инфекции МВП: острый и хронический цистит. Кишечные инфекции: шигеллез, бактериальные
41. Общие для всех хинолонов ЖКТ: изжога, боль в эпигастральной области, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея. ЦНС:
42. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Для всех хинолонов Аллергическая реакция на препараты группы хинолонов. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Беременность. Дополнительно
43. лекарственные взаимодействия При одновременном применении с антацидами и другими препаратами, содержащими ионы магния, цинка, железа, висмута,
44. РЕСПИРАТОРНЫЕ ФТОРХИНОЛОНЫ 1) Левофлоксацин 500 мг/сут 2) Моксифлоксацин 400 мг/сут 3) Спарфлоксацин 300-600 мг/сут Прием 1
45. При внутриклеточных паразитах: легионеллы, микоплазмы, хламидии При туберкулезе и анаэробной флоре Применяются для амбулаторного лечения, подавляя
46. Фармакокинетика: Хорошо всасываются Высокая биодоступность Высокая концентрация в слизистой бронхов и легочной паренхиме Побочные эффекты: Фототоксичность
48. Скачать презентацию

Слайд 2

КЛАССИФИКАЦИЯ СИНТЕТИЧЕСКИХ ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Слайд 3

Слайд 4

КЛАССИФИКАЦИЯ СИНТЕТИЧЕСКИХ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ СРЕДСТВ ПО МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ:
ПАБК
ДГФК
ТГФК
50S
30S
Действующие на клеточную стенку
Действующие на

ДНК и РНК

Действующие на синтез белка

Нарушающие синтез клеточной стенки:
-β-лактамы
-гликопептиды

Нарушающие проницаемость мембраны:
-полимиксины

Нарушающие обмен фолиевой кислоты:
- сульфаниламиды
- триметоприм

Угнетение топоизомеразы II и IV:
- хинолоны
- фторхинолоны

Угнетающие РНК-полимеразу:
-рифамицины

Действующие на 30S субъединицу:
-тетрациклины
-аминогликозиды

Действующие на 50S субъединицу:
-макролиды
-линкозамиды
-хлорамфеникол
- оксазолидиноны

Слайд 5

Слайд 6

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Слайд 7

ИСТОРИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ
В 1908 г. химики Фриц Митч и Джозеф Кларерен

синтезировали краситель который использовался для окрашивания кожаных изделий и реализуемый под названием «пронтозил». В 1932 году немецкий микробиолог, врач и исследователь Герхард Домагк обнаружил у пронтозила (красного стрептоцида) антибактериальные свойства. Экспериментальные результаты использования пронтозила как терапевтического препарата впервые были опубликованы в феврале 1935 г. в классической статье «Немецкого медицинского еженедельника». Четыре года спустя Герхард Домарк был награжден Нобелевской премией по физиологии и медицине за открытие антибактериального эффекта пронтозила.
Одной из первых пациенток, получивших лечение пронтозилом, стала дочь Домагка Хильдегард, у которой была стрептококковая инфекция, устойчивая ко всем другим видам лечения. Когда дочь оказалась на пороге смерти, он ввел ей большие дозы пронтозила, что и привело к быстрому выздоровлению.

Слайд 8

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (СУЛЬФАНИЛАМИДЫ)
Препараты широкого спектра действия.
Характер действия – бактериостатический.
Механизм –ингибирование дигидроптероатсинтетазы

и нарушение синтеза фолиевой кислоты на стадии образования дигидрофолиевой кислоты.

Слайд 9

Слайд 10

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ СУЛЬФАНИЛАМИДНЫХ ПРЕПАРАТОВ
ПАБК
дигидроптероевая к-та
дигидрофолиевая к-та
тетрагидрофолиевая к-та
синтез пуриновых и пиримидиновых оснований
синтез

ДНК и РНК

дигидроптеидин

дигидроптероатсинтетаза

сульфаниламиды

Слайд 11

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (СУЛЬФАНИЛАМИДЫ)
Препараты широкого спектра действия.
Характер действия – бактериостатический.
Механизм –ингибирование дигидроптероатсинтетазы

и нарушение синтеза фолиевой кислоты на стадии образования дигидрофолиевой кислоты.
В настоящее время многие штаммы стафилококков, стрептококков, пневмококков, гонококков, менингококков, энтеробактерий устойчивы. Природной устойчивостью обладают энтерококки, синегнойная палочка и большинство анаэробов.
В средах, содержащих большое количество ПАБК, таких как гной или продукты распада тканей, антимикробное действие сульфаниламидов значительно ослабляется.

Слайд 12

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (СУЛЬФАНИЛАМИДЫ)
Показания к применению:
Нокардиоз
Токсоплазмоз
Малярия, вызываемая устойчивым к хлорохину P.falciparum

Профилактика чумы.
Побочные эффекты:
- аллергические реакции
нарушение кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия)
тошнота, рвота, псевдомембранозный колит
нарушения со стороны ЦНС
кристаллурия (образование кристаллов СА и их ацетилированных метаболитов)
местное раздражающее действие

Слайд 13

КО-ТРИМОКСАЗОЛ (БИСЕПТОЛ)
Комбинированный антимикробный препарат, состоящий из 5 частей сульфаметоксазола (СА средней

продолжительности действия) и 1 части триметоприма.
Синергизм отмечается только в условиях in vitro
Активность определяется главным образом наличием триметоприма. Сульфаниламидный компонент имеет значение только при пневмоцистной пневмонии, токсоплазмозе и нокардиозе, а в большинстве клинических ситуаций его присутствие предопределяет риск нежелательных реакций, свойственных сульфаниламидам.

Слайд 14

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ КО-ТРИМОКСАЗОЛА
ПАБК
дигидроптероевая к-та
дигидрофолиевая к-та
тетрагидрофолиевая к-та
синтез пуриновых и пиримидиновых оснований
синтез ДНК

и РНК

дигидроптеидин

дигидроптероатсинтетаза

сульфаниламиды

дигидрофолатредуктаза

триметоприм

Слайд 15

КО-ТРИМОКСАЗОЛ (БИСЕПТОЛ)
Показания к применению:
Кишечные инфекции: шигеллез, сальмонеллез, диарея путешественников (при подтвержденной

чувствительности).
Внебольничные инфекции МВП: острый и хронический рецидивирующий цистит, пиелонефрит (при подтвержденной чувствительности).
Стафиллококковые инфекции.
Нокардиоз.
Токсоплазмоз.
Бруцеллез.
Пневмоцистная пневмония (лечение и профилактика).
Побочные эффекты обусловлены главным образом сульфаниламидным компонентом.

Слайд 16

НИТРОФУРАНЫ

Слайд 17

Нитрофураны являются вторым после сульфаниламидов классом синтетических антибактериальных препаратов для

широкого медицинского применения.
Уступают по клинической эффективности большинству антибиотиков и имеют значение главным образом при лечении острых неосложненных форм инфекции МВП (нитрофурантоин, фуразидин), кишечных инфекций (нифуроксазид) и некоторых протозойных инфекций - трихомониаза и лямблиоза (фуразолидон, нифурател).

Слайд 18

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Являясь акцепторами кислорода, нитрофураны нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют

биосинтез нуклеиновых кислот.
В зависимости от концентрации оказывают бактериостатический или бактерицидный эффект.
К нитрофуранам редко развивается лекарственная резистентность микроорганизмов.

Слайд 19

СПЕКТР АКТИВНОСТИ
Нитрофураны характеризуются достаточно широким спектром действия и в высоких концентрациях

in vitro активны в отношении многих грамотрицательных (E.coli, K.pneumoniae и др.) и грамположительных бактерий, некоторых анаэробов, грибов рода Candida.
Малочувствительны энтерококки.
Устойчивы P.aeruginosa, большинство штаммов протея, серрации, провиденции, ацинетобактера.
Кроме того, фуразолидон и нифурател активны в отношении некоторых простейших (лямблии, трихомонады).

Слайд 20

ФАРМАКОКИНЕТИКА
Среди нитрофуранов лучше изучена фармакокинетика нитрофурантоина.
При приеме внутрь нитрофураны хорошо

и быстро всасываются.
Не создают высоких концентраций в крови и тканях (включая почки), так как быстро выводятся из организма (период полувыведения в пределах 1 ч).
Нитрофурантоин и фуразидин накапливаются в моче в высоких концентрациях, фуразолидон - только в количестве 5% принятой дозы (поскольку в значительной степени метаболизируется).
Частично экскретируются с желчью и создают высокие концентрации в просвете кишечника.
При почечной недостаточности выведение нитрофуранов значительно замедляется.

Слайд 21

ПОКАЗАНИЯ
Инфекции нижних отделов МВП: острый цистит, супрессивная терапия хронических инфекций (нитрофурантоин,

фуразидин).
Профилактика инфекционных осложнений при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации мочевого пузыря (нитрофурантоин, фуразидин).
Кишечные инфекции: острая инфекционная диарея, энтероколит (нифуроксазид, нифурател).
Лямблиоз (фуразолидон, нифурател).
Трихомониаз (нифурател, фуразолидон).
Местно - промывание ран и полостей (фуразидин).

Слайд 22

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ
ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.
Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, холестаз, гепатит.
Аллергические

реакции: сыпь, эозинофилия, лихорадка, артралгия, миалгия, волчаночноподобный синдром, редко - анафилактический шок.
Легкие: пневмонит (при приеме нитрофурантоина), бронхоспазм, кашель, боль в грудной клетке.
Нервная система: головокружение, головная боль, общая слабость, сонливость, периферические полинейропатии.
Гематологические реакции: лейкопения, мегалобластная или гемолитическая анемия.

Слайд 23

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Аллергические реакции на нитрофураны.
Почечная недостаточность (нитрофурантоин, фуразидин).
Тяжелая патология печени (фуразолидон).
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Беременность

- III триместр (нитрофурантоин).
Новорожденным.

Слайд 24

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Активность нитрофурантоина и фуразидина уменьшается под влиянием хинолонов.
При сочетании с

хлорамфениколом увеличивается риск угнетения кроветворения.
При совместном применении с алкоголем фуразолидон может вызывать дисульфирамоподобную реакцию.
При одновременном применении фуразолидона, являющегося ингибитором МАО, с другими ингибиторами МАО, симпатомиметиками, трициклическими антидепрессантами или пищевыми продуктами, содержащими тирамин, возникает риск развития гипертонического криза.

Слайд 25

ПРЕПАРАТЫ ГРУППЫ НИТРОФУРАНОВ
Нитрофурантоин - Низкие концентрации в крови и тканях. Высокие

концентрации в моче. Препарат второго ряда для лечения острого цистита
Нифурател - Показан при трихомонадном вульвовагините, вагинальном кандидозе; возможно применение при кишечном амебиазе. При совместном применении повышает активность нистатина.
Нифуроксазид - Показан для лечения острой инфекционной диареи.
Фуразолидон - Более активен в отношении энтеробактерий и некоторых простейших. Низкие концентрации в моче. В последние годы применяется при лямблиозе. Вызывает дисульфирамоподобную реакцию
Фуразидин - Фармакокинетика малоизучена. Препарат второго ряда для лечения острого цистита. Местно - для промывания ран и полостей.
Фурацилин - для лечения гнойных ран, пролежней, язв, ожогов II и III степени, для промывания плевральной полости после отсасывания гноя при эмпиеме плевры, а также для промывания придаточных полостей носа.

Слайд 26

ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА
Эта группа препаратов обладает антибактериальным. противогрибковым и выраженным противопротозойным действием.
Противомикробное действие связано с образованием комплексных соединений

с ионами металлов, что приводит к нарушению ферментных систем микроорганизмов. Устойчивость развивается медленно и не достигает высокого уровня.
Первым препаратом этой группы был оксихинолин (хинозол), сохранивший свое значение и сейчас. Применяется местно как антисептик, не оказывает раздражающего действия, активность не снижается в присутствии гноя. Используется для обработки рук, слизистых оболочек, спринцеваний.

Слайд 27

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОКСАЛИНА
К группе производных хиноксалина относится небольшая группа синтетических противомикробных лекарственных средств - хиноксидин и диоксидин, являющихся

производными хиноксалин-1,4-диоксида.
Хиноксидин и диоксидин оказывают на микроорганизмы бактерицидное действие. Механизм действия хиноксалинов обусловлен способностью препаратов вызывать глубокие структурные изменения в цитоплазме микроорганизмов и нарушать синтез бактериальной ДНК, что влечет за собой их гибель. Необходимо отметить, что активность лекарств этой группы усиливается в анаэробной среде в связи с их способностью вызывать oбpaзование активных форм кислорода

Слайд 28

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Применяют для лечения тяжелых гнойно-воспалительных процессов различной локализации: гнойных плевритов (воспаления

оболочек легкого), эмпиемы плевры (скопления гноя между оболочками легких), абсцесса (гнойника) легкого, перитонитов (воспаления брюшины), циститов (воспаления мочевого пузыря), ран с наличием глубоких полостей: абсцессов мягких тканей, флегмон (острого, четко не отграниченного гнойного воспаления), послеоперационных ран моче- и желчевыводяших путей и др., а также для профилактики инфекционных осложнений после катетеризации (введения трубки или медицинского инструмента трубчатой формы) мочевого пузыря.

Слайд 29

ИСТОРИЯ СОЗДАНИЯ
Антибактериальные препараты группы хинолонов известны в медицинской практике достаточно

давно. Соединение, которое является прототипом для всей группы – хлорохин. Первый хинолон был получен случайно в процессе очистки хлорохина – вещества с антималярийными свойствами. Первые хинолоновые препараты – налидиксовая и пиромидиевая кислоты – были синтезированы в 1962-1969 гг., что совпало по времени с созданием ампициллина, гентамицина. Налидиксовая кислота уже более 40 лет применяется для лечения инфекций мочеполовых путей. Ее спектр ограничен действием на некоторые грамотрицательные микроорганизмы.

Слайд 30

В последующем введение атома фтора в химическую формулу налидиксовой кислоты положило

начало новому классу химических соединений – фторхинолонам. Первым из этой группы был норфлоксацин, обладающий активностью относительно грамотрицательных микроорганизмов и воздействующий на инфекции мочеполовой системы. Дальнейшее совершенствование фторхинолонов привело к выведению на фармацевтический рынок в середине 1980х гг. офлоксацина и ципрофлоксацина, которые стали флагманами победоносного шествия фторхинолонов по всему миру.

Слайд 31

Слайд 32

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛОНА
Нефторированные хинолоны
Фторированные хинолоны
налидиксовая к-та
оксолиновая к-та
I поколения:
норфлоксацин
офлоксацин
пефлоксацин
ципрофлоксацин
II поколения:
левофлоксацин
спарфлоксацин
III поколения:
Моксифлоксацин
Гемифлоксацин
Гатифлоксацин

Слайд 33

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ХИНОЛОНА
Топоизомераза II
(ДНК-гираза)
Топоизомераза IV
Разъединение ковалентно-замкнутых кольцевых молекул

ДНК

Нарушение
структуры и
синтеза ДНК
микробной клетки

Отрицательная
суперспирализация
нитей ДНК
(«расплетение») и
ковалентное замыкание молекул ДНК

Хинолоны

Слайд 34

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛОНА
Характер действия бактерицидный.
Хинолоны I поколения преимущественно активны в отношении грамотрицательной флоры

и не создают высоких концентраций в крови и тканях.
Фторхинолоны отличаются широким спектром, высокой бактерицидной активностью и хорошей фармакокинетикой, что позволяет применять их для лечения инфекций различной локализации.
Высокая бактерицидная активность фторхинолонов позволила разработать для ряда препаратов лекарственные формы для местного применения в виде глазных и ушных капель.
Фторхинолоны II-III поколения, характеризуются более высокой активностью в отношении грамположительных бактерий, внутриклеточных патогенов, анаэробов (III поколение).

Слайд 35

ОБЩИЕ СВОЙСТВА ФТОРИРОВАННЫХ ХИНОЛОНОВ
Бактерицидный тип действия
Ингибирую фермент ДНК-гиразу
Широкий спектр действия, включая

синегнойную палочку.
Действуют на внеклеточно и внутриклеточно локализованные микроорганизмы
Выраженный постантибиотический эффект
Хорошая биодоступность
Создают высокие концентрации в легких, почках, костях, простате и др.

Слайд 36

Слайд 37

Слайд 38

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Инфекции мочевыводящих путей
Инфекции дыхательных путей
Инфекции ЖКТ
Инфекции кожи и мягких

тканей
Вызванных чувствительными к ним микроорганизмами

Слайд 39

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Фотодерматит
Нарушение формирования скелета (тендинит)
Замедление проводимости сердца

Слайд 40

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛОНА
Показания к применению:
Хинолоны
Инфекции МВП: острый и хронический цистит.
Кишечные инфекции: шигеллез,

бактериальные энтероколиты (налидиксовая кислота).
Фторхинолоны
Инфекции ВДП и НДП (особенно II и III поколение).
Кишечные инфекции: шигеллез, брюшной тиф, сальмонеллез, иерсиниоз, холера.
Сибирская язва.
Инфекции МВП (цистит, пиелонефрит).
Гонорея, менингит, вызванный Г- микрофлорой (ципрофлоксацин).
Сепсис.
Туберкулез (терапия резистентных форм).
Норфлоксацин применяется только при кишечных инфекциях, инфекциях МВП и простатите.

Слайд 41

Общие для всех хинолонов
ЖКТ: изжога, боль в эпигастральной области, нарушение аппетита, тошнота,

рвота, диарея.
ЦНС: ототоксичность, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, нарушения зрения, парестезии, тремор, судороги.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, ангионевротический отек; фотосенсибилизация (наиболее характерна для ломефлоксацина и спарфлоксацина).
Характерные для хинолонов I поколения
Гематологические реакции: тромбоцитопения, лейкопения; при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - гемолитическая анемия.
Печень: холестатическая желтуха, гепатит.
Характерные для фторхинолонов (редкие и очень редкие)
Опорно-двигательный аппарат: артропатия, артралгия, миалгия, тендинит, тендовагинит, разрыв сухожилий.
Почки: кристаллурия, транзиторный нефрит.
Сердце: удлинение интервала QT на электрокардиограмме.
Другие: наиболее часто - кандидоз слизистой оболочки полости рта и/или вагинальный кандидоз, псевдомембранозный колит.

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ

Слайд 42

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Для всех хинолонов
Аллергическая реакция на препараты группы хинолонов.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Беременность.
Дополнительно

для хинолонов I поколения
Тяжелые нарушения функции печени и почек.
Тяжелый церебральный атеросклероз.
Дополнительно для всех фторхинолонов
Детский возраст.
Кормление грудью.

Слайд 43

лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с антацидами и другими препаратами, содержащими

ионы магния, цинка, железа, висмута, может снижаться биодоступность хинолонов вследствие образования невсасывающихся хелатных комплексов.
Могут замедлять элиминацию метилксантинов и повышать риск их токсических эффектов.
При сопутствующем применении НПВС, производных нитроимидазола и метилксантинов повышается риск нейротоксических эффектов.
Хинолоны проявляют антагонизм с производными нитрофурана, поэтому следует избегать комбинаций этих препаратов.
Хинолоны I поколения, ципрофлоксацин и норфлоксацин могут нарушать метаболизм непрямых антикоагулянтов в печени, что приводит к увеличению протромбинового времени и риску кровотечений. При одновременном применении может понадобиться коррекция дозы антикоагулянта.
Повышают кардиотоксичность препаратов, удлиняющих интервал QT на электрокардиограмме, так как увеличивается риск развития сердечных аритмий.
При одновременном назначении с глюкокортикоидами повышается риск разрывов сухожилий, особенно у пожилых.
При назначении ципрофлоксацина, норфлоксацина и пефлоксацина совместно с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
При одновременном применении с азлоциллином и циметидином в связи со снижением канальцевой секреции замедляется элиминация фторхинолонов и повышаются их концентрации в крови.

Слайд 44

РЕСПИРАТОРНЫЕ ФТОРХИНОЛОНЫ
1) Левофлоксацин 500 мг/сут
2) Моксифлоксацин 400 мг/сут
3) Спарфлоксацин 300-600 мг/сут
Прием

1 раз/сут в течение 10 дней.
Ступенчатая терапия – левофлоксацином 500 мг в/в 1 раз/сут 1-3 дня, перрорально 9-7 дней
Эффективен:
При грам(+) флоре: стрептококк, стафилококк, пневмококк, листерии, энтерококки
При грам(-) флоре: гемофильная палочка, энтеробактер, гонококк, клебсиелла, синегнойная палочка

Слайд 45

При внутриклеточных паразитах: легионеллы, микоплазмы, хламидии
При туберкулезе и анаэробной флоре
Применяются

для амбулаторного лечения, подавляя весь антимикробный спектр:
При внебольничных пневмониях
При внутрибольничных пневмониях в первые дни пребывания в стационаре
Фармакодинамика: более высокая активность, чем у хинолонов II поколения против пневмококков
(включая пенициллинорезистентные штаммы), микоплазм и хламидий.

Слайд 46

Фармакокинетика:
Хорошо всасываются
Высокая биодоступность
Высокая концентрация в слизистой бронхов и легочной

паренхиме
Побочные эффекты:
Фототоксичность
Гепатотоксичность
Удлинение Q-T
Диспепсии

Синтетические антибактериальные средства

Содержание

КЛАССИФИКАЦИЯ СИНТЕТИЧЕСКИХ ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

КЛАССИФИКАЦИЯ СИНТЕТИЧЕСКИХ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ СРЕДСТВ ПО МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ:ПАБКДГФКТГФК50S30SДействующие на клеточную стенкуДействующие на

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

ИСТОРИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ В 1908 г. химики Фриц Митч и Джозеф Кларерен

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (СУЛЬФАНИЛАМИДЫ)Показания к применению:НокардиозТоксоплазмоз Малярия, вызываемая устойчивым к хлорохину P.falciparum

КО-ТРИМОКСАЗОЛ (БИСЕПТОЛ)Комбинированный антимикробный препарат, состоящий из 5 частей сульфаметоксазола (СА средней

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ КО-ТРИМОКСАЗОЛАПАБКдигидроптероевая к-тадигидрофолиевая к-татетрагидрофолиевая к-тасинтез пуриновых и пиримидиновых основанийсинтез ДНК

КО-ТРИМОКСАЗОЛ (БИСЕПТОЛ)Показания к применению:Кишечные инфекции: шигеллез, сальмонеллез, диарея путешественников (при подтвержденной

НИТРОФУРАНЫ

Нитрофураны являются вторым после сульфаниламидов классом синтетических антибактериальных препаратов для

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯЯвляясь акцепторами кислорода, нитрофураны нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют

СПЕКТР АКТИВНОСТИНитрофураны характеризуются достаточно широким спектром действия и в высоких концентрациях

ФАРМАКОКИНЕТИКАСреди нитрофуранов лучше изучена фармакокинетика нитрофурантоина. При приеме внутрь нитрофураны хорошо

ПОКАЗАНИЯИнфекции нижних отделов МВП: острый цистит, супрессивная терапия хронических инфекций (нитрофурантоин,

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИЖКТ: тошнота, рвота, диарея.Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, холестаз, гепатит.Аллергические

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯАктивность нитрофурантоина и фуразидина уменьшается под влиянием хинолонов.При сочетании с

ПРЕПАРАТЫ ГРУППЫ НИТРОФУРАНОВНитрофурантоин - Низкие концентрации в крови и тканях. Высокие

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮПрименяют для лечения тяжелых гнойно-воспалительных процессов различной локализации: гнойных плевритов (воспаления

ИСТОРИЯ СОЗДАНИЯ Антибактериальные препараты группы хинолонов известны в медицинской практике достаточно

В последующем введение атома фтора в химическую формулу налидиксовой кислоты положило

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ХИНОЛОНАТопоизомераза II (ДНК-гираза)Топоизомераза IV Разъединение ковалентно-замкнутых кольцевых молекул

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛОНАХарактер действия бактерицидный.Хинолоны I поколения преимущественно активны в отношении грамотрицательной флоры

ОБЩИЕ СВОЙСТВА ФТОРИРОВАННЫХ ХИНОЛОНОВБактерицидный тип действияИнгибирую фермент ДНК-гиразуШирокий спектр действия, включая

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮИнфекции мочевыводящих путейИнфекции дыхательных путейИнфекции ЖКТИнфекции кожи и мягких

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯФотодерматит Нарушение формирования скелета (тендинит)Замедление проводимости сердца

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛОНАПоказания к применению:ХинолоныИнфекции МВП: острый и хронический цистит.Кишечные инфекции: шигеллез,

Общие для всех хинолоновЖКТ: изжога, боль в эпигастральной области, нарушение аппетита, тошнота,

лекарственные взаимодействия При одновременном применении с антацидами и другими препаратами, содержащими

РЕСПИРАТОРНЫЕ ФТОРХИНОЛОНЫ1) Левофлоксацин 500 мг/сут2) Моксифлоксацин 400 мг/сут3) Спарфлоксацин 300-600 мг/сутПрием

При внутриклеточных паразитах: легионеллы, микоплазмы, хламидииПри туберкулезе и анаэробной флоре Применяются

Фармакокинетика: Хорошо всасываютсяВысокая биодоступностьВысокая концентрация в слизистой бронхов и легочной

Похожие презентации