Средства, действующие на холинергетические синапсы

Парaсимпатический отдел

1.Краниальные ядра
2.Преганглионарные холинергические волокна в составе:
III - n. Oculomotorius
VII

Холинергетический синапс

Никотиночувствительные
(н-холинорецепторы)
ганглиев и мозгового слоя надпочечников
нервно-мышечных синапсов
Мускариночувствительные
(м-холинорецепторы)
М1- желудок
М2 - сердце
М3-

Ацетилхолин - это медиатор котрый высвобождающихся в окончаниях:
всех преганглионарных волокон (симпатических

Синтез ацетилхолина
Процесс высвобождения медиатора
Взаимодействие ацетилхолина с холинорецепторами
энзиматический гидролиз ацетилхолина
захват пресинаптическими окончаниями

Классификация
1)М- холиномиметики (мускарин,пилокарпин,ацекледин)
2)Н- холиномиметики (никотин,цититон,лобелин)
3)М,Н- холиномиметики:
а) прямого действия

Препараты обратимого действия
Физостигмина салицилат
Прозерин
Галантамина гидробромид
Пиридостигмин
Дистигмин
Донепензил
Ривостигмин
Препараты необратимого действия
Фосфокол
Армин

Антихолинестеразные средства (классификация)

Брадикардия, остановка сердца
Снижение сократительной функции
Угнетение атриовентрикулярной проводимости
Снижение возбудимости
отрицательное хроно- ино-

Основные эффекты, наблюдаемые при раздражении холинергических нервов Гладкие мышцы

Сокращение (повышение моторики, тонуса

Расширение сосудов:
скелетных мышц
слюнных желез
пещеристых тел

Основные эффекты, наблюдаемые при раздражении холинергических нервов Кровеносные

Повышение секреции желез:
бронхов
желудка
кишечника
слюнных
слезных
носоглоточных

Основные эффекты, наблюдаемые при раздражении холинергических нервов Железы

Вызывает сужение зрачков (миоз)
связано с опосредованным возбуждением м-холинорецепторов круговой мышцы радужки

Синонимы: Глаукостат, Глаудин, Глаунорм
Фармакологическое действие: Активное холиномиметическое средство, преимущественно оказывающее влияние

Синонимы: Ацетилхолин, ацетилхолин хлористый, Ацеколин
Фармакологическое действие. Вызывает возбуждение всех холинергических систем

Синонимы: Карбахол, Глаукомил.
Фармакологическое действие. По химическому строению и фармакологическим свойствам близок

Синонимы: Пилокарпин, Пилокар, Офтанпилокарпин.
Фармакологическое действие. Стимулирует периферические М-холинореактивные структуры.
Показания к применению.

Синонимы: Нивалин, Галантамин, галантамин бромистоводородный.
Фармакологическое действие. Обратимый ингибитор холинестеразы.
Показания к применению.

Синонимы: Неостигмин, Вагостигмин, Миостин.
Фармакологическое действие. Обратимый ингибитор холинэстеразы.
Показания к применению. Миастения

Синонимы: Эзерина салицилат, Физостигмина салицилат.
Фармакологическое действие. Один из основных представителей антихолинестеразных

Фармакологическое действие. Активный антихолинестеразный препарат, необратимый ингибитор холинестеразы. Действует значительно продолжительнее

Синонимы: тримедоксима бромид, тримедоксим.
Фармакологическое действие: Реактиватор холинестеразы.
Показания к применению. Отравления фосфорорганическими

Средства, блокирующие холинергические синапсы.
Классификация.

1. М-холиноблокаторы (вещества, блокирующие М-холинорецепторы)
2. Ганглиоблокаторы (вещества,

блокируют М-холинорецепторы, локализованные на мембране клеток эффекторных органов, и таким образом

Третичные амины (алколоиды белены и дурмана)
атропина сульфат
скополамина гидробромид
платифиллина гидратортрат
Четвертичные амины (синтетические)
метоциния

Расширение зрачка (мидриаз)
зрачок расширяется в связи с расслаблением круговой мышцы радужки,

Подавление секреторной активности желез внешней секреции:
сухость полости рта
сухость кожи
снижение секреции желудочного

Положительное
хроно-
ино-
батмо-
дронотропное действие
как следствие ослабления (прекращения) вагусного влияния на сердце и преобладание

Расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов (ЖКТ, мочеточников, желчного пузыря, желчных протоков)

Атропин
возбуждает ЦНС, при передозировке возникает беспокойство, двигательное и речевое возбуждение, (спутанность

1. Спазм гладкой мускулатуры:
кишечная колика
печеночная колика
почечная колика
(атропин, платифиллин, метацин)

Показания к

2. Бронхиальная астма
в межприступный период - атровент
практически не всасывается из

3.
а) Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперствной кишки
б) Гиперацидные состояния

4. В анестезиологической практике
- премедикация перед наркозм
для снятия ларингоспазма, секреции

5. Офтальмология
мидриаз (расширение зрачка) - при исследовании глазного дна и подборе

6. Вестибулярные расстройства
головокружения
тошнота
нарушение равновесия
болезнь Меньера
морская болезнь
воздушная болезнь
(скополомин, гиосциамин)

Показания к

7. Отравления М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами.
Применяются большие дозы атропина

Показания к применению

Сухость кожных покровов (гипертермия)
Сухость полости рта и носоглотки (затрудняется глотание)
максимально расширены

Назначение М-холиномиметиков не эффективно
односторонний антагонизм
Вводят антихолинэстеразнгые средства (прозерин)
удаление невсосавшегося яда
стимуляция

1. Ганглиоблокаторы - средства, блокирующие н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев;
2. Курареподобные

Чемерица лобеля
кураре

Механизм действия ганглиоблокаторов - конкурентное ингибирование н-холинорецепторов «ганглионарного» типа по антидеполяризующему

Четвертичные амины
бензогексоний (гексаметония бензосульфонат)
пентамин (азаметония бромид)
гигроний (трепирия йодид)
Третичные

Блокада н-холинорецепторов ганглиев и мозгового слоя надпочечников приводит к:
расширению артериол и

1. Гипертонические кризы(быстрого снижения артериального давления)
пентамин
бензогексоний
2. Управляемая гипотония
гигроний
капельное введение гигрония используется

3. Отек легких и мозга на фоне повышенного АД.
Ганглиоблокаторы шасширяют рериферические

4. Лечение спазмов периферических сосудов
эндартерииты
болезнь Рейно

Показания к применению

5. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
снижают секрецию пепсина и соляной

Ортостатическое коллаптоидное состояние
резкое падение АД при переходе из горизонтального в вертикальное

При передозировке ганглиоблокаторов развивается гипотензия, для устранения которой применяют α-адреномиметики, повышающие

Выраженная гипотензия;
Гиповолемия;
Шок;
Острый инфаркт миокарда;
Гиперплазия предстательной железы;
Почечная и печеночная недостаточность;
Нельзя применять у

1. Средства антидеполяризующего (недеполяризующего действия) (бисчетвертичные амонийные соединения)
тубокурарина хлорид
пипекурония бромид
панкурония бромид
мелликтин

Механизм :блокируют Н-холинорецепторы
препятствуют их взаимодействию с АХ
ацетилхолин не вызывает деполяризацию мембраны

Антидеполяризующие миорелаксанты экранируют н-холинорецептор и не дают ацетилхолину связаться с рецептором

Большие хирургические вмешательства
столбняк

Показания к применению

Высвобождают гистамин
Гипотензия
Бронхоспазма,
Покраснения кожи,
Оказывают умеренное М-холиноблокирующее действие и поэтому

Антагонистами миорелаксантов антидеполяризующего действия являются антихолинэстеразные средства. Угнетая активность ацетилхолинэстеразы, они

Суксаметонияхлорид (листенон*)
Суксаметонияйодид (дитилин*)
Суксаметония бромид

Деполяризующие миорелаксанты

Похож по строению на ацетилхолин
Связывается с рецептором и вызывает деполяризацию
Действие 5-10

Кратковременная миорелаксация
при интубации трахеи
вправлении вывихов
репозиции костей при переломах
проведение бронхоскопии

Показания к