Введение в фармакологию. Общая фармакология

Фармакология (pharmacon – лекарство; logos – наука)

Наука о

Разделы фармакологии

Понятие о лекарствах

Лекарственное средство – это биологически активное вещество, применяемое с целью

Пути получения новых лекарственных веществ

Этапы изучения и внедрения новых ЛС:

I Доклинические (эксперимент) исследования
II

Доклинические исследования

1. Доклинические исследования безопасности:
Общетоксическое действие;
Аллергизирующее действие;
Иммунотоксическое действие;
Мутагенное действие;
Эмбриотоксическое

Клинические испытания простой метод, одинарный слепой, двойной слепой контроли

Процесс создания новых ЛС регулируется международными стандартами
(«Good Laboratory Practice», Надлежащая лабораторная

Стандарт GCP Клинические испытания

(Good Clinical Practice - Надлежащая клиническая практика) -

Стандарт GMP Правила организации производства и контроль качества лекарственных средств

(Good Manufacturing Practice

Классификация ЛС

Все лекарственные средства подразделяются на три группы:
1) список А (Venena – яды);
2) список

Классификация лекарственных средств обусловлена следующими принципами:

1.Терапевтическое применение – противоаритмические средства, наркозные

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

— международная система классификации ЛС.
Используются сокращения: латиницей АТС

Формулярная система

(англ. Formulary – свод правил) – это обязательный стандарт лечения,

Парентеральные пути введения

а) инъекционные
подкожно
под слизистые оболочки
внутрикожно
внутримышечно
внутривенно
внутриартериально
внутрибрюшинно
Внутрикостно
Интрастернально
в спинно-мозговую жидкость: субарахноидально, субдурально,

Парентеральные пути введения

б) ингаляционно
в) непосредственно в полости тела
г) методом электрофореза

От путей введения зависят

возможность попадания его в место действия
скорость развития эффекта
выраженность

Биологические барьеры:

Кожа
Гемато-энцефалический барьер
Фето-плацентарный барьер
Через эпителий молочных желез
Капиллярная стенка
Гематотестикулярный
Гематоофтальмологический

У пожилых людей повышена проницаемость ГЭБ

в эндотелии капилляров нет пор в

Транспорт лекарственных средств через плацентарный барьер

четвертичные аммониевые соединения через плацентарный барьер

Возрастные особенности связывания отдельных лекарственных средств с белками крови

уменьшение связывания лекарственных

Метаболическая трансформация
Реакции I типа (несинтетические):
- окисление микросомы
- восстановление печени
- гидролиз
- комбинация процессов

Реакции II типа
(синтетические, конъюгации)
- Глюкуронизация - микросомы печени

Выведение лекарственных веществ и их метаболитов:

Почки
ЖКТ
С молоком
Со слизью, слюной, потом
С выдыхаемым

Элиминация

Извлечение ЛВ из организма
(биотрасформация + экскреция)
системная
Элиминация
пресистемная

Фармакокинетическая кривая

Фармакокинетические параметры

Биодоступность (F) — часть дозы Л С (в %), достигшая

Фармакокинетические параметры

Константы скорости элиминации (Кel) характеризуют соответственно скорость исчезновения препарата из

Фармакокинетические параметры

Биоэквивалентность (относительная биодоступность) — соотношение количества ЛС, поступившего в системное

Рецепторы

Взаимодействие ЛВ с рецепторами

Этапы взаимодействия:

Ориентация молекулы ЛВ

Притяжение

Контактирование

Аффинитет и внутренняя активность

Аффинитет — это сродство и прочность соединения

Агонисты

При взаимодействии со специфическими рецепторами вызывают биологический (фармакологический эффект);
- Обладают аффинитетом

Антагонисты

При взаимодействии с рецепторами не вызываю биологический эффект, но снижают или

Агонисты – антагонисты

Обладают аффинитетом
Препятствуют взаимодействию с рецептором других агонистов
Обладают слабой

Типы взаимодействия наркотических анальгетиков с опиоидными рецепторами

Виды действия ЛС

Виды действия ЛС

Виды действия ЛС

Дозы

Доза - количеством вводимого лекарственного препарата, вызывающего соответствующий терапевтический

Виды доз

Терапевтическая доза:
а) минимальная
б) средняя
в)

Виды фармакотерапии

Этиотропная терапия направлена на устранение или ограничение причины болезни (антибиотики,

Факторы, определяющие действие ЛВ в организме.
Свойства ЛС
Свойства организма человека
Влияние окружающей

Свойства ЛС

Химическая структура и физико-химические свойства лекарства:
- стереоизомерия,

Свойства организма

Пол
Возраст (перинатальная, педиатрическая, гериатрическая фармакология)
Вес
Генетические факторы (идиосинкразия

Факторы окружающей среды
Метеофакторы (атмосферное давление, влажность, температура)
Лучевая энергия
Магнитные излучения
Время суток
Особенности питания

Повторное введение лекарств

Кумуляция материальная
функциональная
Сенсибилизация (толерантность)
Привыкание (уменьшение всасывания ЛВ, увеличение скорости

Виды взаимодействия при комбинированное применении ЛС

Фармакодинамическое взаимодействие

Лекарственная несовместимость

Комбинированное применение ЛС

Комбинации лекарственных средств применяются с целью:
получения более сильного лечебного

Синергизм

СИНЕРГИЗМ - (в переводе с латинского «совместное действие») - одновременное

Синергизм

Антагонизм

Функциональный антагонизм

Неблагоприятные побочные реакции

С 1956 по 1962 гг. около 10 000 детей,

Побочное действие

К побочным действиям лекарственных средств относят любую реакцию на лекарственных

Классификация неблагоприятных побочных реакций

Тип А – неблагоприятные побочные реакции, зависимые от

НПР типа D (отсроченные реакции)

Эмбриотоксическое действие – повреждающее действие на неимплантированные

НПР типа D (отсроченные реакции)

Мутагенное действие - влияние лекарственных средств на