Консерванты. Сложные эфиры п-гидроксибензойной кислоты

Август 1, 2022

Главная
Разное
Консерванты. Сложные эфиры п-гидроксибензойной кислоты

Содержание

2. Вступление В лекарственные препараты могут попадать различные микроорганизмы, которые способны выделять продукты жизнедеятельности (токсины, ферменты), вызывающие
3. Парабены Парабены -сложные эфиры пара-гидроксибензойной кислоты. Наиболее часто среди эфиров данной группы используются: метилпарабен, этилпарабен, бензилпарабен,
4. Нипагин Синонимы: Метилпарабен МНН или группировочное название: Метил-парагидроксибензоат Белый кристаллический порошок без запаха/ с характерным запахом.
5. Нипагин Нормативный документ: ФСП 42-59518. Растворимость: Плохо растворим в воде, растворим в маслах и очень хорошо
6. Нипазол Синонимы: Пропилпарабен МНН: Пропил-парагидроксибензоат Белый кристаллический порошок без запаха Молекулярная масса: 180,20 Распространение: Встречается во
7. Нипазол Нормативный документ: ФСП 42-59376. Растворимость: Лучше других эфиров пара-гидроксибензойной кислоты растворяется в воде, но менее
8. Распространение В России парабены применяются:
9. Примеры ЛП Парабены используются для консервирования: противовирусной мази АЦИКЛОВИР, противовоспалительных лп (ДИКЛОФЕНАК, КАПИЛАР), антиаллергического лп –
10. Преимущества. Использование По антисептическим свойствам парабены в значительной степени превосходят фенол, например пропиловый эфир — в
11. Распространенность использования консервантов в нестерильных ЛФ При производстве нестерильных препаратов чаще используют– сорбиновую, бензойную кислоты, эфиры
12. Распространенность использования консервантов в стерильных ЛФ При производстве офтальмологических лекарственных средств и стерильных препаратов, предназначенных для
13. Эффективность применения в гелях
14. Эффективность применения в ЖЛФ «Как показывают экспериментальные данные, используемые консерванты в условиях высокой микробной нагрузки 10
15. Комбинированные консерванты В последние годы производители фармацевтических препаратов часто комбинируют консерванты между собой, создавая многокомпонентные системы,
16. Ограничения в использовании Основными требованиями, предъявляемые к консерванту в фармацевтической практике, являются соответствие эмпирическому фактору безопасности
18. Скачать презентацию

Слайд 2

Вступление
В лекарственные препараты могут попадать различные микроорганизмы, которые способны выделять продукты

жизнедеятельности (токсины, ферменты), вызывающие в лекарственных препаратах окислительного, гидролитического и другого характера, а также оказывать вредное влияние на организм.
Для предотвращения такого воздействия в технологии лекарственных форм применяются особая группа вспомогательных веществ – консерванты.

Слайд 3

Парабены
Парабены -сложные эфиры пара-гидроксибензойной кислоты.
Наиболее часто среди эфиров данной группы

используются: метилпарабен, этилпарабен, бензилпарабен, бутилпарабен и пропилпарабен и их натриевые соли. Вещества данной группы обладают широким спектром антимикробной активности, стабильны в широких диапазонах рН и по стоимости уступают большому количеству консервантов. В связи с этим, их использование в различных отраслях является весьма привлекательным.
Антимикробное действие парабенов в основном связано с их неспецифической адсорбцией на клеточных мембранах микроорганизмов, при этом нарушается проницаемость мембран и изменяются функции мембранных белков.
Парабены включены во многие фармакопеи, в частности в ГФ. Наиболее широко используют метиловый и пропиловый эфиры.
Нипагин (Nipaginum) - метиловый эфир парагидроксибензойной кислоты. Нипазол (Nipasolum) - пропиловый эфир парагидроксибензойной кислоты.

Слайд 4

Нипагин
Синонимы: Метилпарабен
МНН или группировочное название: Метил-парагидроксибензоат
Белый кристаллический порошок без запаха/ с характерным запахом.
Молекулярная

масса: 152,14
Основное назначение:
1. Категория – вспомогательное вещество в составе лекарственных средств.
2. Фармакологические свойства по фармакологическим группам - Антисептики и дезинфицирующие средства. Обладает широким спектром антибактериального и противогрибкового действия.

Слайд 5

Нипагин
Нормативный документ:
ФСП 42-59518.
Растворимость:
Плохо растворим в воде, растворим в маслах и очень

хорошо — в органических растворителях.
Применение:
Консервант в лекарственных препаратах и биологически активных добавках, пищевая добавка E218 (консервант), компонент в составах для лечебной и декоративной косметики.
Недостатки:
Может вызвать аллергическую реакцию, в основном на коже.

Слайд 6

Нипазол
Синонимы: Пропилпарабен
МНН: Пропил-парагидроксибензоат
Белый кристаллический порошок без запаха
Молекулярная масса: 180,20
Распространение:
Встречается во многих растениях и некоторых

насекомых как природное соединение, однако в значительных количествах производится синтетическим путём.
Основное назначение:
1. Категория – вспомогательное вещество.
2. Фармакологические свойства - Обладает широким спектром антибактериального и противогрибкового действия.

Слайд 7

Нипазол
Нормативный документ:
ФСП 42-59376.
Растворимость:
Лучше других эфиров пара-гидроксибензойной кислоты растворяется в воде, но

менее эффективен в антибактериальных целях.
Применение:
Консервант в лекарственных препаратах и биологически активных добавках, пищевая добавка E218 (консервант), компонент в составах для лечебной и декоративной косметики. Вещество активно подавляет рост грамположительных бактерий, менее активно — грамотрицательных бактерий и плесневых грибов. Используется самостоятельно, но гораздо чаще вместе с метиловым эфиром n-гидрокси-бензойной кислоты, этиловым спиртом, и другими консервантами.
Недостатки:
Может вызвать аллергическую реакцию, в основном на коже.

Слайд 8

Распространение
В России парабены применяются:

Слайд 9

Примеры ЛП
Парабены используются для консервирования:
противовирусной мази АЦИКЛОВИР,
противовоспалительных лп (ДИКЛОФЕНАК, КАПИЛАР),

антиаллергического лп – ГИДРОКОРТИЗОН (смесь эфиров в соотношении 0, 08:0,2.)
Регенерирующего лп - ХОНДРОКСИД,
сиропа от кашля - КОДЕЛАК
и многих других лечебных и лечебно-профилактических препаратов в форме мазей, кремов, гелей и сиропов и др..
Также ГФ рекомендует в качестве консервантов-антисептиков применять: нипагин 0,1 % (конваллотоксин 0,03 %,строфантин К 0,05%) и др.

Слайд 10

Преимущества. Использование
По антисептическим свойствам парабены в значительной степени превосходят фенол,

например пропиловый эфир — в 17 раз.
Более сильное консервирующее действие достигается при сочетании 0, 025 г пропилового и 0, 075 г метилового эфиров (1: 3). В таком соотношении смесь может быть использована для консервирования воды очищенной, мазей и эмульсий, особенно, если ее взять 0, 2 % массы мази или эмульсии.
Малая токсичность позволяет использовать их для изготовления лекарственных препаратов внутреннего применения, галеновых препаратов (сиропа сахарного), настоев и отваров, концентрированных растворов, суспензий рентгеноконтрастных, гормональных и противотуберкулезных средств, антибиотиков, пероральных эмульсий, их также вводят в состав желатиновых капсул. Широко используют парабены для консервирования мазей и их основ. Парабены рекомендованы для консервирования глазных капель.

Слайд 11

Распространенность использования консервантов в нестерильных ЛФ
При производстве нестерильных препаратов чаще используют–

сорбиновую, бензойную кислоты, эфиры пара-оксибензойной кислоты, четвертичные аммониевые основания, кислоту салициловую и др.

Источник

Слайд 12

Распространенность использования консервантов в стерильных ЛФ
При производстве офтальмологических лекарственных средств и

стерильных препаратов, предназначенных для парентерального введения, чаще используют эфиры пара-оксибензойной кислоты, бензиловый спирт, натрий пиросернистокислый, четвертичные аммониевые основания,

Источник

Слайд 13

Эффективность применения в гелях

Слайд 14

Эффективность применения в ЖЛФ
«Как показывают экспериментальные данные, используемые консерванты в условиях

высокой микробной нагрузки 10 4- 10 5 КОЕ/мл проявляют достаточно губительное действие по отношению к микроорганизмам, а их использование является целесообразным в производстве многих лекарственных форм»

Слайд 15

Комбинированные консерванты
В последние годы производители фармацевтических препаратов часто комбинируют консерванты между

собой, создавая многокомпонентные системы, с целью снижения токсичности, расширения антимикробного спектра действия и увеличения синергического антимикробного эффекта. Примерами таких систем могут быть смеси консервантов:
нипагин — нипазол,
нипагин — нипазол — спирт бензиловый,
нипагин — натрия бензоат и др.

Слайд 16

Ограничения в использовании
Основными требованиями, предъявляемые к консерванту в фармацевтической практике, являются

соответствие эмпирическому фактору безопасности и антимикробная активность в течение периода хранения и применения лекарства, хотя и этого явно недостаточно.
Антиоксиданты и консерванты вследствие высокой реакционной активности, а иногда и токсичности, может вызывать нежелательные побочные эффекты. Поэтому они вводятся в малых дозах и стандартизуются в лекарственной форме количественно (парабены- до 0,2%). Для достижения максимального эффекта часто в лекарственных препарат вводят несколько антиоксидантов или несколько консервантов с различными механизмами действия. При этом наблюдается явление синергизма, что, в свою очередь, позволяет уменьшить количества используемых вспомогательных веществ этих групп.
Помимо физиологической опасности, применение консервантов связано с решением ряда биофармацевтических проблем, в частности с возможным изменением активности лекарственных веществ (особенно консервантов, являющихся соединениями четвертичного аммония). Поэтому применение консервантов требует большой осторожности и серьезного всестороннего исследования вопроса, включая его физиологические и биологические аспекты.

Консерванты. Сложные эфиры п-гидроксибензойной кислоты

Содержание

ВступлениеВ лекарственные препараты могут попадать различные микроорганизмы, которые способны выделять продукты

ПарабеныПарабены -сложные эфиры пара-гидроксибензойной кислоты. Наиболее часто среди эфиров данной группы

Нипагин Нормативный документ:ФСП 42-59518.Растворимость:Плохо растворим в воде, растворим в маслах и очень

Нипазол Нормативный документ: ФСП 42-59376. Растворимость:Лучше других эфиров пара-гидроксибензойной кислоты растворяется в воде, но

Распространение В России парабены применяются:

Примеры ЛППарабены используются для консервирования:противовирусной мази АЦИКЛОВИР, противовоспалительных лп (ДИКЛОФЕНАК, КАПИЛАР),

Преимущества. Использование По антисептическим свойствам парабены в значительной степени превосходят фенол,

Распространенность использования консервантов в нестерильных ЛФПри производстве нестерильных препаратов чаще используют–

Распространенность использования консервантов в стерильных ЛФПри производстве офтальмологических лекарственных средств и