Антибіотики інших груп

Содержание

Слайд 2

Антибіотики аміноглікозиди – сполуки, до складу молекули яких входять 2 або

Антибіотики аміноглікозиди – сполуки, до складу молекули яких входять 2 або

більше аміно-цукрів, ядра молекул яких сполучені між собою глікозидними зв’язками
Мають широкий спектр бактерицидної дії (Гр. +, Гр.-, найпростіші, синьогнійна паличка)
Розподіляються на 2 покоління (за спектром дії)
1покоління: природні: стрептоміцину сульфат;
напівсинтетичні: неоміцину, канаміцину, мономіцину сульфати
2 покоління: біосинтетичні(в тому числі Psevdomon) гентаміцину сульфат, гараміцин, альфаміцин, гентовіт
Напівсинтетичні : тобраміцин, сизоміцин, амікацин, апраміцин, фраміцин
Слайд 3

Механізм дії аміноглікозидів Полягає в порушенні засвоєння піровиноградної та щавелевооцтової кислот

Механізм дії аміноглікозидів

Полягає в порушенні засвоєння піровиноградної та щавелевооцтової кислот циклу

Кребса, зменшенні синтезу білків, ДНК,РНК, обміну речовин, пригніченні росту, розвитку та токсинутворення
Більш ефективні за хронічного перебігу (за гострого – лише бактеріостатична дія)
У лужному середовищі дія у 20-80 разів сильніша ніж у кислому
Практично не всмоктуються з ШКТ (у великих дозах пригнічують активність травних ферментів, уповільнюють всмоктування вуглеводів і жирів)
Слайд 4

Виводяться переважно нирками (клубочковою фільтрацією), частково – печінкою За нормальної функції

Виводяться переважно нирками (клубочковою фільтрацією), частково – печінкою За нормальної функції нирок

– кумуляція відсутня
Побічна дія:
Невротоксична дія – нудота, блювання, судоми, неврити, невралгія, марення, галюцинації, погіршення нервово-м’язової передачі імпульсів
Ототоксичність – порушення функції внутрішнього вуха: зміна рівноваги, слуху (частіше у котів, собак)
Серцево-судинні порушення – біль у ділянці серця, тахікардія, задишка
У корів можлива алергічна реакція, у телят – шок
Нефротоксичність – альбумінурія, мікро- гематурія
Слайд 5

МАКРОЛІДИ − антибіотики, в основі хімічної структури яких лежить макроциклічний лактоновий

МАКРОЛІДИ − антибіотики, в основі хімічної структури яких лежить макроциклічний

лактоновий ланцюг, що різниться за розміром у різних препаратів

Перший макролід − еритроміцин, отриманий із променистого грибка Strepthomyces erythreus, який застосовується з початку 50-х років ХХ ст. до наших днів
Антибіотики групи макролідів мають високу терапевтичну активність, широкий антимікробний спектр дії, низьку токсичність та незначну кількість побічних ефектів

Слайд 6

залежно від покоління: І покоління Еритроміцин, олеандоміцин, спіраміцин ІІ покоління та

залежно від покоління:

І покоління
Еритроміцин, олеандоміцин, спіраміцин
ІІ покоління та ІІІ

(“Нові”)
Диритроміцин (динабак)
Кларитроміцин (клацид)
Рокситроміцин (роксибід, рулід, реніцид)
Джозаміцин (вільпрафен, стомакс)
Мідикаміцин (макропен, міакаміцин)
Азитраміцин (сумамед, зимакс, азимед)
Слайд 7

Механізм дії Полягає в пригніченні синтезу білку бактеріальної клітини за допомогою

Механізм дії

Полягає в пригніченні синтезу білку бактеріальної клітини за допомогою зворотного

зв’язування з 5−0S субодиницями рибосом.
Вони надходять всередину клітини і блокують процес фіксації транспортної -РНК, пригнічують активність ферменту пептидтранслокази
Слайд 8

СПЕКТР ДІЇ Близкий до природних пеніцилінів (Гр +) ширший ефект проявляється

СПЕКТР ДІЇ
Близкий до природних пеніцилінів (Гр +)
ширший ефект проявляється

на Гр+коках та оксацилін-чутливих стафілококах
згубно впливають також на внутрішньо- клітинні збудники: мікоплазми, хламідії
Слайд 9

Нові макроліди (рокситроміцин, кларитроміцин, азитроміцин) Мають більш широкий спектр дії ніж

Нові макроліди (рокситроміцин, кларитроміцин, азитроміцин)

Мають більш широкий спектр дії ніж препарати І

покоління: поряд із вище вказаними збудниками впливають на:
найпростіші (Toxoplasma gondii)
спірохети (B. burgdorfei ), атипові внутрішньо-клітинні мікобактерії (M. avium)
Вони добре всмоктуються і створюють в крові та тканинах високу концентрацію, яка утримується тривалий час (1-2 введення на добу)
Слайд 10

ФАРМАКОКІНЕТИКА Біодоступність − мають середній рівень біодоступності Розподіл: Після всмоктування із

ФАРМАКОКІНЕТИКА

Біодоступність − мають середній рівень біодоступності
Розподіл: Після всмоктування із ШКТ вони

швидко надходять у кров і накопичуються в тканинах: еритроміцин (15−50%), олеандоміцин (раміцин) − 20−60%
Виведення: через ШКТ у формі неактивних метаболітів
Слайд 11

Показання до застосування: тонзиліти гострі бронхіти захворювання ВДШ інфекції слизових оболонок ротової порожнини урогенітальні захворювання

Показання до застосування:

тонзиліти
гострі бронхіти
захворювання ВДШ
інфекції слизових оболонок ротової

порожнини
урогенітальні захворювання
Слайд 12

Побічна дія Порушення діяльності ШКК: стимулювання “ мотилінових ” рецепторів препаратами

Побічна дія

Порушення діяльності ШКК: стимулювання
“ мотилінових ” рецепторів препаратами І

покоління: “ Нові ” макроліди та їх метаболіти викликають значно менші зміни.
Зміна стану ЦНС: запаморочення, головний біль; рідко − порушення сну, сонливість.
Зміна морфології крові: лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія.
Алергічні прояви: висипи, лущення шкіри, свербіж
Слайд 13

Антибіотики - тетрацикліни В основі їх структури лежить полі-функціональна гідро-нафтоценова сполука

Антибіотики - тетрацикліни

В основі їх структури лежить полі-функціональна гідро-нафтоценова сполука з

родовою назвою – тетрациклін
Виділені біосинтетичні препарати, продукти грибів Streptomyces aureofaciens (тетрациклін, хлор-тетрацикліну гідрохлорид)
Напівсинтетичні похідні: метацикліну гідрохлорид (рондоміцин), доксицикліну гідрохлорид (вібраміцин)
Слайд 14

Властивості тетрациклінів: Широкий спектр бактеріостатичної дії (бактерицидний вплив можуть мати лише

Властивості тетрациклінів:

Широкий спектр бактеріостатичної дії (бактерицидний вплив можуть мати лише високі

концентрації напівсинтетичних препаратів)
Більш ефективні щодо молодих бактерій ніж у стадії спокою
Впливають на збудників, розміщених у клітині та позаклітинній рідині, та інактивують токсини
Володіють високою бактерицидністю щодо Гр+ та ГР-, рикетсій, великих вірусів, найпростіших
Найвищу чутливість виявляє гемолітичний та не гемолітичний стрептокок, бруцели, клостридії
Помірно чутливі: кишкова паличка, сальмонели, пастерели , збудник Сибірки
Відносно стійкі: синьогнійна паличка, протей, псевдомонади, дрібні віруси, більшість грибів
Слайд 15

Механізм антимікробної дії тетрациклінів полягає: У пригніченні активності ферментів бактеріальних клітин,

Механізм антимікробної дії тетрациклінів полягає:

У пригніченні активності ферментів бактеріальних клітин, які

регулюють асиміляцію кисню та процеси фосфорилювання
Зменшують біосинтез нуклеїнових кислот та порушують утворення білку і токсинів (блокада функції рибосом)
Резистентність бактерій розвивається повільно (ч-з 1,5 – 2 роки регулярного застосування препаратів)
Має місце перехресна стійкість проти різних препаратів
Слайд 16

Для посилення бактерицидної дії та розширення спектру дії Т комбінують з

Для посилення бактерицидної дії та розширення спектру дії Т комбінують з

неоміцином, левоміцетином, новобіоцином, поліміксином, SA, нітрофуранами

Не сумісні з ристоміцином, пеніцилінами
Вводять переважно всередину. Не руйнуються у кислому середовищі шлункового соку. Слабо кисла реакція – підвищує їх активність
У лужному середовищі кишечнику до 20% введеного препарату руйнується, а решта - легко всмоктується та рівномірно розподіляється
Повільно всмоктується окситетрациклін, дуже повільно - хлортетрациклін

Слайд 17

Фармакокинетика: Через кислу реакцію препарати групи не вводять В/В; В/М –

Фармакокинетика: Через кислу реакцію препарати групи не вводять В/В; В/М – ін’єкції

досить болючі (розчинник 1-2% новокаїн)

Т – добре проходять у легені (аерозолі)
Проходять через плацентарний бар'єр у тканини плоду
У малих кількостях надходять у суглоби, плевральну і черевну порожнину
Місцево застосовують у формі мазей, лініментів
Виводяться - нирками, частково – кишечником, повільно

Слайд 18

Препарати групи тетрацикліну – відносно не токсичні При введенні всередину максимальних

Препарати групи тетрацикліну – відносно не токсичні

При введенні всередину максимальних доз:

зниження апетиту, атонія передшлунків жуйних, диспепсія у молодняку, дисбактеріоз
Надходять у плід – уповільнюють ріст і формування кісток
пошкоджують зубну емаль у м’ясоїдних
Гепатотоксична дія
Фототоксична, люмінесцентна дія
Видова чутливість: коні і кролі більш чутливі до хлортетрацикліну; жуйні – до тетрацикліну;
у курчат Т – затримують ріст і розвиток
Слайд 19

Група левоміцетину Антибіотики широкого спектру бактеріостатичної дії, що отримують шляхом хімічного

Група левоміцетину

Антибіотики широкого спектру бактеріостатичної дії, що отримують шляхом хімічного синтезу
Пригнічують

ріст і розвиток більшості Гр + і ГР-, деяких патогенних рикетцій, великих вірусів, окремих грибів, спірохет
Діють на штами бактерій стійких до пеніцилінів, SA, стрептоміцинів
Не ефективні щодо кислотостійких бактерій, клостридій, синьо гнійної палички
Діє на збудників у стадії розмноження (краще) та спокою
Слайд 20

Механізм дії полягає у порушенні синтезу білку мікробної клітини на стадії

Механізм дії полягає у порушенні синтезу білку мікробної клітини на стадії

переносу амінокислот від транспортної РНК на рибосоми. Гальмують процеси засвоєння амінокислот (РНК, ДНК), аміаку та деяких ферментів окиснення
Добре надходять в клітини макро-організму – діють на внутрішньоклітинних збудників
Слайд 21

Вплив на макроорганізм: Позитив: стимулюють секреторну та моторну функції травного апарату,

Вплив на макроорганізм:

Позитив: стимулюють секреторну та моторну функції травного апарату, посилюють

ферментативну активність кишкового соку, сприяють кращому засвоєнню поживних речовин
Негатив: тривале використання змінює склад кишкової мікрофлори - дисбактеріоз, диспепсія
Негативно впливає на кров і кровотворення (пригнічує функцію кісткового мозку)
Нейротоксична дія – колапс новонароджених
Гепатотоксична і нефротоксична дія
Протипоказані
За підвищеної чутливості до них, за грибкових ушкоджень, за вагітності, хвороб печінки, нирок, новонародженим
Слайд 22

Поліміксини – циклічні поліпептиди, містять декілька амінокислот. Отримані у процесі культивування

Поліміксини – циклічні поліпептиди, містять декілька амінокислот. Отримані у процесі культивування

Bac. Polimixa Ros

У вет.медицині використовують Поліміксину В та поліміксину М сульфат
Бактерицидний вплив на ГР- ( не впливають на ГР+)
Не проходять всередину клітини
діють на бактерії позаклітинної локалізації
Механізм дії – полягає у порушенні проникності прото-плазматичних мембран клітинних оболонок бактерій, що утруднює процеси асиміляції поживних речовин і виведення продуктів метаболізму

Слайд 23

Показання до використання: диспепсія, сальмонельоз, дизентерія, колібактеріоз, коліентерит У формі мазі

Показання до використання: диспепсія, сальмонельоз, дизентерія, колібактеріоз, коліентерит У формі мазі -

для лікування опіків, виразок, інфікованих ран

Протипоказання
Порушення видільної системи нирок, міастенія, вагітність
Нефротоксична дія посилюється за одночасного використання з аміноглікозидами
Алергогенна дія
Іноді блокують нервово - м’язову провідність імпульсів

Слайд 24

Противогрибкові антибіотики Полієнові: Ністатин Леворин (леворину натрієва сіль) Амфотерицин Впливають на

Противогрибкові антибіотики

Полієнові: Ністатин
Леворин (леворину натрієва сіль)
Амфотерицин
Впливають на патогенні гриби

(зокрема роду Candida)
Погано всмоктуються при введенні всередину
Малотоксичні
Використовують у формі таблеток, мазі, лініменту, інгаляцій аерозолів, спринцювань, клізм
Амфотерицин – В/В, інгаляційне, місцево