Антипсихотические средства. Практическое занятие

Содержание

Слайд 2

Историческая справка В конце XIX века в Европе были синтезированы производные

Историческая справка

В конце XIX века в Европе были синтезированы производные фенотиазина

при разработке анилиновых красителей (метиленовый синий);
В конце 1930-х гг. было обнаружено, что одно из этих производных, прометазин, обладает антигистаминным и седативным эффектами;
В 1950-е гг. было обнаружено, что прометазин усиливает снотворное действие барбитуратов. В результате он начал использоваться в анестезиологии как средство, потенцирующее общую анестезию и смягчающее вегетативные реакции (Laborit et al., 1952)
Слайд 3

Историческая справка В 1949-1950гг. Шарпантье синтезировал хлорпромазин. 1950-е гг. Лабори и

Историческая справка

В 1949-1950гг. Шарпантье синтезировал хлорпромазин.
1950-е гг. Лабори и сотр. Описали

способность хлорпромазина потенцировать действие средств для общей анестезии и вызывать «искусственную гибернацию» (искусственный сон с гипотермией).
Не приводя к потере сознания, хлорпромазин вызывал заторможенность и сонливость. Несколько позднее такое действие получило название нейролептического.
В 1951-1952 гг. В Париже Парер и Сигвальд впервые предприняли попытку лечения психически больных хлорпромазмном.
Слайд 4

Историческая справка В 1952 г. Делей и Деникер показали, что хорпромазин

Историческая справка

В 1952 г. Делей и Деникер показали, что хорпромазин не

только подавляет возбуждение и тревогу, но и улучшает течение психозов.
В 1954 г. Леманн и Ханрахен в Монреале, а затем Уинкелман в Филадельфии использовали хлорпромазин для лечения психомоторного возбуждения, мании и шизофрении.
Слайд 5

Определение Антипсихотические средства (нейролептики) – это ЛС, обладающие антипсихотическими свойствами, т.е.

Определение

Антипсихотические средства (нейролептики) – это ЛС, обладающие антипсихотическими свойствами, т.е. способностью

устранять продуктивную и негативную симптоматику психозов в виде расстройства мышления (бред), восприятия (слуховые, зрительные, обонятельные галлюцинации), двигательной активности (психомоторное возбуждение).
Слайд 6

Определение Психоз – признак ряда заболеваний головного мозга с наиболее тяжелым

Определение

Психоз – признак ряда заболеваний головного мозга с наиболее тяжелым течением

у больных шизофренией.
Шизофрения – хроническое заболевание, с психотическими симптомами и характерными признаками: потерей связи с реальностью, галлюцинациями, бредом, нарушениями мышления и жизнедеятельности человека в профессиональной и социальной сферах.
Слайд 7

Симптомы шизофрении: «позитивные» (дополнительно к норме) – бред, галлюцинации, причудливое поведение;

Симптомы шизофрении:

«позитивные» (дополнительно к норме) – бред, галлюцинации, причудливое поведение;
«негативные» (дефицитарные

по отношению к норме) – снижение мотивации, эмоциональная индифферентность, бедность речи, ангедония (снижение способности испытывать удовольствие), асоциальность.
нарушение мышления (снижение памяти, способности логически мыслить, решать проблемы).
Слайд 8

Патогенез шизофрении Связан с нарушением развития отдельных областей головного мозга, вызванных

Патогенез шизофрении

Связан с нарушением развития отдельных областей головного мозга, вызванных неправильной

миграцией нейронов плода, в результате возникает нарушения цитоархитектоники коры головного мозга, а происходящие при этом в головном мозге процессы иллюстрирует так называемая «дофаминовая» теория.
Слайд 9

«Дофаминовая» теория патогенеза шизофрении Гиперактивность мезолимбической части дофаминергической системы головного мозга

«Дофаминовая» теория патогенеза шизофрении

Гиперактивность мезолимбической части дофаминергической системы головного мозга приводит

к перевозбуждению D2-рецепторов этой области, вызывая «позитивные» симптомы.
При этом активность мезокортикальной дофаминергической системы снижена, что приводит к гипостимуляции соответствующих D1- рецепторов и развитию «негативных» симптомов.
Слайд 10

Основной механизм действия нейролептиков Связан с блоком постсинаптических дофаминовых D2-рецепторов лимбической

Основной механизм действия нейролептиков

Связан с блоком постсинаптических дофаминовых D2-рецепторов лимбической системы.

Этим действием определяется их способность устранять «позитивную» симптоматику психозов.
Блокада 5-НТ2-рецепторов уменьшает выраженность «негативной» симптоматики и когнитивных нарушений.
Седативное действие связано с блокадой центральных гистаминовых Н1-рецепторов и α-адренорецепторов.
Слайд 11

Некоторые эффекты, связанные с блокирующим действием антипсихотических средств на дофаминовые рецепторы головного мозга

Некоторые эффекты, связанные с блокирующим действием антипсихотических средств на дофаминовые рецепторы

головного мозга
Слайд 12

Классификация нейролептиков по химической структуре 1. Типичные антипсихотические средства. 1.1. Производные

Классификация нейролептиков по химической структуре

1. Типичные антипсихотические средства.
1.1. Производные фенотиазина:
• алифатические

производные: левомепромазин ("Тизерцин"), хлорпромазин ("Аминазин"), алимемазин ("Тералиджен");
• пиперазиновые производные: перфеназин ("Этаперазин"), трифлуоперазин ("Трифтазин"), флуфеназин ("Модитен депо"), тиопроперазин ("Мажептил");
• пиперидиновые производные: перициазин ("Неулептил"), тиоридазин ("Сонапакс").
1.2. Производные бутирофенона: галоперидол, дроперидол.
1.3. Производные индола: зипрасидон ("Зелдокс"), сертиндол ("Сердолекг").
1.4. Производные тиоксантена: зуклопентиксол ("Клопиксол"), флупентиксол ("Флюанксол"), хлорпротиксен ("Труксал"), зуклопентиксол ("Клопиксол").
Слайд 13

Классификация нейролептиков по химической структуре 2. Атипичные антипсихотические средства: кветиапин ("Квентиакс"),

Классификация нейролептиков по химической структуре

2. Атипичные антипсихотические средства: кветиапин ("Квентиакс"), клозапин

("Азалептин", "Лепонекс"), оланзапин ("Зипрекса"), амисульприд ("Солиан"), сульпирид ("Эглонил"), рисперидон ("Рисполепт"), арипипразол ("Зилаксера").
Слайд 14

Слайд 15

Фармакокинетика некоторых нейролептиков

Фармакокинетика некоторых нейролептиков

Слайд 16

Препараты

Препараты

Слайд 17

Показания: Шизофрения и другие психозы (с выраженным возбуждением, аффективными реакциями, агрессивностью,

Показания:

Шизофрения и другие психозы (с выраженным возбуждением, аффективными реакциями, агрессивностью, наличием

бреда, галлюцинаций);
В комплексе лечения лекарственной зависимости, вызванной опиоидными анальгетиками и этиловым спиртом;
Противорвотное средство, купирование стойкой икоты (производные фенотиазина и бутирофенона);
Способность потенцировать действие средств для наркоза, снотворных наркотического типа и опиоидных анальгетиков.
Слайд 18

Побочные эффекты Лекарственный паркинсонизм Острая дискинезия мышц – спастические сокращения лица,

Побочные эффекты

Лекарственный паркинсонизм
Острая дискинезия мышц – спастические сокращения лица, шеи, спины

после приема первых доз препарата.
Поздняя дискинезия мышц – непроизвольные чрезмерные движения лица, губ, шеи. Не исчезает после отмены препарата, не поддается лечению.
Злокачественный нейролептический синдром – повышение тонуса скелетных мышц, гипертермия, нестабильность АД, тахикардия и др.
Слайд 19