Бета адреноблокаторы

Содержание

Слайд 2

БЛОКАТОРЫ β-АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ РЕЦЕПТОРОВ (β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ) - обладают антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием.

БЛОКАТОРЫ β-АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ РЕЦЕПТОРОВ (β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ)
- обладают антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием.
-

используются в лечении сердечной недостаточности
С момента введения в 1964 г. в клиническую практику β-адреноблокаторы прочно занимают одно из ведущих положений. В настоящее время в мировой практике применяется более 40 различных β-адреноблокаторов (химических структур) и огромное множество генериков, многие из которых обладают сходными фармакологическими свойствами.
Слайд 3

Классификация 1. Неселективные А. Без собственной симпатомиметической активности - Пропранолол, Тимолол,

Классификация

1. Неселективные
А. Без собственной симпатомиметической активности - Пропранолол, Тимолол, Надолол, Соталол
Б.

С собственной симпатомиметической активностью - Окспренолол, Пиндолол, Пенбутолол, Алпренолол
С. с вазодилатирующими свойствами - Картеолол, Карведилол
2. Кардиоселективные
а. Без собственной симпатомиметической активности - Атенолол, Метопролол, Бетаксолол, Талинолол
б. С собственной симпатомиметической активностью- Ацебутолол
с. с вазодилатирующими свойствами - Целипролол, Бевантолол
3. Новые различного механизма действия
Небиволол, Флестолол
4. Альфа-бета-адреноблокаторы
Лабеталол, Проксодолол
Слайд 4

1. Бета-Адреноблокаторы неизбирательного действия Пропранолол, Надолол, Тимолол, Соталол Блокада Бета1-адренорецепторов угнетают

1. Бета-Адреноблокаторы неизбирательного действия Пропранолол, Надолол, Тимолол, Соталол

Блокада Бета1-адренорецепторов
угнетают деятельность сердца
1. Отрицательное

инотропное действие
2. Брадикардия
3. Нарушения AV-проведения
4. Угнетение автоматизма
уменьшение секреции ренина

Блокада Бета2-адренорецепторов
суживают кровеносные сосуды
повышают тонус бронхов
повышают тонус и сократительную активность миометрия
снижают толерантность к глюкозе

Слайд 5

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы Метопролол (6-8 ч) (беталок) Талинолол (6-8 ч) (корданум) Атенолол

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы

Метопролол (6-8 ч)
(беталок)
Талинолол (6-8 ч)
(корданум)
Атенолол (24 ч)
(тенормин)
Бетаксолол (24 ч)

Реже

вызывают:
бронхоспазм
гипокалиемию
сужение периферических сосудов
Слайд 6

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы Метопролол (6-8 ч) (беталок) Талинолол (6-8 ч) (корданум) Атенолол

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы

Метопролол (6-8 ч)
(беталок)
Талинолол (6-8 ч)
(корданум)
Атенолол (24 ч)
(тенормин)
Бетаксолол (24 ч)

Реже

вызывают:
бронхоспазм
гипокалиемию
сужение периферических сосудов
Слайд 7

Современные бета-адреноблокаторы с сосудорасширяющими свойствами Небиволол (небилет) Бисопролол (конкор) Карведилол Целипролол

Современные бета-адреноблокаторы с сосудорасширяющими свойствами

Небиволол
(небилет)
Бисопролол
(конкор)
Карведилол
Целипролол

NO- механизм (небиволол)
Способность восстанавливать эндотелиальную функцию
Доказанная эффективность

при сердечной недостаточности
Суперселективность
Дополнительное альфа1-адреноблокирующее действие (бисопролол, карведилол)
Слайд 8

Показания ? СТЕНОКАРДИЯ (уменьшает работу сердца и потребление миокардом кислорода; Положения

Показания

? СТЕНОКАРДИЯ (уменьшает работу сердца и потребление миокардом кислорода;
Положения

выделенные ! здесь и везде далее рекомендуется конспектировать.
? АРТЕРИАЛЬНАЯ ГИПЕРТЕНЗИЯ (снижает сердечный выброс, ЧСС, рефлекторные гомеостатические процессы);
? НАДЖЕЛУДОЧКОВАЯ ТАХИАРИТМИЯ (уменьшает стимуляцию водителей ритма, хинидиноподобное действие);
? СЕРДЕЧНАЯ НЕДОСТАТОЧНОСТЬ (уменьшает симпатическую активацию)
Слайд 9

Дополнительные ? инфаркт миокарда (кардиопротективное действие); ? расслаивании аорты и субарахноидальное

Дополнительные

? инфаркт миокарда (кардиопротективное действие);
? расслаивании аорты и субарахноидальное кровоизлиянии

(снижает скорость и силу систолического выброса);
? кровотечения при циррозе печени (снижение давления в воротной вене);
? сердечная недостаточность (формы, сопровождающиеся повышением активности симпатической нервной системы);
? гипертиреоидоз;
? феохромоцитома;
? возбуждении соматического генеза;
? мигрень (профилактика);
? эссенциальный тремор;
? синдром отмены алкоголя и опиатов;
? глаукома (влияют на продукцию и отток жидкости);
? гипертрофическая кардиомиопатия.
Слайд 10

ФАРМАКОДИНАМИКА β-БЛОКАТОРОВ (эффекты существенные для ИБС) 1. β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ НАРЯДУ С АНТАГОНИСТАМИ

ФАРМАКОДИНАМИКА β-БЛОКАТОРОВ (эффекты существенные для ИБС) 1.
β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ НАРЯДУ С АНТАГОНИСТАМИ

КАЛЬЦИЯ И НИТРАТАМИ ОТНОСЯТ К АНТИАНГИНАЛЬНЫМ СРЕДСТВАМ 1-ГО РЯДА.
Слайд 11

ФАРМАКОДИНАМИКА β-БЛОКАТОРОВ (эффекты существенные для ИБС) 2. ЧАСТОТА СЕРДЕЧНЫХ СОКРАЩЕНИЙ (ЧСС).

ФАРМАКОДИНАМИКА β-БЛОКАТОРОВ (эффекты существенные для ИБС) 2.

ЧАСТОТА СЕРДЕЧНЫХ СОКРАЩЕНИЙ (ЧСС).


? БАБ за счет конкурентного антагонизма с β1 адренорецепторами урежают ЧСС;
? Селективные β-адреноблокаторы менее активны в урежении пульса.
? БАБ с ССА мало влияют на ЧСС в покое и проявляют свое действие в основном при физической нагрузке;
? СОКРАТИМОСТЬ МИОКАРДА уменьшается под влиянием
β-адреноблокаторов за счет:
- блокады симпатических влияний - в большей степени;
- хинидиноподобного действия - в меньшей.
СЕРДЕЧНЫЙ ВЫБРОС - уменьшается.
ПОТРЕБЛЕНИЕ МИОКАРДОМ КИСЛОРОДА - уменьшается.
Слайд 12

ФАРМАКОДИНАМИКА β-БЛОКАТОРОВ (эффекты существенные для ИБС) 3. ? ПРОВОДИМОСТЬ под влиянием

ФАРМАКОДИНАМИКА β-БЛОКАТОРОВ (эффекты существенные для ИБС) 3.

? ПРОВОДИМОСТЬ под влиянием БАБ замедляется

в области АВ-узла, а при ИБС и в желудочках.
? ВЛИЯНИЕ НА СОСУДЫ - проявляется начальным увеличением ОПС, обусловленного рефлекторной вазоконстрикцией в ответ на снижение сердечного выброса.
? КОРОНАРНЫЙ КРОВОТОК в покое снижается вследствие ауторегуляции в ответ на снижение работы и потребности миокарда в кислороде.
? МЕТАБОЛИЗМ. БАБ удлиняют гипогликемию, предотвращают повышение уровня свободных жирных кислот, повышают уровень общих триглицеридов, но снижают уровень холестерина в липопротеидах высокой плотности, повышаются коэффициенты атерогенности.
? ЭЛЕКТРОЛИТЫ. Большие дозы пропранолола (более 80 мг) приводят к увеличению гиперкалиемического эффекта при физической нагрузке.
? АГРЕГАЦИЯ ТРОМБОЦИТОВ. Пропранолол косвенно тормозит агрегацию тромбоцитов.
Слайд 13

ФАРМАКОДИНАМИКА β-БЛОКАТОРОВ (эффекты существенные для АГ) 1. β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ НАРЯДУ С: диуретиками

ФАРМАКОДИНАМИКА β-БЛОКАТОРОВ (эффекты существенные для АГ) 1.

β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ НАРЯДУ С:

диуретиками
антагонистами кальция
ингибиторами АПФ
блокаторами АТ1 рецепторов
ОТНОСЯТ К ГИПОТЕНЗИВНЫМ СРЕДСТВАМ ПЕРВОГО ПОРЯДКА.
Слайд 14

ФАРМАКОДИНАМИКА β-БЛОКАТОРОВ (эффекты существенные для АГ) 2. ? СЕРДЕЧНЫЙ ВЫБРОС. Собственно

ФАРМАКОДИНАМИКА β-БЛОКАТОРОВ (эффекты существенные для АГ) 2.

? СЕРДЕЧНЫЙ ВЫБРОС.

Собственно снижению сердечного выброса при гиперкинетических состояниях нельзя придавать определяющего значения в гипотензивном эффекте β-блокаторов, за исключением больных принимающих вазодилататоры.
Различны:
∙ непостредсвенный и отдаленные эффекты β-блокаторов
- сердечный выброс понижается в равной степени, а гипотензивный эффект и уменьшение периферического сопротивления - только при длительном применении препаратов.
ВЛИЯНИЕ НА ЦНС. В эксперименте показано центральное гипотензивное действие. В клинической практике существенного значения не имеет.
АДРЕНОБЛОКАДА НЕЙРОНОВ - не играет основной роли в гипотензивном эффекте β-блокаторов.
Слайд 15

ФАРМАКОДИНАМИКА β-БЛОКАТОРОВ (эффекты существенные для АГ) 3. ? АНТИРЕНИНОВОЕ ДЕЙСТВИЕ -

ФАРМАКОДИНАМИКА β-БЛОКАТОРОВ (эффекты существенные для АГ) 3.

? АНТИРЕНИНОВОЕ ДЕЙСТВИЕ

- одно из наиболее дискутабельных. У здоровых людей и больных АГ β-адреноблокаторы снижают уровень активности ренина в плазме (АРП).
∙ У больных с повышенным уровнем АРП антигипертензивный эффект (главным образом пропранолола) ассоциирован со снижением АРП;
∙ У больных с нормальным и низким уровнем АРП - гипотензивный эффект также наблюдается.
∙ Имеются доказательства и против первичной роли ренина в гипотензивном действии β-адреноблокаторов.
ОПОСРЕДОВАННОЕ ДЕЙСТВИЕ ЧЕРЕЗ БАРОРЕЦЕПТОРЫ. Гипотензивное действие при тяжелых гипертониях наступает на протяжении первых 2 нед. По-видимому, длительное применение пропранолола повышает чувствительность барорецепторов.
Слайд 16

ФАРМАКОДИНАМИКА β-БЛОКАТОРОВ (эффекты существенные для антиаритмического действия) β-БЛОКАТОРЫ (пропранолол, окспренолол, пиндолол

ФАРМАКОДИНАМИКА β-БЛОКАТОРОВ (эффекты существенные для антиаритмического действия)
β-БЛОКАТОРЫ (пропранолол, окспренолол, пиндолол

и др) ОТНОСЯТСЯ К III ГРУППЕ АНТИАРИТМИЧЕСКИХ СРЕДСТВ (По Вильямсу, 1967).
Слайд 17

Слайд 18

? ПО ДЛИТЕЛЬНОСТИ β-БЛ0КАТОРЫ ДЕЛЯТСЯ: ∙ длительного действия (профилактика и лечение

? ПО ДЛИТЕЛЬНОСТИ β-БЛ0КАТОРЫ ДЕЛЯТСЯ:

∙ длительного действия (профилактика и лечение

ИБС) - соталол;
- надолол;
- атенолол; до 24 ч
∙ среднего действия (затянувшийся приступ) - пиндолол;
∙ короткого действия (гипертонический криз, пароксизм аритмий) 1-5 ч
- пропранолол;
- тимолол;
- окспренолол;
- алпренолол;
- метопролол;
- ацебутолол.
Слайд 19

СИНДРОМ "ОТМЕНЫ" β-БЛОКАТОРОВ Характеризуется усилением симптомов ИБС, аритмии и ГБ в

СИНДРОМ "ОТМЕНЫ" β-БЛОКАТОРОВ

Характеризуется усилением симптомов ИБС, аритмии и ГБ в

ближайшие дни после отмены БАБ.
? Причина - повышение чувствительности β-рецепторов к катехоламинам (гиперреактивность денервированных структур): - повышение уровня свободного трийодтиронина;
- сдвиг кривой диссоциации оксигемоглобина;
- повышение агрегации тромбоцитов;
- повышение работы сердца и потребления миокардом кислорода.
? Синдрома "отмены" следует опасаться при использовании БАБ в течение 3-х месяцев, а иногда, 14-21 суток.
Слайд 20

ДЛЯ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ СИНДРОМА ОТМЕНЫ β-БЛОКАТОРОВ": ∙ Дозу препаратов уменьшают постепенно, избегать

ДЛЯ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ СИНДРОМА ОТМЕНЫ β-БЛОКАТОРОВ":

∙ Дозу препаратов уменьшают постепенно, избегать резкой

отмены особенно большой суточной дозы.
∙ В период отмены БАБ уменьшить физические нагрузки.
ЛЕЧЕНИЕ β-АДРЕНОБЛОКАТОРАМИ ДОЛЖНО ПРОВОДИТСЯ ПОД ПОСТОЯННЫМ ВРАЧЕБНЫМ КОНТРОЛЕМ, ОСОБЕННО В ПЕРИОД ПОДБОРА ИНДИВИДУАЛЬНОЙ ДОЗЫ
Слайд 21

Противопоказания ? Абсолютные противопоказания к назначению β-блокато-ров: ∙ застойная сердечная недостаточность,

Противопоказания

? Абсолютные противопоказания к назначению β-блокато-ров:
∙ застойная сердечная недостаточность, не

компенсируемая сердечными гликозидами и диуретиками;
∙ бронхиальная астма и тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность (для некардиоселективных β-адреноблокаторов);
∙ брадикардия при частоте сердечных сокращений ниже 50 в мин;
∙ артериальная гипотензия (систолическое АД 100 мм рт. ст. и ниже);
∙ синдром слабости синусового узла;
∙ атриовентрикулярная блокада II и III степени.