Бронхообструктивный синдром

Причины БОС

Бронхиальная астма
ХОБЛ
Инородное тело
Опухоль

Патогенез СБО

Спазм бронхиальной мускулатуры (холино-, адрено - влияния (астма)
цАМФ-цГМФ
простагландины -

Цели фармакотерапии БОС

Достижение и контроль над симптомами
Предотвращение обострений
Поддержание показателей функций ВД

Ступень 1. Интермиттирующая БА (показатели до начала лечения)

Симптомы < 1 раза

Ступень 2. Легкая персистирующая БА (показатели до начала лечения)

Симптомы > 1

Ступень 3 Персистирующая БА средней тяжести (показатели до лечения) - 1

Симптомы

Ступень 3 Персистирующая БА средней тяжести (варианты терапии) -- 2

ИГКС +

Ступень 4. Тяжелая персистирующая БА (показатели до лечения) - 1

Симптомы ежедневно
Частые

Ступень 4. Тяжелая персистирующая БА (базисная терапия) - 2

ИГКС + β2

1 ступень

БА - Базисная терапия - не требуется
β2 - агонисты короткого

2 ступень

БА - + Базисная терапия: ИГКС в малых дозах
Или теофиллин

3 ступень

БА: + Базисная терапия: ИГКС в средних дозах
или ИГКС+ β2

4 ступень

БА: + Базисная терапия: ИГКС в высоких дозах + β2

ФТ БОС

ЛС, облегчающие состояние пациента:
В2 – агонисты короткого действия
М-холинолитики короткого действия
Комбинированный

ФТ БОС

ЛС, контролирующие течение заболевания:
Мембраностабилизаторы
Ингаляционные ГКС
В2 – агонисты длительного действия
М-холинолитики длительного

В2-адреномиметики

Бронхообструкция!
В-рецепторы в мелких и средних бронхах
Наиболее мощные дилататоры
> клиренс, стимуляторы сурфактанта
Сальбутамол

Побочные эффекты В2-адреномиметиков

Тремор, тахикардия, ↑ АД (чаще фенотерол)
↑ уровня глюкозы (контроль

М-холинолитики

Блокада М1, М2 и М3-R крупных и средних бронхов
Бронходилятация, п/воспалительное

М-холинолинтики

Ипратропия бромид – атровент - эффект медленнее – ч/з 5-30 мин,

Побочные эффекты М-холинолитиков

При использовании высоких доз или при предрасположенности
Сухость во рту,

Метилксантины

Блокируют ФДА III, IV и V подтипов
Блокада R-аденозина
→ Бронходилатация
Повышение мукоцилиарного клиренса
Стимуляция

Побочные эффекты эуфиллина

Раздражение слизистой ЖКТ
Гипотония
Тахикардия, аритмии
Кофеиноподобный эффект на ЦНС
Повышение доз: дети

Стабилизаторы мембран тучных клеток

Кромолин натрия (Интал) – эффект на 3-4 неделе;
Недокромил

Преимущества ИГКС

Выражена местная п/воспалительная активность
Выраженная местная п/аллергическая активность
Выраженное п/отечное действие
↑ мукоцилиарный

К фармакодинамике ИГКС

Биодоступность низкая – низкий риск системных ПЭ
Не провоцируют остеопороз
В

Основные ИГКС

Беклометазон (БМ)– классика, чаще системные ПЭ (активные метаболиты)
Будесонид (пульмикорт) –

Побочные эффекты - 1

Системные – чаще у беклометазона при использовании доз

Побочные эффекты - 2

Местные – у всех ИГКС
Кандидоз ротовой полости
Осиплость голоса
Першение

Пролонгированные В2-адреномиметики

Сальметерол (Серевент) – более селективен (в 200 раз), эффект

Пролонгированные ксантины

1 поколение 1 - 2 раза в сутки: дурафиллин, теолонг,

Антилейкотриеновые средства

Блокада лейкотриеновых рецепторов
↓ гиперреактивность бронхов
↓ образование слизи
↓ отек слизистой оболочки
п/воспалительное

Антилейкотриеновые средства

Показание: профилактика и длительное лечение БА, аспириновой БА, БА

Современные препараты при БА

Моноклональные а/т к Ig класса Е
Омализумаб (ксолар)
Блокирует каскад

Современные препараты при ХОБЛ

Рофлумиласт – блокатор ФДЭ4 – п/воспалительное и бронхолитическое

Гистаминорецепторы

Тип Эффекты
Н-1 Сокращение гладкой мускулатуры (БОС),
> проницаемости сосудов
Н-2

Н1 -блокаторы 1 поколения

Преимущества
Инъекционные формы
Невысокая стоимость
Дополнительно – антисеротониновое (п/рвотное), седативное,

Индивидуальность а/гистаминных средств – 1 поколение

Дифенгидрамин (димедрол):
Выраженный противоотечный эффект
Противокашлевое действие
Спазмолитик
Местный

Прометазин (пипольфен, дипразин)

Высокая седативная активность (нейролептик)
Адъювантный эффект
Гипотермическое действие
Противорвотное действие
Адренолитик - ↓

Индивидуальность а/гистаминных средств – 1 поколение

Клемастин (тавегил) – мощность, быстрота эффекта,

Современные показания к а/гистаминным препаратам -1 поколения

Купирование острых АР (крапивница, отек

Эффективность А/гистаминных средств при ОРВИ

Рандомизированные плацебо контролируемые исследования
Антигистаминные средства не

Н1 блокаторы 2 и 3 поколения

Высокое сродство к Н-1 рецепторам –

Антигистаминные препараты 2 поколения

Лоратадин (кларитин) – 36 ч, умеренное бронхорасширяющее действие,

Антигистаминные препараты 3 поколения

Активные метаболиты – нет седативного, х/литического, аритмогенного эффектов
Фексофенадин

Показания к а/гистаминным препаратам 2 и 3 поколений

Круглогодичный аллергический ринит
Сезонный аллергический

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ КАШЛЯ

Кашель – сложный защитный рефлекс, возникающий в ответ

Лекарственные средства, используемые при кашле

П/кашлевые – при мучительном, «истощающем» кашле:
А)

Лекарственные средства, используемые при кашле

2. Мукорегуляторы:
Амброксол, Бромгексин – разжижают мокроту, отхаркивающий

Мукорегуляторы

Бромгексин
Подвергается метаболизму в печени, основной активный метаболит – АМБРОКСОЛ
Муколитический

Мукорегуляторы

Амброксол–метаболит Бромгексина:
-
Выраженный отхаркивающий эффект
- ↑ содержание сурфактанта в

Муколитики

Ацетилцистеин (АЦЦ, мукомист, мукосольвин, флуимуцил, мистаброн)
Муколитическое действие
Отхаркивающее
Антиоксидантный эффект
Препарат выбора при ХОБЛ
Детоксицирующее

Муколитики

Туссин (Гвайфенезин)
Муколитический эффект (стимуляция секреции жидкой части мокроты)
Мукокинетическое действие (повышает активность

Лекарственные средства, используемые при кашле

4. Отхаркивающие средства – стимулируют образование и

Бронхикум® ТП (сироп, пастилки)

Экстракт тимьяна
- отхаркивающее,
- обволакивающее,
- п/воспалительное,

Бронхикум® ТП (эликсир)

Экстракт тимьяна и первоцвета
- Отхаркивающее,
- П/воспалительное,
- П/микробное,
-

Лекарственные средства, используемые при кашле

4. Отхаркивающие средства – стимулируют образование и

Противовирусные средства

Интерфероны – а/пролиферативная активность, иммуномодулирующая – стимулируют фагоцитоз
ИФНa-2в – назальные

Противовирусные средства

Стимуляторы выработки эндогенных ИФН:
Арбидол? (Национальное руководство. Клиническая фармакология)
Амиксин
Циклоферон
Неовир
Эффективность – не

Противовирусные средства

Ингавирин – активен в отношении вирусов гриппа А и В,

Противовирусные средства

Блокаторы М2-каналов – нарушают проникновение вирусов в клетки и ингибируют

Противовирусные средства

Ингибиторы нейроаминидазы – нарушение проникновения вирусов в здоровые клетки,
Нарушение

Противовирусные средства

Активны в отношении вируса гриппа А и В
Резистентность – 2%
Осельтамивир

Противовирусные средства

Профилактика (эффективность – 70-90%):
Имеющие тесный контакта с заболевшим
Группа высокого риска:
Старше