Кальций каналының блокаторы

Содержание

Слайд 2

Кальций ионы жасушалық процесстерді қалпында ұстауда маңызды рөл атқарады. Кальций ионының

Кальций ионы жасушалық процесстерді қалпында ұстауда маңызды рөл атқарады.
Кальций ионының

маңызды рөлі – біріңғай салалы бұлшықетте, миокард жасушаларында импульстың қозуын ж/е жиырылуын қамтамасыз етеді.
Слайд 3

Слайд 4

Кальций каналы құрылысына ж/е электрофизиологиялық құрылысына б/ты: L – типті кальций

Кальций каналы құрылысына ж/е электрофизиологиялық құрылысына б/ты:

L – типті кальций каналы
T

– типті кальций каналы
P – типті кальций каналы
N – типті кальций каналы
R - типті кальций каналы
Слайд 5

L – типті кальций каналы Жиырылғыш кардиомиоциттерде , синус түйінінде, АВ

L – типті кальций каналы

Жиырылғыш кардиомиоциттерде , синус түйінінде, АВ түйінінде,

біріңғай салалы бұлшық еттің цитоплазматикалық мембранасының бетінде орналасқан.
Бұл каналдың электрофизиологиялық ерекшелігі – активтенудің жоғары табалдырығы ж/е баяу инактивация.
Слайд 6

L – типті кальций каналының миокардта, біріңғай салалы бұлшықетте негізгі қызметі

L – типті кальций каналының миокардта, біріңғай салалы бұлшықетте негізгі қызметі

– қозу ж/е жиырылудың арақатынасын сақтау
Синустық түйінде – пейсмейкерлік белсенділік;
АВ түйінде – АВ өткізгіштікті қамтамасыз ету.
Слайд 7

T – типті кальций каналы Ол біріңғай салалы бұлшық етте, синус

T – типті кальций каналы

Ол біріңғай салалы бұлшық етте, синус түйінінде,

ұрықтың миокардында ж/е Пуркинье жасушаларында орналасады.
Ересек адамдардың Т-каналының тығыздығы төмен, сондықтан бұлшық еттің қозуы мен жиырылуына айтарлықтай маңызы жоқ.
Слайд 8

Электрофизиологиялық ерекшелігіне қарай – төмен табалдырықты деп аталады, себебі: мембараналық потенциал

Электрофизиологиялық ерекшелігіне қарай – төмен табалдырықты деп аталады, себебі: мембараналық потенциал

жағдайында, яғни тыныштық потенциалына жақын кезде активацияланады (60мВ) , ал инактивациясы тез жүреді.
Слайд 9

Слайд 10

Әсер ету механизмі ж/е фармакодинамикасы Кальций каналы блокаторы негізінде – цитоплазматикалық

Әсер ету механизмі ж/е фармакодинамикасы

Кальций каналы блокаторы негізінде – цитоплазматикалық потенциалтәуелді

L-типті кальций каналы арқылы, кальций ионының жасуша ішіне кіруін тежеу жатады.
Цитоплазма астылық мембранада кальцийдің концентрациясы төмен болады, соған байланысты саркоплазматикалық ретикулумда кальций ионының босатылуы жүрмейді; цитолизде тропонин С-тің кальций ионымен байланысы болмай, жиырылуы жүрмейді, нәтижесінде миокард жиырылуы бәсеңдейді.
Слайд 11

Фармакокинетика Кальций каналының блокаторы – липофильді құрылымды, АІЖ оңай сіңіріледі. Абсорбциясы

Фармакокинетика

Кальций каналының блокаторы – липофильді құрылымды, АІЖ оңай сіңіріледі. Абсорбциясы

препараттың дәрілік формасына байланысты.мыс: нифедепин абсорбциясы таблетка түріне қарағанда, желатинді капсула түрінде жылдам сіңіріледі.
ДП қан плазмасындағы максимальды концентрациясы маңызды, себебі терапиялық эффектісінің басталуын көрсетеді. Нифедепин 20-40мин., никардипин60мин., амлодипин 6-12сағ.
ДП ағзадан жартылай шығарылу уақыты қысқа. 4-6сағ., сол себептен оларды тәулігіне 3-4 рет тағайындайды.
Кальций каналының блокаторлары бауыр арқылы біріншілік өтуіне байланысты, бауыр функциясының бұзылысы бар науқастарға абайлап қолдану керек. Бауыр арқылы айқын өтетін: верапамил, фелодипин, галлопамил. Айқын емес: нифедепин, амлодипин, нитрендипин.
Слайд 12

Классификациясы: Фенилалкиламин туындылары н/е верапамил тобы Бензотиазепин туындылары н/е дилтиазем тобы

Классификациясы:

Фенилалкиламин туындылары н/е верапамил тобы
Бензотиазепин туындылары н/е дилтиазем тобы
Дигидропиридин н/е нифедипин
Дифенилпиперазин

н/е циннаризин тобы
Бұл топтар өзінің фармакокинетикалық ерекшеліктеріне қарай – I,II,III ұрпақтарға бөлінеді.
Слайд 13

Слайд 14

Көрсеткіштер: Артериалды гипетензия Жүрек ритмінің бұзылыстары -суправентрикулярлы экстрасистолис -суправентрикулярлы тахикардия -жыпылықтаушы

Көрсеткіштер:

Артериалды гипетензия
Жүрек ритмінің бұзылыстары
-суправентрикулярлы экстрасистолис
-суправентрикулярлы тахикардия
-жыпылықтаушы аритмия
ЖИА
Кіші қан айналым шеңберінің гипертензиясы