Противосудорожные и антипаркинсонические лекарственные средства

Август 8, 2022

Главная
Медицина
Противосудорожные и антипаркинсонические лекарственные средства

Содержание

2. Эпилепсия - хроническое заболевание головного мозга, которое характеризуется повторными относительно стереотипными припадками. Эпилептические припадки обусловлены возникновением
3. Формы эпилепсии Генерализованные судороги Большие судорожные припадки, сопровождающиеся генерализованными тонико-клоническими судорогами с потерей сознания и заканчивающиеся
4. Классификация противосудорожных препаратов Блокаторы Na+-каналов (Фенитоин, Карбамазепин, Вольпроат натрия, Ламотриджин); Блокаторы Ca+-каналов (Этосуксимид); Блокаторы ГАМК –
5. Преимущественность применения при разных формах эпилепсии
6. Фенитоин (Дифенин) Фармакологическое действие - противоэпилептическое, противосудорожное, антиаритмическое, миорелаксирующее. Блокирует Na+/K+-АТФазу/=> вход Na+ в клетку/=> препятствует
7. Фенитоин (Дифенин) Применение вещества: Эпилепсия (большие судорожные припадки), профилактика посттравматической и постнейрохирургической эпилепсии, желудочковые аритмии, в
8. Карбамазепин Фармакологическое действие - противосудорожное, противоэпилептическое, антипсихотическое, тимолептическое, нормотимическое, анальгезирующее. Блокирует Na+-каналы мембран нервных клеток /=>
9. Карбамазепин Применение вещества: Эпилепсия (искл. petit mal), маниакальные состояния, профилактика маниакально-депрессивных расстройств, алкогольная абстиненция, невралгия тройничного
10. Вольпроат натрия Фармакологическое действие - противосудорожное, противоэпилептическое. Блокирует Na+-каналы /=> возбудимость нейронов в эпилептическом очаге; Ингибирует
11. Вольпроат натрия Применение вещества: Эпилепсия: генерализованные припадки (большие судорожные, полиморфные и др.), малые формы, локальные и
12. Ламотриджин Фармакологическое действие - противоэпилептическое. Стабилизирует пресинаптические потенциалзависимые Na+- каналы, блокируя их; подавляет патологическое высвобождение глутаминовой
13. Ламотриджин Применение вещества: Парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги. Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание, детский
14. Этосуксимид Фармакологическое действие - противосудорожное, миорелаксирующее, анальгезирующее. Блокирует Ca2+-каналы /=> угнетает синаптическую передачу в моторных зонах
15. Вигабатрин Фармакологическое действие - противоэпилептическое. Необратимо ингибирует трансаминазу ГАМК, и увеличивает ее содержание в головном мозге.
16. Средства для лечения эпилепиптического статуса Диазепам Фармакологическое действие - анксиолитическое, противосудорожное, миорелаксирующее, центральное, седативное, снотворное. Взаимодействует
17. Средства для лечения эпилепиптического статуса Диазепам В качестве седативного, анксиолитического и снотворного средства. В качестве противосудорожного
18. Средства для лечения эпилепиптического статуса Фенобарбитал Фармакологическое действие - противосудорожное, снотворное, седативное. Взаимодействует с барбитуратным участком
19. Средства для лечения эпилепиптического статуса Фенитоин-натрия Фармакологическое действие - противоэпилептическое, противосудорожное, антиаритмическое, миорелаксирующее. Влияет на активный
20. Болезнь Паркинсона (БП) Болезнь Паркинсона (БП) – неуклонно прогрессирующее нейродегенеративное заболевание, в основе которого лежит постепенная
21. Биохимическим субстратом патогенеза БП Биохимическим субстратом патогенеза БП является нарушение баланса основных нейромедиаторов, обеспечивающих функции базальных
22. Современные тенденции В настоящее время в клинической практике наибольшее применение нашла терапия: ингибиторами МАО типа В,
23. Симптоматическая терапия БП Направлена на нормализацию дисбаланса нейротрансмиттеров. Для этого применяют: антихолинергические препараты; блокаторы возбуждающего влияния
25. Леводопа Показания: Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением паркинсонизма, вызванного нейролептиками). Противопоказания: Выраженные нарушения функции печени,
26. Амантадин Фармакологическое действие - противопаркинсоническое, противовирусное. Стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо, повышает чувствительность дофаминовых рецепторов
27. Амантадин Применение вещества: Болезнь Паркинсона, паркинсонизм; экстрапирамидные расстройства, вызванные приемом нейролептиков или другими препаратами; невралгия при
28. Селегилин Фармакологическое действие - противопаркинсоническое. Необратимо ингибирует МАО. Преимущественно связывает МАО B, окисляющую катехоламины (дофамин, норадреналин,
29. Тригексифенидил Фармакологическое действие - противопаркинсоническое. Центральное N-холиноблокирующее/=> уменьшение или устранение двигательных расстройств, связанных с экстрапирамидными нарушениями.
30. Тригексифенидил Применение вещества:Паркинсонизм (идиопатический, атеросклеротический, постэнцефалитный, лекарственный), спастические параличи, связанные с поражением экстрапирамидной и пирамидной (реже)
31. Бипериден Фармакологическое действие - противопаркинсоническое. Блокирует центральные N-холинорецепторы и периферическую M-холинергическую передачу возбуждения; последнее обеспечивает миотропные
32. Бипериден Применение вещества: Синдром паркинсонизма, болезнь Паркинсона, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, акинезии, вызванные лекарственными средствами, в т.ч.
33. Итог лекции
34. Итог лекции
35. Итог лекции
37. Скачать презентацию

Слайд 2

Эпилепсия - хроническое заболевание головного мозга, которое характеризуется повторными относительно стереотипными

припадками. Эпилептические припадки обусловлены возникновением патологических электрических разрядов в мозге. Т.к. разряды могут возникать в различных отделах коры и подкорковых структур, припадки могут сопровождаться различными психическими, двигательными и вегетативными проявлениями.

Слайд 3

Формы эпилепсии
Генерализованные судороги
Большие судорожные припадки, сопровождающиеся генерализованными тонико-клоническими судорогами с потерей

сознания и заканчивающиеся общим расслаблением мышц. Если большие припадки следую один за другим и больной не приходит в сознание, то такое состояние определяют как эпилептический статус.
Малые судорожные припадки, характеризуются коротковременными эпизодами потери сознания (5-10сек) и характерными изменениями ЭЭГ.
Миоклонус-эпилепсия – проявляется одиночными или повторяющимися непроизвольными подергиваниями групп мышц, обычно кратковременными, без утраты сознания.

Парциальные (фокальные) судороги, включающие различные формы эпилептических припадков, возникающих с потерей или без потери сознания

Слайд 4

Классификация противосудорожных препаратов
Блокаторы Na+-каналов (Фенитоин, Карбамазепин, Вольпроат натрия, Ламотриджин);
Блокаторы Ca+-каналов (Этосуксимид);
Блокаторы

ГАМК – аминазы (Вигабатрин);
ГАМК – миметики (Фенобарбитал, Диазепам, Клоназепам).

Слайд 5

Преимущественность применения при разных формах эпилепсии

Слайд 6

Фенитоин (Дифенин)
Фармакологическое действие - противоэпилептическое, противосудорожное, антиаритмическое, миорелаксирующее.
Блокирует Na+/K+-АТФазу/=> вход Na+ в

клетку/=> препятствует генерации и распрастанению высокачастотных разрядов/=> возбудимость нейронов => распространение импульса из эпилептического очага.

Слайд 7

Фенитоин (Дифенин)
Применение вещества: Эпилепсия (большие судорожные припадки), профилактика посттравматической и постнейрохирургической эпилепсии,

желудочковые аритмии, в т.ч. при интоксикации сердечными гликозидами, невралгия тройничного нерва.
Противопоказания: гиперчувствительность, нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, кахексия, порфирия.

Слайд 8

Карбамазепин
Фармакологическое действие - противосудорожное, противоэпилептическое, антипсихотическое, тимолептическое, нормотимическое, анальгезирующее.
Блокирует Na+-каналы мембран нервных

клеток /=> способность нейронов поддерживать высокочастотную импульсацию;
Блокируют пресинаптические Na+-каналы /=> высвобождение медиаторов.

Слайд 9

Карбамазепин
Применение вещества: Эпилепсия (искл. petit mal), маниакальные состояния, профилактика маниакально-депрессивных расстройств, алкогольная

абстиненция, невралгия тройничного и языко-глоточного нервов, диабетическая нейропатия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, AV блокада, миелосупрессия или острая порфирия в анамнезе.

Слайд 10

Вольпроат натрия
Фармакологическое действие - противосудорожное, противоэпилептическое.
Блокирует Na+-каналы /=> возбудимость нейронов в эпилептическом

очаге;
Ингибирует ГАМК-трансферазу /=> тормозится инактивация ГАМК /=> стабилизируется и содержание ГАМК в ЦНС /=> понижает возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга.

Слайд 11

Вольпроат натрия
Применение вещества: Эпилепсия: генерализованные припадки (большие судорожные, полиморфные и др.),

малые формы, локальные и частичные припадки; судорожный синдром при органических заболеваниях ЦНС; расстройства поведения, связанные с эпилепсией; фебрильные судороги и нервные тики у детей.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения функции печени и/или поджелудочной железы, гепатит, геморрагический диатез.

Слайд 12

Ламотриджин
Фармакологическое действие - противоэпилептическое.
Стабилизирует пресинаптические потенциалзависимые Na+- каналы, блокируя их;
подавляет патологическое высвобождение

глутаминовой кислоты, а также ингибирует деполяризацию, вызванную глутаматом.

Слайд 13

Ламотриджин
Применение вещества: Парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность,

грудное вскармливание, детский возраст (до 2 лет).

Слайд 14

Этосуксимид
Фармакологическое действие - противосудорожное, миорелаксирующее, анальгезирующее.
Блокирует Ca2+-каналы /=> угнетает синаптическую передачу в

моторных зонах коры головного мозга.
Применение вещества: Малые эпилептические припадки, миоклонико-астатические малые припадки (petit mal).
Противопоказания: Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания крови, порфирия.

Слайд 15

Вигабатрин
Фармакологическое действие - противоэпилептическое.
Необратимо ингибирует трансаминазу ГАМК, и увеличивает ее содержание в головном

мозге.
Применение вещества: Эпилепсия: в качестве препарата 2-го ряда при парциальных приступах с локализацией очага в субдоминантном полушарии, генерализованных фотосенситивных приступах; осложненные фебрильные судороги.
Противопоказания: Гиперчувствительность, психотические реакции, в т.ч. в анамнезе, миоклонические судороги, нарушения функции почек, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.

Слайд 16

Средства для лечения эпилепиптического статуса
Диазепам
Фармакологическое действие - анксиолитическое, противосудорожное, миорелаксирующее, центральное, седативное,

снотворное.
Взаимодействует с БД - рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, таламусе, гипоталамусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга/=> чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору/=> усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС.

Слайд 17

Средства для лечения эпилепиптического статуса
Диазепам
В качестве седативного, анксиолитического и снотворного средства.
В

качестве противосудорожного средства.
Эпилепсия, эпилептический статус или тяжелые повторные эпилептические припадки (для парентерального введения, вспомогательное средство); столбняк.

Слайд 18

Средства для лечения эпилепиптического статуса
Фенобарбитал
Фармакологическое действие - противосудорожное, снотворное, седативное.
Взаимодействует с барбитуратным

участком ГАМКА-рецепторного комплекса /=> чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору /=> повышается длительность периода раскрытия нейрональных каналов для входящих токов ионов хлора и увеличивается поступление ионов хлора в клетку /=> гиперполяризация клеточной мембраны и понижение ее возбудимость/=> усиливается тормозное влияние ГАМК и угнетение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.

Слайд 19

Средства для лечения эпилепиптического статуса
Фенитоин-натрия
Фармакологическое действие - противоэпилептическое, противосудорожное, антиаритмическое, миорелаксирующее.
Влияет на

активный и пассивный транспорт ионов натрия и кальция через клеточные и субклеточные мембраны нервных клеток/=> уменьшается уровень натрия в нейроне, поскольку снижает его поступление, блокируя Na+-K+-АТФазу мозга и облегчает активный транспорт из клетки.
Противоаритмическая активность реализуется через снижение центральных адренергических влияний на сердце, стабилизацию мембран кардиомиоцитов при увеличение их проницаемости для ионов калия.

Слайд 20

Болезнь Паркинсона (БП)
Болезнь Паркинсона (БП) – неуклонно прогрессирующее нейродегенеративное заболевание, в

основе которого лежит постепенная гибель (апоптоз) нигростриарных нейронов. В течение последних лет интенсивно исследуются следующие метаболические нарушения при БП:
1) окислительный стресс меланинсодержащих нейронов, обусловленный деградацией дофамина при участии ионов железа, который ведет к продукции свободных радикалов, снижению активности защитных протеаз, повышению образования супероксидов;
2) торможение ферментов дыхательных цепей с утратой митохондриальной ДНК, вызывающее торможение электронного потока и окислительного фосфорилирования;
3) активация К+-АТФ-каналов;
4) нарушение гомеостаза кальция;
5) активация фосфорилирования цитоскелетных элементов с образованием телец Леви. Эти факторы обусловливают утрату защитных клеточных механизмов против эндогенных и экзогенных вредных воздействий, что ведет к нейрональной дисфункции.

Слайд 21

Биохимическим субстратом патогенеза БП
Биохимическим субстратом патогенеза БП является нарушение баланса

основных нейромедиаторов, обеспечивающих функции базальных ганглиев
– дофаминергической
- ацетилхолинергической систем.
В связи с прогрессирующей дегенерацией дофаминергических нигростриарных нейронов наступает дефицит дофамина. Снижение тормозной функции дофаминергических нейронов влечет за собой растормаживание и повышение функциональной активности холинергических систем.
Этот дисбаланс усиливается в связи с повышением активирующего влияния возбуждающего нейротрансмиттера – глутамата – на холинергические нейроны через N-метил-D-аспартат-рецепторы холинергических нейронов.

Слайд 22

Современные тенденции
В настоящее время в клинической практике наибольшее применение нашла терапия:

ингибиторами МАО типа В,
агонистами ДА-рецепторов, амантадином
в качестве средств с предполагаемым нейропротекторным эффектом.

Слайд 23

Симптоматическая терапия БП
Направлена на нормализацию дисбаланса нейротрансмиттеров. Для этого применяют:
антихолинергические

препараты;
блокаторы возбуждающего влияния глутамата на NMDA-рецепторы – амантадины;
предшественники дофамина – леводопасодержащие препараты;
средства, снижающие катаболизм уже образовавшегося дофамина в сохранных дофаминергических нейронах (ингибиторы МАО типа В, ингибиторы катехол-О-метилтрансферазы – КОМТ);
агонисты ДА-рецепторов, непосредственно стимулирующие постсинаптические рецепторы.

Слайд 24

Слайд 25

Леводопа
Показания: Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением паркинсонизма, вызванного нейролептиками).
Противопоказания: Выраженные

нарушения функции печени, почек, сердечно-сосудистой и/или эндокринной систем, тяжелые психозы, закрытоугольная глаукома, меланома, повышенная чувствительность к леводопе, детский возраст.

Слайд 26

Амантадин
Фармакологическое действие - противопаркинсоническое, противовирусное.
Стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо, повышает

чувствительность дофаминовых рецепторов к медиатору. Противовирусное действие связано, возможно, со способностью амантадина блокировать проникновение вируса А в клетки.

Слайд 27

Амантадин
Применение вещества: Болезнь Паркинсона, паркинсонизм; экстрапирамидные расстройства, вызванные приемом нейролептиков

или другими препаратами; невралгия при опоясывающем лишае; потеря сознания в результате ЧМТ; замедленный выход из наркоза; профилактика и лечение гриппа.
Противопоказания: Гиперчувствительность, психоз (в т.ч. в анамнезе), эпилепсия, тиреотоксикоз, глаукома, гиперплазия предстательной железы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, грудное вскармливание.

Слайд 28

Селегилин
Фармакологическое действие - противопаркинсоническое. Необратимо ингибирует МАО. Преимущественно связывает МАО B, окисляющую катехоламины (дофамин, норадреналин,

адреналин, серотонин). Повышает в ЦНС концентрацию дофамина и устраняет его дефицит в экстрапирамидной системе. Не потенцирует активность непрямых адреномиметиков и серотонина.
Применение вещества: Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм.
Противопоказания: Гиперчувствительность, экстрапирамидные расстройства, не связанные с дефицитом дофамина; беременность, кормление грудью.

Слайд 29

Тригексифенидил
Фармакологическое действие - противопаркинсоническое.
Центральное N-холиноблокирующее/=> уменьшение или устранение двигательных расстройств, связанных

с экстрапирамидными нарушениями. При паркинсонизме уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и брадикинезию.
Периферическое M-холиноблокирующее действие/=> уменьшение саливации, в меньшей степени — потоотделения и сальности кожи.

Слайд 30

Тригексифенидил
Применение вещества:Паркинсонизм (идиопатический, атеросклеротический, постэнцефалитный, лекарственный), спастические параличи, связанные с поражением

экстрапирамидной и пирамидной (реже) системы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, кишечная непроходимость, психоз, деменция, отек легких, беременность.

Слайд 31

Бипериден
Фармакологическое действие - противопаркинсоническое.
Блокирует центральные N-холинорецепторы и периферическую M-холинергическую передачу возбуждения;

последнее обеспечивает миотропные и спазмолитические эффекты.

Слайд 32

Бипериден
Применение вещества: Синдром паркинсонизма, болезнь Паркинсона, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, акинезии, вызванные

лекарственными средствами, в т.ч. нейролептиками.
Противопоказания: Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, мегаколон, непроходимость ЖКТ, тахиаритмия, гипертрофия предстательной железы, беременность, грудное вскармливание.

Слайд 33

Итог лекции

Слайд 34

Итог лекции

Слайд 35

Противосудорожные и антипаркинсонические лекарственные средства

Содержание

Эпилепсия - хроническое заболевание головного мозга, которое характеризуется повторными относительно стереотипными

Формы эпилепсииГенерализованные судорогиБольшие судорожные припадки, сопровождающиеся генерализованными тонико-клоническими судорогами с потерей

Преимущественность применения при разных формах эпилепсии

Фенитоин (Дифенин)Фармакологическое действие - противоэпилептическое, противосудорожное, антиаритмическое, миорелаксирующее.Блокирует Na+/K+-АТФазу/=> вход Na+ в

Фенитоин (Дифенин)Применение вещества: Эпилепсия (большие судорожные припадки), профилактика посттравматической и постнейрохирургической эпилепсии,

КарбамазепинПрименение вещества: Эпилепсия (искл. petit mal), маниакальные состояния, профилактика маниакально-депрессивных расстройств, алкогольная

Вольпроат натрияФармакологическое действие - противосудорожное, противоэпилептическое.Блокирует Na+-каналы /=> возбудимость нейронов в эпилептическом

Вольпроат натрияПрименение вещества: Эпилепсия: генерализованные припадки (большие судорожные, полиморфные и др.),

ЭтосуксимидФармакологическое действие - противосудорожное, миорелаксирующее, анальгезирующее.Блокирует Ca2+-каналы /=> угнетает синаптическую передачу в

ВигабатринФармакологическое действие - противоэпилептическое.Необратимо ингибирует трансаминазу ГАМК, и увеличивает ее содержание в головном

Средства для лечения эпилепиптического статусаДиазепамВ качестве седативного, анксиолитического и снотворного средства.В

Болезнь Паркинсона (БП)Болезнь Паркинсона (БП) – неуклонно прогрессирующее нейродегенеративное заболевание, в

Биохимическим субстратом патогенеза БП Биохимическим субстратом патогенеза БП является нарушение баланса

Современные тенденцииВ настоящее время в клинической практике наибольшее применение нашла терапия:

Симптоматическая терапия БПНаправлена на нормализацию дисбаланса нейротрансмиттеров. Для этого применяют: антихолинергические

ЛеводопаПоказания: Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением паркинсонизма, вызванного нейролептиками).Противопоказания: Выраженные

Амантадин Фармакологическое действие - противопаркинсоническое, противовирусное.Стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо, повышает

Амантадин Применение вещества: Болезнь Паркинсона, паркинсонизм; экстрапирамидные расстройства, вызванные приемом нейролептиков

БипериденПрименение вещества: Синдром паркинсонизма, болезнь Паркинсона, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, акинезии, вызванные

Итог лекции

Итог лекции

Итог лекции

Похожие презентации

Формы эпилепсии
Генерализованные судороги
Большие судорожные припадки, сопровождающиеся генерализованными тонико-клоническими судорогами с потерей

Фенитоин (Дифенин)
Фармакологическое действие - противоэпилептическое, противосудорожное, антиаритмическое, миорелаксирующее.
Блокирует Na+/K+-АТФазу/=> вход Na+ в

Фенитоин (Дифенин)
Применение вещества: Эпилепсия (большие судорожные припадки), профилактика посттравматической и постнейрохирургической эпилепсии,

Карбамазепин
Применение вещества: Эпилепсия (искл. petit mal), маниакальные состояния, профилактика маниакально-депрессивных расстройств, алкогольная

Вольпроат натрия
Фармакологическое действие - противосудорожное, противоэпилептическое.
Блокирует Na+-каналы /=> возбудимость нейронов в эпилептическом

Вольпроат натрия
Применение вещества: Эпилепсия: генерализованные припадки (большие судорожные, полиморфные и др.),

Этосуксимид
Фармакологическое действие - противосудорожное, миорелаксирующее, анальгезирующее.
Блокирует Ca2+-каналы /=> угнетает синаптическую передачу в

Вигабатрин
Фармакологическое действие - противоэпилептическое.
Необратимо ингибирует трансаминазу ГАМК, и увеличивает ее содержание в головном

Средства для лечения эпилепиптического статуса
Диазепам
В качестве седативного, анксиолитического и снотворного средства.
В

Болезнь Паркинсона (БП)
Болезнь Паркинсона (БП) – неуклонно прогрессирующее нейродегенеративное заболевание, в

Биохимическим субстратом патогенеза БП
Биохимическим субстратом патогенеза БП является нарушение баланса

Современные тенденции
В настоящее время в клинической практике наибольшее применение нашла терапия:

Симптоматическая терапия БП
Направлена на нормализацию дисбаланса нейротрансмиттеров. Для этого применяют:
антихолинергические

Леводопа
Показания: Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением паркинсонизма, вызванного нейролептиками).
Противопоказания: Выраженные

Амантадин
Фармакологическое действие - противопаркинсоническое, противовирусное.
Стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо, повышает

Амантадин
Применение вещества: Болезнь Паркинсона, паркинсонизм; экстрапирамидные расстройства, вызванные приемом нейролептиков

Бипериден
Применение вещества: Синдром паркинсонизма, болезнь Паркинсона, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, акинезии, вызванные