Синтетические антибактериальные средства

Июль 31, 2022

Главная
Медицина
Синтетические антибактериальные средства

Содержание

2. Классификация синтеических антибактериальных средств по механизму действия: ПАБК ДГФК ТГФК 50S 30S Действующие на клеточную стенку
3. Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды) Препараты широкого спектра действия. Характер действия – бактериостатический.
4. Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды) Препараты широкого спектра действия. Характер действия – бактериостатический. Механизм –ингибирование дигидроптероатсинтетазы и нарушение
5. Механизм действия сульфаниламидных препаратов ПАБК
6. Механизм действия сульфаниламидных препаратов ПАБК дигидроптероевая к-та
7. Механизм действия сульфаниламидных препаратов ПАБК дигидроптероевая к-та дигидрофолиевая к-та
8. Механизм действия сульфаниламидных препаратов ПАБК дигидроптероевая к-та дигидрофолиевая к-та тетрагидрофолиевая к-та
9. Механизм действия сульфаниламидных препаратов ПАБК дигидроптероевая к-та дигидрофолиевая к-та тетрагидрофолиевая к-та синтез пуриновых и пиримидиновых оснований
10. Механизм действия сульфаниламидных препаратов ПАБК дигидроптероевая к-та дигидрофолиевая к-та тетрагидрофолиевая к-та синтез пуриновых и пиримидиновых оснований
11. Механизм действия сульфаниламидных препаратов ПАБК дигидроптероевая к-та дигидрофолиевая к-та тетрагидрофолиевая к-та синтез пуриновых и пиримидиновых оснований
12. Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды) Препараты широкого спектра действия. Характер действия – бактериостатический. Механизм –ингибирование дигидроптероатсинтетазы и нарушение
13. Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды) Препараты широкого спектра действия. Характер действия – бактериостатический. Механизм –ингибирование дигидроптероатсинтетазы и нарушение
14. Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды) Классификация по применению и длительности действия:
15. Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды) Классификация по применению и длительности действия: 1. Препараты для резорбтивного действия
16. Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды) Классификация по применению и длительности действия: 1. Препараты для резорбтивного действия - непродолжительного
17. Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды) Классификация по применению и длительности действия: 1. Препараты для резорбтивного действия - непродолжительного
18. Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды) Классификация по применению и длительности действия: 1. Препараты для резорбтивного действия - непродолжительного
19. Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды) Классификация по применению и длительности действия: 1. Препараты для резорбтивного действия - непродолжительного
20. Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды) Классификация по применению и длительности действия: 1. Препараты для резорбтивного действия - непродолжительного
21. Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды) Показания к применению: Нокардиоз Токсоплазмоз Малярия, вызываемая устойчивым к хлорохину P.falciparum Профилактика чумы.
22. Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды) Показания к применению: Нокардиоз Токсоплазмоз Малярия, вызываемая устойчивым к хлорохину P.falciparum Профилактика чумы.
23. Ко-тримоксазол (бисептол) Комбинированный антимикробный препарат, состоящий из 5 частей сульфаметоксазола (СА средней продолжительности действия) и 1
24. Ко-тримоксазол (бисептол) Комбинированный антимикробный препарат, состоящий из 5 частей сульфаметоксазола (СА средней продолжительности действия) и 1
25. Ко-тримоксазол (бисептол) Комбинированный антимикробный препарат, состоящий из 5 частей сульфаметоксазола (СА средней продолжительности действия) и 1
26. Механизм действия ко-тримоксазола ПАБК дигидроптероевая к-та дигидрофолиевая к-та тетрагидрофолиевая к-та синтез пуриновых и пиримидиновых оснований синтез
27. Механизм действия ко-тримоксазола ПАБК дигидроптероевая к-та дигидрофолиевая к-та тетрагидрофолиевая к-та синтез пуриновых и пиримидиновых оснований синтез
28. Ко-тримоксазол (бисептол) Показания к применению: Кишечные инфекции: шигеллез, сальмонеллез, диарея путешественников (при подтвержденной чувствительности). Внебольничные инфекции
29. Оксазолидиноны Линезолид спектр активности ограничен Г+ микроорганизмами. оказывает преимущественно бактериостатическое действие, но в отношении пневмококка, B.fragilis
30. Оксазолидиноны Показания к применению инфекции, вызванные полирезистентными Г+ кокками (MРЗС и МРЭС; Enterococcus spp., включая ванкомицинорезистентные
31. Производные хинолона Нефторированные хинолоны I поколения: налидиксовая к-та оксолиновая к-та
32. Производные хинолона Нефторированные хинолоны I поколения: налидиксовая к-та оксолиновая к-та II поколения: ломефлоксацин норфлоксацин офлоксацин пефлоксацин
33. Производные хинолона Нефторированные хинолоны I поколения: налидиксовая к-та оксолиновая к-та II поколения: ломефлоксацин норфлоксацин офлоксацин пефлоксацин
34. Производные хинолона Нефторированные хинолоны I поколения: налидиксовая к-та оксолиновая к-та II поколения: ломефлоксацин норфлоксацин офлоксацин пефлоксацин
35. Производные хинолона Нефторированные хинолоны Фторированные хинолоны I поколения: налидиксовая к-та оксолиновая к-та II поколения: ломефлоксацин норфлоксацин
36. Производные хинолона Характер действия бактерицидный. Хинолоны I поколения преимущественно активны в отношении грамотрицательной флоры и не
37. Механизм действия производных хинолона Топоизомераза II (ДНК-гираза) Топоизомераза IV Разъединение ковалентно-замкнутых кольцевых молекул ДНК Нарушение структуры
38. Производные хинолона Показания к применению: Хинолоны I поколения Инфекции МВП: острый и хронический цистит. Кишечные инфекции:
39. Производные хинолона Побочные эффекты - Общие для всех хинолонов диспепсические явления ототоксичность головная боль, головокружение аллергические
40. Противотуберкулезные средства
41. Классификация противотуберкулезных средств По эффективности: Наиболее эффективные препараты Изониазид, Рифампицин Препараты средней эффективности Этамбутол, Стрептомицин, Этионамид,
42. Классификация противотуберкулезных средств По значимости: Основные препараты (I ряд): Изониазид, Рифампицин, Этамбутол, Пиразинамид, Стрептомицин Вспомогательные препараты
43. Изониазид Изониазид – гидразид изоникотиновой кислоты (ГИНК). Спектр действия: «типичные» микобактерии туберкулеза (МБТ) Механизм действия: Изониазид
44. Изониазид Характер антимикробного действия: бактерицидный (быстроделящиеся МБТ), бактериостатический («покоящиеся» МБТ) Изониазид легко проникает во все полости
45. Изониазид Эффективен при всех формах туберкулеза и в целях профилактики. Резистентность к Изониазиду развивается быстро (изменение
46. Рифампицин Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия (МБТ, Грам+, кишечная палочка, капсульные бактерии, некоторые штаммы синегнойной палочки,
47. Рифампицин Хорошо всасывается из ЖКТ после энтерального применения. Проникает через тканевые барьеры, в том числе, через
48. Этамбутол Спектр действия: ограничен МБТ Механизм действия: блокирует синтез арабиногалактана (элемент клеточной стенки МБТ) за счет
49. Пиразинамид Спектр действия: ограничен МБТ Механизм действия: превращается в пиразиноевую кислоту (при кислых значениях рН), которая
50. Этионамид Спектр действия: МБТ и возбудитель проказы Механизм действия: блокада синтеза миколевых кислот в клеточной мембране
51. Антибиотики-аминогликозиды Стрептомицин (1944-1946): антибиотик широкого спектра действия, угнетает синтез белка на рибосомах («считывание» генетического кода) Характер
52. Циклосерин Антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточных МБТ Механизм действия: нарушает синтез
53. Натрия пара-аминосалицилат Спектр действия: МБТ Механизм действия: блокада метаболизма фолиевой кислоты и железа Характер антимикробного действия:
54. Лекарственные средства других групп Фторхинолоны: Гатифлоксацин, Моксифлоксацин (блокада ДНК-гиразы, субъединицы А и В) Оксазолидиноны (Линезолид) Интерферон-γ
55. Противотуберкулезные средства (2) Распределение МБТ по метаболической активности и влияние на МБТ разных препаратов: Активно «растущие»
57. Скачать презентацию

Слайд 2

Классификация синтеических антибактериальных средств по механизму действия:
ПАБК
ДГФК
ТГФК
50S
30S
Действующие на клеточную стенку
Действующие на

ДНК и РНК

Действующие на синтез белка

Нарушающие синтез клеточной стенки:
-β-лактамы
-гликопептиды

Нарушающие проницаемость мембраны:
-полимиксины

Нарушающие обмен фолиевой кислоты:
- сульфаниламиды
- триметоприм

Угнетение топоизомеразы II и IV:
- хинолоны
- фторхинолоны

Угнетающие РНК-полимеразу:
-рифамицины

Действующие на 30S субъединицу:
-тетрациклины
-аминогликозиды

Действующие на 50S субъединицу:
-макролиды
-линкозамиды
-хлорамфеникол
- оксазолидиноны

Слайд 3

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)
Препараты широкого спектра действия.
Характер действия – бактериостатический.

Слайд 4

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)
Препараты широкого спектра действия.
Характер действия – бактериостатический.
Механизм –ингибирование дигидроптероатсинтетазы

и нарушение синтеза фолиевой кислоты на стадии образования дигидрофолиевой кислоты.

Слайд 5

Механизм действия сульфаниламидных препаратов
ПАБК

Слайд 6

Механизм действия сульфаниламидных препаратов
ПАБК
дигидроптероевая к-та

Слайд 7

Механизм действия сульфаниламидных препаратов
ПАБК
дигидроптероевая к-та
дигидрофолиевая к-та

Слайд 8

Механизм действия сульфаниламидных препаратов
ПАБК
дигидроптероевая к-та
дигидрофолиевая к-та
тетрагидрофолиевая к-та

Слайд 9

Механизм действия сульфаниламидных препаратов
ПАБК
дигидроптероевая к-та
дигидрофолиевая к-та
тетрагидрофолиевая к-та
синтез пуриновых и пиримидиновых оснований
синтез

ДНК и РНК

Слайд 10

Механизм действия сульфаниламидных препаратов
ПАБК
дигидроптероевая к-та
дигидрофолиевая к-та
тетрагидрофолиевая к-та
синтез пуриновых и пиримидиновых оснований
синтез

ДНК и РНК

дигидроптеидин

дигидроптероатсинтетаза

Слайд 11

Механизм действия сульфаниламидных препаратов
ПАБК
дигидроптероевая к-та
дигидрофолиевая к-та
тетрагидрофолиевая к-та
синтез пуриновых и пиримидиновых оснований
синтез

ДНК и РНК

дигидроптеидин

дигидроптероатсинтетаза

сульфаниламиды

Слайд 12

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)
Препараты широкого спектра действия.
Характер действия – бактериостатический.
Механизм –ингибирование дигидроптероатсинтетазы

Слайд 13

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)
Препараты широкого спектра действия.
Характер действия – бактериостатический.
Механизм –ингибирование дигидроптероатсинтетазы

и нарушение синтеза фолиевой кислоты на стадии образования дигидрофолиевой кислоты.
В настоящее время многие штаммы стафилококков, стрептококков, пневмококков, гонококков, менингококков, энтеробактерий устойчивы. Природной устойчивостью обладают энтерококки, синегнойная палочка и большинство анаэробов.
В средах, содержащих большое количество ПАБК, таких как гной или продукты распада тканей, антимикробное действие сульфаниламидов значительно ослабляется.

Слайд 14

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)
Классификация по применению и длительности действия:

Слайд 15

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)
Классификация по применению и длительности действия:
1. Препараты для резорбтивного

действия

Слайд 16

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)
Классификация по применению и длительности действия:
1. Препараты для резорбтивного

действия
- непродолжительного действия (4-6 ч.): сульфадимезин,
этазол,
сульфазин,
уросульфан.

Слайд 17

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)
Классификация по применению и длительности действия:
1. Препараты для резорбтивного

действия
- непродолжительного действия (4-6 ч.): сульфадимезин,
этазол,
сульфазин,
уросульфан.
- длительного действия (12-24 ч.):
сульфапиридазин,
сульфадиметоксин.

Слайд 18

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)
Классификация по применению и длительности действия:
1. Препараты для резорбтивного

Слайд 19

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)
Классификация по применению и длительности действия:
1. Препараты для резорбтивного

действия
- непродолжительного действия (4-6 ч.): сульфадимезин,
этазол,
сульфазин,
уросульфан.
- длительного действия (12-24 ч.):
сульфапиридазин,
сульфадиметоксин.
- сверхдлительного действия (7 дней):
сульфален
2. Действующие в просвете кишечника:
фталазол

Слайд 20

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)
Классификация по применению и длительности действия:
1. Препараты для резорбтивного

Слайд 21

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)
Показания к применению:
Нокардиоз
Токсоплазмоз
Малярия, вызываемая устойчивым к хлорохину P.falciparum

Профилактика чумы.

Слайд 22

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)
Показания к применению:
Нокардиоз
Токсоплазмоз
Малярия, вызываемая устойчивым к хлорохину P.falciparum

Профилактика чумы.
Побочные эффекты:
- аллергические реакции
нарушение кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия)
тошнота, рвота, псевдомембранозный колит
нарушения со стороны ЦНС
кристаллурия (образование кристаллов СА и их ацетилированных метаболитов)
местное раздражающее действие

Слайд 23

Ко-тримоксазол (бисептол)
Комбинированный антимикробный препарат, состоящий из 5 частей сульфаметоксазола (СА средней

продолжительности действия) и 1 части триметоприма.

Слайд 24

Ко-тримоксазол (бисептол)
Комбинированный антимикробный препарат, состоящий из 5 частей сульфаметоксазола (СА средней

продолжительности действия) и 1 части триметоприма.
Синергизм отмечается только в условиях in vitro

Слайд 25

Ко-тримоксазол (бисептол)
Комбинированный антимикробный препарат, состоящий из 5 частей сульфаметоксазола (СА средней

продолжительности действия) и 1 части триметоприма.
Синергизм отмечается только в условиях in vitro
Активность определяется главным образом наличием триметоприма. Сульфаниламидный компонент имеет значение только при пневмоцистной пневмонии, токсоплазмозе и нокардиозе, а в большинстве клинических ситуаций его присутствие предопределяет риск нежелательных реакций, свойственных сульфаниламидам.

Слайд 26

Механизм действия ко-тримоксазола
ПАБК
дигидроптероевая к-та
дигидрофолиевая к-та
тетрагидрофолиевая к-та
синтез пуриновых и пиримидиновых оснований
синтез ДНК

и РНК

дигидроптеидин

дигидроптероатсинтетаза

сульфаниламиды

дигидрофолатредуктаза

Слайд 27

Механизм действия ко-тримоксазола
ПАБК
дигидроптероевая к-та
дигидрофолиевая к-та
тетрагидрофолиевая к-та
синтез пуриновых и пиримидиновых оснований
синтез ДНК

и РНК

дигидроптеидин

дигидроптероатсинтетаза

сульфаниламиды

дигидрофолатредуктаза

триметоприм

Слайд 28

Ко-тримоксазол (бисептол)
Показания к применению:
Кишечные инфекции: шигеллез, сальмонеллез, диарея путешественников (при подтвержденной

чувствительности).
Внебольничные инфекции МВП: острый и хронический рецидивирующий цистит, пиелонефрит (при подтвержденной чувствительности).
Стафиллококковые инфекции.
Нокардиоз.
Токсоплазмоз.
Бруцеллез.
Пневмоцистная пневмония (лечение и профилактика).
Побочные эффекты обусловлены главным образом сульфаниламидным компонентом.

Слайд 29

Оксазолидиноны
Линезолид
спектр активности ограничен Г+ микроорганизмами.
оказывает преимущественно бактериостатическое действие, но в отношении

пневмококка, B.fragilis и C. perfringens действует бактерицидно.
перекрестной резистентности с другими классами АМП не отмечено.
селективно ингибирует синтез белков в бактериальных клетках путем связывания с участком на бактериальной рибосоме (23S-субъединица с 50S) и препятствует образованию функционального 70S-инициирующего комплекса, который является важным компонентом процесса трансляции при синтезе белка.

Слайд 30

Оксазолидиноны
Показания к применению
инфекции, вызванные полирезистентными Г+ кокками (MРЗС и МРЭС; Enterococcus spp., включая

ванкомицинорезистентные штаммы; S.pneumoniae);
осложненные и неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
внебольничная и нозокомиальная пневмония.
при доказанной или предполагаемой сопутствующей грамотрицательной инфекции необходимо дополнительное назначение АМП, активных в отношении грамотрицательной флоры.
Побочные эффекты: в основном аллергические реакции.

Слайд 31

Производные хинолона
Нефторированные хинолоны
I поколения:
налидиксовая к-та
оксолиновая к-та

Слайд 32

Производные хинолона
Нефторированные хинолоны
I поколения:
налидиксовая к-та
оксолиновая к-та
II поколения:
ломефлоксацин
норфлоксацин
офлоксацин
пефлоксацин
ципрофлоксацин

Слайд 33

Производные хинолона
Нефторированные хинолоны
I поколения:
налидиксовая к-та
оксолиновая к-та
II поколения:
ломефлоксацин
норфлоксацин
офлоксацин
пефлоксацин
ципрофлоксацин
III поколения:
левофлоксацин
спарфлоксацин

Слайд 34

Производные хинолона
Нефторированные хинолоны
I поколения:
налидиксовая к-та
оксолиновая к-та
II поколения:
ломефлоксацин
норфлоксацин
офлоксацин
пефлоксацин
ципрофлоксацин
III поколения:
левофлоксацин
спарфлоксацин
IV поколения:
моксифлоксацин

Слайд 35

Производные хинолона
Нефторированные хинолоны
Фторированные хинолоны
I поколения:
налидиксовая к-та
оксолиновая к-та
II поколения:
ломефлоксацин
норфлоксацин
офлоксацин
пефлоксацин
ципрофлоксацин
III поколения:
левофлоксацин
спарфлоксацин
IV поколения:
моксифлоксацин

Слайд 36

Производные хинолона
Характер действия бактерицидный.
Хинолоны I поколения преимущественно активны в отношении грамотрицательной флоры

и не создают высоких концентраций в крови и тканях.
Фторхинолоны отличаются широким спектром, высокой бактерицидной активностью и хорошей фармакокинетикой, что позволяет применять их для лечения инфекций различной локализации.
Высокая бактерицидная активность фторхинолонов позволила разработать для ряда препаратов лекарственные формы для местного применения в виде глазных и ушных капель.
Фторхинолоны III-IV поколения, характеризуются более высокой активностью в отношении грамположительных бактерий, внутриклеточных патогенов, анаэробов (IV поколение).

Слайд 37

Механизм действия производных хинолона
Топоизомераза II
(ДНК-гираза)
Топоизомераза IV
Разъединение ковалентно-замкнутых кольцевых молекул

ДНК

Нарушение
структуры и
синтеза ДНК
микробной клетки

Отрицательная
суперспирализация
нитей ДНК
(«расплетение») и
ковалентное замыкание молекул ДНК

Хинолоны

Слайд 38

Производные хинолона
Показания к применению:
Хинолоны I поколения
Инфекции МВП: острый и хронический цистит.
Кишечные

инфекции: шигеллез, бактериальные энтероколиты (налидиксовая кислота).
Фторхинолоны
Инфекции ВДП и НДП (особенно III и IV поколение).
Кишечные инфекции: шигеллез, брюшной тиф, сальмонеллез, иерсиниоз, холера.
Сибирская язва.
Инфекции МВП (цистит, пиелонефрит).
Гонорея, менингит, вызванный Г- микрофлорой (ципрофлоксацин).
Сепсис.
Туберкулез (терапия резистентных форм).
Норфлоксацин применяется только при кишечных инфекциях, инфекциях МВП и простатите.

Слайд 39

Производные хинолона
Побочные эффекты
- Общие для всех хинолонов
диспепсические явления
ототоксичность
головная боль, головокружение
аллергические реакции
фотосенсибилизация
-

Характерные для хинолонов I поколения
гематологические реакции: тромбоцитопения, лейкопения
холестатическая желтуха, гепатит.
- Характерные для фторхинолонов (редкие и очень редкие)
артралгия, миалгия, разрыв сухожилий.
кандидоз слизистых оболочек
псевдомембранозный колит.

Слайд 40

Противотуберкулезные средства

Слайд 41

Классификация противотуберкулезных средств
По эффективности:
Наиболее эффективные препараты
Изониазид, Рифампицин
Препараты средней эффективности
Этамбутол, Стрептомицин, Этионамид,

Пиразинамид, Канамицин, Циклосерин
Препараты с умеренной эффективностью
Натрия пара-аминосалицилат, Тиоацетазон

Слайд 42

Классификация противотуберкулезных средств
По значимости:
Основные препараты (I ряд):
Изониазид, Рифампицин, Этамбутол, Пиразинамид, Стрептомицин
Вспомогательные

препараты (II ряд):
Циклосерин, Капреомицин, Фторхинолоны, Канамицин, Амикацин, Этионамид, Натрия парааминосалицилат
Обычно применяют одновременно несколько препаратов для того, чтобы избежать формирования резистентности МБТ и уменьшить выраженность ПЭ.

Слайд 43

Изониазид
Изониазид – гидразид изоникотиновой кислоты (ГИНК).
Спектр действия: «типичные» микобактерии туберкулеза

(МБТ)
Механизм действия: Изониазид под влиянием каталазы-пероксидазы (KatG) МБТ превращается в активный метаболит, генерирующий разные формы кислорода и органические реактивные радикалы, которые нарушают синтез миколевых кислот (один из основных элементов клеточной стенки МБТ), ДНК, углеводов, липидов

Слайд 44

Изониазид
Характер антимикробного действия: бактерицидный (быстроделящиеся МБТ), бактериостатический («покоящиеся» МБТ)
Изониазид легко проникает

во все полости тела, клеточные популяции, казеозные очаги, проникает через ГЭБ. 75%-95% от введенной дозы изониазида метаболизируется в печени (ацетилирование – ацетил-И., гидролиз – изоникотиновая кислота). «Быстрое» ацетилирование Изониазида (t1/2=70 мин), «медленное» ацетилирование Изониазида (t1/2=2-5 ч). Применяют внутрь и парентерально

Слайд 45

Изониазид
Эффективен при всех формах туберкулеза и в целях профилактики. Резистентность к

Изониазиду развивается быстро (изменение активности KatG)
ПЭ: аллергические реакции, периферические невриты, поражение печени (ацетилгидразин), бессонница, психические нарушения, судороги, расстройства памяти (ингибирование МАО и ГДК), диспептические нарушения, анемия, лихорадка.
Профилактика ПЭ: пиридоксин (витамин В6), БДЗ и другие агонисты БДЗ-Р, натриевая соль вальпроевой кислоты

Слайд 46

Рифампицин
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия (МБТ, Грам+, кишечная палочка, капсульные бактерии,

некоторые штаммы синегнойной палочки, шигеллы, некоторые виды протея)
Механизм действия: ингибирование ДНК-зависимой РНК-полимеразы (β-субъединица-groB) – угнетение синтеза РНК (ослабление формирования цепи РНК)
Характер антимикробного действия: бактерицидный
Резистентность МБТ к Р. развивается быстро (groB)
Назначают внутрь и внутривенно

Слайд 47

Рифампицин
Хорошо всасывается из ЖКТ после энтерального применения. Проникает через тканевые барьеры,

в том числе, через ГЭБ. Эффект сохраняется в течение 8-12 ч.
ПЭ: аллергические реакции, лейкопения, диспепсические явления, лихорадка, поражение печени, является индуктором ряда ферментов печени (CYP1A2, 2C9, 2C19, 3A4)

Слайд 48

Этамбутол
Спектр действия: ограничен МБТ
Механизм действия: блокирует синтез арабиногалактана (элемент клеточной

стенки МБТ) за счет ингибирования арабинозил-трансферазы (embCAB)
Характер антимикробного действия: бактериостатический. Резистентность МБТ к Этамбутолу развивается медленно
Назначают внутрь
ПЭ: нарушения цветовосприятия и остроты зрения, аллергические реакции

Слайд 49

Пиразинамид
Спектр действия: ограничен МБТ
Механизм действия: превращается в пиразиноевую кислоту (при

кислых значениях рН), которая «разрывает» процессы мембранного транспорта и потребления энергии в МБТ
Характер антимикробного действия: бактериостатический и бактерицидный (анаэробные условия, рН<7,0; «старые» МБТ). Проникает через ГЭБ. Резистентность МБТ развивается быстро. Назначают внутрь
ПЭ: диспепсические нарушения, лихорадка, нарушения функции печени, задержка мочевой кислоты, аллергические реакции

Слайд 50

Этионамид
Спектр действия: МБТ и возбудитель проказы
Механизм действия: блокада синтеза миколевых

кислот в клеточной мембране МБТ
Характер антимикробного действия: бактериостатический. Резистентность МБТ развивается быстро. Назначают внутрь и ректально
ПЭ: диспепсические нарушения (из-за раздражающего действия), аллергические реакции, нарушения функции печени, ортостатический коллапс, нарушения со стороны ЦНС и периферической нервной системы

Слайд 51

Антибиотики-аминогликозиды
Стрептомицин (1944-1946): антибиотик широкого спектра действия, угнетает синтез белка на рибосомах

(«считывание» генетического кода)
Характер антимикробного действия: бактерицидный. Резистентность МБТ развивается быстро. Назначают парентерально. Канамицин, Амикацин (+атипичные МБ)
ПЭ: аллергические реакции, суперинфекция, лихорадка, нарушения функции почек, органа слуха и равновесия

Слайд 52

Циклосерин
Антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточных

МБТ
Механизм действия: нарушает синтез клеточной стенки МБТ (блокада D-аланинрацемазы и D-аланинсинтетазы, приводящая к нарушению образования дипептида D-аланил-D-аланина)
Характер антимикробного действия: бактерицидный. Резистентность МБТ развивается медленно. Назначают внутрь
ПЭ: аллергические реакции, головная боль, тремор, возбуждение, депрессия, психозы

Слайд 53

Натрия пара-аминосалицилат
Спектр действия: МБТ
Механизм действия: блокада метаболизма фолиевой кислоты и железа
Характер

антимикробного действия: бактериостатический. Резистентность МБТ развивается медленно. Назначают в основном внутрь.
ПЭ: диспепсические явления, аллергические реакции, агранулоцитоз, гепатит, кристаллурия, развитие зоба с явлениями гипотиреоза

Слайд 54

Лекарственные средства других групп
Фторхинолоны: Гатифлоксацин, Моксифлоксацин (блокада ДНК-гиразы, субъединицы А и

В)
Оксазолидиноны (Линезолид)
Интерферон-γ активирует макрофаги, продуцирующие метаболиты кислорода, обладающие токсичностью для разных микроорганизмов, в т.ч. МБТ
Ингибиторы ФНО-α (TNF-α): Инфликсимаб. ФНО-α играет важную роль в формировании туберкулезной грануломы и создании условий для «персистирования» МБТ

Слайд 55

Противотуберкулезные средства (2)
Распределение МБТ по метаболической активности и влияние на МБТ

разных препаратов:
Активно «растущие» МБТ (изониазид) > МБТ, обладающие «вспышками» метаболизма (рифампицин) > МБТ в кислой среде (пиразинамид)> «персистирующие» МБТ (?)

Синтетические антибактериальные средства

Содержание

Классификация синтеических антибактериальных средств по механизму действия:ПАБКДГФКТГФК50S30SДействующие на клеточную стенкуДействующие на

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)Препараты широкого спектра действия.Характер действия – бактериостатический.

Механизм действия сульфаниламидных препаратовПАБК

Механизм действия сульфаниламидных препаратовПАБКдигидроптероевая к-та

Механизм действия сульфаниламидных препаратовПАБКдигидроптероевая к-тадигидрофолиевая к-та

Механизм действия сульфаниламидных препаратовПАБКдигидроптероевая к-тадигидрофолиевая к-татетрагидрофолиевая к-та

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)Классификация по применению и длительности действия:

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)Классификация по применению и длительности действия:1. Препараты для резорбтивного

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)Классификация по применению и длительности действия:1. Препараты для резорбтивного

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)Классификация по применению и длительности действия:1. Препараты для резорбтивного

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)Классификация по применению и длительности действия:1. Препараты для резорбтивного

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)Классификация по применению и длительности действия:1. Препараты для резорбтивного

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)Классификация по применению и длительности действия:1. Препараты для резорбтивного

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)Показания к применению:НокардиозТоксоплазмоз Малярия, вызываемая устойчивым к хлорохину P.falciparum

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)Показания к применению:НокардиозТоксоплазмоз Малярия, вызываемая устойчивым к хлорохину P.falciparum

Ко-тримоксазол (бисептол)Комбинированный антимикробный препарат, состоящий из 5 частей сульфаметоксазола (СА средней

Ко-тримоксазол (бисептол)Комбинированный антимикробный препарат, состоящий из 5 частей сульфаметоксазола (СА средней

Ко-тримоксазол (бисептол)Комбинированный антимикробный препарат, состоящий из 5 частей сульфаметоксазола (СА средней

Механизм действия ко-тримоксазолаПАБКдигидроптероевая к-тадигидрофолиевая к-татетрагидрофолиевая к-тасинтез пуриновых и пиримидиновых основанийсинтез ДНК

Механизм действия ко-тримоксазолаПАБКдигидроптероевая к-тадигидрофолиевая к-татетрагидрофолиевая к-тасинтез пуриновых и пиримидиновых основанийсинтез ДНК

Ко-тримоксазол (бисептол)Показания к применению:Кишечные инфекции: шигеллез, сальмонеллез, диарея путешественников (при подтвержденной

ОксазолидиноныЛинезолидспектр активности ограничен Г+ микроорганизмами.оказывает преимущественно бактериостатическое действие, но в отношении

ОксазолидиноныПоказания к применениюинфекции, вызванные полирезистентными Г+ кокками (MРЗС и МРЭС; Enterococcus spp., включая

Производные хинолонаНефторированные хинолоныI поколения:налидиксовая к-таоксолиновая к-та

Производные хинолонаХарактер действия бактерицидный.Хинолоны I поколения преимущественно активны в отношении грамотрицательной флоры

Механизм действия производных хинолонаТопоизомераза II (ДНК-гираза)Топоизомераза IV Разъединение ковалентно-замкнутых кольцевых молекул

Производные хинолонаПоказания к применению:Хинолоны I поколенияИнфекции МВП: острый и хронический цистит.Кишечные

Противотуберкулезные средства

Классификация противотуберкулезных средствПо значимости:Основные препараты (I ряд):Изониазид, Рифампицин, Этамбутол, Пиразинамид, СтрептомицинВспомогательные

ИзониазидИзониазид – гидразид изоникотиновой кислоты (ГИНК). Спектр действия: «типичные» микобактерии туберкулеза

ИзониазидХарактер антимикробного действия: бактерицидный (быстроделящиеся МБТ), бактериостатический («покоящиеся» МБТ)Изониазид легко проникает

ИзониазидЭффективен при всех формах туберкулеза и в целях профилактики. Резистентность к

РифампицинПолусинтетический антибиотик широкого спектра действия (МБТ, Грам+, кишечная палочка, капсульные бактерии,

РифампицинХорошо всасывается из ЖКТ после энтерального применения. Проникает через тканевые барьеры,

Этамбутол Спектр действия: ограничен МБТМеханизм действия: блокирует синтез арабиногалактана (элемент клеточной

Пиразинамид Спектр действия: ограничен МБТМеханизм действия: превращается в пиразиноевую кислоту (при

Этионамид Спектр действия: МБТ и возбудитель проказыМеханизм действия: блокада синтеза миколевых

Антибиотики-аминогликозидыСтрептомицин (1944-1946): антибиотик широкого спектра действия, угнетает синтез белка на рибосомах

Циклосерин Антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточных

Натрия пара-аминосалицилатСпектр действия: МБТМеханизм действия: блокада метаболизма фолиевой кислоты и железаХарактер

Лекарственные средства других группФторхинолоны: Гатифлоксацин, Моксифлоксацин (блокада ДНК-гиразы, субъединицы А и

Противотуберкулезные средства (2)Распределение МБТ по метаболической активности и влияние на МБТ

Похожие презентации

Классификация синтеических антибактериальных средств по механизму действия:
ПАБК
ДГФК
ТГФК
50S
30S
Действующие на клеточную стенку
Действующие на

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)
Препараты широкого спектра действия.
Характер действия – бактериостатический.

Механизм действия сульфаниламидных препаратов
ПАБК

Механизм действия сульфаниламидных препаратов
ПАБК
дигидроптероевая к-та

Механизм действия сульфаниламидных препаратов
ПАБК
дигидроптероевая к-та
дигидрофолиевая к-та

Механизм действия сульфаниламидных препаратов
ПАБК
дигидроптероевая к-та
дигидрофолиевая к-та
тетрагидрофолиевая к-та

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)
Классификация по применению и длительности действия:

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)
Классификация по применению и длительности действия:
1. Препараты для резорбтивного

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)
Классификация по применению и длительности действия:
1. Препараты для резорбтивного

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)
Классификация по применению и длительности действия:
1. Препараты для резорбтивного

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)
Классификация по применению и длительности действия:
1. Препараты для резорбтивного

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)
Классификация по применению и длительности действия:
1. Препараты для резорбтивного

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)
Классификация по применению и длительности действия:
1. Препараты для резорбтивного

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)
Показания к применению:
Нокардиоз
Токсоплазмоз
Малярия, вызываемая устойчивым к хлорохину P.falciparum

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)
Показания к применению:
Нокардиоз
Токсоплазмоз
Малярия, вызываемая устойчивым к хлорохину P.falciparum

Ко-тримоксазол (бисептол)
Комбинированный антимикробный препарат, состоящий из 5 частей сульфаметоксазола (СА средней

Ко-тримоксазол (бисептол)
Комбинированный антимикробный препарат, состоящий из 5 частей сульфаметоксазола (СА средней

Ко-тримоксазол (бисептол)
Комбинированный антимикробный препарат, состоящий из 5 частей сульфаметоксазола (СА средней

Механизм действия ко-тримоксазола
ПАБК
дигидроптероевая к-та
дигидрофолиевая к-та
тетрагидрофолиевая к-та
синтез пуриновых и пиримидиновых оснований
синтез ДНК

Механизм действия ко-тримоксазола
ПАБК
дигидроптероевая к-та
дигидрофолиевая к-та
тетрагидрофолиевая к-та
синтез пуриновых и пиримидиновых оснований
синтез ДНК

Ко-тримоксазол (бисептол)
Показания к применению:
Кишечные инфекции: шигеллез, сальмонеллез, диарея путешественников (при подтвержденной

Оксазолидиноны
Линезолид
спектр активности ограничен Г+ микроорганизмами.
оказывает преимущественно бактериостатическое действие, но в отношении

Оксазолидиноны
Показания к применению
инфекции, вызванные полирезистентными Г+ кокками (MРЗС и МРЭС; Enterococcus spp., включая

Производные хинолона
Нефторированные хинолоны
I поколения:
налидиксовая к-та
оксолиновая к-та

Производные хинолона
Характер действия бактерицидный.
Хинолоны I поколения преимущественно активны в отношении грамотрицательной флоры

Механизм действия производных хинолона
Топоизомераза II
(ДНК-гираза)
Топоизомераза IV
Разъединение ковалентно-замкнутых кольцевых молекул

Производные хинолона
Показания к применению:
Хинолоны I поколения
Инфекции МВП: острый и хронический цистит.
Кишечные

Классификация противотуберкулезных средств
По значимости:
Основные препараты (I ряд):
Изониазид, Рифампицин, Этамбутол, Пиразинамид, Стрептомицин
Вспомогательные

Изониазид
Изониазид – гидразид изоникотиновой кислоты (ГИНК).
Спектр действия: «типичные» микобактерии туберкулеза

Изониазид
Характер антимикробного действия: бактерицидный (быстроделящиеся МБТ), бактериостатический («покоящиеся» МБТ)
Изониазид легко проникает

Изониазид
Эффективен при всех формах туберкулеза и в целях профилактики. Резистентность к

Рифампицин
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия (МБТ, Грам+, кишечная палочка, капсульные бактерии,

Рифампицин
Хорошо всасывается из ЖКТ после энтерального применения. Проникает через тканевые барьеры,

Этамбутол
Спектр действия: ограничен МБТ
Механизм действия: блокирует синтез арабиногалактана (элемент клеточной

Пиразинамид
Спектр действия: ограничен МБТ
Механизм действия: превращается в пиразиноевую кислоту (при

Этионамид
Спектр действия: МБТ и возбудитель проказы
Механизм действия: блокада синтеза миколевых

Антибиотики-аминогликозиды
Стрептомицин (1944-1946): антибиотик широкого спектра действия, угнетает синтез белка на рибосомах

Циклосерин
Антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточных

Натрия пара-аминосалицилат
Спектр действия: МБТ
Механизм действия: блокада метаболизма фолиевой кислоты и железа
Характер

Лекарственные средства других групп
Фторхинолоны: Гатифлоксацин, Моксифлоксацин (блокада ДНК-гиразы, субъединицы А и

Противотуберкулезные средства (2)
Распределение МБТ по метаболической активности и влияние на МБТ