Средства, действующие в области холинергических синапсов

Июль 22, 2022

Главная
Медицина
Средства, действующие в области холинергических синапсов

Содержание

2. СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ В ОБЛАСТИ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СИНАПСОВ М- и N-холиномиметики Ингибиторы АХЭ Ганглиоблокаторы Миорелаксанты М-холиноблокаторы
3. ЭФФЕРЕНТНАЯ ИННЕРВАЦИЯ NN АцХ АцХ Mxp Иннервируемый орган Мишень Мишень Парасимпатическая иннервация Симпатическая иннервация НА АР
4. ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЙ СИНАПС Холин Холин + АцКоА Na+ 3Na+ 2K+ 2K+ АцХ АцХ АцХ 3Na+ Холинорецепторы АХЭ
5. ХОЛИНОМИМЕТИКИ N-холиномиметики Никотин, цитизин (табекс) М-холиномиметики Пилокарпин Механизм действия N-холиномиметиков (на примере никотина) В большей степени
6. ТОЧКИ ПРИЛОЖЕНИЯ N-ХОЛИНОМИМЕТИКОВ NN АцХ АцХ Mxp Иннервируемый орган Мишень Мишень Парасимпатическая иннервация Симпатическая иннервация НА
7. ПРИМЕНЕНИЕ N-ХОЛИНОМИМЕТИКОВ Область применения – табачная зависимость (для облегчения отвыкания от курения). Цитизин (табекс) – по
8. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ М-ХОЛИНОМИМЕТИКОВ Мишень – М-холинорецепторы (М1, М2, М3 и др.) АцХ АцХ АцХ М1 Gq
9. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ М-ХОЛИНОМИМЕТИКОВ
10. ВЛИЯНИЕ М-ХОЛИНОМИМЕТИКОВ НА ГЛАЗА 1. Влияние на величину зрачка Пилокарпин Стимуляция М3-ХР круговой мышцы радужки 2.
11. ПРИМЕНЕНИЕ М-ХОЛИНОМИМЕТИКОВ Глаукома, в т.ч. острый приступ Устранение эффектов М-холиноблокаторов Пилокарпин выпускается в виде 1% глазных
12. ТОЧКИ ПРИЛОЖЕНИЯ М-ХОЛИНОМИМЕТИКОВ NN АцХ АцХ Mxp Иннервируемый орган Мишень Мишень Парасимпатическая иннервация Симпатическая иннервация НА
13. АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА Третичные амины Галантамин (Нивалин) Донепезил (Алзепил) Четвертичные аммониевые соли Неостигмина метилсульфат (Прозерин) Пиридостигмина бромид
14. ТОЧКА ПРИЛОЖЕНИЯ АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫХ СРЕДСТВ Холин Холин + АцКоА Na+ 3Na+ 2K+ 2K+ АцХ АцХ АцХ 3Na+
15. ПРИМЕНЕНИЕ АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫХ СРЕДСТВ Послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря. Миастения. Глаукома (галантамин нельзя применять в виде
16. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫХ СРЕДСТВ 1. Эпилепсия 2. болезнь Паркинсона 3. Бронхиальная астма 4. Стенокардия 5.
17. ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ Азаметония бромид (Пентамин) Мишень: NN-холинорецепторы (главным образом, вегетативных ганглиев). Механизм действия: антагонизм с АцХ –
18. ТОЧКИ ПРИЛОЖЕНИЯ ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВ NN АцХ АцХ Mxp Иннервируемый орган Мишень Мишень Парасимпатическая иннервация Симпатическая иннервация НА
19. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВ NB! Все ганглиоблокаторы действуют по принципу «химического ножа».
20. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВ Создание управляемой гипотензии при хирургических манипуляциях (уменьшение кровопотери, предупреждение отёка мозга). Купирование
21. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВ Ортостатическая гипотензия (после введения необходимо лежать примерно 2 ч). Тахикардия. Мидриаз. Паралич аккомодации.
22. МИОРЕЛАКСАНТЫ 1. Антидеполяризующего действия (курареподобные средства) Мивакурия хлорид (мивакрон) Атракурия безилат Цисатракурия безилат (нимбекс) Рокурония бромид
23. АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ МИОРЕЛАКСАНТЫ Мишень – NM-холинорецепторы Механизм действия – конкурентный антагонизм с АцХ за места связывания на
24. АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ МИОРЕЛАКСАНТЫ Фармакологический эффект: расслабление скелетной мускулатуры ПОРЯДОК РАССЛАБЛЕНИЯ МЫШЦ Мелкие, быстро двигающиеся мышцы пальцев, глаз,
25. ТОЧКА ПРИЛОЖЕНИЯ АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИХ МИОРЕЛАКСАНТОВ NN АцХ АцХ Mxp Иннервируемый орган Мишень Мишень Парасимпатическая иннервация Симпатическая иннервация
26. АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ МИОРЕЛАКСАНТЫ ПРИМЕНЕНИЕ Оперативные вмешательства, требующие снижения тонуса скелетных мышц. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Некоторые препараты обладают ганглиоблокирующим
27. ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ МИОРЕЛАКСАНТЫ Мишень – NM-холинорецепторы Механизм действия – неконкурентно связываются с NM-ХР и стимулируют их, не
28. ТОЧКА ПРИЛОЖЕНИЯ ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИХ МИОРЕЛАКСАНТОВ NN АцХ АцХ Mxp Иннервируемый орган Мишень Мишень Парасимпатическая иннервация Симпатическая иннервация
29. ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ МИОРЕЛАКСАНТЫ Фармакологический эффект: расслабление скелетной мускулатуры ПОРЯДОК РАССЛАБЛЕНИЯ МЫШЦ В начале действуют подобно АцХ –
30. ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ МИОРЕЛАКСАНТЫ ПРИМЕНЕНИЕ Оперативные вмешательства, требующие снижения тонуса скелетных мышц. Вправление вывихов в случае сильно развитой
31. М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ Атропина сульфат Скополамина гидробромид Тропикамид Ипратропия бромид (атровент) Тиотпропия бромид (спирива) Платифиллин Пирензепин (гастроцепин) Гиосцина
32. ТОЧКА ПРИЛОЖЕНИЯ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ NN АцХ АцХ Mxp Иннервируемый орган Мишень Мишень Парасимпатическая иннервация Симпатическая иннервация НА
33. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ
34. ВЛИЯНИЕ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ НА ГЛАЗА 1. Влияние на величину зрачка Атропин Блокада М3-ХР круговой мышцы радужки 2.
35. ВЛИЯНИЕ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ НА СЕКРЕЦИЮ HCl Париетальная клетка желудка H+ H+ K+ K+ АТФ + Cl- HCl
36. ПРИМЕНЕНИЕ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ Исследование глазного дна Желудочные, почечные, печеночные колики Эндоскопические исследования Терапия ЯБЖ и ДПК Нарушение
37. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ Сухость во рту Паралич аккомодации Мидриаз Умеренная тахикардия (до 90 ударов в минуту)
38. ОСОБЕННОСТИ ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ Атропин и тропикамид могут быть использованы для исследования глазного дна, но эффект атропина
39. СРЕДСТВА, НАРУШАЮЩИЕ РЕЛИЗ АЦЕТИЛХОЛИНА Ботулинический токсин А (ботокс) Мишень: холинергические синапсы. Механизм действия: нарушает высвобождение (релиз)
40. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ БОТУЛОТОКСИНА Холин Холин + АцКоА Na+ 3Na+ 2K+ 2K+ АцХ АцХ АцХ 3Na+ Холинорецепторы
42. Скачать презентацию

Слайд 2

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ В ОБЛАСТИ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СИНАПСОВ
М- и N-холиномиметики
Ингибиторы АХЭ
Ганглиоблокаторы
Миорелаксанты
М-холиноблокаторы

Слайд 3

ЭФФЕРЕНТНАЯ ИННЕРВАЦИЯ
NN
АцХ
АцХ
Mxp
Иннервируемый орган
Мишень
Мишень
Парасимпатическая иннервация
Симпатическая иннервация
НА
АР
АцХ
NN
Ганглий
Ганглий
Мозговой
слой
надпочечников
Адреналин
Норадреналин
АцХ
АцХ
Мышца
Nм
Двигательная
иннервация

Слайд 4

ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЙ СИНАПС
Холин
Холин
+
АцКоА
Na+
3Na+
2K+
2K+
АцХ
АцХ
АцХ
3Na+
Холинорецепторы
АХЭ
Холин
+ CH3COOH
деполяризация
Na+
Na+
Ca2+
Ca2+
Клетка-мишень
+

Слайд 5

ХОЛИНОМИМЕТИКИ
N-холиномиметики
Никотин, цитизин (табекс)
М-холиномиметики
Пилокарпин
Механизм действия N-холиномиметиков
(на примере никотина)
В большей степени стимулирует

NN, чем NM-холинорецепторы (ХР).
Стимулирует NN-ХР парасимпатических ганглиев, усиливая парасимпатическую иннервацию (при повышении дозы угнетает).
Стимулирует NN-ХР симпатических ганглиев, усиливая симпатическую иннервацию (при повышении дозы угнетает).
Стимулирует NN-ХР хромаффинных клеток мозгового слоя надпочечников, усиливая релиз катехоламинов (при повышении дозы угнетает).
Стимулирует NN-ХР синокаротидной зоны, активируя сосудодвигательный и дыхательный центры в продолговатом мозге.
Стимулирует пресинаптические NN-ХР, усиливая релиз ацетилхолина, дофамина, серотонина и β-эндорфина.

Основные фармакологические эффекты N-холиномиметиков
(на примере никотина)

Стимулирование моторики ЖКТ.
Усиление секреции экзокринных желез.
Миоз (при повышении дозы мидриаз).
Стимулирующее действие на ЦНС (при повышении дозы угнетающее).
Повышение уровней ЛПОНП и ЛПНП, понижение ЛПВП.
Вазоконстрикция.
Тахикардия.
Привыкание и зависимость.

Слайд 6

ТОЧКИ ПРИЛОЖЕНИЯ N-ХОЛИНОМИМЕТИКОВ
NN
АцХ
АцХ
Mxp
Иннервируемый орган
Мишень
Мишень
Парасимпатическая иннервация
Симпатическая иннервация
НА
АР
АцХ
NN
Ганглий
Ганглий
Мозговой
слой
надпочечников
Адреналин
Норадреналин
АцХ
АцХ
Мышца
Nм
Двигательная
иннервация
Никотин
Никотин
Никотин

Слайд 7

ПРИМЕНЕНИЕ N-ХОЛИНОМИМЕТИКОВ
Область применения – табачная зависимость (для облегчения отвыкания от курения).
Цитизин

(табекс) – по механизму действия схож с никотином, но обладает меньшей токсичностью. Применяется в виде таблеток (1,5 мг).
Никотин (никоретте) применяется в виде: трансдермальных терапевтических систем, жевательной резинки и ингаляционных дозированных лекарственных форм (ЛФ). В перечисленных ЛФ никотин содержится в низких дозах.

Слайд 8

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ М-ХОЛИНОМИМЕТИКОВ
Мишень – М-холинорецепторы (М1, М2, М3 и др.)
АцХ
АцХ
АцХ
М1
Gq
ФлС
ФИФ2
ИФ3

+ ДАГ

ЭПР

↑Ca2+

+
Кальмодулин

ПКС

Фосфорилирование
белка-мишени

М2

М3

Аденилатциклаза

АТФ

цАМФ

ПКА

Фосфорилирование
белка-мишени

Слайд 9

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ М-ХОЛИНОМИМЕТИКОВ

Слайд 10

ВЛИЯНИЕ М-ХОЛИНОМИМЕТИКОВ НА ГЛАЗА
1. Влияние на величину зрачка
Пилокарпин
Стимуляция М3-ХР круговой мышцы

радужки

2. Влияние на аккомодацию

Нормальный зрачок

Миоз
(сужение зрачка)

Роговица

Радужка

Передняя
камера

Ресничная мышца

Циннова связка

Пилокарпин

Хрусталик

Пилокарпин

Спазм аккомодации или «ложная близорукость»

Слайд 11

ПРИМЕНЕНИЕ М-ХОЛИНОМИМЕТИКОВ
Глаукома, в т.ч. острый приступ
Устранение эффектов М-холиноблокаторов
Пилокарпин выпускается в виде

1% глазных капель

Слайд 12

ТОЧКИ ПРИЛОЖЕНИЯ М-ХОЛИНОМИМЕТИКОВ
NN
АцХ
АцХ
Mxp
Иннервируемый орган
Мишень
Мишень
Парасимпатическая иннервация
Симпатическая иннервация
НА
АР
АцХ
NN
Ганглий
Ганглий
Мозговой
слой
надпочечников
Адреналин
Норадреналин
АцХ
АцХ
Мышца
Nм
Двигательная
иннервация
Пилокарпин

Слайд 13

АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА
Третичные амины
Галантамин (Нивалин)
Донепезил (Алзепил)
Четвертичные аммониевые соли
Неостигмина метилсульфат (Прозерин)
Пиридостигмина бромид

(Калимин)

NB! Неполярные (не несут заряда) и проходят через ГЭБ – действуют на ЦНС!

NB! полярные (несут заряд) не проходят через ГЭБ – не действуют на ЦНС!

Механизм действия:
Обратимо ингибируют фермент ацетилхолинэстеразу (АХЭ), ответственный за деградацию АцХ. Ингибирование фермента предотвращает разрушение АцХ в организме и способствует его накоплению. Кроме того, ингибируют псевдохолинэстеразу крови.
Все эффекты ингибиторов АХЭ обусловлены действием эндогенного АцХ!

Слайд 14

ТОЧКА ПРИЛОЖЕНИЯ АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫХ СРЕДСТВ
Холин
Холин
+
АцКоА
Na+
3Na+
2K+
2K+
АцХ
АцХ
АцХ
3Na+
Холинорецепторы
АХЭ
Холин
+ CH3COOH
деполяризация
Na+
Na+
Ca2+
Ca2+
Клетка-мишень
+
Антихолинэстеразные средства

Слайд 15

ПРИМЕНЕНИЕ АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫХ СРЕДСТВ
Послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря.
Миастения.
Глаукома (галантамин нельзя применять

в виде глазных капель – раздражает глаза!).
Симптоматическое лечения болезни Альцгеймера (только третичные амины).
Антидоты при передозировке миорелаксантами антидеполяризующего действия (курареподобными средствами).

Слайд 16

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫХ СРЕДСТВ
1. Эпилепсия
2. болезнь Паркинсона
3. Бронхиальная астма
4. Стенокардия
5.

Нарушения проводящей системы сердца

Слайд 17

ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ
Азаметония бромид (Пентамин)
Мишень: NN-холинорецепторы (главным образом, вегетативных ганглиев).
Механизм действия: антагонизм с

АцХ – блокируют NN-холинорецепторы.

NN-холинорецептор

АцХ

Na+

Деполяризация
(возбуждение)

Азаметония бромид

Слайд 18

ТОЧКИ ПРИЛОЖЕНИЯ ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВ
NN
АцХ
АцХ
Mxp
Иннервируемый орган
Мишень
Мишень
Парасимпатическая иннервация
Симпатическая иннервация
НА
АР
АцХ
NN
Ганглий
Ганглий
Мозговой
слой
надпочечников
Адреналин
Норадреналин
АцХ
АцХ
Мышца
Nм
Двигательная
иннервация
Азаметоний
Азаметоний

Слайд 19

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВ
NB! Все ганглиоблокаторы действуют по принципу «химического ножа».

Слайд 20

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВ
Создание управляемой гипотензии при хирургических манипуляциях (уменьшение кровопотери,

предупреждение отёка мозга).
Купирование гипертонического криза.
Устранение отёка мозга и легких, вызванных артериальной гипертензией.
Спазм периферических артерий.

Слайд 21

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВ
Ортостатическая гипотензия (после введения необходимо лежать примерно 2 ч).
Тахикардия.
Мидриаз.
Паралич

аккомодации.
Атония кишечника и мочевого пузыря.
Сухость во рту.
Заложенность носа (расширение сосудов слизистой оболочки носа).

Слайд 22

МИОРЕЛАКСАНТЫ
1. Антидеполяризующего действия (курареподобные средства)
Мивакурия хлорид (мивакрон)
Атракурия безилат
Цисатракурия безилат (нимбекс)

Рокурония бромид
Пипекурония бромид (ардуан)
Векурония бромид
2. Деполяризующего действия
Суксаметония йодид (дитилин)
Суксаметония хлорид (листенон)

Слайд 23

АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ МИОРЕЛАКСАНТЫ
Мишень – NM-холинорецепторы
Механизм действия – конкурентный антагонизм с АцХ за

места связывания на NM-ХР – конкурентно блокируют NM-ХР, препятствуя деполяризации мембран мышечных клеток.
Специфический антидот - ингибиторы АХЭ (неостигмина метилсульфат), которые за счет увеличения эндогенного АцХ вытесняют миорелаксанты из связи с рецептором.

NM-холинорецептор

АцХ

Na+

Деполяризация
(возбуждение)

Миорелаксант

Слайд 24

АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ МИОРЕЛАКСАНТЫ
Фармакологический эффект: расслабление скелетной мускулатуры
ПОРЯДОК РАССЛАБЛЕНИЯ МЫШЦ
Мелкие, быстро двигающиеся мышцы

пальцев, глаз, мимические мышцы.
Крупные мышцы конечностей, шеи, туловища.
В последнюю очередь наступает блокада межреберных мышцы
и диафрагмы.

NB! Восстановление мышечного тонуса происходит в обратном порядке!
NB! После введения антидеполяризующих миорелаксантов пациент должен быть переведен на ИВЛ!

Слайд 25

ТОЧКА ПРИЛОЖЕНИЯ АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИХ МИОРЕЛАКСАНТОВ
NN
АцХ
АцХ
Mxp
Иннервируемый орган
Мишень
Мишень
Парасимпатическая иннервация
Симпатическая иннервация
НА
АР
АцХ
NN
Ганглий
Ганглий
Мозговой
слой
надпочечников
Адреналин
Норадреналин
АцХ
АцХ
Мышца
Nм
Двигательная
иннервация
Антидеполяризующие
миорелаксанты

Слайд 26

АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ МИОРЕЛАКСАНТЫ
ПРИМЕНЕНИЕ
Оперативные вмешательства, требующие снижения тонуса скелетных мышц.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Некоторые препараты обладают

ганглиоблокирующим действием (возможно понижение АД).
Гистаминогенное действие (кроме мивакурия, цисатракурия).
Мышечные боли (последствия прямого действия препаратов).
Некоторые препараты блокируют М-холинорецепторы (атропиноподобное действие).

Слайд 27

ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ МИОРЕЛАКСАНТЫ
Мишень – NM-холинорецепторы
Механизм действия – неконкурентно связываются с NM-ХР и

стимулируют их, не разрушаются АХЭ, вследствие чего вызывают стойкую деполяризацию (деполяризационный блок). Чувствительность рецептора снижается.
Специфический антидот - свежая цитратная кровь (в ней содержится псевдохолинэстераза, которая разрушает миорелаксанты).

NM-холинорецептор

АцХ

Na+

Деполяризация
(возбуждение)

Миорелаксанты

Слайд 28

ТОЧКА ПРИЛОЖЕНИЯ ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИХ МИОРЕЛАКСАНТОВ
NN
АцХ
АцХ
Mxp
Иннервируемый орган
Мишень
Мишень
Парасимпатическая иннервация
Симпатическая иннервация
НА
АР
АцХ
NN
Ганглий
Ганглий
Мозговой
слой
надпочечников
Адреналин
Норадреналин
АцХ
АцХ
Мышца
Nм
Двигательная
иннервация
Деполяризующие
миорелаксанты

Слайд 29

ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ МИОРЕЛАКСАНТЫ
Фармакологический эффект: расслабление скелетной мускулатуры
ПОРЯДОК РАССЛАБЛЕНИЯ МЫШЦ
В начале действуют подобно

АцХ – наблюдается кратковременное сокращение мышечных волокон.
Расслабляются мелкие, быстро двигающиеся мышцы пальцев, глаз, мимические мышцы.
Крупные мышцы конечностей, шеи, туловища.
В последнюю очередь наступает блокада межреберных мышцы и диафрагмы.

NB! Восстановление мышечного тонуса происходит в обратном порядке!
NB! Нарушения дыхания не происходит, т.к. ЖЕЛ снижается лишь на 25% (в дозах, вызывающих релаксацию скелетных мышц).

Слайд 30

ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ МИОРЕЛАКСАНТЫ
ПРИМЕНЕНИЕ
Оперативные вмешательства, требующие снижения тонуса скелетных мышц.
Вправление вывихов в случае

сильно развитой мускулатуры (в меньших дозах!).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Избирательно блокируют сердечную ветвь n.vagus (синусовая тахикардия, аритмия, повышения АД)
Мышечные боли
Гиперкалиемия (деполяризация вызывает выход К+ из клетки)
Гистаминогенное действие
Злокачественная гипертермия (↑ высвобождение кальция из ЭПР)

NB! Продолжительность действия 3-5 мин

Слайд 31

М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
Атропина сульфат
Скополамина гидробромид
Тропикамид
Ипратропия бромид (атровент)
Тиотпропия бромид (спирива)
Платифиллин
Пирензепин (гастроцепин)
Гиосцина бутилбромид (бускопан)
Мишень: все

подтипы М-холинорецепторов, селективность в отношении конкретных подтипом М-ХР зависит от препарата. Пирензепин является селективным блокатором М1-ХР. Гиосцина бутилбромид – блокирует преимущественно М1- и М3-ХР.
NB! С увеличением дозы селективность препаратов теряется!
Механизм: блокада М-холинорецепторов и устранение парасимпатической иннервации.

Слайд 32

ТОЧКА ПРИЛОЖЕНИЯ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ
NN
АцХ
АцХ
Mxp
Иннервируемый орган
Мишень
Мишень
Парасимпатическая иннервация
Симпатическая иннервация
НА
АР
АцХ
NN
Ганглий
Ганглий
Мозговой
слой
надпочечников
Адреналин
Норадреналин
АцХ
АцХ
Мышца
Nм
Двигательная
иннервация
М-холиноблокаторы

Слайд 33

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ

Слайд 34

ВЛИЯНИЕ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ НА ГЛАЗА
1. Влияние на величину зрачка
Атропин
Блокада М3-ХР круговой мышцы

радужки

2. Влияние на аккомодацию

Нормальный зрачок

Мидриаз
(расширение зрачка)

Роговица

Радужка

Передняя
камера

Ресничная мышца

Циннова связка

Атропин

Хрусталик

Атропин

Паралич аккомодации

NB! Противопоказаны при закрытоугольной глаукоме!

Слайд 35

ВЛИЯНИЕ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ НА СЕКРЕЦИЮ HCl
Париетальная клетка желудка
H+
H+
K+
K+
АТФ
+
Cl-
HCl
Гистамин
ЭХП клетка желудка
Гистамин
H2
M3
M1
АцХ
Атропин
Пирензепин
М – мускариновые

холинорецепторы
Н – гистаминовые рецепторы

Слайд 36

ПРИМЕНЕНИЕ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ
Исследование глазного дна
Желудочные, почечные, печеночные колики
Эндоскопические исследования
Терапия ЯБЖ и

ДПК
Нарушение AV-проводимости
Снятие бронхоспазма (аэрозоли)
Антидоты при отравлении холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами

Слайд 37

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ
Сухость во рту
Паралич аккомодации
Мидриаз
Умеренная тахикардия (до 90 ударов в

минуту)
Атония кишечника
Нарушение мочеиспускания
Острый психоз (при передозировке)

Слайд 38

ОСОБЕННОСТИ ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ
Атропин и тропикамид могут быть использованы для исследования глазного

дна, но эффект атропина (мидриаз и паралич аккомодации) сохраняется до 7 дней, а тропикамида – до 4 ч.
Ипратропий и тиотропий выпускаются в виде ингаляций и применяются для бронходилатации при бронхиальной астме. Продолжительность действия ипратропия – 6 ч, тиотропия – до 24 ч.
Гиосцина бутилбромид применяется только в качестве спазмолитического средства, действует преимущественно на верхние отделы ЖКТ.
Пирензепин за счет селективности по отношению к М1-ХР может применяется в комплексной терапии язвенной болезни.

Слайд 39

СРЕДСТВА, НАРУШАЮЩИЕ РЕЛИЗ АЦЕТИЛХОЛИНА
Ботулинический токсин А (ботокс)
Мишень: холинергические синапсы.
Механизм действия: нарушает

высвобождение (релиз) АцХ из везикул за счет нарушения взаимодействия белков везикулы с белками синаптической мембраны.
Применение:
Спастические состояния поперечно-полосатой мускулатуры и мышц сфинктеров.
Устранение гиперфункции экзокринных железы .(повышенной потливости).
Разглаживание мимических морщин (косметология).
Локальный мышечный спазм при детском церебральном параличе (старше 2 лет).
Побочные эффекты:
Осложнения на путях введения (небольшие гематомы, болезненность)
Незначительная общая слабость в течение 1 недели
Эффекты, связанные с распространением препарата на мышцы, находящиеся вблизи места инъекции (птоз, нарушение аккомодации, онемение губ и т.д.)
NB! Продолжительность действия – 4-6 месяцев!

Слайд 40

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ БОТУЛОТОКСИНА
Холин
Холин
+
АцКоА
Na+
3Na+
2K+
2K+
АцХ
АцХ
АцХ
3Na+
Холинорецепторы
АХЭ
Холин
+ CH3COOH
деполяризация
Na+
Na+
Ca2+
Ca2+
Клетка-мишень
+
Ботулотоксин

Средства, действующие в области холинергических синапсов

Содержание

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ В ОБЛАСТИ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СИНАПСОВМ- и N-холиномиметикиИнгибиторы АХЭГанглиоблокаторыМиорелаксантыМ-холиноблокаторы

ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЙ СИНАПСХолинХолин+АцКоАNa+3Na+2K+2K+АцХАцХАцХ3Na+ХолинорецепторыАХЭХолин+ CH3COOHдеполяризацияNa+Na+Ca2+Ca2+Клетка-мишень+

ПРИМЕНЕНИЕ N-ХОЛИНОМИМЕТИКОВОбласть применения – табачная зависимость (для облегчения отвыкания от курения).Цитизин

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ М-ХОЛИНОМИМЕТИКОВМишень – М-холинорецепторы (М1, М2, М3 и др.) АцХАцХАцХМ1GqФлСФИФ2ИФ3

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ М-ХОЛИНОМИМЕТИКОВ

ВЛИЯНИЕ М-ХОЛИНОМИМЕТИКОВ НА ГЛАЗА1. Влияние на величину зрачкаПилокарпинСтимуляция М3-ХР круговой мышцы

ПРИМЕНЕНИЕ М-ХОЛИНОМИМЕТИКОВГлаукома, в т.ч. острый приступУстранение эффектов М-холиноблокаторовПилокарпин выпускается в виде

ПРИМЕНЕНИЕ АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫХ СРЕДСТВПослеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря.Миастения.Глаукома (галантамин нельзя применять

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫХ СРЕДСТВ1. Эпилепсия2. болезнь Паркинсона3. Бронхиальная астма4. Стенокардия5.

ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫАзаметония бромид (Пентамин)Мишень: NN-холинорецепторы (главным образом, вегетативных ганглиев).Механизм действия: антагонизм с

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВNB! Все ганглиоблокаторы действуют по принципу «химического ножа».

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВСоздание управляемой гипотензии при хирургических манипуляциях (уменьшение кровопотери,

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВОртостатическая гипотензия (после введения необходимо лежать примерно 2 ч).Тахикардия.Мидриаз.Паралич

МИОРЕЛАКСАНТЫ1. Антидеполяризующего действия (курареподобные средства)Мивакурия хлорид (мивакрон)Атракурия безилат Цисатракурия безилат (нимбекс)

АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ МИОРЕЛАКСАНТЫМишень – NM-холинорецепторыМеханизм действия – конкурентный антагонизм с АцХ за

АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ МИОРЕЛАКСАНТЫФармакологический эффект: расслабление скелетной мускулатурыПОРЯДОК РАССЛАБЛЕНИЯ МЫШЦМелкие, быстро двигающиеся мышцы

АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ МИОРЕЛАКСАНТЫПРИМЕНЕНИЕОперативные вмешательства, требующие снижения тонуса скелетных мышц.ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫНекоторые препараты обладают

ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ МИОРЕЛАКСАНТЫМишень – NM-холинорецепторыМеханизм действия – неконкурентно связываются с NM-ХР и

ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ МИОРЕЛАКСАНТЫФармакологический эффект: расслабление скелетной мускулатурыПОРЯДОК РАССЛАБЛЕНИЯ МЫШЦВ начале действуют подобно

ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ МИОРЕЛАКСАНТЫПРИМЕНЕНИЕОперативные вмешательства, требующие снижения тонуса скелетных мышц.Вправление вывихов в случае

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ

ВЛИЯНИЕ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ НА ГЛАЗА1. Влияние на величину зрачкаАтропинБлокада М3-ХР круговой мышцы

ВЛИЯНИЕ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ НА СЕКРЕЦИЮ HClПариетальная клетка желудкаH+H+K+K+АТФ+Cl-HClГистаминЭХП клетка желудкаГистаминH2M3M1АцХАтропинПирензепинМ – мускариновые

ПРИМЕНЕНИЕ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВИсследование глазного дна Желудочные, почечные, печеночные коликиЭндоскопические исследованияТерапия ЯБЖ и

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВСухость во ртуПаралич аккомодацииМидриазУмеренная тахикардия (до 90 ударов в

ОСОБЕННОСТИ ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВАтропин и тропикамид могут быть использованы для исследования глазного

СРЕДСТВА, НАРУШАЮЩИЕ РЕЛИЗ АЦЕТИЛХОЛИНАБотулинический токсин А (ботокс)Мишень: холинергические синапсы.Механизм действия: нарушает

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ БОТУЛОТОКСИНАХолинХолин+АцКоАNa+3Na+2K+2K+АцХАцХАцХ3Na+ХолинорецепторыАХЭХолин+ CH3COOHдеполяризацияNa+Na+Ca2+Ca2+Клетка-мишень+Ботулотоксин

Похожие презентации

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ В ОБЛАСТИ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СИНАПСОВ
М- и N-холиномиметики
Ингибиторы АХЭ
Ганглиоблокаторы
Миорелаксанты
М-холиноблокаторы

ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЙ СИНАПС
Холин
Холин
+
АцКоА
Na+
3Na+
2K+
2K+
АцХ
АцХ
АцХ
3Na+
Холинорецепторы
АХЭ
Холин
+ CH3COOH
деполяризация
Na+
Na+
Ca2+
Ca2+
Клетка-мишень
+

ПРИМЕНЕНИЕ N-ХОЛИНОМИМЕТИКОВ
Область применения – табачная зависимость (для облегчения отвыкания от курения).
Цитизин

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ М-ХОЛИНОМИМЕТИКОВ
Мишень – М-холинорецепторы (М1, М2, М3 и др.)
АцХ
АцХ
АцХ
М1
Gq
ФлС
ФИФ2
ИФ3

ВЛИЯНИЕ М-ХОЛИНОМИМЕТИКОВ НА ГЛАЗА
1. Влияние на величину зрачка
Пилокарпин
Стимуляция М3-ХР круговой мышцы

ПРИМЕНЕНИЕ М-ХОЛИНОМИМЕТИКОВ
Глаукома, в т.ч. острый приступ
Устранение эффектов М-холиноблокаторов
Пилокарпин выпускается в виде

ПРИМЕНЕНИЕ АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫХ СРЕДСТВ
Послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря.
Миастения.
Глаукома (галантамин нельзя применять

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫХ СРЕДСТВ
1. Эпилепсия
2. болезнь Паркинсона
3. Бронхиальная астма
4. Стенокардия
5.

ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ
Азаметония бромид (Пентамин)
Мишень: NN-холинорецепторы (главным образом, вегетативных ганглиев).
Механизм действия: антагонизм с

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВ
NB! Все ганглиоблокаторы действуют по принципу «химического ножа».

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВ
Создание управляемой гипотензии при хирургических манипуляциях (уменьшение кровопотери,

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВ
Ортостатическая гипотензия (после введения необходимо лежать примерно 2 ч).
Тахикардия.
Мидриаз.
Паралич

МИОРЕЛАКСАНТЫ
1. Антидеполяризующего действия (курареподобные средства)
Мивакурия хлорид (мивакрон)
Атракурия безилат
Цисатракурия безилат (нимбекс)

АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ МИОРЕЛАКСАНТЫ
Мишень – NM-холинорецепторы
Механизм действия – конкурентный антагонизм с АцХ за

АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ МИОРЕЛАКСАНТЫ
Фармакологический эффект: расслабление скелетной мускулатуры
ПОРЯДОК РАССЛАБЛЕНИЯ МЫШЦ
Мелкие, быстро двигающиеся мышцы

ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ МИОРЕЛАКСАНТЫ
Мишень – NM-холинорецепторы
Механизм действия – неконкурентно связываются с NM-ХР и

ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ МИОРЕЛАКСАНТЫ
Фармакологический эффект: расслабление скелетной мускулатуры
ПОРЯДОК РАССЛАБЛЕНИЯ МЫШЦ
В начале действуют подобно

ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ МИОРЕЛАКСАНТЫ
ПРИМЕНЕНИЕ
Оперативные вмешательства, требующие снижения тонуса скелетных мышц.
Вправление вывихов в случае

ВЛИЯНИЕ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ НА ГЛАЗА
1. Влияние на величину зрачка
Атропин
Блокада М3-ХР круговой мышцы

ПРИМЕНЕНИЕ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ
Исследование глазного дна
Желудочные, почечные, печеночные колики
Эндоскопические исследования
Терапия ЯБЖ и

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ
Сухость во рту
Паралич аккомодации
Мидриаз
Умеренная тахикардия (до 90 ударов в

ОСОБЕННОСТИ ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ
Атропин и тропикамид могут быть использованы для исследования глазного

СРЕДСТВА, НАРУШАЮЩИЕ РЕЛИЗ АЦЕТИЛХОЛИНА
Ботулинический токсин А (ботокс)
Мишень: холинергические синапсы.
Механизм действия: нарушает

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ БОТУЛОТОКСИНА
Холин
Холин
+
АцКоА
Na+
3Na+
2K+
2K+
АцХ
АцХ
АцХ
3Na+
Холинорецепторы
АХЭ
Холин
+ CH3COOH
деполяризация
Na+
Na+
Ca2+
Ca2+
Клетка-мишень
+
Ботулотоксин