Средства, влияющие на холинергические синапсы

Вегетативная нервная система

Синтез ацетилхолина

Холинергический синапс

Нервный импульс
деполяризация пресинаптической мембраны окончания холинергического нерва
открытие потенциалозависимых кальциевые

Н-холинорецепторы

Локализация:
находятся в постсинаптической мембране ганглионарных нейронов у окончаний всех преганглионарных волокон

Холинергические средства

1. Средства, влияющие на м- и н-холинорецепторы
 а) М-, н-холиномиметики
Ацетилхолин, Карбахолин
 

3. Средства, влияющие на н-холинорецепторы
а) Н-холиномиметики (никотиномиметические средства)
Цититон, Лобелина гидрохлорид
б) Блокаторы н-холинорецепторов

К веществам этой группы относятся ацетилхолин (ацетилхолина хлорид) и его аналоги

Ацетилхолин не оказывает строго избирательного действия на различные холинорецепторы.
В той

Фармакологические эффекты АХ

Фармакологические эффектф АХ

Циклодол, тропоцин.
Он оказывает как центральное, так и периферическое м-холиноблокирующее действие.
Влияние

Угнетение периферических м-холинорецепторов является причиной ряда нежелательных эффектов (сухость слизистой оболочки

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ И УГНЕТАЮЩИЕ М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ М-ХОЛИНОМИМЕТИКИ и М-ХОЛИНОЛИТИКИ

 Некоторые эффекты агонистов и антагонистов м-холинорецепторов

М-холиноблокаторы - это вещества,
блокирующие м-холинорецепторы.
Типичным и наиболее хорошо изученным

Атропин

- алкалоид, содержащийся в ряде растений: красавке (Atropa belladonna), белене (Hyoscyamus niger), дурмане (Datura stramonium).
Получен

Тахикардия, которая объясняется уменьшением холинергических влияний блуждающего нерва на сердце. На

Подавление секреции желез - бронхиальных, носоглоточных, пищеварительных (особенно слюнных), потовых и

Атропин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, а также со слизистых оболочек.

Применение
В качестве спазмолитика при спазмах гладкомышечных органов: пищеварительного тракта, желчных протоков.

М-холиноблокирующее действие на сердце благоприятно при атриовентрикулярном блоке вагусного происхождения, в

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА НИКОТИН-ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ

Никотин-чувствительные холинорецепторы (н-холинорецепторы) имеют разнообразную локализацию:
в

Средства, влияющие на н-холинорецепторы:

1. н-холиномиметики
(никотиномиметики)
вещества, стимулирующие
н-холинорецепторы

2. н-холиноблокаторы (никотиноблокаторы).
вещества, блокирующие
н-холинорецепторы

Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ

К этой группе относятся алкалоиды
никотин, лобелин и цитизин.
Никотин—алкалоид листьев

Действие никотина

Никотин влияет как на периферические, так и на центральные н-холинорецепторы. 
1. Особенно

Действие никотина

2. Никотин оказывает выраженное стимулирующее влияние на хеморецепторы синокаротидной зоны,

Действие никотина

3. В малых дозах никотин возбуждает н-холинорецепторы хромаффинных клеток надпочечников

Действие никотина

4. В дозах, значительно превышающих те, которые необходимы для воздей­ствия

Действие никотина

5. Значительное влияние никотин оказывает и на ЦНС. 
При этом также

Влияние никотина на различные органы и системы

ЧСС сначала замедляется (возбуждение центра

Фармакокинетика

Никотин хорошо всасывается со слизистых оболочек и кожных покровов. Большая часть

Симптомы отравления никотином:

Гиперсаливация;
Тош­нота, рвота, понос;
Брадикардия сменяется
тахикардией;
Артериальное дав­ление

Хроническое отравление никотином, как правило, связано с курением табака.
Симптоматика хронического

Из числа н-холиномиметиков в качестве лекарственных средств иногда используют лобелин, цититон, анабазин,

Лобелин

— алкалоид, содержащийся в растении Lobelia inflata.
По химическому строению относится к третичным аминам.
Оказывает

Цитизин (цититон)

—алкалоида, содержащегося
в растениях
ракитник (Cytisus laburnum)
и термопсис (Thermopsis
lanceolata).
Химически

АНАБАЗИНА ГИДРОХЛОРИД (Аnabasinum hydrochloridum).

Анабазин является алкалоидом, содержащимся в растении Anabasis aphylla

Препараты   иногда   применяют для стимуляции дыхания (если рефлекторная возбудимость центра дыхания сохранена). Вводят

Н-холиноблокаторы

1. Средства, блокирующие передачу возбуждения в вегетативных ганглиях (ганглиоблокаторы)
Ганглиоблокирующие средства блокируют

Классификация ганглиоблокаторов:

По химическому строению:
1. Четвертичные амины  
- Бензогексоний,
- Пентамин,
- Гигроний.
2.

По длительности действия ганглиоблокаторы делят на:

Коротко действующие, для кратковременного применения -

Механизм действия ганглиоблокаторов.

Механизм действия ганглиоблокаторов - конкурентное ингибирование н-холинорецепторов «ганглионарного» типа

Фармакодинамика ганглиоблокаторов.

Парасимпатические ганглии по сравнению с симпатическими блокируются  этими препаратами сильнее

В основном с устранением парасимпатической  иннервации связаны:

1. Мидриаз (в отношении мышц радужной оболочки

Снижение тонуса и моторики гладких мышц ЖКТ.
Понижение секреции экзокринных желез
ЧСС

С устранением симпатической иннервации связано:

Снижение тонуса кровеносных сосудов (артерий и вен) – всегда.
Снижение

Действие ГБ на гладкие мышцы бронхов трудно прогнозировать, т.к. в связи

Применение ганглиоблокаторов.

В современной медицине используется только сосудорасширяющее действие ГБ при:
Гипертензивных кризах;
Отеке

Наиболее часто используются мекамиламин и триметафана камсилат (арфонад).
Однако, ГБ первое

Побочные эффекты ГБ.

 Все эффекты, связанные с блокадой парасимпатических ганглиев – побочные.

Курареподобные средства (переферические миорелаксанты)

- фармакологические средства, вызывающие расслабление скелетной мускулатуры в

Немного истории

Кураре представляет собой экстракт, полученный из растений вида Strychnos и Chondodendron, произрастающих в

Механизм действия.

По механизму действия различают две группы периферических миорелаксантов:
1.    Препараты антидеполяризующего

2.    Препараты деполяризующего действия
Дитилин
декаметоний.
Вследствии структурного сходства с ацетилхолином суксаметоний возбуждает

3. Смешанного типа действия
(может быть сочетание деполяризующих и антидеполяризующих свойств).
диоксоний

Классификация по длительности действия:

1.      Длительного действия - тубокурарин, диметилтубокурарин, панкуроний).
2.      Средней

Фармакологические свойства.

Расслабление поперечно-полосатой мускулатуры, наступающее в результате блокирования нервно-мышечных синапсов, развивается

Показания к применению:

1. Для облегчения проведения хирургических операций;
2. Для облегчения интубации

Существенным преимуществом их является то, что действие препаратов этой группы может

Основная локализация действия холиноблокаторов

Инактивация медиатора ацетилхолина осуществляется в основном ферментом ацетилхолинэстеразой.
Последняя локализуется в

 Принцип действия антихолинэстеразных средств

Ацетилхолинэстераза взаимодействует с ацетилхолином преимущественно в 2 участках молекулы - анионном и

I. По химическому строению:
1. Третичные амины (физостигмин и галантамин) легче проникают через

I. По типу действия:
1. Препараты обратимого действия: - Физостигмина салицилат,
- Прозерин,
-

I. По механизму инактивации фермента:
1. Препараты, ингибирующие оба центра: - Прозерин;
- Физостигмин;
-

Взаимодействие ацетилхолина и антихолинэстеразных средств с ацетилхолинэстеразой

1. Сердце: ( «-» хронотропный, «-» дромотропный, «-» инотропный, «-» бадмотропный

1. Лечение глаукомы (прозерин, физостигмин, армин);
2. при атонических состояниях (атония кишечника,

усиление слюноотделения,
бронхоспазм,
усиление перистальтики и спастические боли в животе,

препараты этой группы противопоказаны при:
эпилепсии,
гиперкинезах,
бронхиальной астме,
стенокардии,
брадикардии,
выраженном

Физостигмин (эзерин) применяют главным образом в глазной практике. При нервно-мышечных заболеваниях

Неостигмин (прозерин, эустигмин, метастигмин, простигмин, стигмосан) – синтетическое антихолинэстеразное вещество. Оказывает

Выпускавшиеся ранее препараты фосфатол, хлорофтальм, пирофос, хлофосфол исключены из номенклатуры лекарственных

В настоящее время ФОС используются в качестве боевых отравляющих веществ.
При

Симптомы интоксикации ФОС при ингаляционном поражении развиваются практически немедленно, при поступлении