Группа Цефалоспоринов

Июль 31, 2022

Главная
Медицина
Группа Цефалоспоринов

Содержание

2. Группа цефалоспоринов Цефалоспорины относятся к b-лактамам. Выделяют четыре поколения цефалоспоринов. Благодаря высокой эффективности и низкой токсичности,
3. Антибиотики группы цефалоспоринов Цефалоспорины 1 поколения цефадроксил цефалексин (цефаклен, цефалексин) цефалотин цефапирин цефазолин (цефамезин) цефрадин
4. Антибиотики группы цефалоспоринов Цефалоспорины 2 поколения цефаклор (цефаклор штада) цефамандол (цефамабол) цефметазол цефотентан цефокситин цефюроксим (аксетин,
5. Антибиотики группы цефалоспоринов Цефалоспорины 3 поколения цефиксим (супракс) цефодизим цефоперазон (цефобид, цефоперабол) цефотаксим (клафоран, цефабол, цефотаксим)
6. Антибиотики группы цефалоспоринов комбинация цефалоспорина с ингибитором бета-лактамаз цефоперазон + сулбактам (сульперазон)
7. Антибиотики группы цефалоспоринов цефалоспорины 4 поколения цефепим (максипим) цефпиром
8. Механизм действия Цефалоспорины проявляют бактерицидное действие. Механизм этого действия связан с повреждением клеточной мембраны бактерий (подавление
10. Цефалоспорины I поколения Антибиотики активны в отношении Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) и метициллиночувствительных Цефалоспорины I поколения
11. Цефалоспорины II поколения Между двумя основными представителями этого поколения - цефуроксимом и цефаклором - существуют определенные
12. Цефалоспорины III поколения Базовыми АМП этой группы являются цефотаксим и цефтриаксон, практически идентичные по своим антимикробным
13. Цефалоспорины IV поколения Цефепим по многим параметрам близок к цефалоспоринам III поколения. Однако благодаря некоторым особенностям
14. Ингибиторозащищенные цефалоспорины Единственным представителем этой группы b-лактамов является цефоперазон/сульбактам. По сравнении с цефоперазоном спектр действия комбинированного
15. Фармакокинетика Пероральные цефалоспорины хорошо всасываются в ЖКТ. Биодоступность зависит от конкретного препарата и варьирует от 40-50%
16. Фармакокинетика Цефалоспорины распределяются во многих тканях, органах (кроме предстательной железы) и секретах. Высокие концентрации отмечаются в
17. Фармакокинетика Большинство цефалоспоринов практически не метаболизируется. Исключение составляет цефотаксим, который биотрансформируется с образованием активного метаболита. Экскретируются
18. Нежелательные реакции Аллергические реакции: крапивница, сыпь, мультиформная эритема, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический
19. Показания Цефалоспорины I поколения Основным показанием для применения цефазолина в настоящее время является периоперационная профилактика в
20. Цефалоспорины II поколения Цефуроксим: внебольничная пневмония, требующая госпитализации; внебольничные инфекции кожи и мягких тканей; инфекции МВП
21. Цефалоспорины III поколения Цефотаксим, цефтриаксон Внебольничные инфекции: острая гонорея; ОСО (цефтриаксон). Тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции:
22. Цефалоспорины III поколения Цефтазидим, цефоперазон Тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции различной локализации при подтвержденной или вероятной
23. Цефалоспорины III поколения Цефиксим, цефтибутен Инфекции МВП: пиелонефрит легкой и средней степени тяжести, пиелонефрит у беременных
24. Цефалоспорины IV поколения Тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой: инфекции НДП (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема
26. Скачать презентацию

Слайд 2

Группа цефалоспоринов
Цефалоспорины относятся к b-лактамам. Выделяют четыре поколения цефалоспоринов. Благодаря высокой

эффективности и низкой токсичности, цефалоспорины занимают одно из первых мест по частоте клинического использования среди всех АПП.

Слайд 3

Антибиотики группы цефалоспоринов
Цефалоспорины 1 поколения
цефадроксил
цефалексин (цефаклен, цефалексин)
цефалотин
цефапирин
цефазолин (цефамезин)
цефрадин

Слайд 4

Антибиотики группы цефалоспоринов
Цефалоспорины 2 поколения
цефаклор (цефаклор штада)
цефамандол (цефамабол)
цефметазол
цефотентан
цефокситин
цефюроксим (аксетин, кетоцеф, цефурабол)

Слайд 5

Антибиотики группы цефалоспоринов
Цефалоспорины 3 поколения
цефиксим (супракс)
цефодизим
цефоперазон (цефобид, цефоперабол)
цефотаксим (клафоран, цефабол,

цефотаксим)
цефрирамид
цефродоксим
цефтазидим (фортум)
цефтибутен
цефтизоксим
цефтриаксон (терцеф, цефтриабол, цефаксон)

Слайд 6

Антибиотики группы цефалоспоринов
комбинация цефалоспорина с ингибитором бета-лактамаз
цефоперазон + сулбактам (сульперазон)

Слайд 7

Антибиотики группы цефалоспоринов
цефалоспорины 4 поколения
цефепим (максипим)
цефпиром

Слайд 8

Механизм действия
Цефалоспорины проявляют бактерицидное действие. Механизм этого действия связан с

повреждением клеточной мембраны бактерий (подавление синтеза пептидогликанового слоя), находящихся в стадии размножения, и высвобождением аутолитических ферментов, что приводит к их гибели.

Слайд 9

Слайд 10

Цефалоспорины I поколения
Антибиотики активны в отношении Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) и

метициллиночувствительных
Цефалоспорины I поколения обладают узким спектром действия и невысоким уровнем активности в отношении грамотрицательных бактерий. Из представителей семейства Enterobacteriaceae чувствительны E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis, при этом активность в отношении сальмонелл и шигелл не имеет клинического значения.
Ряд анаэробов чувствителен, устойчивость проявляют B.fragilis и родственные микроорганизмы.

Слайд 11

Цефалоспорины II поколения
Между двумя основными представителями этого поколения - цефуроксимом и

цефаклором - существуют определенные различия. При сходном антимикробном спектре цефуроксим более активен в отношении Streptococcus spp. и Staphylococcus spp..
Пневмококки проявляют ПР к цефалоспоринам II поколения и пенициллину.
Спектр действия цефалоспоринов II поколения в отношении грамотрицательных микроорганизмов шире, чем у представителей I поколения. Клиническое значение имеет только активность цефуроксима в отношении гонококков. Цефуроксим более активен в отношении M. catarrhalis и Haemophilus spp
Из семейства Enterobacteriaceae чувствительны не только E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, но и Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Цефуроксим и цефаклор разрушаются БЛРС.

Слайд 12

Цефалоспорины III поколения
Базовыми АМП этой группы являются цефотаксим и цефтриаксон, практически

идентичные по своим антимикробным свойствам. Оба характеризуются высоким уровнем активности в отношении Streptococcus spp.,
Цефотаксим и цефтриаксон активны в отношении S.aureus, кроме MRSA, в несколько меньшей степени - в отношении КНС.
Энтерококки, MRSA, L.monocytogenes, B.antracis и B.сereus - устойчивы.
Цефотаксим и цефтриаксон высокоактивны в отношении менингококков, гонококков, H.influenzae и M.catarrhalis.
Цефотаксим и цефтриаксон обладают высокой природной активностью в отношении практически всех представителей

Слайд 13

Цефалоспорины IV поколения
Цефепим по многим параметрам близок к цефалоспоринам III поколения.

Однако благодаря некоторым особенностям химической структуры обладает повышенной способностью проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий и относительной устойчивостью к гидролизу хромосомными b-лактамазами класса С. Поэтому, наряду со свойствами, характерными для базовых цефалоспоринов III поколения (цефотаксим, цефтриаксон), цефепим проявляет следующие особенности:
высокую активность в отношении P.aeruginosa и неферментирующих микроорганизмов;
активность в отношении микроорганизмов - гиперпродуцентов хромосомных b-лактамаз класса С, таких как: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;
более высокую устойчивость к гидролизу БЛРС (однако клиническое значение этого факта окончательно неясно).

Слайд 14

Ингибиторозащищенные цефалоспорины
Единственным представителем этой группы b-лактамов является цефоперазон/сульбактам. По сравнении с

цефоперазоном спектр действия комбинированного препарата расширен за счет анаэробных микроорганизмов, препарат также активен в отношении большинства штаммов энтеробактерий, продуцирующих b-лактамазы широкого и расширенного спектров.

Слайд 15

Фармакокинетика
Пероральные цефалоспорины хорошо всасываются в ЖКТ. Биодоступность зависит от конкретного

препарата и варьирует от 40-50% (цефиксим) до 95% (цефалексин, цефадроксил, цефаклор). Всасывание цефаклора, цефиксима и цефтибутена может несколько замедляться при наличии пищи.
Цефуроксим аксетил во время всасывания гидролизуется с высвобождением активного цефуроксима, причем пища способствует этому процессу.
Парентеральные цефалоспорины хорошо всасываются при в/м введении.

Слайд 16

Фармакокинетика
Цефалоспорины распределяются во многих тканях, органах (кроме предстательной железы) и секретах.

Высокие концентрации отмечаются в легких, почках, печени, мышцах, коже, мягких тканях, костях, синовиальной, перикардиальной, плевральной и перитонеальной жидкостях. В желчи наиболее высокие уровни создают цефтриаксон и цефоперазон.
Способность преодолевать ГЭБ и создавать терапевтические концентрации в СМЖ в наибольшей степени выражена у цефалоспоринов III поколения - цефотаксима, цефтриаксона и цефтазидима, а также цефепима, относящегося к IV поколению. Цефуроксим умеренно проходит через ГЭБ только при воспалении оболочек мозга.

Слайд 17

Фармакокинетика
Большинство цефалоспоринов практически не метаболизируется. Исключение составляет цефотаксим, который биотрансформируется с

образованием активного метаболита. Экскретируются препараты преимущественно почками, при этом в моче создаются очень высокие концентрации. Цефтриаксон и цефоперазон имеют двойной путь выведения - почками и печенью. Период полувыведения большинства цефалоспоринов колеблется в пределах 1-2 ч. Более длительный период полувыведения имеют цефиксим, цефтибутен (3-4 ч) и цефтриаксон (до 8,5 ч), что обеспечивает возможность их назначения 1 раз в сутки. При почечной недостаточности режимы дозирования цефалоспоринов (кроме цефтриаксона и цефоперазона) требуют коррекции.

Слайд 18

Нежелательные реакции
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, мультиформная эритема, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь,

бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок. Меры помощи при развитии анафилактического шока: обеспечение проходимости дыхательных путей (при необходимости интубация), оксигенотерапия, адреналин, глюкокортикоиды.
Гематологические реакции: положительная проба Кумбса, в редких случаях эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия. Цефоперазон может вызывать гипопротромбинемию со склонностью к кровотечениям.
ЦНС: судороги (при использовании высоких доз у пациентов с нарушениями функции почек).
Печень: повышение активности трансаминаз (чаще при применении цефоперазона). Цефтриаксон в высоких дозах может вызывать холестаз и псевдохолелитиаз.
ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит. При подозрении на псевдомембранозный колит (появление жидкого стула с примесью крови) необходимо отменить препарат и провести ректороманоскопическое исследование. Меры помощи: восстановление водно-электролитного баланса, при необходимости внутрь назначают антибиотики, активные в отношении C.difficile (метронидазол или ванкомицин). Нельзя использовать лоперамид.
Местные реакции: болезненность и инфильтрат при в/м введении, флебит - при в/в введении.
Другие: кандидоз полости рта и влагалища.

Слайд 19

Показания Цефалоспорины I поколения
Основным показанием для применения цефазолина в настоящее время является

периоперационная профилактика в хирургии. Он используется также для лечения инфекций кожи и мягких тканей.
Рекомендации к применению цефазолина для лечения инфекций МВП и дыхательных путей на сегодняшний день следует рассматривать как недостаточно обоснованные в связи с его узким спектром активности и широким распространением устойчивости среди потенциальных возбудителей.
Цефалексин:
стрептококковый тонзиллофарингит (препарат второго ряда);
внебольничные инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести.

Слайд 20

Цефалоспорины II поколения
Цефуроксим:
внебольничная пневмония, требующая госпитализации;
внебольничные инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции

МВП (пиелонефрит средней степени тяжести и тяжелый);
периоперационная профилактика в хирургии.
Цефуроксим аксетил, цефаклор:
инфекции ВДП и НДП (ОСО, острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
инфекции МВП (пиелонефрит легкой и средней степени тяжести, пиелонефрит у беременных и кормящих женщин, острый цистит и пиелонефрит у детей);
внебольничные инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести.
Цефуроксим и цефуроксим аксетил можно использовать в виде ступенчатой терапии.

Слайд 21

Цефалоспорины III поколения
Цефотаксим, цефтриаксон
Внебольничные инфекции:
острая гонорея;
ОСО (цефтриаксон).
Тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции:
инфекции

НДП;
тяжелые формы инфекций МВП;
тяжелые формы инфекций кожи, мягких тканей, костей, суставов;
интраабдоминальные инфекции;
инфекции органов малого таза;
генерализованный сальмонеллез;
менингит;
сепсис.

Слайд 22

Цефалоспорины III поколения
Цефтазидим, цефоперазон
Тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции различной локализации при

подтвержденной или вероятной этиологической роли P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов.
Инфекции на фоне нейтропении и иммунодефицита (в том числе нейтропеническаянейтропеническая лихорадка).
Применение парентеральных цефалоспоринов III поколения возможно как в виде монотерапии, так и в комбинации с АМП других групп.

Слайд 23

Цефалоспорины III поколения
Цефиксим, цефтибутен
Инфекции МВП: пиелонефрит легкой и средней степени тяжести,

пиелонефрит у беременных и кормящих женщин, острый цистит и пиелонефрит у детей.
Пероральный этап ступенчатой терапии различных тяжелых внебольничных и нозокомиальных грамотрицательных инфекций после достижения стойкого эффекта от применения парентеральных препаратов.
Инфекции ВДП и НДП (не рекомендуется применять цефтибутен при возможной пневмококковой этиологии).
Цефоперазон/сульбактам
Тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной и смешанной (аэробно-анаэробной) микрофлорой:
интраабдоминальныеинтраабдоминальные инфекции и инфекции малого инфекции малого таза;
инфекции НДП (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
осложненные инфекции МВП;
сепсис.

Слайд 24

Цефалоспорины IV поколения
Тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой:
инфекции НДП (пневмония,

абсцесс легкого, эмпиема плевры);
осложненные инфекции МВП;
инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
интраабдоминальные инфекции;
сепсис.
Инфекции на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний.

Группа Цефалоспоринов

Содержание

Группа цефалоспориновЦефалоспорины относятся к b-лактамам. Выделяют четыре поколения цефалоспоринов. Благодаря высокой

Антибиотики группы цефалоспориновЦефалоспорины 1 поколенияцефадроксилцефалексин (цефаклен, цефалексин)цефалотинцефапиринцефазолин (цефамезин)цефрадин

Антибиотики группы цефалоспориновЦефалоспорины 3 поколенияцефиксим (супракс)цефодизим цефоперазон (цефобид, цефоперабол)цефотаксим (клафоран, цефабол,

Антибиотики группы цефалоспориновкомбинация цефалоспорина с ингибитором бета-лактамазцефоперазон + сулбактам (сульперазон)

Антибиотики группы цефалоспориновцефалоспорины 4 поколенияцефепим (максипим)цефпиром

Механизм действия Цефалоспорины проявляют бактерицидное действие. Механизм этого действия связан с

Цефалоспорины I поколенияАнтибиотики активны в отношении Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) и

Цефалоспорины II поколенияМежду двумя основными представителями этого поколения - цефуроксимом и

Цефалоспорины III поколенияБазовыми АМП этой группы являются цефотаксим и цефтриаксон, практически

Цефалоспорины IV поколенияЦефепим по многим параметрам близок к цефалоспоринам III поколения.

Ингибиторозащищенные цефалоспориныЕдинственным представителем этой группы b-лактамов является цефоперазон/сульбактам. По сравнении с

Фармакокинетика Пероральные цефалоспорины хорошо всасываются в ЖКТ. Биодоступность зависит от конкретного

ФармакокинетикаЦефалоспорины распределяются во многих тканях, органах (кроме предстательной железы) и секретах.

ФармакокинетикаБольшинство цефалоспоринов практически не метаболизируется. Исключение составляет цефотаксим, который биотрансформируется с

Нежелательные реакцииАллергические реакции: крапивница, сыпь, мультиформная эритема, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь,

Показания Цефалоспорины I поколенияОсновным показанием для применения цефазолина в настоящее время является

Цефалоспорины II поколенияЦефуроксим:внебольничная пневмония, требующая госпитализации;внебольничные инфекции кожи и мягких тканей;инфекции

Цефалоспорины III поколенияЦефтазидим, цефоперазонТяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции различной локализации при

Цефалоспорины III поколенияЦефиксим, цефтибутенИнфекции МВП: пиелонефрит легкой и средней степени тяжести,

Цефалоспорины IV поколенияТяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой:инфекции НДП (пневмония,

Похожие презентации