История открытия фторхинолов

Содержание

Слайд 2

Содержание Введение Механизм действия Классификация хинолов I поколение IV поколение Спектр действия

Содержание

Введение
Механизм действия
Классификация хинолов
I поколение
IV поколение
Спектр действия

Слайд 3

Введение Фторхинолоны (fluoroquinolones) — группа лекарственных веществ, обладающих выраженной противомикробной активностью,

Введение

Фторхинолоны (fluoroquinolones) — группа лекарственных веществ, обладающих выраженной противомикробной активностью, широко применяющихся в

медицине в качестве антибактериальных лекарственных средств широкого спектра действия. Ингибиторы ДНК-гиразы.
Антибиотики - продукты природного происхождения либо близкими синтетическими аналогами таковых; Фторхинолоны - не имеют природного аналога.
Открытие 1962 г.
Слайд 4

Механизм действия

Механизм действия

Слайд 5

Механизм действия разрыв связей в молекуле ДНК с образованием свободных концов;

Механизм действия

разрыв связей в молекуле ДНК с образованием свободных концов;
раскручивание нитей

ДНК для считывания информации;
сшивку разрезанных концов ДНК и окончательную ее «укладку» (топологию) в хромосоме.
синтез белков SOS-системы, защищающих микробную клетку от воздействия на нее неблагоприятных факторов внешней среды;
образование филаментных форм у палочковидных бактерий, что является обязательным условием деления клеток.
Подавляют индукцию экзотоксинов микроорганизма, и у данных препаратов выраженный постантибиотический эффект (5-11 ч) против Гр. «-» и Гр. « + » бактерий.
Слайд 6

Классификация хинолов По поколениям: I поколение: «НЕФТОРИРОВАННЫЕ» – (налидиксовая кислота, пипемидовая

Классификация хинолов

По поколениям:
I поколение: «НЕФТОРИРОВАННЫЕ» – (налидиксовая кислота, пипемидовая кислота,

оксолиновая кислота) . Активны только в отношении грамотрицательных м/о
II поколение: «ГРАМОРИЦАТЕЛЬНЫЕ» – (норфлоксацин, ципрофлоксацин, пефлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин). Биодоступность
III поколение: «РЕСПИРАТОРНЫЕ» – (спарфлоксацин, левофлоксацин)
IV поколение: «РЕСПИРАТОРНЫЕ»+ «АНТИАНАЭРОБНЫЕ» – (моксифлоксацин, гатифлоксацин, гареноксацин
Слайд 7

По числу атомов фтора Монофторхинолоны: в 6-м положении Дифторхинолоны: в 6-м,

По числу атомов фтора
Монофторхинолоны: в 6-м положении
Дифторхинолоны: в 6-м, 8-м

положении
Трифторхинолоны: в 6-м, 8-м положении, 1 в заместителе у N2
Слайд 8

III поколение. Дифторхолоны

III поколение. Дифторхолоны

Слайд 9

Трифторхинолы 1. флероксацин 2. тосуфлоксацин 3.

Трифторхинолы

1. флероксацин

2. тосуфлоксацин

3.

Слайд 10

I поколение Кислота налидиксовая Хлорохин Пипемидовая кислота Оксолиновая кислота

I поколение

Кислота налидиксовая

Хлорохин

Пипемидовая кислота

Оксолиновая кислота

Слайд 11

II поколение

II поколение


Слайд 12

IV поколение. Моксифлоксацин 1 2 3 4 5 6 7 8

IV поколение. Моксифлоксацин

1

2

3

4

5

6

7

8

Бициклическая система

(активность в отношении пневмококков)

Метокси
группа

(увеличивает антианаэробную активность лекарственного

вещества)
Слайд 13

Из препаратов группы фторхинолонов входят в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Из препаратов группы фторхинолонов входят в
Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных

препаратов.
Слайд 14

Спектр действия сальмонеллы шигеллы Синегнойная палочка И многие другие

Спектр действия

сальмонеллы

шигеллы

Синегнойная палочка

И многие другие