Кардиотонические средства

Август 13, 2022

Главная
Медицина
Кардиотонические средства

Содержание

2. Кардиотонические средства – это лекарственные средства, повышающие силу сокращений миокарда при острой или хронической сердечной недостаточности.
3. Сердечная недостаточность (СН) - это снижение сократительной функции миокарда (декомпенсация). СН ведет к сердечно-сосудистой недостаточности (ССН)
4. Этиология сердечной недостаточности Первичные поражения миокарда: (миокардиты и др.) – «ремоделирование» Вторичная перегрузка миокарда: «Перегрузка давлением»
5. Способы ↑ сократимости миокарда ↑ силы и ↓ частоты сердечных сокращений (кардиотоническое действие). При хронических формах
6. Кардиотонические средства СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ НЕГЛИКОЗИДНЫЕ КАРДИОТОНИКИ
7. Сердечные гликозиды - Эфироподобные соединения растительного происхождения, оказывающие избирательное тонизирующее действие на миокард. 1785 г. Уитеринг
8. Сердечные гликозиды (греч. glykys - сладкий) в молекуле содержат две части, соединенные эфирной связью: 1. Гликон
9. Сердечные гликозиды фармакологические эффекты Инотропный (положительный) - увеличение силы сокращения в систолу (систолический) Тонотропный (положительный) -
10. Фармакодинамика сердечных гликозидов- обратимая (~на 35%) блокада Nа+,K+-ATФазы (связываются с SH-группами α-субъединицы) Ионы К+ - дефосфорилируют
11. Механизм положительного инотропного действия сердечных гликозидов Сердечные гликозиды связываются с SH-группой К+Nа+АТФазы и снижают ее активность,
12. Механизм отрицательного хронотропного действия сердечных гликозидов: 1. Длительное нахождение Nа+внутри клетки увеличивает время рефрактерности – в
13. Сердечные гликозиды: Строфантин К - полярный (5 гидроксильных групп) - со слабой способностью к кумуляции, с
14. Седативный Диуретический (за счет блокады K-Na-АТФазы в почках и улучшения кровоснабжения) Противоаритмический (за счет отрицательного хронотропного
15. Токсические эффекты сердечных гликозидов Нарушение проведения импульсов по проводящей системе (AV-блокада) 2. Нарушения ритма (аритмии, экстрасистолии)
16. Помощь при передозировке СГ: Отмена препарата СГ Введение антидота (препараты калия): калия и магния аспарагинат (панагин),
17. Негликозидные кардиотоники Средства, стимулирующие β1-адренорецепторы: допамин, добутамин Ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ): милринон, амринон, суфан 3. Средства, повышающие
18. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ негликозидных кардиотоников
19. Противоаритмические средства
20. Классификация противоаритмических средств Средства, преимущественно блокирующие ионные каналы кардиомиоцитов: Блокаторы натриевых каналов Подгруппа 1А: прокаинамид (новокаинамид)
21. БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ БКК саркоплазм. ретикулум Сопряжение актин/миозин Са2+ Na-Ca - Ca2+ каналы L-типа (миокард, мышцы
22. Органно-тканевые эффекты антагонистов кальция: снижается частота сердечных сокращений снижается сила сердечных сокращений снижается нагрузка на миокард
23. Верапамил – преимущественно блокирует Са-каналы кардиомиоцитов Дилтиазем – блокирует Са-каналы кардиомиоцитов и сосудов Показания к назначению:
25. Скачать презентацию

Слайд 2

Кардиотонические средства – это лекарственные средства, повышающие силу сокращений миокарда при

острой или хронической сердечной недостаточности.

Слайд 3

Сердечная недостаточность (СН) - это снижение сократительной функции миокарда (декомпенсация).
СН

ведет к сердечно-сосудистой недостаточности (ССН) - неспособности системы кровообращения доставлять органам и тканям необходимое количество крови и кислорода.

Слайд 4

Этиология сердечной недостаточности
Первичные поражения миокарда:
(миокардиты и др.) – «ремоделирование»
Вторичная перегрузка

миокарда:
«Перегрузка давлением» (артериальная гипертензия, стеноз);
«Перегрузка объемом» крови (клапанная недостаточность).

Слайд 5

Способы ↑ сократимости миокарда
↑ силы и ↓ частоты сердечных сокращений (кардиотоническое

действие). При хронических формах тотальной сердечной недостаточности с учащенным ритмом (тахикардией). Применяются гликозидные кардиотонические (инотропные) средства, не ↑ кислородный запрос.
↑ силы и ↑ частоты сердечных сокращений (кардиостимулирующее действие). Используется при острых формах левожелудочковой сердечной недостаточности (отек легких) с редким ритмом (брадикардией). Применяются негликозидные кардиотоники.

Слайд 6

Кардиотонические средства
СЕРДЕЧНЫЕ
ГЛИКОЗИДЫ
НЕГЛИКОЗИДНЫЕ КАРДИОТОНИКИ

Слайд 7

Сердечные гликозиды -
Эфироподобные соединения растительного происхождения, оказывающие избирательное тонизирующее действие на

миокард.
1785 г. Уитеринг – противоотечное действие наперстянки

Слайд 8

Сердечные гликозиды (греч. glykys - сладкий) в молекуле содержат две части,

соединенные эфирной связью:
1. Гликон (сахаристая часть - рамноза, дигитоксоза) - обеспечивает фармакокинетику сердечных гликозидов (полярность, растворимость в воде, липидах и способность к кумуляции)
2. Агликон (несахаристая часть - 5-, или 6- членное лактоновое кольцо) - структура, обеспечивающая фармакодинамику сердечных гликозидов.

Дигоксин

Агликон

Гликон

Слайд 9

Сердечные гликозиды фармакологические эффекты
Инотропный (положительный)
- увеличение силы сокращения в систолу (систолический)
Тонотропный (положительный)

- повышение тонуса сердечной мышцы
Хронотропный (отрицателный) - уменьшение ЧСС, увеличение продолжительности диастолы (диастолический)
Дромотропный (отрицателный) - замедление проводимости
Батмотропный (положительный) - повышение возбудимости миокарда

Слайд 10

Фармакодинамика сердечных гликозидов- обратимая (~на 35%) блокада Nа+,K+-ATФазы (связываются с SH-группами

α-субъединицы)

Ионы К+ - дефосфорилируют Na,K-АТФазу (ослабление эффекта)

3 иона Na+ обмениваются на 1 ион Ca2+

Слайд 11

Механизм положительного инотропного действия сердечных гликозидов
Сердечные гликозиды связываются с SH-группой К+Nа+АТФазы

и снижают ее активность, в больших дозах блокируют фермент. В результате Nа+ длительно задерживается внутри сократимой клетки, что способствует накоплению ионов Са2+, не связанных с белком. Са2+ внутри кардиомиоцита:
Повышает активность клеточной АТФ-азы → расщепление АТФ с высвобождением энергии.
2. Блокирует белок тропомиозин (расслабляющий фактор Марша-Бендела), отвечающий за разъединение актина и миозина → образуется прочный актино-миозиновый комплекс.
↓
Сокращение становится сильным и коротким

Слайд 12

Механизм отрицательного хронотропного действия сердечных гликозидов:
1. Длительное нахождение Nа+внутри клетки увеличивает

время рефрактерности – в результате замедление частоты сокращений.
2. Т.к. кровь с большей силой в систолу выбрасывается в аорту, раздражаются барорецепторы дуги аорты → сигнал поступает на n. vagus → активация n. vagus → парасимпатическое влияние на сердце – ↓ ЧСС (брадикардия).

Слайд 13

Сердечные гликозиды:
Строфантин К - полярный (5 гидроксильных групп) - со слабой

способностью к кумуляции, с максимальной выраженностью инотропного эффекта. Препарат очень плохо всасывается через ЖКТ в кровь, поэтому он вводится только внутривенно. Начало действия - 2-10 мин, продолжительность действия 1,5 часа.
Дигоксин – умеренно полярный (3 гидроксильных группы), наиболее широко применяемый. Биодоступность 60-85%. Стер = 1-2 нг/мл. Т 1/2 = 32-48 часов. Внепочечное выведение - 25%. Вводят внутрь и внутривенно. Медл. дигитализация - по 0,5 мг 1 р.д. 7 дней. Затем 1/2 дозы 1 р.д.
Дигитоксин – неполярный (1 гидроксильная группа), с наибольшей продолжительностью действия. Хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность - 95-100%. Вводят внутрь. Начало действия – 1-4 часа, пик действия – через 8-14 часов.

Слайд 14

Седативный
Диуретический (за счет блокады K-Na-АТФазы в почках и улучшения кровоснабжения)
Противоаритмический (за

счет отрицательного хронотропного и дромотропного эффектов)

Другие фармакологические эффекты сердечных гликозидов

Слайд 15

Токсические эффекты сердечных гликозидов
Нарушение проведения импульсов по проводящей системе (AV-блокада)
2. Нарушения

ритма (аритмии, экстрасистолии)
3. Повышение возбудимости миокарда (фибрилляция желудочков)
4. Диспепсические расстройства

Слайд 16

Помощь при передозировке СГ:
Отмена препарата СГ
Введение антидота (препараты калия):

калия и магния аспарагинат (панагин), калия хлорид в/в или внутрь
Для восстановления ритма – бета-адреноблокаторы
Для восстановления проводимости – 0,1% раствор атропина
Ca-связывающие препараты – цитрат натрия, ЭДТА (этилендиаминтетраацетат)
В тяжелых случаях унитиол (донатор SH-групп)

Слайд 17

Негликозидные кардиотоники
Средства, стимулирующие β1-адренорецепторы: допамин, добутамин
Ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ): милринон, амринон,

суфан
3. Средства, повышающие чувствительность миофибрилл к ионам Ca: левосимендан

Слайд 18

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ негликозидных кардиотоников

Слайд 19

Противоаритмические средства

Слайд 20

Классификация противоаритмических средств
Средства, преимущественно блокирующие ионные каналы кардиомиоцитов:
Блокаторы натриевых каналов
Подгруппа 1А:

прокаинамид (новокаинамид)
1В: лидокаин, дифенин 1С: пропафенон
Блокаторы калиевых каналов амиодарон
Блокаторы кальциевых каналов верапамил, дилтиазем
2. Средства, влияющие преимущественно на рецепторы эфферентной иннервации сердца – β-адреноблокаторы: пропранолол, атенолол, метопролол, бисопролол
3. Разные: препараты калия и магния – калия и магния аспарагинат (панагин, аспаркам), калия хлорид, магния сульфат; сердечные гликозиды - дигоксин; аденозин

Слайд 21

БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ
БКК
саркоплазм. ретикулум
Сопряжение актин/миозин
Са2+
Na-Ca
- Ca2+
каналы L-типа (миокард, мышцы сосудов)

открываются на длительное время;
каналы Т-типа открываются на короткое время.

Слайд 22

Органно-тканевые эффекты антагонистов кальция:
снижается частота сердечных сокращений
снижается сила сердечных сокращений
снижается нагрузка

на миокард и потребность сердца в кислороде
Эти три действия проявляются не всегда и зависят от кардиоселективности антагонистов кальция
снижается тонус периферических сосудов (прежде всего артериол)
снижается тонус коронарных сосудов

Слайд 23

Верапамил – преимущественно блокирует Са-каналы кардиомиоцитов
Дилтиазем – блокирует Са-каналы кардиомиоцитов

и сосудов
Показания к назначению:
Тахиаритмии
Гипертоническая болезнь
Ишемическая болезнь сердца
Побочные эффекты:
Брадикардия (синусовая)
Развитие или усугубление сердечной недостаточности
AV блокада

Кардиотонические средства

Содержание

Кардиотонические средства – это лекарственные средства, повышающие силу сокращений миокарда при

Сердечная недостаточность (СН) - это снижение сократительной функции миокарда (декомпенсация). СН

Этиология сердечной недостаточностиПервичные поражения миокарда:(миокардиты и др.) – «ремоделирование»Вторичная перегрузка

Способы ↑ сократимости миокарда↑ силы и ↓ частоты сердечных сокращений (кардиотоническое

Кардиотонические средстваСЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫНЕГЛИКОЗИДНЫЕ КАРДИОТОНИКИ

Сердечные гликозиды -Эфироподобные соединения растительного происхождения, оказывающие избирательное тонизирующее действие на

Сердечные гликозиды (греч. glykys - сладкий) в молекуле содержат две части,

Сердечные гликозиды фармакологические эффектыИнотропный (положительный)- увеличение силы сокращения в систолу (систолический)Тонотропный (положительный)

Фармакодинамика сердечных гликозидов- обратимая (~на 35%) блокада Nа+,K+-ATФазы (связываются с SH-группами

Механизм положительного инотропного действия сердечных гликозидовСердечные гликозиды связываются с SH-группой К+Nа+АТФазы

Механизм отрицательного хронотропного действия сердечных гликозидов:1. Длительное нахождение Nа+внутри клетки увеличивает

Сердечные гликозиды:Строфантин К - полярный (5 гидроксильных групп) - со слабой

СедативныйДиуретический (за счет блокады K-Na-АТФазы в почках и улучшения кровоснабжения)Противоаритмический (за

Токсические эффекты сердечных гликозидовНарушение проведения импульсов по проводящей системе (AV-блокада)2. Нарушения

Помощь при передозировке СГ: Отмена препарата СГ Введение антидота (препараты калия):

Негликозидные кардиотоникиСредства, стимулирующие β1-адренорецепторы: допамин, добутамин Ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ): милринон, амринон,