Лекция Диуретики

Август 8, 2022

Главная
Медицина
Лекция Диуретики

Содержание

2. Диуретики Мочегонными средствами, или диуретиками, называются вещества, вызывающие увеличение выведения из организма воды и уменьшение содержания
3. Нефрон Точкой приложения действия диуретиков является структурно-функциональная единица почек – нефрон. Нефрон представляет собой образование, различные
9. Фильтрация Фильтрация воды и низкомолекулярных компонентов плазмы через клубочковый фильтр обусловлена разностью между гидростатическим давлением крови
11. Реабсорбция Клубочковый фильтр малопроницаем для высокомолекулярных веществ. Следовательно, в результате фильтрации образуется первичная моча (180л), содержащая
12. Реабсорбция В результате реабсорбции воды и других компонентов фильтрата, объем первичной мочи резко уменьшается (до 1-1,5л)
15. Секреция Обратное всасывание веществ, т.е. их транспорт из просвета канальцев в интерстициальную ткань почки и в
17. КЛАССИФИКАЦИЯ ДИУРЕТИКОВ ПО МЕСТУ И ХАРАКТЕРУ ДЕЙСТВИЯ В НЕФРОНЕ
19. Классификация по локализации действия в нефроне и механизму действия I. Средства, влияющие на клубочковую фильтрацию Производные
20. Классификация по локализации действия в нефроне и механизму действия III. Средства, действующие в области петли Генле
21. Классификация по локализации действия в нефроне и механизму действия IV. Антагонисты альдостерона - спиронолактон (верошпирон) V.
22. Классификация по Видалю 1. Сильнодействующие диуретики: а) петлевые (буфенокс, ксипамид, фуросемид, этакриновая кислота); б) осмотические диуретики
23. IV. Клиническая классификация диуретиков: 1.Мощные (петлевые) (фуросемид, этакриновая кислота); 2.Умеренно действующие (дихлотиазид, клопамид, ксипамид, маннитол); 3.Слабо
24. Применение диуретиков 1. Отёки на почве сердечной, печёночной и почечной недостаточности, острый отёк мозга, легких, гортани.
25. Механизм действия диуретиков В зависимости от характера диуретического действия: Ингибиторы карбоангидразы, осмотические диуретики (вызывают преимущественно водный
26. Средства, влияющие на клубочковую фильтрацию Механизм действия ксантинов Ксантины – способны ингибировать фермент фосфодиэстеразу,что приводит к
27. Диуретики в проксимальных канальцах нефрона Происходит активная реабсорбция натрия, сопровождающаяся изотоническим потоком воды в интерстициальное пространство
28. Фармакология осмотических диуретиков (маннитол, мочевина) Фармакокинетика Осмотические диуретики плохо всасываются из ЖКТ,поэтому вводят парентерально При приеме
29. Фармакология осмотических диуретиков (маннитол, мочевина) Побочные эффекты Дегидратация, диспепсические расстройства, Нарушения электролитного баланса, головная боль, галлюцинации
32. Диуретики в проксимальных канальцах нефрона Ингибиторы карбоангидразы Препараты этой группы (ацетазоламид или диакарб): снижают реабсорбцию бикарбонатов
34. Фармакология ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламид) Фармакокинетика Хорошо всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация ч/з 2 ч, продолжительность действия
35. Фармакология ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламид) Показания При глаукоме, Повышении внутричерепного давления, Малых приступах эпилепсии, При предменструальном синдроме,
36. Фармакология ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламид) Побочные эффекты сонливость, головокружение, головные боли при длительном приеме возможны - парестезии,
37. Фармакология ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламид) Противопоказания метаболический ацидоз и склонность к ацидозу (при СД), нарушение функций печени
38. Действие диуретиков в восходящих отделах петли нефрона В восходящем отделе петли Генле: ионы хлора активно переходят
39. Действие диуретиков в восходящих отделах петли нефрона Петлевые диуретики (фуросемид) селективно блокируют Na+: К+: 2Сl-котранспортер, нарушая
42. Фармакология петлевых диуретиков Петлевые диуретики - фуросемид, торасемид, этакриновая кислота Фармакокинетика начало диуретического эффекта при приеме
43. Фармакология петлевых диуретиков Противопоказания Тяжелые нарушения функции почек, печени, панкреатит, сахарный диабет, гиперурикемия, Нарушение слуха, повышенная
44. Взаимодействие петлевых диуретиков с другими лекарственными средствами При сочетании с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента(иАПФ) возможно развитие артериальной
45. Фуросемид - быстро и полно всасывается при введении любым путем, биодоступность (прием внутрь) - 60-70%, Т
46. Фармакология петлевых диуретиков Торасемид - быстро и полно всасывается из ЖКТ, биодоступность препарата - около 80%.
47. Действие диуретиков в дистальных канальцах нефрона В начальной части дистальных канальцев происходит: активная реабсорбция Na+ и
49. Фармакология тиазидных (гидрохлоротиазид) и тиазидоподобных (индапамид) диуретиков Фармакокинетика Хорошо всасываются в ЖКТ при приеме внутрь, гидрохлоротиазид
50. Фармакология тиазидных (гидрохлоротиазид) и тиазидоподобных (индапамид) диуретиков Показания Применяют для длительного лечения АГ, Препараты выбора при
51. Фармакология тиазидных (гидрохлоротиазид) и тиазидоподобных (индапамид) диуретиков Показания для применения гидрохлортиазида: задержка жидкости, отеки, связанные с
52. Фармакология тиазидных (гидрохлоротиазид) и тиазидоподобных (индапамид) диуретиков Противопоказания Анурия или тяжелое поражение почек, Сахарный диабет, подагра
53. Фармакология тиазидных (гидрохлоротиазид) и тиазидоподобных (индапамид) диуретиков Гидрохлортиазид - хорошо всасывается в ЖКТ, практически не подвергается
54. Фармакология тиазидных (гидрохлоротиазид) и тиазидоподобных (индапамид) диуретиков Индапамид - пролонгированный гипотензивный эффект, расширяет системные и почечные
55. Фармакология тиазидных (гидрохлоротиазид) и тиазидоподобных (индапамид) диуретиков Индапамид (indapamide) Син. Индап, Ионик Таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
56. Действие диуретиков в собирательных трубочках Собирательные трубочки-альдостеронозависимый участок нефрона: Там происходят процессы, контролирующие гомеостаз калия Альдостерон
58. Калийсберегающие диуретики - спиронолактон, эплеренон и триамтерен Показания к применению Слабо действующие препараты; в дистальных почечных
59. Калийсберегающие диуретики - спиронолактон, эплеренон и триамтерен Противопоказания Гиперкалиемия, азотемия, анурия или нарушение работы почек со
60. Калийсберегающие диуретики - спиронолактон, эплеренон и триамтерен Побочные эффекты аллергические реакции, фотосенсибилизация, головные боли, головокружение, психические
61. Калийсберегающие диуретики - спиронолактон, эплеренон и триамтерен Спиронолактон антагонист альдостерона, слабый калийсберегаюший диуретик длительного действия; хорошо
62. Калийсберегающие диуретики - спиронолактон, эплеренон и триамтерен Спиронолактон (spironolactone) Син. Верошпирон Таблетки 25 мг
63. Калийсберегающие диуретики - спиронолактон, эплеренон и триамтерен Триамтерен - калийсберегающий диуретик средней продолжительности действия. Быстро всасывается
65. Скачать презентацию

Слайд 2

Диуретики
Мочегонными средствами, или диуретиками, называются вещества, вызывающие увеличение выведения из

организма воды и уменьшение содержания жидкости в тканях и серозных полостях тела.
Диуретики применяются при заболеваниях, сопровождающихся задержкой жидкости в организме, особенно при хронической недостаточности кровообращения, нефротическом синдроме, циррозе печени, при гипертонической болезни, глаукоме и других заболеваниях.
Терапевтическое действие диуретиков не всегда обусловлено усилением диуреза, тем не менее диуретический эффект является основным их фармакологическим признаком.

Слайд 3

Нефрон
Точкой приложения действия диуретиков является структурно-функциональная единица почек – нефрон.
Нефрон

представляет собой образование, различные отделы которого существенно отличаются не только функционально, но и морфологически.
В структуре нефрона различают проксимальный отдел, который включает в себя извитые канальцы первого порядка и прямые канальцы, и дистальный отдел, который подразделяется на восходящий прямой каналец, извитые канальцы и собирательные трубки.
В нефроне осуществляются три основные процесса мочеобразования: фильтрация, канальцевая реабсорбция, секреция.

Слайд 4

Слайд 5

Слайд 6

Слайд 7

Слайд 8

Слайд 9

Фильтрация
Фильтрация воды и низкомолекулярных компонентов плазмы через клубочковый фильтр обусловлена

разностью между гидростатическим давлением крови в капиллярах клубочков (70 мм рт. ст.), онкотическим давлением белков плазмы крови (30 мм рт. ст.) и гидростатическим давлением в капсуле клубочка (20 мм рт. ст.).
Фильтрация происходит только в том случае, если давление крови в капиллярах клубочков превышает сумму онкотического давления белков плазмы крови и давления жидкости в капсуле клубочка.

Слайд 10

Слайд 11

Реабсорбция
Клубочковый фильтр малопроницаем для высокомолекулярных веществ. Следовательно, в результате фильтрации образуется

первичная моча (180л), содержащая небольшое количество высокомолекулярных белков, глюкозу, мочевину, мочевую кислоту, креатинин.
Проксимальный отдел нефрона – это место интенсивной реабсорбции воды и солей (ионов Na+, бикарбонатов, фосфатов).
Первичным процессом является реабсорбция Na+ и Cl- клетками почечного эпителия. Этот процесс требует значительных энергетических затрат.

Слайд 12

Реабсорбция
В результате реабсорбции воды и других компонентов фильтрата, объем первичной

мочи резко уменьшается (до 1-1,5л) и образуется вторичная моча.
В петле нефрона всасывается до 25% Na+, в дистальном извитом канальце – около 9%, менее 1% Na+ реабсорбируется в собирательных трубках или экскретируется с мочой.
Калий при этом не только реабсорбируется, но и секретируется при его избытке в организме

Слайд 13

Слайд 14

Слайд 15

Секреция
Обратное всасывание веществ, т.е. их транспорт из просвета канальцев в

интерстициальную ткань почки и в кровь, определяется по разности между количеством вещества, профильтровавшегося в клубочках и выделенного с мочой.
В выделении из организма продуктов обмена и чужеродных веществ большое значение имеет их секреция из крови в просвет канальца против концентрационного и электрохимического градиента.
В результате секреции из организма выводятся органические основания и ионы.

Слайд 16

Слайд 17

КЛАССИФИКАЦИЯ ДИУРЕТИКОВ
ПО МЕСТУ И ХАРАКТЕРУ ДЕЙСТВИЯ В НЕФРОНЕ

Слайд 18

Слайд 19

Классификация по локализации действия в нефроне и механизму действия
I. Средства,

влияющие на клубочковую фильтрацию
Производные ксантина
- эуфиллин
- теофиллин
- теобромин
II. Средства, действующие на проксимальный каналец нефрона
1. Осмотические диуретики
- маннит (маннитол)
- мочевина
2. Ингибиторы карбоангидразы
- диакарб

Слайд 20

Классификация по локализации действия в нефроне и механизму действия
III. Средства, действующие

в области петли Генле (петлевые диуретики)
- фуросемид (лазикс)
- кислота этакриновая
- дихлотиазид (гипотиазид)

Слайд 21

Классификация по локализации действия в нефроне и механизму действия
IV. Антагонисты альдостерона

- спиронолактон (верошпирон)
V. Блокаторы транспорта ионов натрия и калия через апикальную мембрану эпителия почечных канальцев
- триамтерен
- амилорид

Слайд 22

Классификация по Видалю
1. Сильнодействующие диуретики:
а) петлевые (буфенокс, ксипамид, фуросемид, этакриновая

кислота);
б) осмотические диуретики (маннитол);
2. Диуретики средней силы действия:
а) тиазидные (дихлотиазид);
б) нетиазидные (клопамид, индапамид, оксодолин);
3. Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид);
4. Ингибиторы карбоангидразы (диакарб);
5. Комбинированного состава:
Гидрохлортиазид + триамтерен = триампур композитум
Фуросемид + спиронолактон = лазилактон
Фуросемид + триамтерен = фурезис
6. Препараты с диуретическим эффектом:
а) фитопрепараты (плоды можжевельника, почечный чай, трава хвоща);
б) сердечные гликозиды;
в) ингибиторы фосфодиэстеразы (эуфиллин).

Слайд 23

IV. Клиническая классификация диуретиков:
1.Мощные (петлевые) (фуросемид, этакриновая кислота);
2.Умеренно действующие

(дихлотиазид, клопамид, ксипамид, маннитол);
3.Слабо действующие (триамтерен, амилорид, спиронолактон).

Слайд 24

Применение диуретиков
1. Отёки на почве сердечной, печёночной и почечной недостаточности, острый

отёк мозга, легких, гортани.
2. Гипертоническвя болезнь.
3. Дезинтоксикационная терапия инфекционных, токсических состояний (для форсированного диуреза).
4. Глаукома, эпилепсия.

Слайд 25

Механизм действия диуретиков
В зависимости от характера диуретического действия:
Ингибиторы карбоангидразы,

осмотические диуретики (вызывают преимущественно водный диурез) – действуют преимущественно на проксимальные канальцы нефрона
Петлевые диуретики (наиболее выраженное диуретическое действие) - подавляют реабсорбцию натрия и воды в восходящем отделе петли Генле - увеличивают экскрецию натрия на 15-25%
Тиазидные - действуют преимущественно в области дистальных канальцев нефрона - увеличивают экскрецию натрия на 5-10%
Калийсберегающие - действуют преимущественно в области собирательных трубочек - увеличивают экскрецию натрия не более чем на 5%

Слайд 26

Средства, влияющие на клубочковую фильтрацию
Механизм действия ксантинов
Ксантины – способны

ингибировать фермент фосфодиэстеразу,что приводит к увеличению содержания ц-АМФ и проявляется спазмолитическим эффектом: расширением сосудов почек, сердца, головного мозга, а также гладких мышц бронхов
Расширение сосудов клубочков почек вызывает усиление кровообращения и увеличение образования первичной мочи, также увеличение скорости прохождения первичной мочи по нефрону, значит уменьшается время контакта первичной мочи с эпителием канальца, что приводит к уменьшению реабсорбции и, значит, к увеличению выделяемой мочи
Эуфиллин используется 24% раствор внутримышечно и 2,4% внутривенно

Слайд 27

Диуретики в проксимальных канальцах нефрона
Происходит активная реабсорбция натрия, сопровождающаяся изотоническим потоком

воды в интерстициальное пространство
На реабсорбцию ионов в этом отделе влияют осмотические диуретики и ингибиторы карбоангидразы
Осмотические диуретики (маннитол) - группа препаратов, фильтрующихся в клубочках нефрона,но плохо реабсорбирующихся
В проксимальных канальцах нефрона повышают осмотическое давление фильтрата и выделяются почками в неизмененное виде с изоосмотическим количеством воды

Слайд 28

Фармакология осмотических диуретиков (маннитол, мочевина)
Фармакокинетика
Осмотические диуретики плохо всасываются из

ЖКТ,поэтому вводят парентерально
При приеме внутрь маннитол вызывает осмотическую диарею, в организме не метаболизируется, выводится путем почечной фильтрации без последующей канальцевой реабсорбции
Показания к применению
В качестве дегидратирующего средства назначают для быстрого снижения внутричерепного или внутриглазного давления при отеке мозга, внутричерепной гипертензии, эпилептическом статусе, остром приступе глаукомы
Применяют в рамках форсированного диуреза при отравлениях барбитуратами, салицилатами и другими веществами
Маннитол показан для профилактики и лечения острой почечной недостаточности при условии сохранения фильтрационной функции почек

Слайд 29

Фармакология осмотических диуретиков (маннитол, мочевина)
Побочные эффекты
Дегидратация, диспепсические расстройства,

Нарушения электролитного баланса, головная боль, галлюцинации
Противопоказания
Осмотические диуретики не применяют у больных с тяжелыми нарушениями функции почек – в этом случае моча может не образовываться даже при осмотической нагрузке и тогда гипертонический раствор вызывает увеличение внутрисосудистого объема жидкости и развитие острой сердечной недостаточности и отека легких
Не назначают больным с декомпенсацией ХСН из-за увеличения объема внеклеточной жидкости и нагрузки на сердце,
При электролитных нарушения гипохлоремии и гипонатриемии, гипокалиемии

Слайд 30

Слайд 31

Слайд 32

Диуретики в проксимальных канальцах нефрона
Ингибиторы карбоангидразы
Препараты этой группы (ацетазоламид

или диакарб): снижают реабсорбцию бикарбонатов в проксимальных канальцах путем угнетения процессов гидратации углекислоты. Образующиеся при этом процессе ионы водорода поступают в просвет канальца в обмен на ионы натрия
Таким образом, применение ингибиторов карбоангидразы увеличивает экскрецию воды, Na+ и НСО3 (бикарбонатов).
Увеличение концентрации Na+ в просвете канальца приводит к увеличению секреции К+.
Потеря бикарбоната может привести к возникновению метаболического ацидоза, диуретическая активность ингибиторов карбоангидразы также снижается.

Слайд 33

Слайд 34

Фармакология ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламид)
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из ЖКТ,

максимальная концентрация ч/з 2 ч, продолжительность действия - до 12 часов
Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС
Связь с белками крови высокая, проникает через плацентарный барьер,
Биотрансформации не подвергается, выводится почками в неизмененном виде
Форма выпуска:
Ацетазоламид (acetazolamide)
син. Диакарб
Таблетки 250 мг

Слайд 35

Фармакология ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламид)
Показания
При глаукоме,
Повышении внутричерепного давления,
Малых приступах

эпилепсии,
При предменструальном синдроме,
Для профилактики и лечения острой горной болезни
При задержке жидкости и отечном синдроме, связанном с ХСН, легочным сердцем, нарушением функций печени или почек (особенно в сочетании с алкалозом)
применяют в составе
комплексного лечения

Слайд 36

Фармакология ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламид)
Побочные эффекты
сонливость, головокружение, головные боли
при длительном

приеме возможны - парестезии,
дезориентация,
гемолитическая анемия,
гипокалиемия,
метаболический ацидоз,
нефролитиаз,
преходящая гематурия и глюкозурия

Слайд 37

Фармакология ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламид)
Противопоказания
метаболический ацидоз и склонность к ацидозу (при

СД),
нарушение функций печени и почек (в том числе острая и ХПН),
гипокалиемия,
беременность
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Мочегонный эффект ацетазоламида усиливается теофиллином, ослабляется кислотообразующими диуретиками
При одновременном приеме повышается риск появления токсических эффектов салицилатов, карбамазепина, эфедрина Применение
Препарат не следует назначать более 5 суток подряд из-за риска развития метаболическою ацидоза

Слайд 38

Действие диуретиков в восходящих отделах петли нефрона
В восходящем отделе петли

Генле:
ионы хлора активно переходят в интерстициальное пространство, увлекая за собой ионы натрия и калия (Na+: К+: 2Сl-котранспортер), почти половина ионов натрия в этом отделе реабсорбируется пассивно.
в результате интерстициальная жидкость становится гипертоничной по отношению к жидкости в просвете канальца
Для молекул воды восходящий отдел петли нефрона непроницаем, но в нисходящих отделах петли - идет активный переход жидкости в интерстициальное пространство и капилляры

Слайд 39

Действие диуретиков в восходящих отделах петли нефрона
Петлевые диуретики (фуросемид) селективно блокируют

Na+: К+: 2Сl-котранспортер, нарушая транспорт ионов, что приводит к усилению диуреза
Одновременно повышается экскреция ионов магния и кальция

Слайд 40

Слайд 41

Слайд 42

Фармакология петлевых диуретиков
Петлевые диуретики - фуросемид, торасемид, этакриновая кислота

Фармакокинетика
начало диуретического эффекта при приеме внутрь через 30-60 мин, максимум через 1-2ч;
при в/в введении эффект через несколько минут, пик через 30мин, продолжительность действия 2часа
Показаны:
при выраженной задержке жидкости - отеках, связанных с декомпенсацией ХСН, циррозом печени, заболеваниями почек (в том числе ОПН),
острой левожелудочковой недостаточности (отек легких),
острых интоксикациях (форсированный диурез)
также назначают для лечения гиперкальциемии
Не используют для лечения АГ, но, можно назначать для купирования гипертонических кризов - как в виде монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными препаратами

Слайд 43

Фармакология петлевых диуретиков
Противопоказания
Тяжелые нарушения функции почек, печени, панкреатит, сахарный диабет,

гиперурикемия,
Нарушение слуха, повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам
С осторожностью назначают больным с желудочковыми аритмиями
Побочные эффекты
Нарушения солевого баланса - гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипокалиемия и гипомагниемия
Ототоксичность - наиболее часто при нарушении функции почек, быстром парентеральном введении больших доз петлевых диуретиков или при совместном приеме с другими ототоксичными препаратами(аминогликозидами), наиболее характерна для этакриновой кислоты

Слайд 44

Взаимодействие петлевых диуретиков с другими лекарственными средствами
При сочетании с ингибиторами

ангиотензинпревращающего фермента(иАПФ) возможно развитие артериальной гипотензии при приеме первой дозы
иАПФ могут снизить выраженность вторичного гиперальдостеронизма и гипокалиемии
Фуросемид может увеличить концентрацию глюкозы в крови и снизить эффекты сахароснижающих препаратов
НПВС, особенно индометацин, могут противодействовать натрийурезу и увеличению
активности ренина,
снижая эффективность
фуросемида

Слайд 45

Фуросемид - быстро и полно всасывается при введении любым путем,
биодоступность

(прием внутрь) - 60-70%, Т 1/2 - 0,5-1ч.
Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов
При приеме внутрь: начало действия через 30-60 мин, продолжительность 6-8 ч, при в/в введении - начало действия через 30 мин, продолжительность - 2 ч.
Фуросемид (furosemide) син. Лазикс
Таблетки 40 мг.
Раствор для в/в и в/м введения
1% , ампулы 2 мл

Фармакология петлевых диуретиков

Слайд 46

Фармакология петлевых диуретиков
Торасемид - быстро и полно всасывается из ЖКТ, биодоступность

препарата - около 80%. Т 1/2 – 3-4 ч, при почечной недостаточности не изменяется
Биотрансформация в печени системой цитохрома Р-450 в три неактивных метаболита
В меньшей степени вызывает гипокалиемию (по сравнению с фуросемидом), но при этом проявляет большую активность и его действие более продолжительно
Антигипертензивная эффективность при применении в малых «субдиуретических» дозах. Противопоказан
при беременности, лактации!
Торасемид (torasemide)
Таблетки 5 и 10 мг

Слайд 47

Действие диуретиков в дистальных канальцах нефрона
В начальной части дистальных канальцев происходит:

активная реабсорбция Na+ и Сl- , в результате чего осмотическое давление фильтрата снижается
Тиазидные диуретики угнетают этот процесс, в результате чего увеличивается выведение из организма Н2О, Na+ и Сl-
Увеличивающаяся концентрации Na+ в просвете канальца стимулирует процесс обмена ионов натрия на К+ и Н+, что может привести к гипокалиемии и алкалозу

Слайд 48

Слайд 49

Фармакология тиазидных (гидрохлоротиазид) и тиазидоподобных (индапамид) диуретиков
Фармакокинетика
Хорошо всасываются

в ЖКТ при приеме внутрь, гидрохлоротиазид слабо растворим в липидах), связывание с белками высокое
Подвергаются в почках активной канальцевой секреции и из-за этого являются конкурентами секреции мочевой кислоты (выводится из организма с помощью этого же механизма), вследствие чего снижается скорость удаления мочевой кислоты и увеличивается ее уровень в плазме крови
Почти полностью выводятся почками; индапамид - главным образом с желчью, благодаря этому возможен его прием больными почечной недостаточностью

Слайд 50

Фармакология тиазидных (гидрохлоротиазид) и тиазидоподобных (индапамид) диуретиков
Показания
Применяют для длительного

лечения АГ,
Препараты выбора при изолированной систолической АГ,
Сочетании АГ с отечным синдромом, ХСН,
У больных пожилого и старческого возраста

Слайд 51

Фармакология тиазидных (гидрохлоротиазид) и тиазидоподобных (индапамид) диуретиков
Показания для применения гидрохлортиазида:

задержка жидкости, отеки, связанные с сердечной недостаточностью, циррозом печени, некоторыми нарушениями функции почек, лечением глюкокортикоидами и эстрогенами,
предупреждение образования кальциевых почечных конкрементов,
лечение центрального и нефрогенного несахарного диабета
Побочные эффекты
Нарушения солевого баланса - гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипокалиемия, гипомагниемия и гипокальциемия
Гидрохлортиазид - возможно развитие гипергликемии и гиперлипидемии, не характерно для индапамида
Могут вызвать повышение концентрации мочевой кислоты
Эректильная дисфункция

Слайд 52

Фармакология тиазидных (гидрохлоротиазид) и тиазидоподобных (индапамид) диуретиков
Противопоказания
Анурия или тяжелое

поражение почек,
Сахарный диабет, подагра или гиперурикемия,
Нарушение функций печени,
Гиперкальциемия ,гиперлипидемия, гипонатриемия,
Повышенная чувствительность к тиазидным диуретикам или другим сульфаниламидным препаратам

Слайд 53

Фармакология тиазидных (гидрохлоротиазид) и тиазидоподобных (индапамид) диуретиков
Гидрохлортиазид - хорошо всасывается

в ЖКТ, практически не подвергается биотрансформации, выводится главным образом с мочой
Начало действия через 30-60мин, максимум через 4ч, продолжается 6-12ч.
Гидрохлоротиазид (hydrochlorothiazide)
Син. Гипотиазид
Таблетки 25 и 100 мг

Слайд 54

Фармакология тиазидных (гидрохлоротиазид) и тиазидоподобных (индапамид) диуретиков
Индапамид - пролонгированный гипотензивный эффект,

расширяет системные и почечные артерии, без значительного влияния на диурез. Может ускорять клубочковую фильтрацию.
Латентный период около 2 недель, макс устойчивое действие препарата через 4 нед.
Хорошо всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация в крови - через 2 ч, Т 1/2 около 14ч.
Гипотензивное действие обусловлено снижением концентрации натрия и снижением общего периферического сопротивления из-за уменьшения чувствительности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, увеличением синтеза простагландина Е2.

Слайд 55

Фармакология тиазидных (гидрохлоротиазид) и тиазидоподобных (индапамид) диуретиков
Индапамид (indapamide)
Син. Индап,

Ионик
Таблетки, покрытые пленочной
оболочкой, 2.5 мг.
Таблетки с пролонгированным
высвобождением, покрытые
пленочной оболочкой, 1.5 мг

Слайд 56

Действие диуретиков в собирательных трубочках
Собирательные трубочки-альдостеронозависимый участок нефрона:
Там

происходят процессы, контролирующие гомеостаз калия
Альдостерон регулирует обмен Na+ на Н+ и К+
Калийсберегающие диуретики снижают реабсорбцию Na+, конкурируя с альдостероном за цитоплазматические рецепторы (спиронолактон) или блокируя натриевые каналы (амилорид)
Препараты этой группы могут вызывать гиперкалиемию

Слайд 57

Слайд 58

Калийсберегающие диуретики - спиронолактон, эплеренон и триамтерен
Показания к применению
Слабо

действующие препараты; в дистальных почечных канальцах реабсорбция натрия снижается - могут не вызвать выраженный мочегонный эффект.
Однако, можно рационально сочетать с более активными диуретиками с одной стороны, уменьшая потери калия, а с другой повышая эффективность лечения:
Такие сочетания применяют для преодоления резистентности к диуретикам
Спиронолактон и эплеренон* в малых дозах длительно назначают при ХСН в качестве нейрогуморальных модуляторов для снижения активности РААС ( ренинангиотензинальдостероновой системы)
Спиронолактон применяют
для лечения первичного гиперальдостеронизма,
синдрома поликистоза яичников,
гирсутизма,
предменструального синдрома,
угревой сыпи

Слайд 59

Калийсберегающие диуретики - спиронолактон, эплеренон и триамтерен
Противопоказания
Гиперкалиемия, азотемия, анурия

или нарушение работы почек со значительным снижением экскреторной функции
С осторожностью назначают
при нарушении функций печени, СД, особенно диабетической нефропатии,
предрасположенности к метаболическому ацидозу,
гипонатриемии, гиперкальциемии

Слайд 60

Калийсберегающие диуретики - спиронолактон, эплеренон и триамтерен
Побочные эффекты
аллергические

реакции, фотосенсибилизация,
головные боли, головокружение, психические расстройства,
диспепсические расстройства,
гинекомастия, нарушение эректильной функции, менструального цикла,
гиперкалиемия, гипонатриемия, увеличение концентрации в крови мочевины, креатинина, мочевой кислоты,
мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения
самые частые побочные эффекты при применении спиронолактона – гинекомастия (антиандрогенный эффект) и гиперкалиемия
эплеренон гинекомастию не вызывает
для триамтерена характерна гепатотоксичность (особенно у лиц пожилого и старческого возраста)

Слайд 61

Калийсберегающие диуретики - спиронолактон, эплеренон и триамтерен
Спиронолактон
антагонист альдостерона, слабый

калийсберегаюший диуретик длительного действия; хорошо всасывается из ЖКТ, Т 1/2 составляет 13-24 ч
Диуретический эффект с 2-5 сут и продолжается 2 -3 сут после прекращения лечения
Слабое и непостоянное гипотензивное действие, не зависящее от концентрации ренина в плазме
Не влияет на почечный кровоток и клубочковую фильтрацию

Слайд 62

Калийсберегающие диуретики - спиронолактон, эплеренон и триамтерен
Спиронолактон (spironolactone)
Син. Верошпирон
Таблетки 25 мг

Слайд 63

Калийсберегающие диуретики - спиронолактон, эплеренон и триамтерен
Триамтерен - калийсберегающий диуретик средней

продолжительности действия.
Быстро всасывается из ЖКТ, но не полностью, Т 1/2 составляет 5-7 ч.
Входит в состав комбинированного препарата Триампур
(Triampur compositum)
Таблетки 12.5 мг+25мг (гидрохлортиазид+триамтерен)

Лекция Диуретики

Содержание

Диуретики Мочегонными средствами, или диуретиками, называются вещества, вызывающие увеличение выведения из

Нефрон Точкой приложения действия диуретиков является структурно-функциональная единица почек – нефрон.Нефрон

Фильтрация Фильтрация воды и низкомолекулярных компонентов плазмы через клубочковый фильтр обусловлена

РеабсорбцияКлубочковый фильтр малопроницаем для высокомолекулярных веществ. Следовательно, в результате фильтрации образуется

Реабсорбция В результате реабсорбции воды и других компонентов фильтрата, объем первичной

Секреция Обратное всасывание веществ, т.е. их транспорт из просвета канальцев в

КЛАССИФИКАЦИЯ ДИУРЕТИКОВ ПО МЕСТУ И ХАРАКТЕРУ ДЕЙСТВИЯ В НЕФРОНЕ

Классификация по локализации действия в нефроне и механизму действияI. Средства,

Классификация по локализации действия в нефроне и механизму действияIII. Средства, действующие

Классификация по локализации действия в нефроне и механизму действияIV. Антагонисты альдостерона

Классификация по Видалю 1. Сильнодействующие диуретики:а) петлевые (буфенокс, ксипамид, фуросемид, этакриновая

IV. Клиническая классификация диуретиков: 1.Мощные (петлевые) (фуросемид, этакриновая кислота); 2.Умеренно действующие

Применение диуретиков1. Отёки на почве сердечной, печёночной и почечной недостаточности, острый

Механизм действия диуретиков В зависимости от характера диуретического действия: Ингибиторы карбоангидразы,

Средства, влияющие на клубочковую фильтрацию Механизм действия ксантинов Ксантины – способны

Диуретики в проксимальных канальцах нефронаПроисходит активная реабсорбция натрия, сопровождающаяся изотоническим потоком

Фармакология осмотических диуретиков (маннитол, мочевина) Фармакокинетика Осмотические диуретики плохо всасываются из

Фармакология осмотических диуретиков (маннитол, мочевина) Побочные эффекты Дегидратация, диспепсические расстройства,

Диуретики в проксимальных канальцах нефрона Ингибиторы карбоангидразы Препараты этой группы (ацетазоламид

Фармакология ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламид) Фармакокинетика Хорошо всасывается из ЖКТ,

Фармакология ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламид) ПоказанияПри глаукоме, Повышении внутричерепного давления, Малых приступах

Фармакология ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламид) Побочные эффекты сонливость, головокружение, головные болипри длительном

Фармакология ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламид) Противопоказанияметаболический ацидоз и склонность к ацидозу (при

Действие диуретиков в восходящих отделах петли нефрона В восходящем отделе петли

Действие диуретиков в восходящих отделах петли нефронаПетлевые диуретики (фуросемид) селективно блокируют

Фармакология петлевых диуретиков Петлевые диуретики - фуросемид, торасемид, этакриновая кислота

Фармакология петлевых диуретиков ПротивопоказанияТяжелые нарушения функции почек, печени, панкреатит, сахарный диабет,

Взаимодействие петлевых диуретиков с другими лекарственными средствами При сочетании с ингибиторами

Фуросемид - быстро и полно всасывается при введении любым путем, биодоступность

Фармакология петлевых диуретиковТорасемид - быстро и полно всасывается из ЖКТ, биодоступность

Действие диуретиков в дистальных канальцах нефрона В начальной части дистальных канальцев происходит:

Фармакология тиазидных (гидрохлоротиазид) и тиазидоподобных (индапамид) диуретиков Фармакокинетика Хорошо всасываются

Фармакология тиазидных (гидрохлоротиазид) и тиазидоподобных (индапамид) диуретиков Показания Применяют для длительного

Фармакология тиазидных (гидрохлоротиазид) и тиазидоподобных (индапамид) диуретиков Показания для применения гидрохлортиазида:

Фармакология тиазидных (гидрохлоротиазид) и тиазидоподобных (индапамид) диуретиков Противопоказания Анурия или тяжелое

Фармакология тиазидных (гидрохлоротиазид) и тиазидоподобных (индапамид) диуретиков Гидрохлортиазид - хорошо всасывается

Фармакология тиазидных (гидрохлоротиазид) и тиазидоподобных (индапамид) диуретиковИндапамид - пролонгированный гипотензивный эффект,

Фармакология тиазидных (гидрохлоротиазид) и тиазидоподобных (индапамид) диуретиковИндапамид (indapamide) Син. Индап,

Действие диуретиков в собирательных трубочках Собирательные трубочки-альдостеронозависимый участок нефрона: Там

Калийсберегающие диуретики - спиронолактон, эплеренон и триамтерен Показания к применению Слабо

Калийсберегающие диуретики - спиронолактон, эплеренон и триамтерен Противопоказания Гиперкалиемия, азотемия, анурия

Калийсберегающие диуретики - спиронолактон, эплеренон и триамтерен Побочные эффекты аллергические

Калийсберегающие диуретики - спиронолактон, эплеренон и триамтерен Спиронолактон антагонист альдостерона, слабый

Калийсберегающие диуретики - спиронолактон, эплеренон и триамтеренСпиронолактон (spironolactone)Син. ВерошпиронТаблетки 25 мг

Калийсберегающие диуретики - спиронолактон, эплеренон и триамтеренТриамтерен - калийсберегающий диуретик средней

Похожие презентации