Наркотические и ненаркотические анальгетики

Содержание

Слайд 2

Боль Боль –это неприятное субъективное ощущение, обладающее в зависимости от его

Боль

Боль –это неприятное субъективное ощущение, обладающее в зависимости от его локализации

и силы различной эмоциональной окраской, сигнализирующее о повреждении или об угрозе существованию организма и мобилизующее системы его защиты, направленные на осознанное избегание действия вредоносного фактора и формирование неспецифических реакций, обеспечивающих это избегание
Слайд 3

Ноцицептивная и антиноцицептивная системы. Регуляцию болевой чувствительности в организме осуществляют ноцицептивная

Ноцицептивная и антиноцицептивная системы.

Регуляцию болевой чувствительности в организме осуществляют

ноцицептивная и антиноцицептивная системы.
Ноцицептивная система воспринимает, проводит болевые импульсы и формирует реакции на боль.
Антиноцицептивная (обезболивающая) система нарушает восприятие боли, проведение болевых импульсов и формирование реакции на боль.
Слайд 4

Механизм формирования боли Болевые рецепторы (ноцицепторы) в коже, мышцах, капсуле суставов,

Механизм формирования боли

Болевые рецепторы (ноцицепторы) в коже, мышцах, капсуле суставов, надкостнице,

внутренних органах возбуждаются при сильных механических, термических раздражениях и действии химических веществ, в т. ч. эндогенных (брадикинин, гистамин, серотонин).
Слайд 5

Механизм формирования боли Болевые импульсы по афферентным волокнам передаются в задние

Механизм формирования боли

Болевые импульсы по афферентным волокнам передаются в задние рога

спинного мозга, где переключаются на вставочные нейроны, от которых распространяются в нескольких направлениях.
Слайд 6

Механизм формирования боли I путь: импульсы по спиноталамическим и спиноретикулярным путям

Механизм формирования боли

I путь: импульсы по спиноталамическим и спиноретикулярным путям достигают

таламуса, в котором собирается и анализируется сенсорная информация (формируется чувство боли).
Далее импульсы поступают в соматосенсорные области коры, в которых определяется локализация боли и в лобные доли коры, где происходит осознание и эмоциональное восприятие боли.
Слайд 7

Механизм формирования боли II путь: импульсы с вставочных нейронов переключаются на

Механизм формирования боли

II путь: импульсы с вставочных нейронов переключаются на мотонейроны

и следуют к эффекторам, вызываю двигательные рефлексы.
Слайд 8

Механизм формирования боли III путь: импульсы с вставочных нейронов переключаются на

Механизм формирования боли

III путь: импульсы с вставочных нейронов переключаются на нейроны

симпатической системы, локализованные в боковых рогах спинного мозга. Возбуждение нейронов боковых рогов, ведет к активации симпатической системы.
Слайд 9

Антиноцицептивная (обезболивающая) система Антиноцицептивная система представлена нейронами головного мозга, аксоны которых

Антиноцицептивная (обезболивающая) система

Антиноцицептивная система представлена нейронами головного мозга, аксоны которых

образуют пути к коре, таламусу, гипоталамусу, ретикулярной формации, продолговатому и спинному мозгу.
Слайд 10

Антиноцицептивная (обезболивающая) система Медиаторы антиноцицептивной системы - опиоидные пептиды: β-эндорфины, энкефалины,

Антиноцицептивная (обезболивающая) система

Медиаторы антиноцицептивной системы - опиоидные пептиды: β-эндорфины, энкефалины,

динорфины.
Опиодные пептиды стимулируют специфические опиатные рецепторы.
Выделяют подтипы опиатных рецепторов:
μ (мю), ķ (каппа), δ (дельта).
Слайд 11

Антиноцицептивная (обезболивающая) система

Антиноцицептивная (обезболивающая) система

Слайд 12

Антиноцицептивная (обезболивающая) система Опиатные рецепторы ЦНС локализованы на пре- и постсинаптических

Антиноцицептивная (обезболивающая) система

Опиатные рецепторы ЦНС локализованы на пре- и постсинаптических

мембранах в синапсах, передающих болевые импульсы.
Слайд 13

Антиноцицептивная (обезболивающая) система Возбуждение опиоидными пептидами пресинаптических рецепторов сопровождается угнетением выделения

Антиноцицептивная (обезболивающая) система

Возбуждение опиоидными пептидами пресинаптических рецепторов сопровождается угнетением выделения

медиаторов ноцицептивных сигналов,
Возбуждение постсинаптических рецепторов приводит к гиперполяризации мебраны и блокаде проведения импульса.
Слайд 14

Восприятие боли

Восприятие боли

Слайд 15

Классификация анальгетиков Обезболивающие средства делят на 2 большие группы: 1) Наркотические

Классификация анальгетиков

Обезболивающие средства делят на 2 большие группы:
1) Наркотические анальгетики

- устраняют боль любой интенсивности и любого генеза. Обезболивающий эффект наркотических анальгетиков сопровождается выраженными изменениями в психоэмоциональной сфере
Слайд 16

Классификация анальгетиков 2) Ненаркотические анальгетики - снимают боль только определенного генеза

Классификация анальгетиков

2) Ненаркотические анальгетики - снимают боль только определенного генеза и

определенной локализации. Наряду с обезболивающим действием ненаркотические анальгетики оказывают жаропонижающее и противовоспалительное действие.
Слайд 17

Классификация анальгетиков В зависимости от типа взаимодействия с опиатными рецепторами наркотические

Классификация анальгетиков

В зависимости от типа взаимодействия с опиатными рецепторами наркотические анальгетики

и их антагонисты классифицируются следующим образом
полные агонисты;
частичные агонисты;
агонисты-антагонисты
Слайд 18

КЛАССИФИКАЦИЯ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ 1) АГОНИСТЫ опиатных рецепторов: Морфин, промедол, фентанил 2)

КЛАССИФИКАЦИЯ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ

1) АГОНИСТЫ опиатных рецепторов:
Морфин, промедол, фентанил
2)

ЧАСТИЧНЫЕ АГОНИСТЫ. Активируют, преимущественно, мю-рецепторы:
Бупренорфин
3) АГОНИСТЫ-АНТАГОНИСТЫ . Активируют каппа-рецепторы и блокируют мю- и дельта- рецепторы:
Пентазоцин, буторфанол, налорфин
4) АНТАГОНИСТЫ опиатных рецепторов. Блокируют все типы опиатных рецепторов:
Налоксон, Налтрексон
Слайд 19

КЛЕТОЧНЫЙ МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ При взаимодействии наркотического анальгетика с опиатными

КЛЕТОЧНЫЙ МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ

При взаимодействии наркотического анальгетика с опиатными рецепторами снижается

активность аденилатциклазы и поступление Са+2 внутрь клетки, а также повышается функция К+ каналов.
Слайд 20

Механизм действия

Механизм действия

Слайд 21

ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ Угнетение ЦНС 1. Анальгезия 2. Угнетение дыхания

ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ

Угнетение ЦНС
1. Анальгезия
2. Угнетение дыхания
3. Угнетение кашлевых рефлексов
4.

Седативный эффект
Возбуждение ЦНС
1. Рвота
2. Миоз
3. повышение спинномозговых рефлексов
Слайд 22

ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ Изменение психики 1. Настроения (эйфория, дисфория) 2.

ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ

Изменение психики
1. Настроения (эйфория, дисфория)
2. Зависимость, привыкание, пристрастие
Гладкая

мускулатура
1. Замедление проведения пищевых масс
2. Спазм желчевыводящих путей
3. Спазм мочевыводящих путей
Слайд 23

МОРФИН Морфин воспроизводит эффекты эндогенных опиоидных пептидов, активируя опиатные рецепторы. Механизм

МОРФИН

Морфин воспроизводит эффекты эндогенных опиоидных пептидов, активируя опиатные рецепторы.
Механизм анальгетического

эффекта:
Снижение передачи болевых импульсов СМ с афферентных волокон на вставочные нейроны.
Изменение восприятия боли и реакции на нее, обусловленные успокаивающим действием морфина.
Слайд 24

Фармакодинамика морфина На ЦНС действует в 3 фазы: 1 фаза –

Фармакодинамика морфина

На ЦНС действует в 3 фазы:
1 фаза – эйфория

(состояние душевного комфорта, безразличия, отрешенности);
2 фаза – cон (чуткий, поверхностный с яркими красочными сновидениями);
3 фаза – абстиненция (синдром отмены, характеризуется психическими и физическими нарушениями, дискомфортом и желанием снова принять наркотический препарат).
Слайд 25

Фармакодинамика морфина Влияние на ЦНС. КБП: эйфория, седативный эффект. Гипоталамус. Увеличивает

Фармакодинамика морфина

Влияние на ЦНС.
КБП: эйфория, седативный эффект.
Гипоталамус. Увеличивает выделение АДГ.

В больших дозах активирует центр теплоотдачи.
Средний мозг. Возбуждает ядра глазодвигательного нерва с развитием миоза.
Спинной мозг. Усиливает спинальные сухожильные рефлексы и ослабляет супраспинальные рефлексы.
Слайд 26

Фармакодинамика морфина Продолговатый мозг. Снижает чувствительность дыхательного центра к СО2 и

Фармакодинамика морфина

Продолговатый мозг.
Снижает чувствительность дыхательного центра к СО2 и ацидозу.

Дыхание урежается и углубляется. В больших дозах вызывает патологическое дыхание, паралич дыхательного центра.
Угнетает центральные звенья кашлевого рефлекса.
Активация хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра - тошнота и рвота.
Возбуждает центр n.vagus – брадикардия и бронхоспазм.
Сосудодвигательный центр – в терапевтических дозах не влияет, при отравлении – угнетает.
Слайд 27

Фармакодинамика морфина Сердечно сосудистая система. Брадикардия, небольшое расширение сосудов, в т.ч.

Фармакодинамика морфина

Сердечно сосудистая система. Брадикардия, небольшое расширение сосудов, в т.ч. головного

мозга - повышение внутричерепного давления
Гладкомышечные органы (повышает тонус гладкомышечных органов, содержащих опиатные рецепторы).
ЖКТ. Повышение тонуса желудка и кишечника, спазм всех сфинктеров, снижение перистальтики и секреции, усиление всасывания воды из кишечника, замедление продвижения химуса по кишечнику и обстипация.
Морфин повышает тонус желчевыводящих путей, вызывает спазм сфинктера Одди.
Слайд 28

Фармакодинамика морфина Дыхательная система. Бронхоспазм и увеличение секреции бронхиальных желез. Особенно

Фармакодинамика морфина

Дыхательная система. Бронхоспазм и увеличение секреции бронхиальных желез. Особенно сильное

угнетение дыхания возникает при в/в введении, а также на фоне снотворных, нейролептиков и, особенно, алкоголя (даже суточная терапевтическая доза морфина – может стать на фоне алкоголя смертельной!).
! Угнетение дыхания сильно выражено у детей и лиц пожилого возраста.
! В стрессовой ситуации угнетающее влияние морфина на дыхание выражено меньше.
Слайд 29

Фармакодинамика морфина Мочеполовая система. Повышает тонус мочевого пузыря, мочеточников, сфинктеров уретры,

Фармакодинамика морфина

Мочеполовая система. Повышает тонус мочевого пузыря, мочеточников, сфинктеров уретры, уменьшает

мочеотделение, подавляет рефлексы на мочеипускание.
! Расслабляет матку, удлиняет роды, нарушает дыхание плода с ростом неонатальной смертности.
Обмен веществ снижается, в крови - ацидоз.
Снижается теплообразование, увеличивается теплоотдача
Слайд 30

Фармакокинетика морфина. Препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Действие морфина продолжается в

Фармакокинетика морфина.

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Действие морфина продолжается в течение

4-6 часов. 90% препарата окисляется в печени, 10% препарата выделяется слизистой желудка и с желчью в кишечник, поэтому при отравлении морфином, независимо от того, как препарат был введен, всегда промывается желудок
Слайд 31

МОРФИНА ГИДРОХЛОРИД КЛИНИКА ОТРАВЛЕНИЯ (передозировка) 1. Сон (кома). 2. Гипотермия. 3.

МОРФИНА ГИДРОХЛОРИД

КЛИНИКА ОТРАВЛЕНИЯ (передозировка)
1. Сон (кома).
2. Гипотермия.
3. Брадикардия и гипотония.
4.

Угнетение дыхания.
5. Переполнен мочевой пузырь
6. Миоз.
7. Повышен тонус сухожильных рефлексов.
Слайд 32

МОРФИНА ГИДРОХЛОРИД ПОМОЩЬ ПРИ ОТРАВЛЕНИИ 1. Промыть желудок раствором калия перманганата

МОРФИНА ГИДРОХЛОРИД

ПОМОЩЬ ПРИ ОТРАВЛЕНИИ
1. Промыть желудок раствором калия перманганата
2. Антидоты:

налоксон, атропин.
3. Симптоматически: аналептики, адреномиметики.
Слайд 33

Алкалоид кодеин. По обезболивающему эффекту кодеин уступает морфину, меньше угнетает деятельность

Алкалоид кодеин.

По обезболивающему эффекту кодеин уступает морфину, меньше угнетает деятельность

ЖКТ.
У кодеина выражено угнетающее действие на кашлевой центр и он, в основном, используется как противокашлевое средство.
К кодеину при длительном применении развивается пристрастие.
Слайд 34

Омнопон Суммарный алкалоид опия – омнопон, содержащий морфин, папаверин и кодеин.

Омнопон

Суммарный алкалоид опия – омнопон, содержащий морфин, папаверин и кодеин. Поэтому

у омнопона спазмогенное действие менее выражено, чем у морфина.
Слайд 35

Промедол Синтетический заменитель морфина. По анальгетической активности уступает морфину. Достоинством промедола

Промедол

Синтетический заменитель морфина. По анальгетической активности уступает морфину.
Достоинством промедола

является спазмолитические действие и слабое действие на дыхательный центр.
Слайд 36

Фентанил Фентанил - самый сильный наркотический анальгетик, превосходит морфин в 100-400

Фентанил

Фентанил - самый сильный наркотический анальгетик, превосходит морфин в 100-400 раз.

После внутривенного введения его эффект наступает через 1-2 мин и сохраняется 15-30 мин. Вызывает выраженное угнетение дыхания.
Применяют для НЕЙРОЛЕПТАНАЛЬГЕЗИИ с дроперидолом (нейролептик) для премедикации, при инфаркте миокарда и травмах.
Его аналоги - суфентанил, алфетанил.
Слайд 37

Показания к применению наркотических анальгетиков 1. Наркотические анальгетики в основном, применяются

Показания к применению наркотических анальгетиков

1. Наркотические анальгетики в основном, применяются при

острых болях различного генеза.
Премедикация и послеоперационные боли (чаще промедол).
Травматические, ожоговые боли. Применяется морфин, но если есть нарушения дыхания, то желательно применение промедола. При травмах черепа также следует заменять морфин промедолом.
Слайд 38

Показания к применению наркотических анальгетиков Боли при инфаркте миокарда (морфин, омнопон,

Показания к применению наркотических анальгетиков

Боли при инфаркте миокарда (морфин, омнопон, промедол,

фентанил).
Боли спастического генеза (колики)
Почечная колика (выбор – промедол), печеночная колика (выбор - бупренорфин, пентазоцин).
Обезболивание родов. Промедол. Для обезболивания родов нельзя вводить наркотические анальгетики в/в
Хронические боли. ! Только при неблагоприятном жизненном прогнозе (онкология), ни в коем случае нельзя применять морфин при невралгических болях.
Слайд 39

Показания к применению наркотических анальгетиков Нейролептаналгезия - сохраняется сознание и устраняется

Показания к применению наркотических анальгетиков

Нейролептаналгезия - сохраняется сознание и устраняется болевая

чувствительность. Фентанил + нейролептик дроперидол = таламонал. Атаралгезия – фентанил плюс бензодиазепиновые транквилизаторы (фенозепам, сибазон).
2. Морфин применяется при отеке легких, сердечной астме - для устранения одышки.
3. Кодеин применяется как противокашлевое средство (при ранениях грудной клетки, реже – при упорном сильном кашле).
4. Морфин применяется как запирающее средство при операциях на прямой кишке.
Слайд 40

Противопоказания 1. Хронические боли, за исключением обреченных больных 2. Детский и

Противопоказания

1. Хронические боли, за исключением обреченных больных
2. Детский и старческий возраст.
3.

Острый живот, т.к сглаживается симптоматика.
Слайд 41

Агонисты-антагонисты и частичные агонисты. пентазоцин, буторфанол, налбуфин, бупренорфин меньше угнетают дыхательный

Агонисты-антагонисты и частичные агонисты.

пентазоцин, буторфанол, налбуфин, бупренорфин
меньше угнетают дыхательный центр;
реже

возникают запоры;
повышает давление в легочной артерии повышая нагрузку на сердце (пентазоцин, буторфанол);
реже вызывают зависимость;
провоцируют развитие галлюцинаций, ночных кошмаров, тревоги (пентазоцин)
Слайд 42

АНТАГОНИСТЫ опиатных рецепторов. Налоксон блокирует мю- и каппа- рецепторы; антагонист наркотических

АНТАГОНИСТЫ опиатных рецепторов.

Налоксон
блокирует мю- и каппа- рецепторы;
антагонист наркотических анальгетиков;
действует

до 30 минут (3-4 часа);
Показания: отравление наркотиками, алкогольная кома, диагностика наркоманий, приступ абстиненции
Налтрексон
Антагонист наркотических анальгетиков длительного действия.
Применяют для лечения наркоманий
Слайд 43

ТРАМАДОЛ Имеет смешанный механизм действия. Является неселективным агонистом опиоидных мю- дельта-

ТРАМАДОЛ

Имеет смешанный механизм действия.
Является неселективным агонистом опиоидных мю- дельта- и каппа-

рецепторов.
Показания к применению:
острый и хронический болевой синдром умеренной и значительной степени выраженности (перед- и послеоперационный периоды);
злокачественные образования;
травмы, невралгия;
проведение болезненных диагностических и лечебных манипуляций.
Слайд 44

Побочные эффекты трамадола • усиленное потоотделение; • головная боль; • головокружение;

Побочные эффекты трамадола
• усиленное потоотделение;
• головная боль;
• головокружение;
• редко — слабость;

заторможенность;
• снижение скорости реакций;
• нарушение сна;
• эйфория, галлюцинации;
• тревожность, эмоциональная лабильность, депрессия, амнезия.
Слайд 45

Формы выпуска наркотических анальгетиков Морфина гидрохлорид (Morphine hydrochloride) Форма выпуска. Таблетки

Формы выпуска наркотических анальгетиков

Морфина гидрохлорид (Morphine hydrochloride)
Форма выпуска. Таблетки по

0,01 г, в упаковке 10 штук; ампулы по 1 мл 1%-ного раствора, в упаковке 10 штук;
МСТ Континиус-таблетки пролонгированного действия по 0,01 г, покрытые оболочкой, содержащие морфина сульфат.
Rp.: Sol. Morphini hydrochloridi 1% — 1 ml. D.t.d. N 6 in amp.
S. Вводить по 1 мл под кожу 1-2 раза в день.
Слайд 46

Формы выпуска наркотических анальгетиков ОМНОПОН (Omnoponum) Форма выпуска: раствор для подкожного

Формы выпуска наркотических анальгетиков

ОМНОПОН (Omnoponum)
Форма выпуска: раствор для подкожного введения ампулы

по 1 мл 2% раствора. Список А
Rp.: Sol. Omnoponi 2% — 1 ml.
D.t.d. N 6 in amp.
S.: Вводить по 1 мл под кожу 1—2 раза в день
Слайд 47

Формы выпуска наркотических анальгетиков Промедол (Promedolum) Форма выпуска: ампулы и шприц-тюбики

Формы выпуска наркотических анальгетиков

Промедол (Promedolum)
Форма выпуска: ампулы и шприц-тюбики по 1

мл 1-2 % раствор. Список А.
Rр.: Sol. Promedoli 1% - 1мл
D.t.d. N 5 in amp.
S. П\к 1 мл для обезболивания
Слайд 48

Формы выпуска наркотических анальгетиков ФЕНТАНИЛ (Phentanilum) Форма выпуска: ампулы по 1

Формы выпуска наркотических анальгетиков

ФЕНТАНИЛ (Phentanilum)
Форма выпуска: ампулы по 1 и 2

мл 0,005% раствора. Список А
Rр.: Sol. Phentanyli 0,005% - 2 мл
D.t.d. N 10 in amp.
S. Для нейролептанальгезии
В 2017 г.зарегистрирован лекарственный препарат «Фентанил трансдермальная терапевтическая система»12,5 мкг/ч, 25 мкг/ч, 50 мкг/ч, 75 мкг/ч и 100 мкг/ч» производства ФГУП “Московский эндокринный завод”
Слайд 49

Слайд 50

Ненаркотические анальгетики Большинство препаратов этой группы оказывают противовоспалительное анальгетическое, жаропонижающее действие.

Ненаркотические анальгетики

Большинство препаратов этой группы оказывают противовоспалительное анальгетическое, жаропонижающее действие.
В отличие

от наркотических анальгетиков они не обладают седативным и снотворным эффектами;
эйфория, привыкание и лекарственная зависимость при применении препаратов не возникают.
Слайд 51

Механизм действия ненаркотических анальгетиков Заключается в способности анальгетиков различного химического строения

Механизм действия ненаркотических анальгетиков

Заключается в способности анальгетиков различного химического строения избирательно

ингибировать активность циклооксигеназы (ЦОГ), катализирующий один из этапов процесса образования простагландинов.
Последние вызывают в организме боль, воспаление и гипертонию.
В результате ингибирования активности ЦОГ угнетается продукция простагландинов, что проявляется анальгезией, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
Слайд 52

Механизм действия ненаркотических анальгетиков Кроме того, в результате ингибирования ЦОГ уменьшается

Механизм действия ненаркотических анальгетиков

Кроме того, в результате ингибирования ЦОГ уменьшается чувствительность

ноцицепторов к раздражению, т.е. порог чувствительности рецепторов к болевым стимулам увеличивается.
При применение анальгетиков при болях воспалительного генеза происходит уменьшение оттека и инфильтрации тканей в результате чего снижается механическое давление на ноцицепторы, что в конечном итоге реализуется анальгезирующим и экссудативным (противоотечным действием).
Слайд 53

Механизм действия ненаркотических анальгетиков Жаропонижающий эффект анальгетиков связан с их способностью

Механизм действия ненаркотических анальгетиков

Жаропонижающий эффект анальгетиков связан с их способностью предупреждать

пирогенное влияние простагландина Е1 на центр теплопродукции в гипоталамусе.
Это приводит к расширению сосудов и увеличению теплоотдачи, т.е. к реализации жаропонижающего эффекта препаратов этой группы.
Слайд 54

Механизм действия ненаркотических анальгетиков

Механизм действия ненаркотических анальгетиков

Слайд 55

Основные фармакологические эффекты 1. Противовоспалительный эффект обусловлен торможением синтеза простагландинов. Примечание:

Основные фармакологические эффекты

1. Противовоспалительный эффект обусловлен торможением синтеза простагландинов.

Примечание: НПВС подавляют преимущественно фазу экссудации; на фазу альтерации практически не влияют. Наиболее мощные препараты - индометацин, диклофенак, фенилбутазон - уменьшая синтез коллагена, угнетают и пролиферативные процессы.
По противовоспалительной активности НПВС уступают глюкокортикоидам.
Слайд 56

Основные фармакологические эффекты 2. Анальгезирующий эффект Примечание: НПВС наиболее эффективны при

Основные фармакологические эффекты

2. Анальгезирующий эффект
Примечание: НПВС наиболее эффективны при

болях слабой и средней интенсивности, локализующихся в суставах, нервных стволах, а также при головной и зубной боли.
При сильных висцеральных болях уступают по силе анальгезирующего действия наркотическим анальгетикам, однако в отличии от последних не угнетают дыхательный центр, не вызывают эйфории и лекарственной зависимости.
Слайд 57

Основные фармакологические эффекты 3. Антипиретический эффект: Примечание: НПВС не влияют на

Основные фармакологические эффекты

3. Антипиретический эффект:
Примечание: НПВС не влияют на

нормальную температуру. НПВС не снижают температуру тела при солнечном ударе (т.к. она возникает вследствие дисфункции гипоталамуса).
4. Иммунодепрессивное действие.
5. Антиагрегационный эффект:
Примечание: Аспирин подавляет способность ТЦ к агрегации на протяжении всей его жизни; антиагрегационный эффект остальных НПВС является обратимым.
Слайд 58

Побочные эффекты ЖКТ: Диспепсия, эрозии, язвы, кровотечения, перфорации. Поражение слизистой обусловлено

Побочные эффекты

ЖКТ: Диспепсия, эрозии, язвы, кровотечения, перфорации.
Поражение слизистой обусловлено снижением

выработки слизи и бикарбонатов.
Гастротоксичность наблюдается при любом пути введения. Этот эффект также связан с локальным повреждающим влиянием НПВС на слизистую.
Наиболее опасны - аспирин, индометацин, пироксикам.
Слайд 59

Побочные эффекты Почки: от функциональной ПН, связанной с замедлением КФ, до

Побочные эффекты

Почки: от функциональной ПН, связанной с замедлением КФ, до необратимой

нефропатии. Наиболее опасны: индометацин, бутадион, фенацетин. Снижение КФ ведет к задержке жидкости и электролитным нарушениям (подъем АД и декомпенсация СН).
Кровь. Самые тяжелых осложнения - апластическая анемия и агранулоцитоз. Наиболее опасны пиразолоны и пиразолидины.
Слайд 60

Побочные эффекты Печень. Различные формы поражения: от повышенного уровня трансаминаз до

Побочные эффекты

Печень. Различные формы поражения: от повышенного уровня трансаминаз до летального

токсического гепатита.
Нервная система. Головная боль, головокружение, бессонница, спутанность сознания, галлюцинации - наиболее часто развиваются при приеме индометацина, аспирина.
Слайд 61

Побочные эффекты Свертывающая система крови. НПВС тормозят агрегацию тромбоцитов и синтез

Побочные эффекты

Свертывающая система крови. НПВС тормозят агрегацию тромбоцитов и синтез протромбина

в печени, результатом чего может быть кровотечение. Наиболее опасна ацетилсалициловая кислота.
Реакции гиперчувствительности: сыпь, отек Квинке, "аспириновая астма", анафилактический шок, синдром Лайелла, Стивенса-Джонсона и другие.
Слайд 62

Классификация ненаркотических анальгетиков 1. Подгруппа: Анальгетики-антипиретики Метамизол-натрий (Анальгин). Парацетамол 2. Подгруппа:

Классификация ненаркотических анальгетиков

1. Подгруппа: Анальгетики-антипиретики
Метамизол-натрий (Анальгин). Парацетамол
2. Подгруппа: Нестероидные

противовоспалительные препараты. (НПВС)
Кислота ацетилсалициловая. Диклофенак. Бутадион. Индометацин. Ибупрофен. Сургам. Кеторолак. Мелоксикам. Целекоксиб. Нимесулид.
Слайд 63

Классификация анальгетиков-антипиретиков 1) Производные пиразолона: Метамизол-натрий (Анальгин), Аминофеназон (амидопирин), Феназон (Антипирин). 2) Производные пара-аминофенола Парацетамол, Фенацетин

Классификация анальгетиков-антипиретиков

1) Производные пиразолона:
Метамизол-натрий (Анальгин),
Аминофеназон (амидопирин),
Феназон

(Антипирин).
2) Производные пара-аминофенола Парацетамол,
Фенацетин
Слайд 64

Классификация НПВС 1. Производные салициловой кислоты Ацетилсалициловая кислота, Натрия салицилат, Салициламид,

Классификация НПВС

1. Производные салициловой кислоты Ацетилсалициловая кислота, Натрия салицилат, Салициламид, Метилсалицилат.
2.

Производные пиразолидиндиона, Фенилбутазон (Бутадион), Кебузон.
3. Производные фенилуксусной кислоты Диклофенак (ортофен, вольтарен).
4. Производные фенилпропионовой кислоты Ибупрофен, Напроксен, Флубипрофен.
Слайд 65

Классификация НПВС 5. Производные индолуксусной кислоты. Индометацин, Сулиндак, Кеторолак 6. Оксикамы.

Классификация НПВС

5. Производные индолуксусной кислоты. Индометацин, Сулиндак, Кеторолак
6. Оксикамы. Пироксикам, Мелоксикам

(Мовалис)
7. Производные антраниловой кислоты . Мефенамовая к-та, Флуфенамовая к-та
8. Производные других карбоновых кислот . Нифлумовая кислота, Дифлунизал, Диоксибензойная кислота
9. Коксибы . Целекоксиб, Рофекоксиб
10. Препараты других групп. Нимесулид (Найз), Набуметон (Релафен).
Слайд 66

Классификация НПВС по продолжительности действия Короткой продолжительности действия (Т1/2 до 4ч):

Классификация НПВС по продолжительности действия

Короткой продолжительности действия (Т1/2 до 4ч):

Аспирин, Диклофенак, Индометацин, Ибупрофен, Кетопрофен.
Средней продолжительности (Т1/2 4-20ч):
Сулиндак, Напроксен.
Длительного действия (Т1/2 более 20 ч) Пироксикам, Бутадион.
Слайд 67

Выбор препарата Жаропонижающий и анальгетический эффекты развиваются уже через 30-120 мин,

Выбор препарата

Жаропонижающий и анальгетический эффекты развиваются уже через 30-120 мин, противовоспалительный

- через 2 недели.
Нецелесообразно назначать 2 и более НПВС, т.к. возрастает риск развития нежелательных реакций, а в ряде случаев наблюдается снижение основных эффектов.
Исключением является комбинация парацетамола с другим НПВС для усиления анальгезирующего действия.
Слайд 68

Производные пиразолона: Метамизол-натрий (анальгин). Меtamizolum sodium Обезболивающий и жаропонижающий эффекты – выраженные, противовоспалительный эффект практически отсутствует.

Производные пиразолона:
Метамизол-натрий (анальгин). Меtamizolum sodium
Обезболивающий и жаропонижающий эффекты – выраженные,

противовоспалительный эффект практически отсутствует.
Слайд 69

Метамизол-натрий (анальгин) Обезболивающий и жаропонижающий эффекты – выраженные, противовоспалительный эффект практически

Метамизол-натрий (анальгин)

Обезболивающий и жаропонижающий эффекты – выраженные, противовоспалительный эффект практически отсутствует.
Применение:
Миалгии,

невралгии, артралгии, головные боли, менструальные боли.
Лихорадка.
Послеоперационные боли, боли при инфаркте миокарда (парентерально).
Применяют перорально, внутримышечно.
Слайд 70

Метамизол-натрий (анальгин) Входит в состав «Баралгина» (Baralginum) (анальгин + питофен +

Метамизол-натрий (анальгин)

Входит в состав «Баралгина» (Baralginum) (анальгин + питофен + фенпивериний).
Баралгин

(спазмалгин) применяется при болях, связанных со спазмом гладких мышц (колики). Вводят внутривенно и внутримышечно, применяют внутрь.
Входит в состав Пенталгина.(PentaLgin) (парацетамол+напроксен+кофеин+дротаверин+фенирамин)
Слайд 71

Метамизол-натрий (анальгин) Побочные эффекты 1. Гематотоксичность (лейкопения, вплоть до агранулоцитоза) 2.

Метамизол-натрий (анальгин)

Побочные эффекты
1. Гематотоксичность (лейкопения, вплоть до агранулоцитоза)
2. Необратимая анальгиновая

нефропатия.
3. Другие побочные эффекты, характерные для НПВС
Форма выпуска. Ампулы 50% раствора по 2 мл, таблетки по 0,5 г
Rp: Sol. Меtamizoli sodii 50% - 2 ml
D.t.d. N 10 in amp.
S. По 2 мл в/м при болях
Слайд 72

Парацетамол(Paracetamolum) Обезболивающий и жаропонижающий эффекты – выраженные, противовоспалительный эффект практически отсутствует.

Парацетамол(Paracetamolum)

Обезболивающий и жаропонижающий эффекты – выраженные, противовоспалительный эффект практически отсутствует.
Фармакокинетика: быстро

и полно всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме – через 30-60 мин. Т1/2 – 1-3ч. Метаболизируется в печени. Образующиеся конъюгаты выводятся почкам
Входит в состав Солпадеин, Цитрамон, Терафлю, Фервекс
Слайд 73

Парацетамол(Paracetamolum) Показания к применению. Головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия,

Парацетамол(Paracetamolum)

Показания к применению. Головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, меналгия;

боль при травмах, ожогах. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Способ применения и дозы. По 0,5 г. до 4 раз в сутки. Таблетки следу­ет запивать небольшим количеством жидкости.
Противопоказания. Выраженные нарушения функции печени и почек; заболевания крови; повышенная чувствительность к парацетамолу.
Побочное действие. Тошнота, боли в эпигастрии; аллерги­ческие реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, отека Квинке.
Слайд 74

Парацетамол(Paracetamolum) Форма выпуска. Таблетки по 0,325 и 0,5 г. Капсулы по

Парацетамол(Paracetamolum)

Форма выпуска. Таблетки по 0,325 и 0,5 г. Капсулы по 0,5

г. Сироп 5 мл — 0,2 г. Порошок. Суспензия 5 мл — 0,12 г во флаконах. Свечи ректальные по 0,125; 0,25; 0,5 и 1,0 г., 0,08; 0,17 и 0,35 г. Раствор для инъекций 0,15 г в 1 мл, в ампулах по 5 мл. Сироп (0,025 г в 1 мл).
Rp.: Tab.Paracetamoli 0,5 № 20
  D.S. По 1-2 табл. на приём(не более 4 г/сут !)
Слайд 75

Нестероидные противовоспалительные средства Производные салициловой кислоты Ацетилсалициловая кислота, Натрия салицилат, Салициламид,

Нестероидные противовоспалительные средства

Производные салициловой кислоты
Ацетилсалициловая кислота, Натрия салицилат, Салициламид,

Метилсалицилат
Фармакокинетика: При введении внутрь хорошо всасывается. Вводят также в/в и в/м, инактивируется в печени, выводится почками, частично - с желчью
Слайд 76

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (Acidum acetylsalicylicum) Фармакологическое действие. Оказывает обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее и

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (Acidum acetylsalicylicum)

Фармакологическое действие. Оказывает обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее и антиагрегантное

действие.
Показания к применению. Артриты, артрозы, невралгии, миозиты, головная боль, лихорадка, профилактика тромбозов и эмболий.
Слайд 77

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (Acidum acetylsalicylicum) Побочное действие. Тошнота, снижение аппетита, боли в

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (Acidum acetylsalicylicum)

Побочное действие. Тошнота, снижение аппетита, боли в эпигастрии,

аллергические реакции, анемия, язвообразующее действие.
Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезни почек, склонность к кровотечениям, беременность, повышенная чувствительность к препарату, детский возраст.
Противопоказан детям до 12 лет при ОРВИ, т.к. может вызвать синдром Рейя (тяжелая энцефалопатия с отеком мозга, поражением печени и летальностью до 80%).
Форма выпуска. Таблетки по 100 и 500 мг
Слайд 78

Производные салициловой кислоты Кардиомагнил (Cardiomagnyl) В одной таблетке Ацетилсалициловая кислота 75/150

Производные салициловой кислоты

Кардиомагнил (Cardiomagnyl) В одной таблетке Ацетилсалициловая кислота 75/150 мг+

Магния гидроксид 15,2/30,39 мг (Acetylsalicylic acid + Magnesium hydroxide)
Цитрамон (Citramon)
В одной таблетке содержится:
ацетилсалициловая кислота 240 мг,
парацетамол 180 мг,
кофеина моногидрат 30 мг
Тромбо АСС (Thrombo ASS) В одной таблетке содержится: ацетилсалициловая кислота 50 или 100 мг,
Слайд 79

Примеры рецептов Rp.: Tab. Ac. acetylsalicylici 0,25 №20 D.S. по 0,5

Примеры рецептов

Rp.: Tab. Ac. acetylsalicylici 0,25 №20
D.S. по 0,5 таб.

на ночь
Rp.: Tab. “Cardiomagnyl” 0,75 № 30
D.S. по 1 таб. утром после еды
Rp.:Tab. Citramoni № 12 D.S.По 1 таб 2 р/д
Rp: Tab. Thrombo ASS 100 mg
 D.S.  1 табл. в сут.
Слайд 80

Слайд 81

Производные пиразолидиндиона. Бутадион - по противовоспалительной активности превосходит аспирин, способствует выведению

Производные пиразолидиндиона.

Бутадион - по противовоспалительной активности превосходит аспирин, способствует выведению

из организма мочевой кислоты.
Учитывая возможность развития грозных побочных эффектов (агранулоцитоз, поражение печени)используют как резервное НПВС при ревматоидных заболеваниях в случае неэффективности других препаратов, коротким курсом
Слайд 82

Производные индолуксусной кислоты- индометацин и кеторолак Индометацин - один из наболее

Производные индолуксусной кислоты- индометацин и кеторолак

Индометацин - один из наболее мощных

НПВС. Блокирует синтез простагландинов и миграцию лейкоцитов в область воспаления.
По противовоспалительной активности превосходит бутадион. Жаропонижающее и обезболивающее действие менее выражены.
Слайд 83

ИНДОМЕТАЦИН (Indometacinum) Показания к применению . Ревматические болезни суставов, травмы опорно-двигательного

ИНДОМЕТАЦИН (Indometacinum)

Показания к применению . Ревматические болезни суставов, травмы опорно-двигательного

аппарата, невралгии, подагра и др.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь после еды по 25 мг 2—3 раза в сутки с увеличением при необходимости до 100—150 мг в сутки. Мазь наносят на участки тела 2 раза в сутки.
Слайд 84

ИНДОМЕТАЦИН (Indometacinum) Побочное действие. Головная боль, головокружение, диспептические явления, анемия, боли

ИНДОМЕТАЦИН (Indometacinum)

Побочное действие. Головная боль, головокружение, диспептические явления, анемия, боли

в эпигастрии, аллергические реакции и др.
Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенад­цатиперстной кишки, нарушение кроветворения, лактация, беременность, возраст до 14 лет.
Форма выпуска. Капсулы по 25 мг, в упаковке 30 штук, мазь 10%-ная в тубах 40 г, ректальные свечи по 50 и 100 мг, в упаковке 10 штук.
Слайд 85

Кеторолак Ketorolac Анальгетический эффект – самый сильный из всех НПВП, жаропонижающего

Кеторолак

Ketorolac
Анальгетический эффект – самый сильный из всех НПВП, жаропонижающего и противовоспалительного

эффекта практически нет.
Хорошо всасывается из ЖКТ.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой 10мг, раствор для инъекций 30мг/мл, гель 2% в тубах по 30 и 50 г
Слайд 86

Кеторолак Применяется внутрь и парентерально. Применение: Купирование послеоперационных болей, травматических болей,

Кеторолак

Применяется внутрь и парентерально.
Применение:
Купирование послеоперационных болей, травматических болей, болей при

опухолевых заболеваниях.
Невралгия тройничного нерва.
Слайд 87

Производные фенилпропионовой кислоты Ибупрофен (Нурофен) Фенопрофен Кетопрофен ( Кетонал) Флурбипрофен

Производные фенилпропионовой кислоты

Ибупрофен (Нурофен)
Фенопрофен
Кетопрофен ( Кетонал)
Флурбипрофен

Слайд 88

ИБУПРОФЕН (Ibuprofenum) Фармакологическое действие. Нестероидный препарат, обладающий противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим

ИБУПРОФЕН (Ibuprofenum)

Фармакологическое действие. Нестероидный препарат, обладающий противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.
Показания

к применению. Ревматоидный артрит, остеоартроз, внесуставной ревматизм, травмы мягких тканей, остеохон­дроз позвоночника.
Способ применения и дозы. Внутрь по 0,2 г 3—4 раза в сутки после еды. Суточная доза — 0,8—1,2 г.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой по 200 мг, суспензия для детей – 100 мг на 5 мл, флаконы 100,150, 200 мл
Слайд 89

Прозводные фенилуксусной кислоты ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЯ (Diclofenac-Natrium) Синонимы: Ортофен,Вольтарен, Арторозан Фармакологическое действие. Оказывает

Прозводные фенилуксусной кислоты

ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЯ (Diclofenac-Natrium)
Синонимы: Ортофен,Вольтарен, Арторозан
Фармакологическое действие. Оказывает сильное противо­воспалительное, анальгезирующее

и жаропонижающее действие, а также способен ингибировать агрегацию тромбоцитов.
Показания к применению . Ревматические заболевания и другие воспалительные и дегенеративные болезни суставов.
Слайд 90

ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЯ (Diclofenac-Natrium) Формы выпуска: Таблетки покрытые оболочкой по 25, 50, 100

ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЯ (Diclofenac-Natrium)

Формы выпуска:
Таблетки покрытые оболочкой по 25, 50, 100 мг
Растворы

для инъекций по 25 мг в 1 мл, ампулы по 3 мл
Мазь, гель 1% и 5% для наружного применения в тубах по 30 г
Капли глазные 0,1% - 5 мл
Суппозитории ректальные по 50 и 10 мг
Слайд 91

Оксикамы. В группу входят: Пироксикам Мелоксикам Лорноксикам Теноксикам

Оксикамы.

В группу входят:
Пироксикам
Мелоксикам
Лорноксикам
Теноксикам

Слайд 92

МЕЛ0КСИКАМ (Meloxicam) Фармакологическое действие. НПВС. Оказывает противо­воспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

МЕЛ0КСИКАМ (Meloxicam)

Фармакологическое действие. НПВС. Оказывает противо­воспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Механизм

действия обусловлен торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления.
Показания к применению. Ревматоидный артрит; остеоартроз; анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) и др. воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, со­провождающиеся болевым синдромом.
Способ применения и дозы. Внутрь, во время еды, в суточ­ной дозе 7,5—15 мг.
Форма выпуска. Таблетки по 7,5 и 15 мг
Слайд 93

Сульфонамиды НИМЕСУЛИД (Nimesulide) Синонимы: Апонил; Аулин; Ауроним; Найз Фармакологическое действие. НПВС,

Сульфонамиды

НИМЕСУЛИД (Nimesulide)
Синонимы: Апонил; Аулин; Ауроним; Найз
Фармакологическое действие. НПВС, в структуре которого

имеется сульфонилидная группировка. Полагают, что нимесу­лид относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2.
Оказывает выраженное противовоспалительное, а также анальгетическое и в меньшей степени жаропонижающее действие.
Слайд 94

НИМЕСУЛИД (Nimesulide) Показания к применению . Взрослые: остеоартриты (в том числе

НИМЕСУЛИД (Nimesulide)

Показания к применению . Взрослые: остеоартриты (в том числе ревматоидный

артрит), остеоартроз, тендениты, бурситы как симптоматическая терапия; для облегчения болей в после­операционном периоде, при травмах, заболеваниях уха, горла, носа, в стоматологии, гинекологии и др. При лихорадке раз­личного генеза, инфекционно-воспалительных заболеваниях JIOP-органов (в составе комбинированной терапии).
Форма выпуска: Таблетки по 100 мг, суспензия 50 мг/5мл, гель 1% в тубах по 20, 30, 100 г
Слайд 95

Примеры рецептов Rp.: Tab Ibuprofeni 0,2 № 20 D.S. По 1

Примеры рецептов

Rp.: Tab Ibuprofeni 0,2 № 20
D.S. По 1 таблетке

3 раза в день после еды.
Rp.: Crem Ibuprofeni 5% - 100,0
D.S. Наносить тонким слоем на больное место.
Rp.: Tab. Diclofеnac-natrii 0,025 №30
D.S, по I таб. 3 р/д
Rp.: Dr. Indometacini 0,025 №30
D.S. по 1 др. 3 р/д
Слайд 96

Примеры рецептов Rp.: Tab. Meloxicami 0,0075 N 10 D.S. По 1

Примеры рецептов

Rp.: Tab. Meloxicami 0,0075 N 10
     D.S. По 1 таблетке 1 раз в день.
Rp.:

Tab. Nimesulidi 0,1 N 30
D.S. По 1 таблетке 2 раза в день после еды
Rp.: Tab. Ketorolaci 0,01 N 20
D.S. По 1 таблетке 2 раза в день
Слайд 97