Prezentatsia_Microsoft_PowerPoint

Август 21, 2022

Главная
Медицина
Prezentatsia_Microsoft_PowerPoint

Содержание

2. СОДЕРЖАНИЕ Введение Нефракционированный гепарин Основные недостатки нефракционированного гепарина Низкомолекулярные гепарины. Фраксипарин (надропарин) Основные преимущества НМГ Сравнительная
3. ВВЕДЕНИЕ Антикоагулянты (Anticoagulantia; от греч. anti — против и лат. coagulatio — свертывание) — это вещества,
4. АНТИКОАГУЛЯНТЫ ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ Антикоагулянты прямого действия нейтрализуют факторы свертывания крови. Эти препараты вводятся парентерально; начинают действовать
5. ГЕПАРИН - типичный представитель непрямых ингибиторов тромбина. Выделен в 1916 году (J. MacLean) из печени, в
6. ФАРМАКОДИНАМИКА ГЕПАРИНА Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III - ингибитором
7. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ Снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов. Препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов. Оказывает гиполипидемическое действие
8. ФАРМАКОКИНЕТИКА ГЕПАРИНА После внутривенного введения максимальная концентрация (Cmax) достигается практически сразу, после подкожного введения - через
9. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Профилактика и лечение венозных тромбозов (включая тромбоз поверхностных и глубоких вен нижних конечностей;
10. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ ГЕПАРИНА Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде регулярных внутривенных инъекций,
11. ДОЗИРОВКА ГЕПАРИНА Начальная доза гепарина натрия, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5000ME и вводится внутривенно,
12. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ГЕПАРИНА Кровотечение; Заболевания, сопровождающиеся нарушением процессов свертывания крови; Язвенные поражения ЖКТ (язвы желудка,
13. ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ ГЕПАРИНА Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз. Аллергические реакции:
14. ОСНОВНЫЕ НЕДОСТАТКИ НЕФРАКЦИОНИРОВАННОГО ГЕПАРИНА необходимость индивидуального подбора дозы под контролем АЧТВ и связанные с этим практические
15. НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ГЕПАРИНЫ. ФРАКСИПАРИН (НАДРОПАРИН) это низкомолекулярный гепарин (НМГ), полученный путем деполимеризации из стандартного гепарина. Он представляет
16. ФАРМАКОДИНАМИКА ФРАКСИПАРИНА Надропарин характеризуется более высокой активностью в отношении фактора Ха, по сравнению с активностью в
17. ФАРМАКОКИНЕТИКА НАДРОПАРИНА После подкожного введения максимальная анти-Ха активность (Cmax) достигается через 3-5 часов (Тmax). После подкожного
18. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ ФРАКСИПАРИНА 1 мл фраксипарина эквивалентен приблизительно 9500 ME анти-Ха факторной активности надропарина кальция. При
19. ДОЗИРОВКА ФРАКСИПАРИНА Для профилактики тромбоэмболии: рекомендованная доза фраксипарина составляет 0,3 мл (2850 анти-Ха, ME) подкожно. Препарат
20. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Признаки кровотечения или повышенный риск кровотечения, за исключением ДВС-синдрома; Травмы головного мозга; Геморрагический инсульт; Перикардит;
21. ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ Со стороны свертывающей системы крови: кровотечения. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия. Со стороны
22. ОСНОВНЫЕ ПРЕИМУЩЕСТВА НМГ более предсказуемый терапевтический эффект возможность расчета дозы с учетом массы тела больного нет
23. СРАВНЕНИЕ НЕФРАКЦИОНИРОВАННОГО И НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНОГО ГЕПАРИНА В ВИДЕ ТАБЛИЦЕ
26. Скачать презентацию

Слайд 2

СОДЕРЖАНИЕ
Введение
Нефракционированный гепарин
Основные недостатки нефракционированного гепарина
Низкомолекулярные гепарины. Фраксипарин (надропарин)
Основные преимущества НМГ
Сравнительная таблица
Список

литературы

Слайд 3

ВВЕДЕНИЕ
Антикоагулянты (Anticoagulantia; от греч. anti — против и лат. coagulatio —

свертывание) — это вещества, угнетающие активность свертывающей системы крови. Антикоагулянты применяют в клинической и экспериментальной практике с целью профилактики тромбообразования, тромбоэмболических осложнений, а также быстрого прекращения дальнейшего тромбирования и роста тромба в тех случаях, когда он уже возник.

Слайд 4

АНТИКОАГУЛЯНТЫ ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ
Антикоагулянты прямого действия нейтрализуют факторы свертывания крови. Эти препараты

вводятся парентерально; начинают действовать быстро и используются для профилактики и раннего (острого) лечения тромбозов и эмболий.

Слайд 5

ГЕПАРИН
- типичный представитель непрямых ингибиторов тромбина. Выделен в 1916 году (J.

MacLean) из печени, в связи с чем и получил свое название. По химической природе является полисахаридом с молекулярной массой около 16000 дальтон.

Слайд 6

ФАРМАКОДИНАМИКА ГЕПАРИНА
Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с

антитромбином III - ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXa, Ха, ХIа, ХIIа (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор X).

Слайд 7

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов.
Препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов.
Оказывает

гиполипидемическое действие и препятствует развитию атеросклероза.
Обладает антиаллергическим эффектом.
Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона.

Слайд 8

ФАРМАКОКИНЕТИКА ГЕПАРИНА
После внутривенного введения максимальная концентрация (Cmax) достигается практически сразу, после

подкожного введения - через 2-4 часа.
Связь с белками плазмы - до 95%.
Объем распределения очень низкий и составляет 0,06л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы крови).
Не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко
Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов.
Выделяется с мочой, преимущественно в виде неактивных метаболитов.
Период полувыведения гепарина (Т1/2) - 1-6ч (в среднем 1,5ч).

Слайд 9

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Профилактика и лечение венозных тромбозов (включая тромбоз поверхностных и

глубоких вен нижних конечностей; тромбоз почечных вен) и тромбоэмболии легочной артерии;
профилактика и лечение тромбоэмболических осложнений, ассоциированных с фибрилляцией предсердий;
профилактика и лечение периферических артериальных эмболий (в т. ч. ассоциированных с митральными пороками сердца);
лечение острых и хронических коагулопатий потребления (включая I стадию ДВС-синдрома);
острый коронарный синдром без стойкого подъема сегмента ST на ЭКГ (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без подъема сегмента ST на ЭКГ);
инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: при тромболитической терапии, при первичной чрескожной коронарной реваскуляризации (баллонная ангиопластика со стентированием или без него) и при высоком риске артериальных или венозных тромбозов и тромбоэмболий;
профилактика и терапия микротромбообразования и нарушений микроциркуляции, в т. ч. при гемолитико-уремическом синдроме; гломерулонефритах (включая волчаночный нефрит) и при форсированном диурезе;
профилактика свертывания крови при гемотрансфузии, в системах экстракорпоральной циркуляции (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, цитаферез) и при гемодиализе;
обработка периферических венозных катетеров.

Слайд 10

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ ГЕПАРИНА
Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в

виде регулярных внутривенных инъекций, а также подкожно (в область живота). Гепарин натрия нельзя вводить внутримышечно из-за риска развития интрамускулярных гематом. Подкожные инъекции предпочтительно выполнять в области передне-латеральной стенки живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра). Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы).

Слайд 11

ДОЗИРОВКА ГЕПАРИНА
Начальная доза гепарина натрия, вводимого в лечебных целях, обычно составляет

5000ME и вводится внутривенно, после чего лечение продолжают, используя подкожные инъекции или внутривенные инфузии. Поддерживающие дозы определяют в зависимости от способа применения: при непрерывной внутривенной инфузии назначают по 1000-2000МЕ/ч (24000-48000МЕ/сутки), разводя гепарин 0,9% раствором натрия хлорида; при регулярных внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000ME гепарина каждые 4-6ч; при подкожном введении вводят каждые 12ч по 15000-20000ME или каждые 8ч по 8000-10000ME
При применении гепарина натрия необходимо контролировать активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) или время свертывания крови (ВСК). Вводимая доза гепарина натрия считается адекватной, если АЧТВ в 1,5-2,5 раза превышает контрольные значения или если ВСК пациента в 2,5-3,0 раза выше контрольных значений

Слайд 12

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ГЕПАРИНА
Кровотечение;
Заболевания, сопровождающиеся нарушением процессов свертывания крови;
Язвенные поражения ЖКТ

(язвы желудка, двенадцатиперстной и подвздошной кишки, неспецифический язвенный колит, злокачественные новообразования);
Варикозное расширение вен пищевода;
Инсульт (геморрагический, ишемический);
Геморрагический диатез;
Неконтролируемая артериальная гипертензия (АД > 180/120 мм. рт. ст.);
Гемофилия;
Острые и хронические лейкозы;
Инфекционный эндокардит;
Диабетическая ретинопатия;
Сахарный диабет тяжелого течения;
Нарушения функции печени, почек;
Активный туберкулез;
Лучевая терапия;
Повышенная чувствительность к препарату.

Слайд 13

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ ГЕПАРИНА
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, повышение активности

печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, анафилактический шок.
Со стороны костно-мышечной системы: остеопороз, спонтанные переломы при длительном применении.
Прочие: преходящая аллопеция, гипоальдостеронизм, гиперкалиемия.
Гепариновые тромбоцитопении: а) ранняя – развивается в первые 2–3 дня применения; б) отсроченная – на 6–12-й день применения.

Слайд 14

ОСНОВНЫЕ НЕДОСТАТКИ НЕФРАКЦИОНИРОВАННОГО ГЕПАРИНА
необходимость индивидуального подбора дозы под контролем АЧТВ

и связанные с этим практические сложности
необходимость длительного (несколько суток) внутривенного введения
«реактивация» гиперкоагуляции после прекращения инфузии
возможность развития иммунной тромбоцитопении с парадоксальным повышением опасности тромбозов

Слайд 15

НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ГЕПАРИНЫ. ФРАКСИПАРИН (НАДРОПАРИН)
это низкомолекулярный гепарин (НМГ), полученный путем деполимеризации из

стандартного гепарина. Он представляет собой гликозаминогликан со средней молекулярной массой приблизительно 4300 дальтон.

Слайд 16

ФАРМАКОДИНАМИКА ФРАКСИПАРИНА
Надропарин характеризуется более высокой активностью в отношении фактора Ха, по

сравнению с активностью в отношении фактора IIа. Он обладает как немедленной, так и продленной антитромботической активностью.
По сравнению с нефракционированным гепарином, надропарин обладает меньшим влиянием на функции тромбоцитов и на агрегацию и обладает мало выраженным влиянием на первичный гемостаз.
В профилактических дозах не вызывает выраженного снижения активированного частичного тромбинового времени (АЧТВ).
При курсовом лечении в период максимальной активности АЧТВ может быть удлинено до значения в 1.4 раза превышающее стандартное. Такая пролонгация отражает остаточный антитромботический эффект надропарина кальция.

Слайд 17

ФАРМАКОКИНЕТИКА НАДРОПАРИНА
После подкожного введения максимальная анти-Ха активность (Cmax) достигается через 3-5

часов (Тmax).
После подкожного введения надропарин почти полностью всасывается (около 88%). При внутривенном введении максимальная анти-Ха активность достигается менее чем через 10 минут, период полувыведения (Т1/2) составляет около 2 часов.
Метаболизм происходит в основном в печени (десульфатирование, деполимеризация).
Период полувыведения после подкожного введения составляет около 3,5 ч. Однако, анти-Ха активность сохраняется в течение как минимум 18 часов после инъекции надропарина в дозе 1900 анти-Ха ME.

Слайд 18

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ ФРАКСИПАРИНА
1 мл фраксипарина эквивалентен приблизительно 9500 ME анти-Ха факторной

активности надропарина кальция.
При подкожном введении препарат предпочтительно вводить в положении пациента лежа в область живота. Допускается введение в бедро.
Фраксипарин предназначен для подкожного и внутривенного введения. Не применять внутримышечно.

Слайд 19

ДОЗИРОВКА ФРАКСИПАРИНА
Для профилактики тромбоэмболии: рекомендованная доза фраксипарина составляет 0,3 мл (2850

анти-Ха, ME) подкожно. Препарат вводят за 2–4 часа до операции, затем – 1 раз/сут. Лечение продолжают в течение не менее 7 дней.
Пациентам с высоким риском тромбообразования (находящимся в отделениях реанимации и интенсивной терапии) фраксипарин назначают подкожно 1 раз/сут в дозе, устанавливаемой в зависимости от массы тела пациента. Фраксипарин применяют в течение всего периода риска тромбообразования.
При лечении нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q фраксипарин назначают подкожно 2 раза/сут (каждые 12 часов). Продолжительность лечения составляет 6 дней. Начальную дозу вводят в виде однократной внутривенной болюсной инъекции, последующие дозы вводят подкожно. Дозу устанавливают в зависимости от массы тела из расчета 86 анти-Ха, МЕ/кг

Слайд 20

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Признаки кровотечения или повышенный риск кровотечения, за исключением ДВС-синдрома;
Травмы головного мозга;
Геморрагический

инсульт;
Перикардит;
Васкулит;
Ортостатическая гипотензия;
Тромбоцитопения;
Почечная, печеночная недостаточность;
Сахарный диабет;
Детский и подростковый возраст (до 18 лет);
Повышенная чувствительность к препарату

Слайд 21

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны свертывающей системы крови: кровотечения.
Со стороны системы кроветворения:

тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны иммунной системы: отек Квинке, кожные реакции.
Местные реакции: гематомы в месте инъекции.

Слайд 22

ОСНОВНЫЕ ПРЕИМУЩЕСТВА НМГ
более предсказуемый терапевтический эффект
возможность расчета дозы с учетом массы

тела больного
нет необходимости контроля за АЧТВ или мониторинга других показателей свертываемости
более высокая биодоступность при подкожном введении (примерно 90% против 30% для НФГ), что обеспечивает возможность подкожного введения и длительного применения (до нескольких месяцев)
большая «равномерность» терапевтического эффекта
отсутствие негативного влияния на профиль липидов крови и остеобласты, что особенно важно при длительной терапии

Слайд 23

СРАВНЕНИЕ НЕФРАКЦИОНИРОВАННОГО И НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНОГО ГЕПАРИНА В ВИДЕ ТАБЛИЦЕ

Слайд 24

Prezentatsia_Microsoft_PowerPoint

Содержание

ВВЕДЕНИЕАнтикоагулянты (Anticoagulantia; от греч. anti — против и лат. coagulatio —

АНТИКОАГУЛЯНТЫ ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ Антикоагулянты прямого действия нейтрализуют факторы свертывания крови. Эти препараты

ГЕПАРИН- типичный представитель непрямых ингибиторов тромбина. Выделен в 1916 году (J.

ФАРМАКОДИНАМИКА ГЕПАРИНАМеханизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫСнижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов.Препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов.Оказывает

ФАРМАКОКИНЕТИКА ГЕПАРИНАПосле внутривенного введения максимальная концентрация (Cmax) достигается практически сразу, после

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮПрофилактика и лечение венозных тромбозов (включая тромбоз поверхностных и

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ ГЕПАРИНАГепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в

ДОЗИРОВКА ГЕПАРИНАНачальная доза гепарина натрия, вводимого в лечебных целях, обычно составляет

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ГЕПАРИНАКровотечение;Заболевания, сопровождающиеся нарушением процессов свертывания крови;Язвенные поражения ЖКТ

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ ГЕПАРИНАСо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, повышение активности

ОСНОВНЫЕ НЕДОСТАТКИ НЕФРАКЦИОНИРОВАННОГО ГЕПАРИНА необходимость индивидуального подбора дозы под контролем АЧТВ

НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ГЕПАРИНЫ. ФРАКСИПАРИН (НАДРОПАРИН)это низкомолекулярный гепарин (НМГ), полученный путем деполимеризации из

ФАРМАКОДИНАМИКА ФРАКСИПАРИНАНадропарин характеризуется более высокой активностью в отношении фактора Ха, по

ФАРМАКОКИНЕТИКА НАДРОПАРИНАПосле подкожного введения максимальная анти-Ха активность (Cmax) достигается через 3-5

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ ФРАКСИПАРИНА1 мл фраксипарина эквивалентен приблизительно 9500 ME анти-Ха факторной

ДОЗИРОВКА ФРАКСИПАРИНАДля профилактики тромбоэмболии: рекомендованная доза фраксипарина составляет 0,3 мл (2850

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯПризнаки кровотечения или повышенный риск кровотечения, за исключением ДВС-синдрома;Травмы головного мозга;Геморрагический

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯСо стороны свертывающей системы крови: кровотечения. Со стороны системы кроветворения:

ОСНОВНЫЕ ПРЕИМУЩЕСТВА НМГболее предсказуемый терапевтический эффектвозможность расчета дозы с учетом массы