Противопротозойные, противоглистные лекарственные препараты

Июль 23, 2022

Главная
Медицина
Противопротозойные, противоглистные лекарственные препараты

Содержание

2. Противопротозойные средства– это ЛС, подавляющие жизнедеятельность простейших и применяемые при лечении протозойных инфекций (> 1000 видов):
3. Противоамебные препараты
4. Низкомолекулярные 5-нитро-имидазолы ПРЕПАРАТЫ Метронидазол (60-е гг.) Тинидазол Секнидазол Орнидазол (90-е гг.) Ниморазол Панидазол, Ронидазол R 1
5. Восстановление нитрогруппы микробными нитроредуктазами в анаэробных условиях Синтез свободных радикалов, повреждающих ДНК Нарушение репликации и транскрипции
6. Спектр активности: Простейшие Трихомонады (Trichomonas vaginalis), Лямблии (Lamblia intestinalis, Giardia lamblia), Амебы (E.histolytica), Лейшмании (Leishmania spp.).
7. Трихомоноз, бак.вагиноз, неспецифический уретрит, лямблиоз, балантидиаз, амебиаз. Периоперационная профилактика при интраабдоминальных вмешательствах. Анаэробные или смешанные аэробно-анаэробные
8. Отличия Орнидазола от Метронидазола Эффективность при трихомониазе - 93 - 100% (у метронидазола – 73 -
9. ХИНИОФОН Механизм действия - подавляет окислительное фосфорилирование. Тип действия - амебоцидный Особенности фармакокинетики - плохо всасывается
10. ТЕТРАЦИКЛИНЫ Наряду с подавлением бактерий оказывают подавляющее действие и на амебы. Действие тетрациклинов на амебы является
11. Алкалоид ипекакуаны. Механизм действия: 1) повреждение ядер, повреждение цитоплазматической мембраны 2) подавление биосинтеза белка на рибосомах
12. энтеросептол, интестопан, хлорохин, метронидазол, фуразолидон, фасижин. Лямблиоз (гиардиоз). Лямблиоз-паразитарная инфекция клинически проявляющаяся дисфункцией ЖКТ и дискинезией
13. Клиническая картина: Инкубационный период-1-3нед. Клинически выраженная форма развивается у 25-50% инфицированных лиц.Течение острое или хроническое.Острая форма
14. АКРИХИН Спектр действия - помимо противолямблиозного действия обладает противолейшманиозным действием, а также оказывает влияние на некоторые
15. Противоглистные средства (по механизму действия): 1. Клеточные яды: четыреххлористый этилен. 2. Нарушающие функцию нервно-мышечного аппарата у
16. ПРОТИВОНЕМАТОДОЗНЫЕ СРЕДСТВА Кишечная локализация гельминтозы, вызываемые круглыми червями (аскаридоз, трихоцефалёз, энтеробиоз, анкилостомидоз, трихинеллёз);
17. ЛЕВАМИЗОЛ Механизм действия: 1) подавляет активность фумаратредуктазы, вызвает энергодефицит гельминтов 2) нарушает процессы деполяризации мышечных клеток,
18. Механизм действия - оказывает парализующее действие на гельминтов, в остальном так же как левамизол (усиленное выделение
19. Механизм действия - вызывает стойкую контрактуру мышц гельминтов, в остальном также как левамизол и пиперазина адипинат
20. Мебендазол (Вермокс) широкий спектр Препятствует синтезу клеточного тубулина, нарушает утилизацию глюкозы и тормозит образование АТФ у
21. Побочное действие - головная боль, нарушение функций ЖКТ, нейтропения, выпадение волос (при высоких дозах), аллергические реакции:
22. Характеризуется еще более широким спектром антигельминтного действия - эффективен при большинстве кишечных нематодозов, внекишечных цестодозах. В
23. Пирантел Pyrantel, Гельминтокс, Комбантрин, Немоцид - Действует только на круглых червей - на мускулатуру кишечных нематод
24. Особые указания - не назначают со слабительными. Меры предосторожности - не следует комбинировать с пиперазином.
25. ПРОТИВОЦЕСТОДОЗНЫЕ СРЕДСТВА гельминтозы вызываемые ленточными червями (гименолипедоз, дифиллоботриоз, тениаринхоз, тениоз, эхинококкоз);
26. Празиквантель (Азинокс, Билтрицид) - Активен в отношении шистосом и трематод, свиного, бычьего и карликового цепней, широкого
27. Ограничения к применению Кормление грудью (должно быть прекращено). Нет сведений о безопасности у детей до 4
28. Механизм действия: 1) нарушает окислительное фосфорилирование у гельминтов, что ведет к энергодефициту и развитию паралича гельминта
29. ПРОТИВОТРЕМАТОДОЗНЫЕ СРЕДСТВА гельминтозы, вызываемые сосальщиками (описторхоз, фасциолёз).
30. Является клеточным ядом. За 1-2 дня до применения назначается диета с исключением жиров и алкоголя, но
31. Диэтилкарбамазин Diethylcarbamazine, Хлоксил Показания к применению: гельминтозы печени (описторхоз, фасциолез, клонорхоз). Способ применения и дозы: цикл
33. Скачать презентацию

Слайд 2

Противопротозойные средства– это ЛС, подавляющие жизнедеятельность простейших и применяемые при лечении

протозойных инфекций (> 1000 видов): лямблиоз , трихомоноз, токсоплазмоз, амебиаз, баланти-диаз, малярия, лейшманиоз и др.

Слайд 3

Противоамебные препараты

Слайд 4

Низкомолекулярные 5-нитро-имидазолы
ПРЕПАРАТЫ
Метронидазол (60-е гг.)
Тинидазол
Секнидазол
Орнидазол (90-е гг.)
Ниморазол
Панидазол,
Ронидазол
R 1
CH2CH2OH
СН2СН2SO2C2H5
СH2CH(OH)CH3
СH2CH(OH)CH2Cl
T1/2
7
11,5
20
13
Биодоступность 90 %,

проникновение в ткани, жидкости и внутрь клеток– 70-94% от уровня в крови.
ТСмах = 2 часа.
Связь с белками – 15%
Выведение метаболитов:
Почки – 65 %
Желчь – 22 %

J01XD03

Атом галогена в молекуле орнидазола обеспечивает ему высокую биодоступность, способность проникать внутрь клеток и преодолевать микробную резистентность.

(СН3)

Слайд 5

Восстановление нитрогруппы микробными нитроредуктазами в анаэробных условиях
Синтез свободных радикалов, повреждающих

ДНК
Нарушение репликации и транскрипции ДНК →
Угнетение синтеза белка и деградация микробной ДНК
Нарушение клеточного дыхания

МЕХАНИЗМ ЦИТОТОКСИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ИМИДАЗОЛОВ

Слайд 6

Спектр активности:
Простейшие
Трихомонады (Trichomonas vaginalis),
Лямблии (Lamblia intestinalis, Giardia lamblia),
Амебы

(E.histolytica), Лейшмании (Leishmania spp.).
Облигатные и факультативные анаэробы
(Грам «+», Грам «-», микроаэрофилы)
Бактероиды (включая Bacteroides fragilis),
Клостридии (включая Clostridium difficile),
Фузобактерии, Эубактерии, Пептострептококки, Пептококки (P.niger), Гарднереллы (G.vaginalis).
Не влияет на: аэробные бактерии, микобактерии, грибы, вирусы и прионы

Орнидазол

Слайд 7

Трихомоноз, бак.вагиноз, неспецифический уретрит, лямблиоз, балантидиаз, амебиаз.
Периоперационная профилактика при интраабдоминальных

вмешательствах.
Анаэробные или смешанные аэробно-анаэробные инфекции различной локализации: брюшная полость; малый таз; кожа; мягкие ткани; кости и суставы; нижние дыхательные пути; полость рта; ЦНС и др.

Показания к назначению

Слайд 8

Отличия Орнидазола от Метронидазола
Эффективность при трихомониазе - 93 - 100% (у

метронидазола – 73 - 95 %)
Безопасность: лучшая переносимость.
У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью не нужна коррекция дозы.
Не увеличивает интервал Q-T, не аритмогенен.
Нет сульфирамоподобных реакций на алкоголь.
Удобство применения:
Более короткий курс лечения
(не 7 дней, а 5 дней).

Слайд 9

ХИНИОФОН
Механизм действия - подавляет окислительное фосфорилирование.
Тип действия - амебоцидный
Особенности фармакокинетики -

плохо всасывается из кишечника.
Нежелательные побочные действия:
1)диарея
2) неврит зрительного нерва

Слайд 10

ТЕТРАЦИКЛИНЫ
Наряду с подавлением бактерий оказывают подавляющее действие и на амебы. Действие

тетрациклинов на амебы является непрямым - поскольку Entamoeba hystolytica является анаэробом, её существование в кишечнике зависит от бактерий, поглощающих кислород. Подавление этих бактерий под действием тетрациклина вторично увеличивает содержание кислорода в кишечнике, что губительно для Entamoeba hystolytica.

Слайд 11

Алкалоид ипекакуаны.
Механизм действия:
1) повреждение ядер, повреждение цитоплазматической мембраны
2) подавление биосинтеза белка

на рибосомах
Тип действия - амебоцидный
Особенности применения - вводят только парентерально (внутримышечно), т.к. из-за раздражающего действия на слизистую оболочку желудка может вызвать рвоту.
Показания - все формы амебиаза, кроме ситуаций, связанных с вегетированием амеб в просвете кишечника (при такой локализации амеб эметин неэффективен).
Нежелательные побочные действия:
1) диспепсия
2) аритмия, тахикардия, гипотония, кардиальгия
3) нейротоксичность (тремор, мышечная слабость, невральгия)
Противопоказания:
1) органическая патология сердца
2) органическая патология почек

ЭМЕТИНА ГИДРОХЛОРИД

Слайд 12

энтеросептол, интестопан, хлорохин, метронидазол, фуразолидон, фасижин.
Лямблиоз (гиардиоз).
Лямблиоз-паразитарная инфекция клинически проявляющаяся дисфункцией

ЖКТ и дискинезией желчевыводящих путей либо может оставаться бессимптомной в форме латентного паразитоносительства.
Возбудитель – жгутиковое простейшее Ciardia lamblia,паразитирующее в тонкой кишке и желчевыводящих путях млекопитающих. В организме хозяина может находиться в вегетативной форме (трофозоиты) и в виде цист,выделяемых наружу с испражнениями.
.

ПРОТИВОЛЯМБЛИОЗНЫЕ СРЕДСТВА

Слайд 13

Клиническая картина: Инкубационный период-1-3нед. Клинически выраженная форма развивается у 25-50%

инфицированных лиц.Течение острое или хроническое.Острая форма проявляется диареей продолжительностью от 5-7 суток, до нескольких недель,уменьшение массы тела.
Симтомы хронической интоксикации - стул неоформленный, жирный, зловонный, метеоризм. У подростков чаще доминируют симтомы дискинезии желчевыводящих путей: боли в животе, увеличение печени, запоры и другие симтомы холестаза. У детей раннего возраста быстро формируется синдром мальабсорбции с присоединением псевдоаллергической реакций.

Слайд 14

АКРИХИН
Спектр действия - помимо противолямблиозного действия обладает противолейшманиозным действием, а также

оказывает влияние на некоторые гельминты (на ленточные черви).
Нежелательные побочные действия:
1) желтое окрашивание кожи
2) возбуждение ЦНС
Фуразолидон внутрь 6-8мг/кг/д 5-7 дней или аминохинол внутрь 0,025-0,25г (в зависимости от возраста) 5 дней, метранидазол внутрь 15 мг/кг/д или депендал – суспензия 1-2мл/кг/д 5 дней.

Слайд 15

Противоглистные средства
(по механизму действия):
1. Клеточные яды: четыреххлористый этилен.
2. Нарушающие

функцию нервно-мышечного аппарата у нематод: пирантела памоат, пиперазин, дитразин, левамизол, нафтомон.
3. Парализующие нервно-мышечную систему преимущественно у плоских червей (цестод) и разрушающие их покровные ткани: фенасал, битиопол.
4. Тормозящие энергетические процессы гельминтов - аминоакрихин, пирвиния памоат, левамизол, мебендазол.

Слайд 16

ПРОТИВОНЕМАТОДОЗНЫЕ СРЕДСТВА Кишечная локализация гельминтозы, вызываемые круглыми червями (аскаридоз, трихоцефалёз, энтеробиоз, анкилостомидоз, трихинеллёз);

Слайд 17

ЛЕВАМИЗОЛ
Механизм действия:
1) подавляет активность фумаратредуктазы, вызвает энергодефицит гельминтов
2) нарушает процессы деполяризации

мышечных клеток, вызывает развитие нервно-мышечного блока у гельминтов - что нарушает их способность удерживаться в кишечнике и приводит к их выведению из кишечника.
Показания:
1) аскаридоз (оказывает выраженный эффект при этом гельминтозе)
2) энтеробиоз (гельминтоз, вызванный острицами)
3) некоторые внекишечные гельминтозы (филяриотоз - относительно низкая эффективность)

Слайд 18

Механизм действия - оказывает парализующее действие на гельминтов, в остальном так

же как левамизол (усиленное выделение гельминтов из кишечника)
Показания:
1) аскаридоз
2) энтеробиоз (оказывает наиболее выраженный эффект)

ПИПЕРАЗИНА АДИПИНАТ

Слайд 19

Механизм действия - вызывает стойкую контрактуру мышц гельминтов, в остальном также

как левамизол и пиперазина адипинат - усиленное выведение гельминтов из кишечника.
Особенности действия - плохо всасывается из ЖКТ, обладает слабо выраженным послабляющим эффектом.
Показания:
1) аскаридоз
2) анкилостомидоз (оказывает более выраженный эффект)

НАФТАМОН

Слайд 20

Мебендазол (Вермокс)
широкий спектр
Препятствует синтезу клеточного тубулина, нарушает утилизацию глюкозы

и тормозит образование АТФ у гельминтов.
Медленно и неполно (5-10% дозы) всасывается из ЖКТ.
T1/2 - 2,5-5,5 ч. В крови на 90% связывается с белками. Накапливается в жировой ткани, печени, личинках гельминтов.
Более 90% дозы выводится в неизмененном виде через ЖКТ.
Показания - энтеробиоз, аскаридоз, анкилостомидозы, стронгилоидоз, трихоцефалез, множественные нематодозы, тениоз, капилляриоз, гнатостомоз, трихинеллез, смешанные гельминтозы. Эхинококкоз, альвеококкоз (личиночные стадии)

Слайд 21

Побочное действие - головная боль, нарушение функций ЖКТ, нейтропения, выпадение волос

(при высоких дозах), аллергические реакции: сыпь, зуд.
Противопоказания - гиперчувствительность, НЯК, болезнь Крона, дисфункция печени, транзиторное повышение активности аминотрансфераз, ЩФ и мочевины крови, снижение уровня Hb, беременность, кормление грудью
(на время лечения следует прекратить грудное вскармливание), детский возраст до 2 лет.

Слайд 22

Характеризуется еще более широким спектром антигельминтного действия - эффективен при большинстве

кишечных нематодозов, внекишечных цестодозах. В высоких дозах оказывает эффект даже при эхинококкозе.
Особенности фармакокинетики:
1) плохо всасывается
2) метаболизируется в печени
3) выводится почками
Особенности применения - не требует специальной диеты и применения слабительных средств.
Нежелательные побочные действия:
1) диспесия
2) аллергия
3) цефальгии
4) абдоминальные боли

АЛЬБЕНДАЗОЛ

Слайд 23

Пирантел Pyrantel, Гельминтокс, Комбантрин, Немоцид -
Действует только на круглых червей -

на мускулатуру кишечных нематод путем деполяризации их нервно-мышечного соединения и блокады действия холинэстеразы - вызывает паралич мускулатуры.
Показания - энтеробиоз, анкилостомидоз, некатороз, трихоцефалез (в меньшей степени). Действует на половозрелых, и на неполовозрелых особей обоего пола, не действует на личинки во время их миграции в тканях.
Практически не абсорбируется в ЖКТ и выделяется кишечником (более 50% - в неизмененном виде).
Противопоказания - гиперчувствительность, печеночная недостаточность, беременность.
Побочное действие - тошнота, рвота, диарея, анорексия, головная боль, головокружение, сонливость, кожная сыпь.

Слайд 24

Особые указания - не назначают со слабительными.
Меры предосторожности - не

следует комбинировать с пиперазином.

Слайд 25

ПРОТИВОЦЕСТОДОЗНЫЕ СРЕДСТВА гельминтозы вызываемые ленточными червями (гименолипедоз, дифиллоботриоз, тениаринхоз, тениоз, эхинококкоз);

Слайд 26

Празиквантель (Азинокс, Билтрицид) -
Активен в отношении шистосом и трематод, свиного, бычьего

и карликового цепней, широкого лентеца и др.
Повышает проницаемость мембран клеток гельминтов для ионов кальция, что вызывает генерализованное сокращение мускулатуры паразита, переходящее в стойкий паралич, ведущий к гибели гельминта.
Фармакокинетика: Быстро и полно всасывается в ЖКТ. Cmax - через 1-3 ч. T1/2 - 0,8-1,5 ч
Выводится почками: за 24 часа экскретируется 72%.
Показания - клонорхоз, описторхоз, шистосомоз, цистицеркоз, нейроцистицеркоз, дифиллоботриоз, гименолепидоз, метагонимоз, парагонимоз, тениоз.

Слайд 27

Ограничения к применению
Кормление грудью (должно быть прекращено).
Нет сведений о безопасности

у детей до 4 лет.
Противопоказания - гиперчувствительность, глазной цистицеркоз, поражение печени, беременность.
Побочное действие - головокружение, головная боль, сонливость, диспептические расстройства (тошнота, рвота, боли в животе, диарея с примесью крови и др.), повышенная потливость, аллергические реакции.
Слабительное при приеме не назначают. Сидеть на теплом горшке!
Семена тыквы

Слайд 28

Механизм действия:
1) нарушает окислительное фосфорилирование у гельминтов, что ведет к энергодефициту

и развитию паралича гельминта (снижается способность к удержанию в кишечнике)
2) снижает устойчивость покровов червя к действию кишечного сока (развивается частичное переваривание гельминта)
Показания - кишечная локализация цестод (кроме свиного цепня - при инвазии им фенасал противопоказан из-за опасности развития цистецеркоза).
Особенности фармакокинетики - плохо всасывается из ЖКТ. В сочетании со слабительными эффективность фенасала снижается.
Нежелательное побочное действие - диспепсия.

ФЕНАСАЛ

Слайд 29

ПРОТИВОТРЕМАТОДОЗНЫЕ СРЕДСТВА гельминтозы, вызываемые сосальщиками (описторхоз, фасциолёз).

Слайд 30

Является клеточным ядом. За 1-2 дня до применения назначается диета с

исключением жиров и алкоголя, но богатая углеводами. Через 15 минут после применения назначают солевое слабительное для удаления остатков перхлорэтилена и погибших гельминтов.

ПЕРХЛОРЭТИЛЕН

Слайд 31

Диэтилкарбамазин Diethylcarbamazine, Хлоксил
Показания к применению: гельминтозы печени (описторхоз, фасциолез, клонорхоз).
Способ

применения и дозы: цикл лечения - 2 дня.
Через 1 ч после легкого завтрака (стакан сладкого чая, 100 г белого хлеба) больной принимает препарат внутрь в виде порошка (в 1/2 стакана молока).
Дневная доза 0,1-0,15 г/кг массы тела (6-10 г взрослому); принимают по 2 г через каждые 10 мин.
За 2 дня больной получает 10-20 г препарата.
Побочное действие - боли в области печени, головокружение, сонливость, аллергические реакции.
Противопоказания - заболевания печени, поражения миокарда (сердечной мышцы), беременность.

Противопротозойные, противоглистные лекарственные препараты

Содержание

Противопротозойные средства– это ЛС, подавляющие жизнедеятельность простейших и применяемые при лечении

Противоамебные препараты

Восстановление нитрогруппы микробными нитроредуктазами в анаэробных условиях Синтез свободных радикалов, повреждающих

Спектр активности:Простейшие Трихомонады (Trichomonas vaginalis), Лямблии (Lamblia intestinalis, Giardia lamblia), Амебы

Трихомоноз, бак.вагиноз, неспецифический уретрит, лямблиоз, балантидиаз, амебиаз. Периоперационная профилактика при интраабдоминальных

Отличия Орнидазола от МетронидазолаЭффективность при трихомониазе - 93 - 100% (у

ХИНИОФОН Механизм действия - подавляет окислительное фосфорилирование.Тип действия - амебоцидныйОсобенности фармакокинетики -

ТЕТРАЦИКЛИНЫ Наряду с подавлением бактерий оказывают подавляющее действие и на амебы. Действие

Алкалоид ипекакуаны.Механизм действия:1) повреждение ядер, повреждение цитоплазматической мембраны2) подавление биосинтеза белка

энтеросептол, интестопан, хлорохин, метронидазол, фуразолидон, фасижин.Лямблиоз (гиардиоз).Лямблиоз-паразитарная инфекция клинически проявляющаяся дисфункцией