Противопротозойные, противоглистные лекарственные препараты

Июль 31, 2022

Главная
Медицина
Противопротозойные, противоглистные лекарственные препараты

Содержание

2. Противопротозойные средства– это ЛС, подавляющие жизнедеятельность простейших и применяемые при лечении протозойных инфекций (> 1000 видов):
3. Противомалярийные средства — химиотерапевтические ЛС, применяемые для лечения и химиопрофилактики малярии. Возбудители малярии - плазмодии: -
4. В соответствии с рекомендациями ВОЗ различают: 1. Средства для купирования клинических признаков малярии (лихорадки). 2. Средства
5. Противомалярийные средства: 1. Шизотропные (шизонтоцидные) ЛС - на бесполые формы: А. Гематошизотропные (кровяные шизонтоциды, протозоацидные) активны
6. Хинин - для всех форм P.falciparum, включая резистентные к хлорохину, кроме умеренно устойчивых штаммов в Юго-Вост.
7. Хлорохин (Сhloroquine, Делагил, Хингамин) +иммунодепрессивный, противовоспалительный и антиаритмический эффекты – наиболее широко применяемый для лечения и
8. Показания для хлорохина - индивидуальная профилактика и лечение всех видов малярии, внекишечного амебиаза, в составе комбинированной
9. Гидроксихлорохин Hydroxychloroquine, Плаквенил В отличие от хлорохина - не оказывает гамонтоцидного действия на P. falciparum. (возбудитель
10. Показания: малярия, РА, СКВ, БА, синдром Шегрена. Противопоказания: гиперчувствительность, поражение печени, почек, костного мозга, ЦНС и
11. Пириметамин Рyrimethamine, Дараприм, Хлоридин - Ингибирует дигидрофолатредуктазу, нарушает образование тетрагидрофолиевой кислоты и останавливает катализируемые процессы (перенос
12. Показания: малярия (лечение и профилактика) токсоплазмоз. Противопоказания: гиперчувствительность заболевания кроветворных органов и почек I триместр беременности
13. Противоамебные препараты
14. Низкомолекулярные 5-нитро-имидазолы ПРЕПАРАТЫ Метронидазол (60-е гг.) Тинидазол Секнидазол Орнидазол (90-е гг.) Ниморазол Панидазол, Ронидазол R 1
15. Восстановление нитрогруппы микробными нитроредуктазами в анаэробных условиях Синтез свободных радикалов, повреждающих ДНК Нарушение репликации и транскрипции
16. Спектр активности: Простейшие Трихомонады (Trichomonas vaginalis), Лямблии (Lamblia intestinalis, Giardia lamblia), Амебы (E.histolytica), Лейшмании (Leishmania spp.).
17. Трихомоноз, бак.вагиноз, неспецифический уретрит, лямблиоз, балантидиаз, амебиаз. Периоперационная профилактика при интраабдоминальных вмешательствах. Анаэробные или смешанные аэробно-анаэробные
18. Отличия Орнидазола от Метронидазола Эффективность при трихомониазе - 93 - 100% (у метронидазола – 73 -
19. ХИНИОФОН Механизм действия - подавляет окислительное фосфорилирование. Тип действия - амебоцидный Особенности фармакокинетики - плохо всасывается
20. ТЕТРАЦИКЛИНЫ Наряду с подавлением бактерий оказывают подавляющее действие и на амебы. Действие тетрациклинов на амебы является
21. Алкалоид ипекакуаны. Механизм действия: 1) повреждение ядер, повреждение цитоплазматической мембраны 2) подавление биосинтеза белка на рибосомах
22. АКРИХИН Механизм действия - подобен механизму действия хингамина Спектр действия - помимо противолямблиозного действия обладает противолейшманиозным
23. СОЛЮСУРЬМИН Механизм действия - активным компонетом является 5-валентная сурьма, которая взаимодействует с сульфгидрильными группами тиоловых ферментов
24. Противогельминтные ЛС – средства, парализующие нервно-мышечную систему или подавляющие метаболизм паразитирующих в организме человека червей (гельминтов,
25. Противоглистные средства (по механизму действия): 1. Клеточные яды: четыреххлористый этилен. 2. Нарушающие функцию нервно-мышечного аппарата у
26. ПРОТИВОНЕМАТОДОЗНЫЕ СРЕДСТВА Кишечная локализация
27. ЛЕВАМИЗОЛ Механизм действия: 1) подавляет активность фумаратредуктазы, вызвает энергодефицит гельминтов 2) нарушает процессы деполяризации мышечных клеток,
28. Механизм действия - оказывает парализующее действие на гельминтов, в остальном так же как левамизол (усиленное выделение
29. Механизм действия - вызывает стойкую контрактуру мышц гельминтов, в остальном также как левамизол и пиперазина адипинат
30. Мебендазол (Вермокс) широкий спектр Препятствует синтезу клеточного тубулина, нарушает утилизацию глюкозы и тормозит образование АТФ у
31. Побочное действие - головная боль, нарушение функций ЖКТ, нейтропения, выпадение волос (при высоких дозах), аллергические реакции:
32. Характеризуется еще более широким спектром антигельминтного действия - эффективен при большинстве кишечных нематодозов, внекишечных цестодозах. В
33. Механизм действия - вызывает паралич мускулатуры гельминта за счет угнетения действия ГАМК. Особенности фармакокинетики - хорошо
34. Пирантел Pyrantel, Гельминтокс, Комбантрин, Немоцид - Действует только на круглых червей - на мускулатуру кишечных нематод
35. Особые указания - не назначают со слабительными. Меры предосторожности - не следует комбинировать с пиперазином.
36. ПРОТИВОЦЕСТОДОЗНЫЕ СРЕДСТВА
37. Празиквантель (Азинокс, Билтрицид) - Активен в отношении шистосом и трематод, свиного, бычьего и карликового цепней, широкого
38. Ограничения к применению Кормление грудью (должно быть прекращено). Нет сведений о безопасности у детей до 4
39. Механизм действия: 1) нарушает окислительное фосфорилирование у гельминтов, что ведет к энергодефициту и развитию паралича гельминта
40. ПРОТИВОТРЕМАТОДОЗНЫЕ СРЕДСТВА
41. Является клеточным ядом. За 1-2 дня до применения назначается диета с исключением жиров и алкоголя, но
42. Диэтилкарбамазин Diethylcarbamazine, Хлоксил Показания к применению: гельминтозы печени (описторхоз, фасциолез, клонорхоз). Способ применения и дозы: цикл
44. Скачать презентацию

Слайд 2

Противопротозойные средства– это ЛС, подавляющие жизнедеятельность простейших и применяемые при лечении

протозойных инфекций (> 1000 видов): лямблиоз , трихомоноз, токсоплазмоз, амебиаз, баланти-диаз, малярия, лейшманиоз и др.

Слайд 3

Противомалярийные средства — химиотерапевтические ЛС, применяемые для лечения и химиопрофилактики малярии.
Возбудители

малярии - плазмодии:
- трехдневной - Р. vivax и Р. ovale,
- тропической - Р. falciparum,
- четырехдневной - Р. malariae.
Малярийный плазмодий проходит два цикла развития: бесполый - шизогония (в организме человека) и половой - спорогония (в теле комара).

Слайд 4

В соответствии с рекомендациями ВОЗ различают:
1. Средства для купирования клинических признаков

малярии (лихорадки).
2. Средства для радикального лечения малярии.
3. Средства для личной химиопрофилактики - радикальные (каузальные) и клинические (паллиативные).
4. Средства для общественной профилактики.
5. Средства для межсезонной профилактики.

Слайд 5

Противомалярийные средства:
1. Шизотропные (шизонтоцидные) ЛС - на бесполые формы:
А. Гематошизотропные

(кровяные шизонтоциды, протозоацидные) активны в отношении бесполых эритроцитных форм - прекращают их развитие в эритроцитах или препятствуют ему (купируют клинику).
Б. Гистошизотропные (тканевые, или внеэритроцитарные шизонтоциды) – действуют на ранние преэритроцитные формы (в печени), и на формы, которые сохраняются в организме вне эритроцитов в латентном состоянии на протяжении периода, предшествующего отдаленным проявлениям малярии, вызываемой Pl. vivax и Pl. Ovale (болезнь Брилля).
2. Гамотропные ЛС - на половые формы в период их развития в крови зараженного человека:
А. Гамонтоцидные - вызывают гибель половых форм
Б. Гамостатические – повреждают половые формы плазмодия.

Слайд 6

Хинин - для всех форм P.falciparum, включая резистентные к хлорохину, кроме

умеренно устойчивых штаммов в Юго-Вост. Азии)
Механизм действия - обладает неспецифическим токсическим действием на эритроцитарные формы плазмодиев
Тип действия - шизонтоцидный
Показание –лечение тропической М.
Препарат 1-го ряда при полирезистентной (к хлорохину, пириметамину/сульфадоксину и мефлохину), и «завозной» М.
Побочное действие - шум в ушах, тошнота, рвота, бессоница, маточные кровотечения.
При передозировке («цинхонизм») - головная боль и другие нарушения со стороны ЦНС, коллаптоидные реакции.
У лиц с недостаточностью глюкозо-6-ФДГ - гемоглобинурийная лихорадка.

Слайд 7

Хлорохин (Сhloroquine, Делагил, Хингамин) +иммунодепрессивный, противовоспалительный и антиаритмический эффекты – наиболее

широко применяемый для лечения и профилактики.
Эффективен в отношении всех форм P.vivax и P.malariae, эритроцитарных форм большинства штаммов P.falciparum (сейчас – часто резистентность), тканевых форм дизентерийной амебы.
Механизм действия - подавляет синтез ДНК и РНК в шизонтах
Тип действия - шизонтоцидный.
Фармакокинетика:
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C max в крови через 2-6 ч.
Постоянный уровень в плазме - через 7 дней после начала приема.
Легко проникает через ГЭБ и плаценту.
В 100-300 раз сильнее накапливается в эритроцитах с плазмодиями
Выделяется почками (медленно, на 50% в неизмененном виде). Подкисление мочи ускоряет выведение, подщелачивание - снижает.
T1/2 - 30-60 суток.

Слайд 8

Показания для хлорохина - индивидуальная профилактика и лечение всех видов малярии,

внекишечного амебиаза, в составе комбинированной терапии при хронической и подострой формах СКВ, склеродермии, ревматоидном артрите, поздней кожной порфирии, экстрасистолия, пароксизмальная форма мерцательной аритмии.
Ограничения к применению: дефицит глюкозо-6-ФДГ, ретинопатия, эпилепсия, хронический алкоголизм.
Противопоказания: P.vivax в Новой Гвинее, Индонезии, Мьянме (Бирме), Вануату. P.falciparum – в Африке. Гиперчувствительность, нарушения функции печени и почек, выраженные поражения сердечной мышцы (с нарушением ритма), болезни крови, нервной системы, псориаз, порфиринурия, заболевания сетчатки и роговицы глаза, беременность.
Побочное действие: чаще - со стороны ЖКТ (снижение аппетита, боль в животе) + головная боль, головокружение, расстройства сна.
При длительном назначении - помутнение роговицы, нарушение зрения, поседение волос, дерматиты, фотосенсибилизация.
Редко - поражения миокарда и мышц, снижение АД, психозы, судорожные припадки, лейкопения, тромбоцитопения.

Слайд 9

Гидроксихлорохин Hydroxychloroquine, Плаквенил
В отличие от хлорохина - не оказывает гамонтоцидного действия

на P. falciparum. (возбудитель тропической м.).
Фармакодинамика:
Нарушает редупликацию ДНК, синтез РНК и утилизацию гемоглобина эритроцитарными формами плазмодия.
Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро и полностью всасывается.
Cmax достигается через 1-2 часа.
Накапливается в тканях с высоким уровнем анаболизма: печень, почки, легкие, селезенка (в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз), ЦНС, эритроцитах, лейкоцитах и тканях, богатых меланином.
Проходит через плацентарный барьер.
Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов.
T1/2 - 120 ч. Экскретируется преимущественно почками (до 25% в неизмененном виде) и с фекалиями (менее 10%).

Слайд 10

Показания: малярия, РА, СКВ, БА, синдром Шегрена.
Противопоказания: гиперчувствительность, поражение печени,

почек, костного мозга, ЦНС и сердца, патология сетчатки, психоз, порфирия, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (исключается длительная терапия).
Побочное действие: эмоциональная лабильность, головная боль, нистагм, судороги, отек роговицы, диспигментация сетчатки, атрофия зрительного нерва, уменьшение проводимости и сократимости миокарда, нарушение нейромышечной проводимости, понижение массы тела, алопеция, диспепсия, апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-ФДГ), дерматиты.

Слайд 11

Пириметамин Рyrimethamine, Дараприм, Хлоридин -
Ингибирует дигидрофолатредуктазу, нарушает образование тетрагидрофолиевой кислоты

и останавливает катализируемые процессы (перенос одноуглеродистых фрагментов).
Эффективен в отношении токсоплазм, лейшманий, малярийных плазмодий (P. falciparum, P. vivax, P. malariae).
Влияет на бесполые эритроцитарные, тканевые преэритроцитарные формы и повреждает гамонты всех видов плазмодия, блокирует спорогонию в организме комара и препятствует циклическому распространению малярии; устойчивость плазмодий к пириметамину развивается быстро.
Фармакокинетика:
Прием внутрь, Cmax - через 2-7 ч.
Длительно циркулирует в крови (в течение 1 нед после однократного применения).
Накапливается в почках, печени, селезенке. T1/2 - 92 ч.
Выводится почками, частично в виде метаболитов.
Небольшое количество экскретируется с грудным молоком.

Слайд 12

Показания:
малярия (лечение и профилактика)
токсоплазмоз.
Противопоказания:
гиперчувствительность
заболевания кроветворных органов и

почек
I триместр беременности
кормление грудью (на время лечения исключено)
грудной возраст (до 2 мес).
Побочное действие:
- при дозе 75 мг и выше - нарушения сердечного ритма, гематурия,
- в более высоких дозах - циркуляторный коллапс, изъязвления в полости рта, мегалобластная анемия, лейкопения, атрофический глоссит, у новорожденных с врожденным токсоплазмозом -гиперфенилаланинемия, при длительном лечении токсоплазмоза - риск развития опухолей.

Слайд 13

Противоамебные препараты

Слайд 14

Низкомолекулярные 5-нитро-имидазолы
ПРЕПАРАТЫ
Метронидазол (60-е гг.)
Тинидазол
Секнидазол
Орнидазол (90-е гг.)
Ниморазол
Панидазол,
Ронидазол
R 1
CH2CH2OH
СН2СН2SO2C2H5
СH2CH(OH)CH3
СH2CH(OH)CH2Cl
T1/2
7
11,5
20
13
Биодоступность 90 %,

проникновение в ткани, жидкости и внутрь клеток– 70-94% от уровня в крови.
ТСмах = 2 часа.
Связь с белками – 15%
Выведение метаболитов:
Почки – 65 %
Желчь – 22 %

J01XD03

Атом галогена в молекуле орнидазола обеспечивает ему высокую биодоступность, способность проникать внутрь клеток и преодолевать микробную резистентность.

(СН3)

Слайд 15

Восстановление нитрогруппы микробными нитроредуктазами в анаэробных условиях
Синтез свободных радикалов, повреждающих

ДНК
Нарушение репликации и транскрипции ДНК →
Угнетение синтеза белка и деградация микробной ДНК
Нарушение клеточного дыхания

МЕХАНИЗМ ЦИТОТОКСИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ИМИДАЗОЛОВ

Слайд 16

Спектр активности:
Простейшие
Трихомонады (Trichomonas vaginalis),
Лямблии (Lamblia intestinalis, Giardia lamblia),
Амебы

(E.histolytica), Лейшмании (Leishmania spp.).
Облигатные и факультативные анаэробы
(Грам «+», Грам «-», микроаэрофилы)
Бактероиды (включая Bacteroides fragilis),
Клостридии (включая Clostridium difficile),
Фузобактерии, Эубактерии, Пептострептококки, Пептококки (P.niger), Гарднереллы (G.vaginalis).
Не влияет на: аэробные бактерии, микобактерии, грибы, вирусы и прионы

Орнидазол

Слайд 17

Трихомоноз, бак.вагиноз, неспецифический уретрит, лямблиоз, балантидиаз, амебиаз.
Периоперационная профилактика при интраабдоминальных

вмешательствах.
Анаэробные или смешанные аэробно-анаэробные инфекции различной локализации: брюшная полость; малый таз; кожа; мягкие ткани; кости и суставы; нижние дыхательные пути; полость рта; ЦНС и др.

Показания к назначению

Слайд 18

Отличия Орнидазола от Метронидазола
Эффективность при трихомониазе - 93 - 100% (у

метронидазола – 73 - 95 %)
Безопасность: лучшая переносимость.
У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью не нужна коррекция дозы.
Не увеличивает интервал Q-T, не аритмогенен.
Нет сульфирамоподобных реакций на алкоголь.
Удобство применения:
Более короткий курс лечения
(не 7 дней, а 5 дней).

Слайд 19

ХИНИОФОН
Механизм действия - подавляет окислительное фосфорилирование.
Тип действия - амебоцидный
Особенности фармакокинетики -

плохо всасывается из кишечника.
Нежелательные побочные действия:
1)диарея
2) неврит зрительного нерва

Слайд 20

ТЕТРАЦИКЛИНЫ
Наряду с подавлением бактерий оказывают подавляющее действие и на амебы. Действие

тетрациклинов на амебы является непрямым - поскольку Entamoeba hystolytica является анаэробом, её существование в кишечнике зависит от бактерий, поглощающих кислород. Подавление этих бактерий под действием тетрациклина вторично увеличивает содержание кислорода в кишечнике, что губительно для Entamoeba hystolytica.

Слайд 21

Алкалоид ипекакуаны.
Механизм действия:
1) повреждение ядер, повреждение цитоплазматической мембраны
2) подавление биосинтеза белка

на рибосомах
Тип действия - амебоцидный
Особенности применения - вводят только парентерально (внутримышечно), т.к. из-за раздражающего действия на слизистую оболочку желудка может вызвать рвоту.
Показания - все формы амебиаза, кроме ситуаций, связанных с вегетированием амеб в просвете кишечника (при такой локализации амеб эметин неэффективен).
Нежелательные побочные действия:
1) диспепсия
2) аритмия, тахикардия, гипотония, кардиальгия
3) нейротоксичность (тремор, мышечная слабость, невральгия)
Противопоказания:
1) органическая патология сердца
2) органическая патология почек

ЭМЕТИНА ГИДРОХЛОРИД

Слайд 22

АКРИХИН
Механизм действия - подобен механизму действия хингамина
Спектр действия - помимо противолямблиозного

действия обладает противолейшманиозным действием, а также оказывает влияние на некоторые гельминты (на ленточные черви).
Нежелательные побочные действия:
1) желтое окрашивание кожи
2) возбуждение ЦНС

ПРОТИВОЛЯМБЛИОЗНЫЕ СРЕДСТВА

Слайд 23

СОЛЮСУРЬМИН
Механизм действия - активным компонетом является 5-валентная сурьма, которая взаимодействует с

сульфгидрильными группами тиоловых ферментов лейшманий.
Тип действия - лейшманиостатическое
Показания - висцеральный лейшманиоз
Нежелательные побочные действия - диспепсия

ПРОТИВОЛЕЙШМАНИОЗНЫЕ СРЕДСТВА

Слайд 24

Противогельминтные ЛС – средства, парализующие нервно-мышечную систему или подавляющие метаболизм паразитирующих

в организме человека червей (гельминтов, известно > 250 видов).
Наиболее известные гельминтозы человека (инвазии): аскаридоз, энтеробиоз, тениоз, фасциолез.

Слайд 25

Противоглистные средства
(по механизму действия):
1. Клеточные яды: четыреххлористый этилен.
2. Нарушающие

функцию нервно-мышечного аппарата у нематод: пирантела памоат, пиперазин, дитразин, левамизол, нафтомон.
3. Парализующие нервно-мышечную систему преимущественно у плоских червей (цестод) и разрушающие их покровные ткани: фенасал, битиопол.
4. Тормозящие энергетические процессы гельминтов - аминоакрихин, пирвиния памоат, левамизол, мебендазол.

Слайд 26

ПРОТИВОНЕМАТОДОЗНЫЕ СРЕДСТВА Кишечная локализация

Слайд 27

ЛЕВАМИЗОЛ
Механизм действия:
1) подавляет активность фумаратредуктазы, вызвает энергодефицит гельминтов
2) нарушает процессы деполяризации

мышечных клеток, вызывает развитие нервно-мышечного блока у гельминтов - что нарушает их способность удерживаться в кишечнике и приводит к их выведению из кишечника.
Показания:
1) аскаридоз (оказывает выраженный эффект при этом гельминтозе)
2) энтеробиоз (гельминтоз, вызванный острицами)
3) некоторые внекишечные гельминтозы (филяриотоз - относительно низкая эффективность)

Слайд 28

Механизм действия - оказывает парализующее действие на гельминтов, в остальном так

же как левамизол (усиленное выделение гельминтов из кишечника)
Показания:
1) аскаридоз
2) энтеробиоз (оказывает наиболее выраженный эффект)

ПИПЕРАЗИНА АДИПИНАТ

Слайд 29

Механизм действия - вызывает стойкую контрактуру мышц гельминтов, в остальном также

как левамизол и пиперазина адипинат - усиленное выведение гельминтов из кишечника.
Особенности действия - плохо всасывается из ЖКТ, обладает слабо выраженным послабляющим эффектом.
Показания:
1) аскаридоз
2) анкилостомидоз (оказывает более выраженный эффект)

НАФТАМОН

Слайд 30

Мебендазол (Вермокс)
широкий спектр
Препятствует синтезу клеточного тубулина, нарушает утилизацию глюкозы

и тормозит образование АТФ у гельминтов.
Медленно и неполно (5-10% дозы) всасывается из ЖКТ.
T1/2 - 2,5-5,5 ч. В крови на 90% связывается с белками. Накапливается в жировой ткани, печени, личинках гельминтов.
Более 90% дозы выводится в неизмененном виде через ЖКТ.
Показания - энтеробиоз, аскаридоз, анкилостомидозы, стронгилоидоз, трихоцефалез, множественные нематодозы, тениоз, капилляриоз, гнатостомоз, трихинеллез, смешанные гельминтозы. Эхинококкоз, альвеококкоз (личиночные стадии)

Слайд 31

Побочное действие - головная боль, нарушение функций ЖКТ, нейтропения, выпадение волос

(при высоких дозах), аллергические реакции: сыпь, зуд.
Противопоказания - гиперчувствительность, НЯК, болезнь Крона, дисфункция печени, транзиторное повышение активности аминотрансфераз, ЩФ и мочевины крови, снижение уровня Hb, беременность, кормление грудью
(на время лечения следует прекратить грудное вскармливание), детский возраст до 2 лет.

Слайд 32

Характеризуется еще более широким спектром антигельминтного действия - эффективен при большинстве

кишечных нематодозов, внекишечных цестодозах. В высоких дозах оказывает эффект даже при эхинококкозе.
Особенности фармакокинетики:
1) плохо всасывается
2) метаболизируется в печени
3) выводится почками
Особенности применения - не требует специальной диеты и применения слабительных средств.
Нежелательные побочные действия:
1) диспесия
2) аллергия
3) цефальгии
4) абдоминальные боли

АЛЬБЕНДАЗОЛ

Слайд 33

Механизм действия - вызывает паралич мускулатуры гельминта за счет угнетения действия

ГАМК.
Особенности фармакокинетики - хорошо всасывается из ЖКТ, достигает максимальной концентрации в крови через 3 часа.
Показания:
1) поражения глаз микрофилляриями
2) трихинеллез
3) стронгилоидоз
Нежелательные побочные действия:
1) гипертермия
2) головокружение и цефальгия
3) гипотония
4) аллергия вплоть до развития бронхоспазма и даже анафилактического шока

Внекишечная локализация ИВЕРМЕКТИН

Слайд 34

Пирантел Pyrantel, Гельминтокс, Комбантрин, Немоцид -
Действует только на круглых червей -

на мускулатуру кишечных нематод путем деполяризации их нервно-мышечного соединения и блокады действия холинэстеразы - вызывает паралич мускулатуры.
Показания - энтеробиоз, анкилостомидоз, некатороз, трихоцефалез (в меньшей степени). Действует на половозрелых, и на неполовозрелых особей обоего пола, не действует на личинки во время их миграции в тканях.
Практически не абсорбируется в ЖКТ и выделяется кишечником (более 50% - в неизмененном виде).
Противопоказания - гиперчувствительность, печеночная недостаточность, беременность.
Побочное действие - тошнота, рвота, диарея, анорексия, головная боль, головокружение, сонливость, кожная сыпь.

Слайд 35

Особые указания - не назначают со слабительными.
Меры предосторожности - не

следует комбинировать с пиперазином.

Слайд 36

ПРОТИВОЦЕСТОДОЗНЫЕ СРЕДСТВА

Слайд 37

Празиквантель (Азинокс, Билтрицид) -
Активен в отношении шистосом и трематод, свиного, бычьего

и карликового цепней, широкого лентеца и др.
Повышает проницаемость мембран клеток гельминтов для ионов кальция, что вызывает генерализованное сокращение мускулатуры паразита, переходящее в стойкий паралич, ведущий к гибели гельминта.
Фармакокинетика: Быстро и полно всасывается в ЖКТ. Cmax - через 1-3 ч. T1/2 - 0,8-1,5 ч
Выводится почками: за 24 часа экскретируется 72%.
Показания - клонорхоз, описторхоз, шистосомоз, цистицеркоз, нейроцистицеркоз, дифиллоботриоз, гименолепидоз, метагонимоз, парагонимоз, тениоз.

Слайд 38

Ограничения к применению
Кормление грудью (должно быть прекращено).
Нет сведений о безопасности

у детей до 4 лет.
Противопоказания - гиперчувствительность, глазной цистицеркоз, поражение печени, беременность.
Побочное действие - головокружение, головная боль, сонливость, диспептические расстройства (тошнота, рвота, боли в животе, диарея с примесью крови и др.), повышенная потливость, аллергические реакции.
Слабительное при приеме не назначают. Сидеть на теплом горшке!

Слайд 39

Механизм действия:
1) нарушает окислительное фосфорилирование у гельминтов, что ведет к энергодефициту

и развитию паралича гельминта (снижается способность к удержанию в кишечнике)
2) снижает устойчивость покровов червя к действию кишечного сока (развивается частичное переваривание гельминта)
Показания - кишечная локализация цестод (кроме свиного цепня - при инвазии им фенасал противопоказан из-за опасности развития цистецеркоза).
Особенности фармакокинетики - плохо всасывается из ЖКТ. В сочетании со слабительными эффективность фенасала снижается.
Нежелательное побочное действие - диспепсия.

ФЕНАСАЛ

Слайд 40

ПРОТИВОТРЕМАТОДОЗНЫЕ СРЕДСТВА

Слайд 41

Является клеточным ядом. За 1-2 дня до применения назначается диета с

исключением жиров и алкоголя, но богатая углеводами. Через 15 минут после применения назначают солевое слабительное для удаления остатков перхлорэтилена и погибших гельминтов.

ПЕРХЛОРЭТИЛЕН

Слайд 42

Диэтилкарбамазин Diethylcarbamazine, Хлоксил
Показания к применению: гельминтозы печени (описторхоз, фасциолез, клонорхоз).
Способ

применения и дозы: цикл лечения - 2 дня.
Через 1 ч после легкого завтрака (стакан сладкого чая, 100 г белого хлеба) больной принимает препарат внутрь в виде порошка (в 1/2 стакана молока).
Дневная доза 0,1-0,15 г/кг массы тела (6-10 г взрослому); принимают по 2 г через каждые 10 мин.
За 2 дня больной получает 10-20 г препарата.
Побочное действие - боли в области печени, головокружение, сонливость, аллергические реакции.
Противопоказания - заболевания печени, поражения миокарда (сердечной мышцы), беременность.

Противопротозойные, противоглистные лекарственные препараты

Содержание

Противопротозойные средства– это ЛС, подавляющие жизнедеятельность простейших и применяемые при лечении

Противомалярийные средства — химиотерапевтические ЛС, применяемые для лечения и химиопрофилактики малярии. Возбудители

В соответствии с рекомендациями ВОЗ различают:1. Средства для купирования клинических признаков

Противомалярийные средства:1. Шизотропные (шизонтоцидные) ЛС - на бесполые формы: А. Гематошизотропные

Хинин - для всех форм P.falciparum, включая резистентные к хлорохину, кроме

Хлорохин (Сhloroquine, Делагил, Хингамин) +иммунодепрессивный, противовоспалительный и антиаритмический эффекты – наиболее

Показания для хлорохина - индивидуальная профилактика и лечение всех видов малярии,

Гидроксихлорохин Hydroxychloroquine, ПлаквенилВ отличие от хлорохина - не оказывает гамонтоцидного действия

Показания: малярия, РА, СКВ, БА, синдром Шегрена. Противопоказания: гиперчувствительность, поражение печени,

Пириметамин Рyrimethamine, Дараприм, Хлоридин - Ингибирует дигидрофолатредуктазу, нарушает образование тетрагидрофолиевой кислоты

Показания: малярия (лечение и профилактика)токсоплазмоз. Противопоказания: гиперчувствительность заболевания кроветворных органов и

Противоамебные препараты

Восстановление нитрогруппы микробными нитроредуктазами в анаэробных условиях Синтез свободных радикалов, повреждающих

Спектр активности:Простейшие Трихомонады (Trichomonas vaginalis), Лямблии (Lamblia intestinalis, Giardia lamblia), Амебы

Трихомоноз, бак.вагиноз, неспецифический уретрит, лямблиоз, балантидиаз, амебиаз. Периоперационная профилактика при интраабдоминальных

Отличия Орнидазола от МетронидазолаЭффективность при трихомониазе - 93 - 100% (у

ХИНИОФОН Механизм действия - подавляет окислительное фосфорилирование.Тип действия - амебоцидныйОсобенности фармакокинетики -

ТЕТРАЦИКЛИНЫ Наряду с подавлением бактерий оказывают подавляющее действие и на амебы. Действие

Алкалоид ипекакуаны.Механизм действия:1) повреждение ядер, повреждение цитоплазматической мембраны2) подавление биосинтеза белка

АКРИХИНМеханизм действия - подобен механизму действия хингаминаСпектр действия - помимо противолямблиозного

СОЛЮСУРЬМИНМеханизм действия - активным компонетом является 5-валентная сурьма, которая взаимодействует с