Лекарственные препараты, влияющие на адренергическую систему

Эффекты, возникающие при активации PS

Эффекты,
возникающие при активации SS

Нейромедиатором в адренергическом синапсе является норадреналин.
Норадреналин синтезируется из аминокислоты фенилаланина, фенилаланин

Фенилаланин

Тирозин

ДОФА

ДОФамин

Норадреналин

Норадреналин стимулирует адренорецепторы.
Действует норадреналин непродолжительно - большая его часть (около 80%)

Локализация рецепторов

Подтипы адренорецепторов и эффекты, вызываемые их стимуляцией.
α1
Сокращение гладких мышц сосудов

β1
Увеличение:
силы сердечных сокращений частоты
сердечных сокращений
атриовентрикулярной проводимости
Секреция ренина юкстагломерулярными клетками почек
β2 (внесинаптические)
Расслабление

Средства, действующие на адренергические синапсы, подразделяют на:

ЛП, стимулирующие адренергические синапсы;
ЛП, блокирующие

ЛП, стимулирующие адренергические синапсы, подразделяют:

Адреномиметики - ЛП, непосредственно стимулирующие адренорецепторы.
Симпатомиметики (адреномиметики

Адреномиметики

α-адреномиметики (ЛП, стимулирующие α-адренорецепторы);
β-адреномиметики (ЛП, стимулирующие β-адренорецепторы);
а-, β- адреномиметики

а- β- адреномиметики

Эпинефрин (адреналин) получают синтетическим путем. Выпускается в виде адреналина

В больших дозах преобладает влияние адреналина на α1-адренорецепторы сосудов и повышается

вызывает расслабление мускулатуры бронхов и устраняет бронхоспазм,
снижает тонус и моторику

Стимулируя β1-адренорецепторы сердца, адреналин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений и

На ЦНС адреналин в терапевтических дозах выраженного влияния не оказывает. Однако

Применение

при анафилактическом шоке и других аллергических реакциях,
при приступах бронхиальной астмы,

Побочные эффекты, противопоказания

повышение артериального давления, аритмии, боли в области сердца, гипергликемия.
Адреналин

Норэпинефрин (норадреналин)

Выпускается в виде норадреналина гидротартрата. Его действие связано с преимущественным

Применяют норадреналин при состояниях, сопровождающихся острым снижением артериального давления.
Побочные эффекты

Симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия)

Эфедрина гидрохлорид
увеличивает силу и частоту сокращений сердца и

Применяют эфедрин как бронхорасширяющее средство.
Для купирования приступов бронхиальной астмы препарат

при аллергических заболеваниях (сенная лихорадка, сывороточная болезнь), его можно применять местно

Побочные эффекты

нервное возбуждение,
бессонница,
дрожание конечностей,
потеря аппетита,
задержка мочеиспускания.
Препарат

α - адреномиметики
Фенилэфрин (Мезатон)
Мидодрин (Гутрон)
Нафазолин (Нафтизин)
Ксилометазолин (Галазолин)

α-адреномиметики

Оказывают прямое возбуждающее действие на α1- и α2-адренорецепторы.
Фенилэфрин (мезатон) преимущественно действуют

Применяют мезатон для повышения артериального давления при коллапсе и гипотензии, при

Фенилэфрин входит в состав комбинированных препаратов для лечения простуды:
Ринзасип,
Ринза,
Терафлю,

Диметинден
Фенилэфрин

фенилэфрин
тетризолин

Неомицина сульфат
Полимиксина В сульфат
Дексаметазон натрий
Фенилэфрина гидрохлорид

Мидодрин (гутрон)

Повышает уровень АД путем повышения тонуса артериол. Применяется при

Нафазолин (нафтизин, санорин)

α1,α2-адреномиметик, оказывает сосудосуживающий эффект. При нанесении на слизистые

При применении возможно явление тахифилаксии, повышение АД, головная боль, угнетение ЦНС.

Ксилометазолин

Уменьшает гиперемию и отечность слизистой оболочки носоглотки и количество отделяемого секрета.

Галазолин,
Ксимелин,
Длянос
Отривин
Ринонорм
Ксилен
Риномарис
Снуп

Оксиметазолин

Назол
Називин
Африн
Действие 10-12
часов.

β-адреномиметики

ЛП с преимущественным действием на β1-адренорецепторы (β1-адреномиметики);
ЛП с преимущественным действием на

ЛП неизбирательного действия (β1, β2-адреномиметики)

Изопреналина гидрохлорид (Изадрин, Изопротеренол),
Орципреналина сульфат (Астмопент).

Изопреналина гидрохлорид (Изадрин, Изопротеренол)

Оказывает прямое стимулирующее влияние на β1- и β2-адренорецепторы.

Расширяет сосуды, снижает АД. Применяют при атрио-вентрикулярном блокаде в виде таблеток

Побочные эффекты

тахикардия
повышает потребность миокарда в кислороде, при его применении

Орципреналин

стимулятор β1- и β2-адренорецепторов, но по сравнению с изопреналином действует более

β1-адреномиметики

Добутамин (Добутрекс)
Увеличивает силу сокращений сердца, повышает частоту сердечных сокращений.

β2-Адреномиметики

β2-адренорецепторы находятся в бронхах, матке, кровеносных сосудах. При стимуляции этих рецепторов

Сальбутамол (Вентолин),
Тербуталин (Бриканил),
Фенотерол (Беротек),
Беродуал (β2-адреномиметик фенотерол и М-холиноблокатор

Побочные эффекты

тахикардия, которая возникает в ответ на снижение артериального давления

Сравнительная характеристика препаратов

Адреноблокаторы

α - адреноблокаторы
β-адреноблокаторы
Неселективные адреноблокаторы
Селективные адреноблокаторы

α - адреноблокаторы

α1- α2-адреноблокаторы
Фентоламин
Тропафен
Дигидроэрготамин (Вазобрал)
Дигидроэрготоксин
Пирроксан
α1- адреноблокаторы
Празозин (Адверзутен)
Теразозин (Корнам),
Доксазозин (Кардура,

блокируют α1- и α2-адренорецепторы и тормозят передачу возбуждения в адренергических синапсах.

Празозин (6—8 ч), теразозин (24 ч) и доксазозин (до 36 ч)

Ницерголин (сермион) является производным спорыньи и никотиновой кислоты. Обладает α2-адреноблокирующей и

β-адреноблокаторы

Неселективные β- адреноблокаторы
Блокада β1-адренорецепторов, расположенных в миокарде, вызывает ослабление силы

Пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал)

Применяют для лечения стенокардии, нарушений сердечного ритма

атенолол (Тенормин, Бетакард);
тенорик( атенолол + диуретик);
метопролол (Корвитол, Эгилок,

избирательно блокирует β1-адренорецепторы сердца, уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, проявляет

α-β-адреноблокаторы

Лабеталол (коретон, трандат)
Карведилол (кардивас, таллитон, дилатренд)
Блокируют α- и β-адренорецепторы. Применяется

Симпатолитики

нарушают передачу возбуждения на уровне пресинаптической мембраны либо истощая запасы норадреналина

Резерпин

алкалоид растений рода раувольфия
При применении резерпина постепенно снижается систолическое и диастолическое