Лекарственные средства, влияющие на адренергические синапсы

План лекции

1.Схема адренергического синапса и процессы, происходящие в синапсе
2.Классификация адренорецепторов
3.Локализация разных

Адренергический синапс

Классификация адренорецепторов (АР)

α-АР β-АР
α1АР α2АР β1АР β2АР β3АР

Локализация разных типов АР в синапсах

Пути сопряжения с эффектором разных подтипов АР при влиянии НА

Локализация α1АР

Органы, системы Эффект возбуждения
1.Сосуды (кожи, слизистых, сокращение, (АД)
почек, брюшной

Локализация α2АР

Органы, системы Эффект возбуждения
1.Пресин.мембрана (Х,А), Снижение выделения АцХ, НА

Локализация β1АР и β2АР

Органы, системы Эффект возбуждения
1. Сердце β1АР(постсин) Повышение

Адреномиметические средства

α и β- адреномиметики:
Адреналина гидрохлорид (α1 α 2 β1 β2)
Норадреналина

β -адреномиметики:
Изадрин (β1, β2) Добутамин (β1)
Фенотерол (β2)
Сальбутамол (β2)
Формотерол (В2)
Сальметерол (В2)
Средства

α1-адреномиметик
Фенилэфрина гидрохлорид (Мезатон)
Фармакологические эффекты
-Сужение сосудов → АД ↑ → стимуляция

α2-адреномиметики (внесинаптические АР)
Нафазолин (Нафтизин, Санорин)
Оксиметазолин (Назол),
Ксилометазолин (Галазолин)
Фармакологические эффекты
Сужение периферических сосудов

α2-адреномиметики (пресинаптические α2-АР)
Клонидин (Клофелин), Гуанфацин, Метилдопа
-Стимуляция α2–а/р в ЦНС → ЧСС↓,

β1 - адреномиметики
Добутамин (Добутрекс)
Дофамин (Допамин)
Стимуляция β1 –а/р кардиомиоцитов - силу

β2- адреномиметики
Сальбутамол, Фенотерол, Сальметерол, Формотерол
Стимулирует внесинаптические β2 а/р –
-

Время наступления и продолжительность бронхорасширяющего действия β2 адр-мимет

Длительно действующие β2 адр-миметики

β1, β2 - адреномиметики
Изопреналин (Изадрин)
Фармакологические эффекты
- повышение ЧСС, систолическое давление↑
-

α и β- адреномиметики:
(Эпинефрин)
Адреналина гидрохлорид (α1 α 2 β1 β2)
Фармакологические эффекты
-суживание

Адреналина гидрохлорид (α1 α 2 β1 β2)
Побочное действие
Резкое ↑ АД –

α и β- адреномиметики:
(Норэпинефрин)
Норадреналина гидротартрат (α1 α 2 β1 β2)
Схема биосинтеза

Норадреналина гидротартрат (α1 α 2 β1 β2)
Фармакологические эффекты
1. Суживание сосудов, ОПСС

Адреномиметики непрямого действия (симпатомиметики)
Эфедрина гидрохлорид
(эфедрин-алкалоид, содержится в различных видах Ephedra L.)
Фармакологические

Адреноблокаторы
Средства, блокирующие адренергические синапсы, нарушают передачу возбуждения с окончаний постганглионарных симпатических

Адреноблокирующие средства

α -адреноблокаторы:
Фентоламин (α1 α 2) Празозин, Доксозазин (α1 )

Средства пресинаптического действия
Симпатолитики:
Резерпин
Октадин (Гуанетидин)
Орнид

α-адрено-
блокаторы

Локализация действия α-адреноблокаторов

Отечность слизистой носа – блокада α-рец сосудов слизистой.
Снижение почечного кровотока →

Неселективные α-АБ

фентоламин
феноксибензамин
тропафен
пирроксан
бутироксан

Дигидрированные
производные
алкалоидов спорыньи:
Дигидроэрготамин
Дигидроэрготоксин
Дигидроэргокриптин

Аналог алкалоидов спорыньи с остатком никотиновой

α1 α 2 адреноблокаторы

Фентоламин
Фармакологические эффекты
Выраженное сосудорасширяющее действие
Снижение АД и ВД
Рефлекторная тахикардия
«Извращает»

Производные алкалоидов спорыньи

Дигидроэрготамин;
Фармакологические эффекты
Расширение периферических сосудов, АД↓
Регулирующее влияние на тонус

Селективные α-АБ

Вазоактивные:
Празозин
Доксазозин
Теразозин
С дополнительным центральным
действием:
-Урапидил
Вазонеактивные:
Альфузозин
Тамсулозин

α1 - адреноблокаторы Празозин, Доксозазин, Теразозин

Фармакологические эффекты
Расширение артериальных и

Урапидил

Оказывает гипотензивное действие; снижает периферическое сосудистое сопротивление.
В основном препарат применяют для

α-АДР-блокаторы показания к применению

Неселективне α1-, α2 -адреноблокаторы:
Купирование гипертензивных кризов и

α-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ побочные эффекты

Неселективных α1-, α2 -адреноблокаторов:
Ортостатическая гипотензия.
Тахикардия
Головокружение, покраснение

Бета-адреноблокаторы

Классификация β-адреноблокаторов

Неселективные (β1+β2):
А. без внутренней симпатомиметической активности –
пропранолол (анаприлин),

Блокада β1 -адренорецепторов

Ослабление силы сокращений сердца
Уменьшению частоты сокращений сердца (вследствие снижения

Механизм действия бета-адреноблокаторов

13

-сужение кровеносных сосудов
Повышение тонуса бронхов
Повышение сократительной активности миометрия
Снижение гипергликемического действия адреналина

Пропранолол (β1-β2)

Фармакологические эффекты
β1 - ЧСС↓, угнетение атриовентрикулярной проводимости, ↓ автоматизма атриовентрикулярного

Пропранолол (β1-β2) (высоколипофилен, проникает через плацентарный и ГЭБ, 90% связывание с белками

Синдром отмены
Увеличение плотности β -АР (феномен upрегуляции).
Как результат, реактивность сердца

Кардиоселективные β1 адренблокаторы

Метопролол, Талинолол (дейстуют 6-8 ч)
Атенолол (24 ч)
Бисопролол (20 ч)
Бетаксолол (36

Неселективные α и β адренорецепторов

Карведилол, (α1,β1,β2 )
(β1,β2 – АР в

симпатолитики

Резерпин.
Октадин.
Орнид.